临床常用的放射性药品简介

临床常用的放射性药品简介

一、显像用放射性药品-含得产Tc］放射性药品自从20世纪60年代铸产Tc］发生器问世以来放射性核素铸［娴加］已成为临床核医学无可替代的核素，美国25版药典2002年版中含得［^Tc］放射性药品占全部放射性药品品种的三分之一年产Tc］具备了显像用放射性核素的全部要求，是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品将产Tc］位于元素周期表vnB与镒Mn、铳Re同为一族，得元素在自然界是不存在的所有得元素都是人工制造的得共有28种同位素，全部为放射性核素，物理半衰期最长的是铸PTc］T1/2=

4.2X106a最短的是得［”°Tc］T1/2=

0.83s核医学最常用的是铸『叫c］「2=

6.02ho

1.高铸［坐k］酸钠注射液SodiumPertechnetate-99mmTco本品为含高铸［则太］酸根的无菌、无热原的等渗溶液，大多数核医学科是通过用生理盐水淋洗Mo］/［的Tc］发生器获得，少数大城市中的核医学科可从放射性药品即时标记企业购得可供静脉注射、口服，主要用于甲状腺显像、脑显像、唾液腺显像、异位胃粘膜显像及制备含得r1cl放射性药品1甲状腺功能的快速测定静脉注射

3.7MBq〜

7.4MBq

0.1mCi-

0.2mCi随即用闪烁探头自动描记仪，连续描记甲状腺.Tc曲线3分钟，以甲状腺部位3min计数率与

0.5min计数率之比R3作为判断甲状腺功能指标的方法甲状腺功能亢进者R3值大于正常值2甲状腺显像静脉注射或口服

18.5〜74MBq

0.5〜2mCi20min后进行显像3脑显像检查前口服高氯酸钾300〜400mg以封闭甲状腺、唾液腺、脉络膜及胃粘膜口服或静脉注射370~740皿口10~2001的，15口S~611后进行多次静态显像注射后3h〜6h显像有利于提高阳性率连续动态显像有利于脑局部病变的鉴别诊断4唾液腺显像先皮下注射阿托品

0.6〜

0.8mg禁用阿托品者可不用，以延长本品在唾液腺内停留时间，20〜30min后，静脉注射111〜148MBq3〜4mCi15〜20min显像显像应在唾液腺X线造影前进行，因后者可影响腺体摄取的Tc1346-tetra-0-acetyl-2-Q-trifluoromethanesulfonyl-B-D-mannopyranose为起始原料，在放射药物中心或PET中心由专人用自动合成仪经氟化、酸水解两步合成制得[18f]-fdg注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值

4.5-

7.5放化纯度应大于90%FDG可用于脑、心肌、肿瘤和炎症显像，测定葡萄糖代谢灵敏度很高，但它是一个非特异性显像剂注射剂量根据体重和显像目的而定，约5T0mCi注射后40-50min显像显像原理JF]-FDG和葡萄糖一样，可由P糖蛋白Pgp泵进细胞内，在细胞液中进行糖酵解，形成6-磷酸-iFl-FDG但它不能和6-磷酸-葡萄糖一样继续代谢直至分解成水和二氧化碳，而保留在细胞内Jf]—fDG用于肿瘤显像是根据良、恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖不同来诊断，恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖比良性肿瘤组织及正常组织多，所以恶性肿瘤组织摄取的1F1-FDG较良性肿瘤及正常组织高，而形成热区但是炎症、肉芽肿和脓肿的摄取也较正常组织高，因此，易导致假阳性结果JF]-FDG用于肿瘤诊断的灵敏度高，特异性差但可以通过与其他显像剂如[气]-蛋氨酸联合诊断，提高准确率正常的脑组织和心肌组织的葡萄糖代谢比其他器官显著高，也可用于脑、心肌显像

3.氨注射液AmmoniaN-1313N-NH30%-氨可用不同的方法、步骤制得如经核反应pa1对或气dn13No一般医用加速器用高纯水经Wea防核反应后，将产品导入乙醇中即得再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值

4.5-

7.5放化纯度应大于95%注由于制备方法、步骤不同，可能含有不同的杂质，其中未标记的成分、试剂和副产品在制备过程中应严格控制，杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑注射剂量根据体重而定，约20-30mCi注射后立即进行动态采集心肌血流灌注显像，进行血流定量测定心肌的摄取取决于心肌的血流量，在正常组织的分布与血流成正比，梗死的部位无摄取结合却-FDG可评价局部心肌的存活能力

4.[%]一水注射液Water0-15150-H200水是最常见的在人体内含量最多水可用不同的方法、步骤制得如经核反应i%pn

150.160vn%或MNdn150o一般医用加速器用叫-氮气*NpnVO核反应制得力2再氢气混合，在41CTC箱丝催化，％-水蒸气通入生理盐水中，即得该制剂无色、无菌、无热原、适合静脉注射，其pH值

