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《药学专业知识一》题目及答案解析
一、最佳选择题（共40题，每题1分，每题的备选项中，只有1个最佳答案）.醋酸氢化可的松是药品的（C）A.商品名B.化学名C.通用名D.俗名E.品牌名.【答案】c【解析】醋酸氢化可的松是药品的通用名，通用名也称为国际非专利药品名称（INN）是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称
（1）指有活性的药物物质，而不是最终的药品
（2）一个药物只有一个通用名，不受专利和行政保护
（3）是药典中使用的名称.影响药物制剂稳定性的非处方因素是（B）A.pHB.温度C.溶剂D.离子强度E.表面活性剂.【答案】B【解析】影响药物制剂稳定性的外界因素温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料影响药物制剂稳定性的处方因素pH、广义酸碱催化、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂.药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，其主要作用不包括的是（C）A.提高药物稳定性B.降低药物不良反应C降低药物剂型设计难度D.提高用药顺应性E.调节药物作用速度.【答案】C【解析】药用辅料的作用
（1）赋型如液体制剂中加入溶剂，片剂中加入稀释剂、黏合剂
（2）使制备过程顺利进行如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质
（3）提高药物的稳定性如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性
（4）提高药物疗效如将胰酶制成肠溶衣片，不仅免受胃酸破坏，保证在肠中充分发挥作用
（5）降低药物毒副作用如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸，即可掩盖药物的不良臭味，也可避免对胃的刺激
（6）调节药物作用选用不同的辅料，可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等
（7）增加病人用药的顺应性如口服液体制剂加入矫味剂.抗哮喘药沙丁胺醇的化学结构式如下，其化学骨架属于（E）E.凝胶剂.【答案】B【解析】氧化锌制剂是糊剂氧化锌糊
（1）由于本品中固体粉末成分占50%在体温下软化而不熔化，可在皮肤中保留较长时间，吸收分泌液而呈现干燥，大量粉末在基质中形成孔隙，有利于保持皮肤的正常生理状态可用于亚急性皮炎与湿疹处方中的羊毛脂可使成品细腻，也有吸收分泌物的作用
（2）处方中固体成分多，硬度大，故采用热熔法配制，氧化锌与淀粉加入前需干燥，以免结块，加入时基质温度不能超过60℃以防淀粉糊化（淀粉糊化温度为68℃〜72C）后降低其吸水性冬季时可用5%液状石蜡代替部分凡士林调节硬度.非索非那定为Hi受体阻断药，，适用于减轻季节性过性鼻炎和慢性特发性尊麻疹引起的症状下列关于非索非那定结构和临床使用的说法错误的是（B）A.为特非那定的体内活性代谢产物B.具有较大的心脏毒副作用C.分子中含有一个竣基D.不易通过血-脑屏障，因而几乎无镇静作用E.口服后吸收迅速.【答案】B【解析】非索非那定没有心脏毒性.替丁类（-tidine）代表药物西咪替丁的结构式如下关于该类药物的构效关系和应用的说法，错误的是（A）A.临床上常用于治疗过敏性疾病B.作用于组胺H2受体C.平面极性基团是药效基团之D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环E.中间连接链以四个原子为最佳.【答案】A【解析】西咪替丁是常用的比受体阻断剂抗溃疡药.关于注射剂特点的说法，错误的是（D）A.起效迅速、剂量准确、作用可B.适用于不宜口服的药物C.可发挥局部定位治疗作用D.不易发生交叉污染E.制造过程复杂，生产成本较高.【答案】D【解析】注射剂的特点
（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠
（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物
（3）可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，注射时易引起疼痛
（5）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高.口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是（E）A.高分子溶液剂B.低分子溶液剂C.乳剂D.混悬剂E.溶胶剂.【答案】E【解析】分散度是指药剂被分散的程度，体积一定的物体，分散度越大，粒径越小38关于竞争性拮抗药的说法，错误的是（C）A.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用B.可与激动药竞争同一受体C.与受体的亲和力较强，无内在活性D可使激动药的量效曲线平行右移E用拮抗参数（pA2）表示拮抗强度的大小.【答案】C【解析】部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（0＜a＜l）量效曲线高度（Emax）较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应如完全激动药吗啡（a=l）和部分激动药喷他佐辛（a=
0.25）合用时，当喷他佐辛和吗啡都在低浓度时，产生两药作用相加效果；当喷他佐辛和吗啡的用量达到一个临界点时，吗啡产生的效应相当于喷他佐辛的最大效能；此时随着喷他佐辛浓度增加，发生对吗啡的竞争性拮抗这表现了喷他佐辛小剂量产生激动，大剂量产生拮抗的作用39为满足临床需要，许多药物往往存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中的吸收顺序是（B）A.混悬剂溶液剂＞胶囊剂〉普通片剂包衣片B.溶液剂混悬剂＞胶囊剂〉普通片剂包衣片C胶囊剂混悬剂＞溶液剂〉普通片剂包衣片D.普通片剂包衣片〉胶囊剂＞混悬剂〉溶液剂E.混悬剂〉溶液剂＞胶囊剂包衣片＞普通片剂.【答案】B【解析】各剂型在胃肠道中的吸收顺序为溶液剂〉混悬剂＞胶囊剂〉普通片剂包衣片.慢乙酰化代谢患者使用异烟肺治疗肺结核时，会导致体内维生素B6缺乏，易发生的不良反应是（C）A.肝坏死B.溶血C.多发性神经炎D.系统性红斑疮E.呼吸豪竭.【答案】A
二、配伍选择题（共60题，每题1分题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复使用，也可不选用每题只有1个备选项最符合题意）[41-43]A.洗剂B.涂剂C.涂膜剂D.贴膏剂E.搽剂.不属于液体制剂的是（D）.复方硫黄临床常用的剂型是（A）.含有高分子材料的液体制剂是（C）[41-43]D、A、C【解析】贴膏剂属于半固体制剂不属于液体制剂；复方硫磺在临床上使用的是洗剂；涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂[44-45]A.中午B.清晨C.上午D.下午E.临睡前.因胆固醇的合成有昼夜节律夜同合成增加故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时推荐的服药时间是（E）.因肾上腺皮质激素的分泌具有晨高昼低的特点故使用维持剂量的肾上腺皮质激素类药物时推荐的服药时间是（B）[44-45]E、B【解析】辛伐他汀推荐的服用时间是临睡前；肾上腺素类药物推荐的服用时间是清晨[46-48]A.构构象异B.几何异构C构型异构D.组成差异E.代谢差异.反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性产生这种差异的原因是（B）.组胺可同时作用于组胺Hi和H2受体产生不同的生理活性产生该现象的原因（A）.氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的
9.3倍，产生该现象的原因是（C）[46-48]B、A、C【解析】异构化分为光学异构化和几何异构化两种光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用几何异构又称顺反异构在有双键或环状结构的分子中，由于分子中与双键或环相连接的原子或原子团的自由旋转受阻碍，存在不同的空间排列而产生的立体异构现象，如反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性构象是由分子中单键的旋转而造成的分子内各原子不同的空间排列状态，这种构象异构体的产生并没有破坏化学键，而仅产生分子形状的变化相同的一种结构，因具有不同构象可作用于不同受体，产生不同性质的活性如组胺，可同时作用于组胺Hi和H2受体经对H]和H2受体阻断药的研究发现，组胺是以反式构象与Hi受体作用，而以扭曲式构象与比受体作用，故产生两种不同的药理作用构型异构是原子在大分子中不同空间排列所产生的异构现象，包括顺反异构、对映异构（也称为旋光异构）等，不同构型异构体产生活性不同，如氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的
9.3倍[49-50]A.地塞米松B.罗格列酮C.普蔡洛尔D.胰岛素E.异丙肾上腺素.通过增敏受体发挥药效的药物是（B）.长期使用可使受体增敏停药后出现“反跳”现象的药物是（C）【解析】该类药物结构上均具有曝嘤烷二酮的结构，也可看作是苯丙酸的衍生物，主要有马来酸罗格列酮和盐酸毗格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生增强外周组织对葡萄糖的摄取其作用靶点为细胞核的过氧化物酶增殖体激活受体受体增敏是指长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高例如，高血压患者长期应用p受体阻断药普蔡洛尔时，突然停药可以由于受体的敏感性增高而引起“反跳”现象，导致血压升高[51-52]AJ坐叱坦B.艾司唾仑C.艾司佐匹克隆D.地西泮E.奥沙西泮.在苯二氨草类药物结构中引入三氮唾环增加了代谢稳定性和活性的药物是（B）.结构中含有手性原子通过代谢途径发现的药物是（E）[51-52]B、E【解析】艾司嗖仑的苯二氮草环的12位并合三氮嘎环的产物，该基团引入使苯二氮草环的12位不易水解，因而增加了化学稳定性和代谢稳定性，也增强了药物与受体的亲和力奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，含手性碳原子[53-54]A.特异质反应B.停药反应C.后遗效应D.毒性反应E.继发反应.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于（D）.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于（E）[53-541D、E【解析】毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果例如，长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌（如厌氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染A.舌下片B.滴眼液C漱口液D.滴耳液E.栓剂.均属于无菌制剂的是（B）.起效迅速且发挥全身作用的制剂是（A）.常用甘油作为溶剂的制剂是（D）[56-57]B、A、D【解析】无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂，如硝酸甘油舌下片滴耳剂一般常以水、乙醇、甘油为溶齐I」[58-60]A.pKaB.pHC.[a增D.LogPE.m.p..评价药物亲脂性或亲水性的参数是的（D）.评价药物解离程度的参数是（A）.表示液体酸碱度的参数是（B）[58-601D、A、B【解析】脂水分配系数logP用来评价药物亲脂性或亲水性；pKa用来评价药物解离程度；液体酸碱度用PH来表示[61-63]A.溶胶剂B.高分子溶液剂C乳剂D.混悬剂E.低分子溶液剂.按分散系统分类，薄荷水属液体制剂的类型是（E）.按分散系统分类，碘甘油属液体制剂的类型是（E.按分散系统分类，炉甘石洗剂属液体制剂的类型是（D）161-63]E、E、D【解析】薄荷水和碘甘油均属于低分子溶液剂，炉甘石洗剂属于混悬剂[64-65】A.糊剂B.凝胶剂C涂剂D.乳膏剂E.搽剂.一般含有1/4以上原料药物固体粉末的剂型是（A）[64-65]E、A【解析】搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂糊剂系指大量的原料药物固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂根据基质的不同，糊剂可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂[66-68]A.