4.5〜

8.0用气相色谱检测，放化纯度应大于95%0（注由于制备方法、步骤不同，可能含有不同的杂质，其中未标记的成分、试剂和副产品在制备过程中应严格控制，杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑）注射剂量根据体重而定，约30〜60mCi注射后立即进行动态采集灌注持续约2min用于血流动力学（如心、脑、肾、脾和肺等的血流量）定量测定.醋酸［C］钠注射液（SodiumAcetate011）用氮气（含1〜2%氧气）经核反应，4N（pa）C制得C-C02再进行甲基格式化反应得到醋酸［气］盐，再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值

4.5〜

8.0放化纯度应大于95%注射剂量根据体重而定（约20-25mCi）o由于其随血流分布并参与氧化代谢，因此，可用于心脏冠状动脉疾病的诊断，评价局部心肌的存活能力对急性心梗的预后评估优于18F-FDGo还可用于前列腺癌、肾细胞癌等的诊断.「C］-雷可派注射液（RaeloprideC-ll）o以去甲基雷可派为起始原料，用CH3I或C-CH30Tf甲基化制得nC-CH3I的制备有“湿法”和“干法”“湿法”用LiAlH」将“C-C02还原成C-CHsOH再用氢碘酸处理制得“干法”用碘蒸气和C-CH’反应制得C-CH30Tf可用C-CHI通过加热至20（TC三氟甲磺酸银制得［气］-雷可派注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值

4.5〜

7.0放化纯度应大于95%注射剂量根据体重而定（约20〜25mCi）o［r］-雷可派能选择性地与多巴胺D2受体结合，结合的量与D2受体的量呈正比用于与多巴胺能神经系统有关的疾病（如帕金森病）的诊断蛋氨酸注射液（甲硫氨酸，MethionineC-ll）0以L-高半胱氨酸内酯为起始原料，用QU或C-CLOTf进行硫甲基化制得［加］-蛋氨酸注射液为无色、无菌、无热原、适合静脉注射的等渗溶液，其pH值

6.0〜

8.0放化纯度应大于98%o注射剂量根据体重而定（约15〜20mCi）［气］-蛋氨酸用于与氨基酸的摄取和蛋白质合成有关的肿瘤显像，特别是脑神经胶质瘤显像恶性肿瘤的摄取比良性的高检测肿瘤的治疗效果比午-FDG更优

二、显像用放射性药品（—）碘［⑶I］化钠胶囊（SodiumIodide1311Capsules简称⑶-Cap）-碘化钠通常从裂变产物中分离或在反应堆中以中子照射破l°Te］获得，然后将此核材料经化学分离（蒸僧或干馆）产生最后的化学形式为碘化钠本品的质量检验按《中国药典2000年版二部》964页规定本品用于甲状腺吸碘功能测定每次一粒（333kBq）o详见本品说明书

（二）邻碘［⑶I］马尿酸钠注射液（Sodiumlodohippurate简称⑶1Hipp）本品可在一个无菌的多剂量瓶中加入1mlpH=4的醋酸缓冲液（

0.2M醋酸钠

0.2ml和

0.2M醋酸

0.8ml）、

0.2ml50%乙醇中含

5.0mg邻碘马尿酸、

0.2ml水中含

1.OmgCuSO•5H2O和

0.02MNaOH中含⑶I185〜555MBq（5〜15mCi）在121℃高压消毒15min冷却至室温即得一般可从放射性药品生产企业直接购得本品主要用于肾功能（肾图）检查本品静脉注射后，立即随血流进入肾脏并迅速被肾脏清除其中80%由肾小管分泌，无重吸收，20%由肾小球滤过，通过肾单位的邻碘马尿酸钠经集合管随尿液冲刷至肾盏及肾盂，经输尿管排入膀胱，静脉注射后30min尿中邻碘马尿酸钠的量可达注入量的70%本品偶见不良反应，受检者可出现冷汗、腰痛、重者可能虚脱；遇不良反应，应停止注射，给以对症治疗对碘过敏者禁用近期内使用磺胺类药品、肾盂造影剂、扩张及收缩血管的药品及利尿剂者，其肾功能检查将受影响

（三）格『Cr］酸钠注射液（SodiumChromate51Cr简称5lCr）o本品中放射性核素tr是以中子轰击天然铝酸钾，由%r（nY）5lCr核反应生产，经HC1溶靶和双氧水氧化，蒸干，溶于生理盐水，高压灭菌后，即得质量检验由生产厂家照《中国药典2000年版二部》771页本品标准检查本品主要用于测定红细胞寿命、血小板寿命、红细胞容量及血容量本品与红细胞混合后，六价的Cr离子能透过红细胞膜，与血红蛋白牢固结合，三价的Cr则不能透过红细胞膜，利用这一机理，即可取病人静脉血，抗凝后与一定量本品混合后，在37（保温一定时间，使本品透入红细胞膜，然后通过加入一定量还原剂（抗坏血酸）使未透入的六价er还原成三价，终止对红细胞的标记将这种标记了5（r的红细胞再注回到病人血中，使其与血液混合均匀后，间隔一定时间后再次抽取病人血液测定放射性，即可计算出全血容量，根据红细胞压积再计算红细胞容量此外，标记了后的热变性红细胞还可以进行脾显像本品可直接从放射性药品生产企业购得