0.5%B.l%C.
0.1%D.
0.2%E.2%.《中国药典》规定，药物中第三类有机剂残留量的限度是（A）.《中国药典》定义，“无引湿性”系指药物的引湿性增重小于（D）.《中国药典》规定，药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于（C）[66-68]】A、D、C【解析】《中国药典》规定，药物中第三类有机剂残留量的限度为
0.5%；药物引湿性试验指导原则
（1）潮解吸收足量水分形成液体；
（2）极具引湿性引湿增重不小于15%；
（3）有引湿性引湿增重小于15%但不小于2%；
（4）略有引湿性引湿增重小于2%但不小于
0.2%；
（5）无或几乎无引湿性引湿增重小于
0.2%o药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于
0.1%[69-71]A.MCB.HPMCC.ECD.HPCE.CMC-Na.可以用于粉未直接压片的黏合剂是（D）.可以作为水溶性包衣材料的是（B）.可以作为水不溶性包衣材料的是（C）[69-71]D、B、C【解析】羟丙基纤维素HPC可作粉末直接压片黏合剂水溶性包衣材料主要有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙稀酸树脂IV号、聚乙烯此咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）水不溶型主耍有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等[72-74]A.头抱克洛B.氟康理E.磺胺喀咤.结构与氨基苯甲酸类似，通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是（E）.结构中含有P-内酰胺环，通过抑制供内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物是（D）.结构中含有乙快基团，主要用于治疗真菌感染的药物是（C）[72-74]E、D、C【答案】根据结构式可知答案[75-77]A.脂质体B.纳米乳C.微球D.微囊E.纳米粒.有明显囊壳结构的是（D）.常用磷脂做载体材料的是（A）.含有油相的是（B）[75-77]D、A、B【解析】微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊常规脂质体，系一类由磷脂和胆固醇组成，含有脂质双层包围水相的内囊泡结构的脂质体，其理化性质（如粒径大小、脂质成分、表面电荷、脂质双层的流动性和脂质双层数）能大范围改变纳米乳系由油相、水相、乳化剂和助乳剂组成[78-80]A.主动转运B.膜孔滤过C简单扩散D.膜动转运E.易化扩散.蛋白质和多肽类药物的吸收机制是（D）.多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是（C）.维生素B2在小肠上段的吸收机制是（A）[78-80】D、C、A【解析】胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收一些生命必需物质（如K+Na+Is单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收；多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是简单扩散；膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式[81-82]A.70%〜145%B.80%〜145%C.70%〜130%D.80%〜130%E.80%〜120%.AUC的90%置信区应为（E）.Cmax的90%置信区应为（E）[81-82]E、E【解析】生物等效的接受标准为受试制剂和参比制剂的PK参数（AUC和Cmax）的几何均值比值（GMR）的90%置信区间数值均应不低于
80.00%且不超过
125.00%即均在80%〜125%范围内[83-84]A.释放度B.溶解度C.细菌内毒素D.氯化物E.含量.一般杂质检查（D）.特殊项检查（A）[83-841D、A【解析】般杂质检查法一般杂质是指在自然界中分布广泛、在多种药品的生产过程中容易引入的杂质，如氯化物、重金属、碎盐、干燥失重或水分、炽灼残渣、残留溶剂等特性检查法包括崩解时限检查法、溶出度与释放度检查法、含量均匀度检查法、结晶性检查法L85-86]A.那格列奈B.阿格列汀C.罗格列酮D.达格列净E格列毗嗪.作用于二肽基肽酶-4（DPP-4）为喀咤二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是（B）.属于胰岛素增敏剂，具有睡睡烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物是（C）[84-85]B、C【解析】阿格列汀作用于二肽基肽酶-4（DPP-4）为喀咤二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病；罗格列酮属于胰岛素增敏剂，具有嘎噗烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病[87-89]A.DFB.MRTC.AUMCD.Cmax.表示药物在体内波动程度的参数是（A）.表示药物分子在体内平均滞留时间的（B）.能反映药物在体内吸收程度的参数是（E）[87-89]A、B、E【解析】DF表示药物在体内波动程度；MRT代表了药物在体内的平均滞留时间的长短，是一个反映速度的函数AUC表示药物在体内的吸收程度[90-91]A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）产生的副作用C药物的代谢产物产生的副作用D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用E.药物抑制细胞色素P45酶产生的副作用.患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是（D）.非留体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量使用该药物时可能会引起肝脏毒性，其原因是（C）[90-91]D、C【解析】患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是药物与非治疗靶标结合产生的副作用；非笛体抗炎药双氯芬酸的结构中含有二苯胺片段，在A环胺基的对位由于没有取代基，故可被CYP3A4或MPO催化代谢氧化，得到4-羟基双氯芬酸，并进一步发生双电子氧化生成强亲电性亚胺-醍，后者可与体内蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代，生成与蛋白的加成产物，从而引发肝脏毒性[92-94]A洛伐他汀B.氟伐他汀C瑞舒伐他汀D.普伐他汀钠.在体外无活性，需在体内水解开环发挥活性的药物是（A）.用呵咪环代替六氢蔡环，第一个通过全合成得到的药物是（B）.结构中弓|入甲磺酰基，通过氢键作用增大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是（C）[92-94]A、B、C【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3-羟基6内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为35-二羟基竣酸的药效团氟伐他汀钠是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用口引口朵环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠瑞舒伐他汀钙也是全合成的他汀类药物，其分子中的双环部分改成了多取代的喀咤环，嚏唾环上引入的甲磺酰基作为氢键接受体和HMG-CoA还原酶形成氢键，增加了与酶的结合能力，抑制作用更强[95-96]A.聚山梨酯20B.甘露醇C.磷酸二氢钠D.PEG4000E.柠檬酸罗替高汀（罗替戈汀）长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中.用于增加分散质的黏度，以降低微粒沉降速度的辅料是（D）.用于调节渗透压，降低注射剂刺激性的辅料是（B）[95-96]D、B【解析】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为渗透压调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性[97-98]A.乳化剂B.矫味剂C.溶剂D.稳定剂立E.防腐剂鱼肝油乳处方如下.【处方】鱼肝油500mg阿拉伯胶细粉
0.5g西黄蓍胶细粉7g糖精钠
0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯
0.5g纯化水加至1000mlA.芳基丙酸类B.芳氧丙醇胺类C二氢毗咤类D.苯二氨草类E.苯乙醇胺类.【答案】E【解析】根据结构式可以得出其化学骨架为苯乙醇胺.在药物与受体结合过程中，结合力最强的非共价键键合形式是（E）A.氢键B.离子.偶极相互作用C.疏水性相互作用D.范德华力E.离子键.【答案】E【解析】离子键又称盐键，通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键离子键的结合力较强，可增加药物的活性，是所有键合键中键能最强的一种
6.谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错误说法的是（C）A.为三肽化合物B.结构中含有筑基C.具有亲电性质D.可清除有害的亲电物质E.具有氧化还原性质.【答案】C【解析】谷胱甘肽是含硫醇基（筑基-SH）的三肽化合物在体内起到清除代谢产生的有害亲电性物质的作用（与酰卤结合反应是体内解毒的反应）如抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，先和筑基生成硫酸的结合物，然后生成的硫酸进一步环合形成氢化曝吩.关于环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用的说法，错误的是（B）A.环磷酰胺属于前药B.磷酰基的引入使毒性升高C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物D.属于氨芥类药物E.临床用于抗肿瘤.【答案】B.处方中，挥发杏仁油用作（B）[97-98]A、B【解析】鱼肝油乳剂处方中，鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂[99-100]A.那格列奈B.阿格列汀C.罗格列酮D.达格列净E.格列毗嗪.作用于二肽基肽酶-4（DPP-4）为喀咤二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是（B）.属于胰岛素增敏剂，具有曝嗖烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物是（C）[99-100]B、C【解析】DPP-4抑制药（也称为列汀类药物）通过竞争性结合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，进而发挥降糖活性胰岛素增敏药胰岛素增敏药有双月瓜类及喔哇烷二酮类
三、综合分析题（共10题，每题1分题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开每题的备选项中，只有1个最符合题意）（-）舍曲林的化学结构如下，体内过程符合线性药动学特征，只有极少量（＜