（四）尿素［”C］胶囊（Urea14CCapsules简称“CTJrea）本品中的“C是以碳酸岸贝（BaCO3）为起始原料，经氨化得到氟化氮领（BaNCN）再经水解，即可得到尿素［七］本品主要用于诊断胃幽门螺旋杆菌患者口服尿素广C］后，如果胃中有幽门螺旋杆菌，其产生的尿素酶能迅速将本品分解为二氧化碳和氨气，二氧化碳经血液进入肺而排出体外，将排除的CO收集后在液闪仪器上测量，即可判断胃内有无感染幽门螺旋杆菌每次口服胶囊1粒（

25.9~37KBq）详细用法见本品说明书

三、治疗用放射性药品

（一）碘［⑶I］化钠口服溶液（SodiumIodide1311OralSolution简称⑶I）本品的制备见碘［⑶I］化钠胶囊本品用于甲状腺疾病的治疗与诊断；诊断可用于甲状腺功能测定（吸⑶I试验）也可进行甲状腺显像，但由于⑶I的Y射线能量偏高，大多数用高得产Tc］酸钠替代因此，本品主要是用于甲状腺机能亢进及甲状腺癌转移灶的治疗很多药物和食物都可以影响甲状腺摄碘［⑶I］率，服用本品前需停服一段时间

①含碘中草药、化学药及食物等，如海带、紫菜、海蛰等，这些物质可以阻滞或抑制甲状腺对碘［⑶口的摄取一般饮食中含碘每天超过

0.5mg即可影响甲状腺对碘的摄取，服用本品前，需停服上述食物及药物2〜6周；复方碘溶液需停服4〜5周；

②硫氟酸盐、过氯酸盐和硝酸盐，小剂量服用后数小时能增加甲状腺的摄取功能，大剂量服用后能抑制甲状腺的摄取功能，需停服3〜7天；

③甲状腺片及含甲状腺素的药片可以抑制甲状腺对碘［⑶口的摄取，需停服2〜8周，三碘甲腺原氨酸应停服3〜7天；

④抗甲状腺药物如甲硫氧喀咤、甲硫咪嗖（他巴哇）和卡比马嗖（甲亢平）等，应停药2〜4周，碘［⑶I］治疗前至少需要停药3〜4天；

⑤肾上腺皮质激素等激素类药物应停药1〜4周；

⑥澳剂应停药2〜4周；

⑦含钻的补血药和抗结核药物应停药2〜4周；

⑧乙酰嘎胺需停药2〜3天儿童、妊娠或哺乳期妇女，伴发心肌梗死或急性肝炎的患者应禁用；20岁以下患者慎用

（二）磷［*］酸钠盐口服溶液（SodiumPhosphate32POralSolution简称p）本品中放射性核素32P有两种生产方式一是31P（nv）32P采用这种方式生产的磷［叩］酸钠盐是有载体的二是32s加，p）Wp采用这种方式生产的磷产P］酸钠盐是无载体的32P是较早用于医学治疗的放射性核素之一，一方面它参与骨组织中羟基磷灰石的形成，沉积在骨组织中，同时也被造血组织选择性摄取，合成DNA与RNAo由于磷［*］放射性衰变的丁射线，直接破坏过度增生的DNA和RNA又因磷Jp］衰变为硫［«］稳定，元素的改变也导致核酸结构的改变因此能有效地抑制血液疾病的细胞异常增生，是临床医学治疗真性红细胞增多症和原发性血小板增多症的首选方法另一方面利用磷［加］发射的歹射线，制成磷［32p］皮肤敷贴器治疗皮肤血管瘤、局限性神经皮炎、慢性湿疹等均获得满意疗效本品命名应为磷肾P］酸钠盐主要成分是磷［十］酸氢二钠Na21m而不是磷「却］酸钠三磷［却］酸钠盐注射液SodiumPhosphate32PInjSPECTiono同磷》p］酸钠盐口服溶液四胶体磷「叩］酸铅注射液ColloidalChromiumPhosphate32PInjSPECTion简称Coll-32Po本品以磷Jp］酸钠盐注射液为起始原料，以硫酸钠为锯酸的还原剂，反应生成磷「却］酸密，然后用明胶作为保护剂，制成磷JP］酸密的胶体或悬浮体的灭菌溶液本品为颗粒极细的磷FP］酸辂胶体，属惰性物质，本身无药理作用注入体内后不溶解于体液，因而不被吸收，大部分停留在注射部位，或均匀地附着在体腔内壁和肿瘤组织表面，或被肿瘤近旁淋巴管及淋巴结中的网状内皮细胞所吞噬，使放射性胶体较多地浓聚在肿瘤病灶中及附近32P放出的纯B一射线能量较高，可对渗出液内的游离癌细胞和散播在浆膜表面的肿瘤结节进行照射，直接杀死癌细胞，也能直接破坏浆膜表面粟粒样转移灶使其趋向纤维化还可促使内皮下层纤维化，局部血管和淋巴管闭塞，以及浆膜脏层和壁层粘合而使渗出液减少但对邻近器官无明显影响临床用于胸、腹腔内注射治疗某些癌症或控制恶性积液进一步增多特别是作为辅助治疗卵巢癌的效果较好腹腔内注射，一次296〜444MBq；胸腔内注射，一次148〜222MBq注入后24h内令病人经常变动体位，使放射性胶体在体腔内分布均匀儿童用量酌减本品一般不用于静脉注射五来昔决南钞「叱/注射液Samarium［⑻Sm］Lexidronam简称153Sm-EDTMPo本品适用于患有成骨性骨转移，核素骨扫描显示有放射性浓聚灶病人的疼痛治疗本品为无色或浅棕色的澄明液体，注射后血液清除很快，0〜

0.5h内经尿排出

16.9%0〜3h内排出

51.6%〜6h内排出

59.1%6h以后全身存留稳定在40%左右，其中90%为骨摄取，10%为肌肉摄取，肝摄取很少1%其他脏器和组织摄取更微骨转移病灶越多，骨摄取的放射性越多原Sm-EDTMP与蛋白结合小于

0.5虬在生理pH下，90%以上的⑸Sm-EDTMP以侬Sm[EDTMP「5形式存在其余以⑻Sm[EDTMP「形式存在血液中的放射性以双指数动力学清除开始30min内，血液中的放射性降到注射剂量的15%±8%11/2=

5.5min±

1.Imino30min后，血液中的放射性清除变缓，11/2=

65.4min±

9.6min0注射后5h血液中的放射性低于注射剂量的1%静脉注射的⑸Sm-EDTMP由尿排泄注射后6h排泄量达注射剂量的

34.5%±

15.5/o一般骨转移病灶的数目与排泄量成反比注入的153Sm-EDTMP以一个铉原子和一个EDTMP分子组成的单一组分形式排泄在人体内未检测到⑸Sm-EDTMP的代谢产物性别不影响l53Sm-EDTMP的血液动力学、尿排泄和骨摄取大部分病人的死亡和不良反应似乎都与原有疾病相关，但不易分清晚期疾病、癌细胞的骨髓浸润、既往骨髓毒性治疗与本注射液毒性之间的关系轻度的和自限性的疼痛加剧，可用止痛剂控制对EDTMP或类似麟酸盐过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用注意事项.除非有临床特征，一般不主张与外照射治疗或化疗同时应用注射前，应该注意病人当时的临床和血液学状态以及对骨髓毒性治疗剂的骨髓响应情况前列腺癌和其他癌的转移常伴有弥漫性血管内凝血DIC；在治疗血小板计数降低或有弥散性血管内凝血征兆的病人时，要特别小心.应用时需充分水化以促进尿排泄.不适用于脊髓压迫患者的治疗.操作放射性应得到国家相关部门的批准.治疗有效病人，疼痛在注射后1周就开始缓解最大缓解程度一般发生在注射后3〜4周，应该鼓励疼痛缓解的病人减少止痛剂用量六氯化＞-Sr]注射液Strontium[89Sr]chloride简称89Sr本品为反应堆生产的一种可供直接静脉注射的镇痛治疗药物对晚期癌症所造成的骨转移引起的剧烈疼痛有显著疗效Sr进入体内后几乎与钙一样被骨的营养素置换、浓集，是一种亲骨核素而为r经静脉给药后，在癌灶内的摄取率大于正常骨的2〜25倍叱「物理半衰期为

50.5天，一旦进入转移灶后则与正常骨的锯一样，至少可滞留在转移灶内100天一般用量为40uCi/Kg或

2.5〜

4.0mCi/个病人静脉注射，不需稀释，在2min内将药品注射入病人体内用前，最好先对病人作骨扫描显像，证实骨转移的存在宜在用前进行血液学检查，以后定期作常规检查（指标血中白细胞计数大于2000/mn血小板计数大于60000/mm”有正常尿量）病人用药后第一天，尿及粪便中含有微量放射性核素，需加以注意如有必要，病人可接受再次治疗，间隔需在3个月以上静脉注射数周后可能出现造血组织抑制，包括血小板及白细胞总数下降，典型病例为血小板较用前下降约20〜30%但可以恢复给药后数天内可能出现疼痛加剧，临床使用证明此为暂时性的症状，可服用止痛药减轻本品儿童不宜使用，血小板及粒细胞明显下降者慎用，脊柱压迫继发性脊髓转移者不宜为首选治疗，短期内不能存活的晚期患者也不宜推荐用