0.2%）以原型从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg每天给药一次，肝肾功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h其消除半衰期为24h血浆蛋白结合率为98%O.如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是（B）A此时药物的清楚速率常数约为
0.029b-1B.此时药物的半衰期约为48hC临床使用应增加剂量D.此时药物的达峰时间约为10hE.此时药物的浓度减小为原来的1/2左右10L【答案B]【解析】线性动力学中清除率与半衰期成反比，肝清除率下降一半，则半衰期变为原来的2倍，则此时半衰期约为48h
102.舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20该主要的代谢产物是（D）A.3-羟基舍曲林B.去甲氨基舍曲林C.7-羟基舍曲林D.N-去甲基舍曲林E.N-去氨舍曲林.【答案】D【解析】舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林，其药理活性是舍曲林的1/20九/2是62〜104小时.舍曲林与格列本胭（血浆蛋白结合率为99%半衰期为6-12h）合用时可能引起低血糖，其主要原因是（E）A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本胭的主要药物代谢酶B.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本版的主要药物代谢酶C.舍曲林对格列本胭的药效有协同作用D.舍曲林对格列本版的药效有增敏作用E.舍曲林与格列本胭竞争结合血浆蛋白.【答案】E【解析】血浆蛋白结合率为98%舍曲林与格列本腺合用时，竞争血浆蛋白，使格列本胭游离浓度增大，可能引起低血糖.舍曲林优选的口服剂型是（B）A.缓释片B.普通片C栓剂D.肠溶片E.舌下片.【答案】B【解析】舍曲林口服，Tmax为
4.5〜
8.4小时；平均九笈为22〜36小时；每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积；半衰期长，普通片即可（-）头抱味辛钠是一种半合成广谱抗生素在水溶液中易降解，化学结构式如下其药动学特征可用一室模型描述半衰期约为Llh给药24h内，90%以上药物以原形从尿中排出，对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时每日三次，每次静脉注射剂量为
0.5go105头抱吠辛钠结构属于（C）A.大环内酯类B.四环素类C.p-内酰胺类D.氨基糖昔类E.喳诺酮类.【答案】C【解析】头抱吠辛钠属于隹内酰胺类抗菌药物106某患者的表观分布容积为20L每次静脉注射剂量为
0.5g则多次给药后的平均稳态血药浓度是（A）A.
4.96mg/LB.75mg/LC.
3.13mg/LD.119mg/LE.
2.5mg/L106【答案】C【解析】平均稳态血药浓度Cav=X/（女％）X=
0.5g=500mgA/2=
0.693/k则^=
0.693/A/2=
0.693/l.lV=20L每日三次所以t=8h带入公式则平均稳态血药浓度为
4.96mg/Lo
107.头抱吠辛钠临床优选剂型是（E）A.注射用油溶液B.注射用浓溶液C注射用乳剂D.注射用混悬液E.注射用冻干粉107【答案】E【解析】注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品
（三）雌二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片近年来，随着微粉化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征每次2mg每天服药二次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片
2.5mg每片可使用7日），不良反应消失108关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是（D）A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关B.雌二醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低C.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性D.使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环.【答案】D【解析】贴剂属于皮肤给药制剂，药物释放缓慢，故可以避免药物的不良反应.关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是（A）A不存在皮肤代谢B.避免药物对胃肠道的副作用C.避免峰谷现象降低药物不良反应D.出现不良反应时，可随时中断给药E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者.【答案】A【解析】贴剂存在皮肤代谢.雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于（A）A.25mgB.lmgC.5mgD.lOmgE.50mg.【答案】A【解析】根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于25mgo
四、多项选择题（共10题，每题1分每题备选项中，有2个或2个以上符合题意，错选，少选均不得分）