（七）得产股］亚甲基二瞬酸盐注射液（TechnetiumTcMethylenediphosphonate简称Tc-MDP）本品中文商品名为云克本品在临用前由A剂和B剂现场制备;A剂为无色澄明液体，B剂为白色冻干粉末本品为类风湿性关节炎治疗药物，具有消炎、镇痛、免疫调节及破骨修复作用对炎变的骨生成区有亲和性，2h后血药浓度为5%3h为3%24h后小于

0.5%血液中药物70%以上经尿液排泄被吸收的药物体内半衰期因个体差异而有所不同，但都大于1年临用前，在无菌操作条件下，将A剂5ml注入到B剂瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，室温静置5分钟，即得得iTc］亚甲基二麟酸盐注射液静脉注射，每日1次，20日为一个疗程也可根据病情，适当增加剂量和延长疗程，或遵医嘱偶见皮疹，注射局部红肿、纳差、乏力、月经增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理过敏体质（特异质），血压过低，严重肝、肾功能不良者禁用心功能不全者慎用儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用的功能

（5）胃粘膜异位症（麦克尔憩室、肠重复畸形）显像禁食4h以上，空腹静脉注射

2.6〜

3.7MBq（

0.07~

0.ImCi）30〜60min内分时进行腹部显像在有异位胃粘膜的部位可见到放射性浓聚区，较常规X线检查法的阳性率高以下药物及因素对本品的分布有影响闭经、溢乳影响乳腺摄取；含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取；氢氧化铝、地塞米松、糖皮质激素能使显像假阴性；甲氨蝶吟、血液透析及局部充血等能使显像假阳性

2.锦［厮兀］亚甲基二瞬酸盐dTc-Methylenediphosphonate简称99mTc-MDP）是目前公认的较理想的骨显像剂通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，因此骨内未成熟的胶原也对伽Tc-MDP有较高的亲和力影响骨骼浓聚raTc-MDP的主要因素是血供状态和新骨的形成速率此外本品还能定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织大多数核医学科使用的mTc-MDP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱.Tc发生器得到高将［伽Tc］酸钠后，按其放射性浓度取4〜6ml加入到注射用亚锡亚甲基二腐酸盐瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min.即得在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得本品主要用于全身或局部骨显像，诊断骨关节疾病、原发或转移骨肿瘤病等成人静脉注射370〜740MBq（10〜20mCi）3h后显像，注射后嘱病人多饮水以加速清除非骨组织的显像剂取适合的体位检查，检查时应包括相对称的健康侧，以便与患侧比较正常骨浓聚显像剂的量各部位不同，一般扁平骨较长骨显像清晰，长骨的骨髓端较骨干部分浓聚多，所以颅骨、胸骨、肋骨、髓骨等扁平骨以及各大关节部位显像清晰下列药物及因素对本品的分布有影响长春新碱、环磷酰胺、氢氧化铝、硫酸亚铁、转移癌、胃癌、多囊性疾病、肾梗阻疾病、血清pH碱性、血钙增高及外科病变等能影响骨的摄取；血管钙化性疾病、室壁瘤、心肌梗死、不稳定心绞痛等能影响心脏吸收；氢氧化铝、硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、血钙增高症、非钙化性肝脏淀粉样变性、转移性疾病、原发性肿瘤、血清pH碱性及外科病变可影响肝脏摄取；原发性癌、男子女性型乳房可影响乳腺摄取；氢氧化铝、镰状细胞性贫血、霍奇金氏病及外科病变可影响脾脏摄取；维生素D

3、右旋糖酎铁、碘化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取

3.锦产Tc］依替菲宁fTc-etifenin简称Tc-EHIDA）是目前国家批准的唯一的肝胆系统显像剂本品经静脉注射后，迅速被肝脏实质细胞所摄取并随胆汁排泌入胆道系统，故可用于肝胆系统显像，对肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、胆管闭锁、胆管囊肿及胆系手术后的观察有较大诊断价值当胆红素＞12mg/mmol本品入肝量和胆汁内浓度明显减少，胆系显影不良用药前禁食2〜4ho肝胆显像时，如胆红素正常，静脉注射的剂量

1.11MBq（

0.03mCi）/kg胆红素不正常时，剂量可增加至

7.4MBq（

0.2mCi）/kg静脉注射后

1、

5、

10、

15、

20、

30、

40、50min及60nlin用丫照相机进行连续动态显像，正常人注射60min内，胆囊及肠道可显像如60min后胆囊及肠道仍无放射性，2小时至18h后需进行延迟显像大多数核医学科使用的mTc-EHIDA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱伽Tc发生器得到高铸产Tc］酸钠后按其放射性浓度取1〜8ml加入到注射用亚锡依替菲宁瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5〜10min.即得在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得.铸产Tc］植酸盐注射液（99Tc-Phytate简称99Tc-Phy）本品经静脉注射后，在血液中与钙离子螯合，形成不溶性伽Tc-植酸钙胶体颗粒，直径20〜40nm可被网状内皮系统从血中清除，90%聚集在肝脏枯否细胞内，2%〜3%进入脾，8%进入骨髓因此可使肝显像，而肝内的占位性、破坏性或缺血性病变组织，不能浓聚植酸钙颗粒，故出现放射性减低区或缺损区，病变乃得以显示肝功能明显低下时，脾和骨髓内代偿性浓聚增加，有时甚至肺亦显影，当脾功能亢进时，也有程度不同的显影一般静脉注射mTc-Phy111~185MBq（3〜5mCi）后5〜lOmin即可开始检查肝功能差的病人检查的时间应适当推迟一般常用前后位、右侧位及后前位检查，必要时可加用斜位及左侧位大多数核医学科使用的伽Tc-Phy是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱伽Tc发生器得到高得［伽Tc］酸钠后，按其放射性浓度取4〜6ml加入到注射用亚锡植酸钠瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min即得在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得.铸［加九］依莎美月亏注射液（网Tc-Exametazime简称99Tc-HMPA0）本品经静脉注射后能通过血脑屏障，被脑组织（主要是被脑灰质）摄取在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比其摄取机制尚不清楚，可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关进入脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，因而不能通过血脑屏障返回血流，从而滞留在脑内静脉注射后本品从血中迅速清除，1分钟之内给药量的

3.5%〜7%进入脑组织，随后的2分钟排出进入量的15%o以后的24h几乎不再从脑组织内排出未被脑组织摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内48h之内50%由胆道系统排出，其余大部分由肾脏排出主要用于脑血流灌注显像，诊断脑血管疾病，脑外伤、癫痫、痴呆症、脑死亡以及精神病的脑功能、正常脑生理功能活动的研究等本品只能在核医学科内用生理盐水洗脱mTc发生器得到高得产7c］酸钠后，按其放射性浓度取3〜10ml加入到亚锡依莎美照瓶中，使内容物溶解，静置5min即得本品的标记过程应在15〜252进行，并应在标记后30min内使用.得［^Tc］司它比注射液99nTc-Sestamibi简称99mTc-MIBI本品经静脉注射后，被心肌摄取，与药物的膜通透性和血管床的表面积有关心肌的摄取取决于心肌的血流量和线粒体的功能心肌的潴留机理仍未完全明了心肌内的分布基本上与氯化亚铭［助ti］一致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集应激试验运动或药物扩张血管mTc-MIBI的浓聚主要与心肌血流量有关因此，缺血如狭窄血管的供应部分浓聚较少甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位机理仍不清楚被动性的通过细胞膜，主要定位于细胞浆和线粒体内因为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚甲亢时，血流量及线粒体数目增多，故场Tc-MIBI聚集于甲状腺内本品主要用于冠状动脉疾病心肌缺血、心肌梗死的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果采用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动较全面地了解心脏功能其次也用于甲状旁腺增生或腺瘤的定位诊断；甲状腺癌的定位静脉注射370〜1110MBq10〜30mCi心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗塞，第一次检查用小剂量259MBq7mCi做静态显像，2h后再注射高剂量925MBq25mCi做负荷试验所得结果与2天法相似儿童用量酌减大多数核医学科使用的蚪Tc-MIBI是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱.Tc发生器得到高得产用9酸钠后，按其放射性浓度取1〜8ml加入到注射用亚锡司它比瓶中，充分振摇，在沸水浴中直立加热10〜15min取出，冷至室温，即得在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得本品无明显不良反应给药后有一过性异睛臭味，伴口苦，偶有面部潮红，但均自行消退第二次注射.Tc-MIBI后2h偶见较重过敏反应，包括呼吸困难，低血压，心悸，无力、呕吐孕妇禁用哺乳期妇女慎用，用后应停止哺乳24h.铸「吗b］双半胱氨酸注射液mTc-l1-Ethylenedicysteine简称加加-EC本品静脉注射后，肾的首次通过清除率高，可在肾中迅速聚积，分别为肝及血放射量的

6.6倍和

2.4倍，故可用于探测肾局部血流灌注的改变本品可用于诊断各种肾脏疾病引起的肾脏血液灌注、肾功能变化和了解尿路通畅性肾显像静脉注射148〜370MBq4〜10mCi儿童酌减，最大注入体积不得过6ml大多数核医学科使用的间Tc-EC是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱.Tc发生器得到高铸［伽孔］酸钠后，按其放射性浓度取1〜6ml加入到注射用亚锡双半胱氨酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5min.即得在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得.锦「叫k］疏替肽注射液99mTc-Mercaptoacety1Triglyoine简称厮Tc-MAG本品静脉注射后主要由肾小管分泌，少量由肾小球滤过，其被肾脏浓聚和排泄的速度显著高于目前常用的过滤型显像剂伽Tc-DTPA动物试验证明99mTc-MAG3胆管内有浓聚，可能与其被肝脏摄取有关但在正常情况下，无胆囊及胆管排泄现象HPLC检测证明.股-MAG以原型自泌尿系统排出静脉注射后，99mTc-MAG3迅速通过肾从血中清除，注射后3h后，94%的剂量在膀胱中本品主要用于肾动态显像，用于观察肾脏灌注、形态、大小、位置及功能用于血管性高血压，各种肾实质病变所致的肾功能损害，肾盂积水，尿路梗阻等多种肾脏疾病的诊断和鉴别诊断；用于肾移植的监护，此外尚可用于膀胱显像，诊断膀胱输尿管的返流有效肾血浆流量的测定等肾图检查静脉注射每次80kBq/10kg最大注射体积不超过