111.在尿液中析出结晶，导致梗阻性急性肾衰的是（ACE）A.甲硝唾B.胰岛素C磺胺D.布洛芬E.阿昔洛韦.【答案】CE【解析】梗阻性急性肾功能衰竭是因排尿障碍而导致肾功能障碍甚至肾实质发生损害的一种类型常见药物有磺胺类、甲氨蝶吟、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等这些药物的结晶可阻塞肾小管或集合管，造成“肾内阻塞性”急性肾功能衰竭.当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时，可利用治疗药物监测（TDM来调整剂量，使给药方案个体化）下列需要进行TDM的有（BC）A.阿托伐他汀钙治疗高脂血症B.苯妥英钠治疗癫病C.地高辛治疗心功能不全D.罗格列酮治疗糖尿病E.氨氯地平治疗高血压.【答案】BC【解析】苯妥英钠属于非线性药动学的药物，需要治疗药物安全检测，地高辛治疗指数小，需要进行药物监测
113、注射剂配伍变化的原因有（ABCDE）C缓冲容量D.混合顺序E.离子作用.【答案】ABCDE【解析】注射液配伍变化的主要原因包括溶剂组成改变、pH的改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与C02的影响、光敏感性、成分的纯度
114、属于低分子溶液剂的有（ABCE）A.地高辛口服液B.薄荷水C.金银花露D.胃蛋白酶合剂E.颠茄酊.【答案】ABCE【解析】地高辛口服液、薄荷水、金银花露、颠茄酊均属于低分子溶液剂；胃蛋白酶合剂为高分子溶液剂
115、麻黄碱化学结构式如下，关于结构特点和应用的说法正确的有（ABCDE）.【答案】ABCDE【解析】盐酸麻黄碱来自于天然植物，分子中含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，一对为赤群糖型对映异构体，称为麻黄碱，另一对为苏阿糖型，称为伪麻黄碱麻黄碱口服后易被肠道吸收，口服很快被吸收，可通过血-脑屏障进入脑脊液吸收后仅有少量经脱胺氧化，大部分以原型自尿排出由于代谢和排泄较慢，故作用持久临床上用于支气管哮喘，也用于变态反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞等的治疗，也可以用于心动过缓116对于存在明显肝首过效应的药物宜采用的剂型（BD）A.肠溶片B.舌下片C.控释片D.气雾剂E.口服乳剂.【答案】BD【解析】非胃肠道给药可以避免肝首过效应，故对于存在明显肝首过效应的药物宜采用的剂型为舌下片和气雾齐IJA.无菌B.鉴别C.含量测定D.热原E.内毒素.【答案】ADE【解析】检验结果不合格或处于临界值边缘的项目，除规定以一次检验结果为准不宜复检的项目（如重量差异、装量差异、无菌、热原、细菌内毒素等）外，一般应予复检.需检测TDM的有（BC）A.阿托伐他汀B.苯妥英钠C.地高辛D.氨氯地平E.罗格列酮.【答案】BC【解析】苯妥英钠属于非线性药动学药物，剂量改变时容易出现毒性反应，故需要治疗药物检测（TDM）；地高辛治疗指数小，故需要治疗药物检测.普鲁卡因与肾上腺素合用（AB）A.减少吸收B.延长作用时间D.增加毒性E.普鲁卡因拮抗肾上腺素.【答案】AB【解析】普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低.下列关于凝胶剂质量要求的说法，正确的有（ABCD）A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块B.凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化C.凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂D.除另有规定外，凝胶剂应避光、密闭贮存，并应防冻E.凝胶剂一般不检查pH和渗透压120【答案】ABCD【解析】凝胶剂需要检查ph值【解析】环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯（载体部分），借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等发挥作用另外磷酰基吸电子基团的存在，可使氮原子上的电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低.异丙托澳镂制剂处方如下，处方中枸椽酸的作用是（E）【处方】异丙托溟镂
0.374g无水乙醇150gHFA-134a
844.6g枸椽酸
0.04g蒸储水
5.0gA.潜溶剂B.防腐剂C.助溶剂D.抛射剂E.pH调节剂.【答案】E【解析】处方中枸椽酸为pH调节剂主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是（A）A.多柔比星B.地高辛C维拉帕米D.普罗帕酮E.胺碘酮【答案】A【解析】盐酸多柔比星，又名阿霉素由于结构为共辗慈醍结构，为橘红色针状结晶盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解多柔比星的结构中具有脂溶性慈环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤慈醍类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性可能是醍环被还原成半醍自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤.罗拉匹坦制剂的处方如下该制剂是（D）【处方】罗拉匹坦
0.5g精制大豆油50g卵磷脂45g泊洛沙姆
4.0g油酸钠
0.25g甘油
22.5g注射用水加至1000mlA.注射用混悬剂B.口服乳剂C.外用乳剂D.静脉注射乳剂E.脂质体注射液.【答案】D【解析】罗拉匹坦静脉注射乳剂罗拉匹坦为主药，精制大豆油为油相溶剂、卵磷脂为常用乳化剂、泊洛沙姆作为稳定剂，可保证注射剂质量油酸钠作为电位调节剂，使得乳滴表面带负电，从而相互排斥，不易聚集，维持良好的稳定性此外甘油属于渗透压调节剂A.无部位特异性B.逆浓度梯度转运C.需要消耗机体能量D.需要载体参与E.有结构特异性.【答案】A【解析】主动转运药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程主动转运有如下特点
（1）逆浓度梯度转运；
（2）需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；