1.0ml；肾显像静脉弹丸’注射每次185MBq〜555MBq最大注射体积不超过

1.5mlo大多数核医学科使用的由Tc-MAGs是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱mTc发生器得到高得广7c］酸钠后，按其放射性浓度取1〜5ml加入到注射用亚锡硫乙甘肽瓶中，充分振摇，使内容物溶解，并于沸水浴中加热5min.冷却至室温，即得.铸Plc］喷替酸盐注射液Pentetate简称力DTPA本品静脉注射后Ih肾中滞留注射剂量将虬24h内注射剂量的95%排入膀胱既不被肾小管排泄，也不被肾小管重吸收，肝胆排泄和清除可忽略如果血脑屏障被损坏，本品在脑损伤部位浓聚它不在脉络丛中浓聚用于肾动态显像、肾功能测定、肾小球滤过率测定和监测肾移植等脑显像弹丸静脉注射555〜740MBq；肾显像静脉快速注入370〜740MBq儿童用量酌减大多数核医学科使用的mTc-EDTPA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱mTc发生器得到高得［伽Tc］酸钠后，按其放射性浓度取2〜4ml加入到注射用亚锡喷替酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，室温静置5min即得.99mTc铸『9Tc］聚合白蛋白注射液（mTcAlbuminAggregated简称99mTc-MAA）本品是高得ric］酸钠经氯化亚锡还原后，与变性人血白蛋白聚合颗粒的螯合物在水或氯化钠注射液中呈白色颗粒悬浮液，静置后颗粒沉降于瓶底本品经静脉注射后，随血流灌注到肺，绝大部分被肺小动脉和毛细血管扑获，分布取决于颗粒大小，1〜10Um的颗粒将被网状内皮系统所吞噬，10〜9011nl的颗粒暂时被肺小动脉或毛细血管捕获阻留在肺中的颗粒，由于呼吸运动，颗粒降解，通过肺毛细血管进入体循环，被网状内皮系统清除其有效半衰期为

3.9〜5h单次注射的颗粒不会产生血液动力学效应本品主要用于肺灌注显像，对肺梗塞及肺疾患进行诊断和鉴别诊断静脉注射每次的颗粒数应控制在20万〜120万，儿童酌减，一般不超过50万放射性活度应为37-111MBq本品可能出现过敏反应；皮肤发缙（紫色）；肺部紧缩感、喘息或呼吸困难；经常发生面部潮红等心脏右到左分流患者禁用肺动脉高压患者及肺血管床极度损伤者慎用对有明显过敏史者或过敏体质者禁用大多数核医学科使用的mTc-MAA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱蚪Tc发生器得到高铸［.Tc］酸钠后，按其放射性浓度取3〜10ml加入到注射用亚锡聚合白蛋白瓶中，充分振摇，使颗粒均匀分散成为悬浮液，即得在少数大城市中也可从放射性药品即时标记企业购得.铸『叱川焦磷酸盐注射液-叫rPyrophosphated简称99Tc-PYP）本品静脉注射后，能吸附在骨中羟基磷灰石结晶上，结合在骨表面，可使骨显像；但由于在体内酶的作用下水解，形成多种有不同生物分布的.肥-磷酸盐化合物，因此造成骨显像质量不如mTc-MDPo99nTc-磷放射性药物也在梗塞的心肌中浓聚，本品比其他.冗-磷放射性药物有更高的摄取本品主要用于急性心肌梗死病灶显像及骨显像用量均为静脉注射370〜740MBqo儿童酌减本品偶有皮疹、瘙痒、尊麻疹等过敏反应大多数核医学科使用的.Tc-PYP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱mTc发生器得到高得『力c］大多数核医学科使用的mTc-PYP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱mTc发生器得到高铸「叫可酸钠后，按其放射性浓度取4〜6ml加入到注射用锡焦磷酸钠瓶中，充分振摇使内容物溶解，在室温静置5min即得此外，注射用亚锡焦磷酸钠也可用于体内标记红细胞，方法是，取1支注射用亚锡焦磷酸钠，在无菌操作条件下，将生理盐水2〜5ml注入瓶中，充分振摇，使内容物溶解，给预先口服了400mg过氯酸钾的受试者静脉注射20〜30min后再静脉注射高得产Tc］酸钠注射液370〜740MBqo20〜30min后即完成体内红细胞的标记可进行血池显像12得Plc］比西酯注射液（叫-Bicisate简称99mTc-ECD）本品为脂溶性化合物，易通过血脑屏障，静脉注射后可迅速被脑组织所摄取其沉积和潴留在脑组织的量与血流量成正比灰质和白质摄取比为