（3）转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；
（4）可与结构类似的物质发生竞争现象；
（5）受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；
（6）具有结构特异性，如单糖、氨基酸、喀咤及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；
（7）主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素2在回肠末端部位吸收一些生命必需物质（如K+Na+I-单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收.为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取的给药方式是（A）A.先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注B.加快静脉滴注速度C多次间隔静脉注射D.单次大剂量静脉注射E.以负荷剂量持续滴注.【答案】A【解析】负荷剂量临床上常将药物的有效治疗浓度设定为稳态血药浓度，但药物接近稳态浓度一般需要4〜5个半衰期如a2为
0.5小时的药物，达稳态的95%需要
2.16小时；h/2为4小时的药物，达稳态的90%需要
13.3小时在临床应用中为了能迅速达到或接近稳态血药浓度Csso以便快速发挥药效，在静脉滴注开始时往往需要静脉注射一个负荷剂量，同时联合静脉滴注来维持Csso负荷剂量亦称为首剂量.两药同时使用时，一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低下列药物同时使用时，会发生这种相互作用的是（E）A*受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯睡氢B.抗痛风药丙磺舒与青霉素C解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚D.磺胺甲嗯陛与甲氧革咤E.抗癫痫病药苯巴比妥与避孕药.【答案】E【解析】生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败
14.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的部分进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂属于阿片受体拮抗剂的是（B）A.B.C.D.A.N-乙酰基转移酶B.假性胆碱酯酶C.乙醋脱氢酶D.葡萄糖6磷酸脱氢酶E.异喳胭4羟化酶.【答案】D【解析】G-6-PD缺乏症是一种主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨唾咻类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应.下列药物制剂中，要求在冷处保存的是（A）A注射用门冬酰胺酶B.对乙酰氨基酚片C硫酸阿托品注射液D.丙酸倍氯米松气雾剂E.红霉素软膏.【答案】A、【解析】门冬酰胺酶系自大肠埃希菌中提取制备的，具有酰胺基，易发生水解，要求遮光、密封、冷处保存.下列在体内具有生物功能的大分子中，属于I相代谢酶的是（E）C.N-乙酰基转移酶D.血管紧张素转化酶E.混合功能氧化酶.【答案】E【解析】参与I相代谢的酶类参与药物体内官能团转化反应的酶类主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶氧化-还原酶类氧化■还原酶是体内一类最主要的代谢酶，能催化两分子间发生氧化还原作用，通常在辅酶的参与下进行，辅酶作为氢受体时对底物（药物）进行的是氧化反应；辅酶作为氢供体时对底物（药物）进行的是加氢反应.某患者上呼吸道感染，用氨芳西林治疗一周，未见明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是（D）A.为一种前体药物B.给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨芳西林和舒巴坦C.对B-内酰胺酶的稳定性强于氨苇西林D.抗菌效果优于氨茉西林，原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性E.可以口服，且口服后吸收迅速.【答案】E【解析】舒巴坦为人工合成的不可逆的竞争性P-内酰胺酶抑制剂，本身的抗菌活性弱.在药物安全指标中，药物安全范围指的是（B）A.ED5和LD95之间的距离B.ED95和LD5之间的距离C.EDi和LD99之间的距离D.EDso和LD50之间的距离E.ED99和LDi之间的距离.【答案】B【解析】较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离，称为药物安全范围.原形无效，需经代谢后产生活性的药物是（C）A.甲苯磺丁胭B.普蔡洛尔C氯毗格雷D.地西洋E.丙米嗪.【答案】C【解析】氯口比格雷，该药为前体药物，主要依赖CYP2c19代谢生成活性代谢产物，发挥抗血小板凝聚作用丙咪嗪也是前体药物，但是其本身也有活性.亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉哇时，其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是（C）A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP2C19D.CYP2C
9.【答案】C【解析】奥美拉哇其单剂量药动学研究中，亚洲人的AUC比白种人增加近40%这种差异是由药物的不同代谢率引起的奥美拉哇是细胞色素酶CYP2c19的作用底物，近20%的亚洲人为CYP2c19的突变纯合子形式，为弱代谢型，因此对于亚洲患者中的弱代谢型及肝功受损的患者，应调低剂量进行治疗.下列不属于G蛋白偶联受体的是（B）A.M胆碱受体By氨基丁酸受体C.阿片受体D.肾上腺素受体E.多巴胺受体.【答案】B【解析】y-氨基丁酸（GABA）受体属于配体门控的离子通道受体.
23.关于气雾剂质量要求的说法，错误的是（D）A.无毒B.无刺激性C.容器应能耐受所需压力D.均应符合微生物限度检查要求E.应置凉暗处贮藏.【答案】D【解析】气雾剂的一般质量要求
（1）无毒性、无刺激性；
（2）抛射剂为适宜的低沸点液体；
（3）气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量;
（4）泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；
（5）烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；
（6）气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击
24.特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用属于特质性药物毒性的是（E）A.非笛体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
24.【答案】E【解析】降糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎属于药物代谢产物产生的毒副作用，属于特异性药物毒性
25.某药物的生物半豪期约为8h其临床治疗的最低有效浓度约为10|ig/mL当血药浓度达到30|ig/mL时，会产生不良反应关于该药物给药方案设计依据的说法，正确的是（B）A.不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药.根据最小稳态血药浓度不小于10|ig/mL且最大稳态血药浓度小于30（ig/mL给药C.根据平均稳态浓度为20|ig/mL给药D.根据最小稳态血药浓度不小于10|ig/mL给药E根据最大稳态血药浓度小于30|ig/mL给药
25.【答案】B【解析】对于治疗窗很窄的药物，需要同时控制最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度.静脉注射某药lOOmg立即采集血样，测出血药浓度为5（ig/mL其表观分布容积约为（C）A.5LB.2LC.20LD.5OLE.20mL.【答案】C【解析】V=X/C5|ig/mL=5mg/LV=100mg^-5mg/L=20Lo.口服液体制剂中常用的潜溶剂是（B）A.聚山梨酯80B.乙醇C.苯甲酸D.乙二胺E.羟苯乙酯.【答案】B【解析】潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物洛解度的混合溶剂能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等.关于非笛体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是（A）A.S.异构体的代谢产物有较高活性BS异构体的活性优于R-异构体C口服吸收快，Tmax约为2小时D.临床上常用外消旋体E.R异构体在体内可转化为S-异构体.【答案】A【解析】布洛芬所有的代谢物均无活性.复方甲地孕酮制剂处方如下处方中竣甲基纤维素钠用（D）【处方】甲地孕酮15mg戊酸雌二醇5mg阿拉伯胶适量明胶适量竣甲基纤维素钠（黏度300〜600厘泊）适量硫柳汞（注射用）适量A.包衣囊材B.分散剂E.稳定剂.【答案】D【解析】复方甲地孕酮微囊注射液的囊材是明胶和阿拉伯胶，复方甲地孕酮微囊注射液为主药，系由甲地孕酮与戊酸雌二醇二者配伍，其配伍最适量为31即甲地孕酮15mg戊酸雌二醇5mg微囊化后制成微囊注射液甲地孕酮与戊酸雌二醇配伍为囊心物，用明胶和阿拉伯胶作囊材，以复凝聚法包囊，竣甲基纤维素钠作助悬剂，硫柳汞作抑菌剂.关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法，正确的是（C）A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验B.从0时到最后一个样品采集时间/的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当达于70%C整个采样时间不少于3个末端消除半哀期D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%E.一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时.【答案】C【解析】通常采用受试制剂和参比制剂的单个最高规格制剂进行试验；从0时到最后一个样品采集时间t的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当达于80%；一般建议每位受试者每个试验周期采集12〜18个样品，其中包括给药前的样品采样时间不短于3个末端消除半衰期受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于5%；一般情况下，受试者试验前至少空腹10小时.《中国药典》规定，凡检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，一般不再检查的项目是（B）A.有关物质B.崩解时限C.残留溶剂D.重（装）量差异E.含量均匀度.【答案】B【解析】除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查.在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂（B）A.饮用水B.注射用水C.去离子水D.纯化水E.灭菌注射用水.【答案】B【解析】注射用水为纯化水经蒸储所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂.氧化锌制剂处方如下，该制剂是（B）【处方】氧化锌250g淀粉250g羊毛脂250g凡士林250gA.软膏剂B.糊剂。
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