4.5:19叫1ECD在脑中的滞留是由于其脂基在神经原内水解成酸本品主要用于各种脑血管性疾病（梗塞、出血、短暂性缺血发作等）癫痫、痴呆、脑瘤等疾病的诊断和鉴别诊断静脉注射740〜1110MBq体积小于4ml儿童用量酌减本品无明显不良反应偶见静脉注射后面部潮红，可自行消退大多数核医学科使用的.Tc-ECD是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱.Tc发生器得到高锦产盯田酸钠后，按其放射性浓度取2〜5ml加入到注射用亚锡比西酯瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置5min.即得在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得

13.锦产Tc］二疏丁二酸注射液d.Tc-Succimer简称99mTc-DMSA）本品有两种组分，即快成分（复合物I）占20%〜30%慢成分（复合物H）占70%〜80%静脉注射后lh约有50%的.Tc-DMSA牢固结合在肾皮质内，而且在肾皮质内的浓度在1〜5h内保持相当长的一段时间，用此进行肾皮质显像甚为清晰本品主要用于肾显像，可判断肾内有无占位性病变，检查肾脏位置、形态和大小等有无异常成人每次静脉注射74〜185MBq最大注射体积不超过4ml儿童用量酌减大多数核医学科使用的mTc-DMSA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱mTc发生器得到高铸ImTc］酸钠后，按其放射性浓度取2〜4ml加入到注射用亚锡二疏丁二酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，在室温静置5〜lOmin即得在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得二钱『Ga］、铭产门］、碘严口、锢［山1山加速器生产的放射性药品在这四种常用的缺中子放射性核素药品中，碘yI］和锢［山皿］的应用更为广泛，但在国内由于核素生产条件遇到困难，其应用受到了限制因此仅介绍含钱，Ga］、轮『叫」的放射性药品.枸檬酸线『Ga］注射液d’Ga-Citrate简称‘‘Ga-Citrate“‘Ga是在回旋加速器中，以质子轰击氧化锌靶，根据68Znp2n%a反应，再经溶靶以及冷却一定时间是‘‘Ga衰变，再与枸檬酸钠反应，用氢氧化钠调节pH至5〜8制成本品本品静脉注射后，肿瘤和炎症组织集聚的浓度较肺和肌肉组织高3倍〜10倍，故肿瘤和炎症组织得以表现为放射性浓聚本品适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断一般成人静脉注射74〜185MBq儿童酌减下列药物及因素对本品的分布有影响硝酸钱、化学治疗及血液透析影响骨摄取；苯巴比妥、右旋糖酎铁及铁缺乏症影响肝摄取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；淋巴管造影剂影响淋巴摄取；顺箱、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取注射后服用泻药可使肠内‘Ga排出，可避免或减少肠道内‘Ga对显像的影响静脉注射枸椽酸钠200mg可减少肝脏的放射性浓聚，使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显.氯化亚钩产ti］注射液Thallous2O1T1ChlorideInjSPECTion简称20bHe12O1T1是在回旋加速器中，以质子轰击天然铭产ti］根据23Tlp3n201Pb反应，将如Pb从2°3Tl靶中纯化，放置一定时间后，使其衰变成如TK经离子交换去除助Pb刈丁设还原成刈门+蒸干，用生理盐水重新溶解后灭菌，即得一价阳离子如T1的生物特性与一价阳离子K相似静脉注射后能迅速从血液清除，被心肌细胞摄取，其机理一般认为是通过细胞膜的钠一钾ATP酶系统主动运转其余通过弥散作用本品用于心肌显像对心肌梗死、冠心病的诊断、预后及随访观察有较大价值一般成人每次静脉注射74〜148MBq儿童酌减三含［%、［气］、［加和［町的正电发射放射性药品这四种缺中子核素是PET显像常用核素其示踪探测原理是因为在核内中子相对缺少时，一个质子转变为一个中子，同时从核内释放出一个正电子，即衰变PositronDecayB.DecayB粒子全部动能损失后，便和周围物资中的自由负电子结合，转变为两个方向相反而能量均为

0.511MeV的光子，这两个光子即为符合探测的光子表8-3四种核素的性质比较在这些核素中，由于JN］和［%］的半衰期太短，无法进行一步以上的反应因此150标记的放射性药物局限于-水、丁醇和用于吸入研究的气体气一氧化碳和%—二氧化碳力标记的放射性药物局限于项―氨、13N—氨基酸、硝酸盐和硝基化合物等由于［防］和［气］的半衰期相对较长，用于制备和临床研究的时间可延长，而且绝大多数含苯环或氨基的化合物可用「午］和［%］来标记，因此，它们是最常用的PET显像用核素由于这些核素的标记物，都是现场制备，质量控制非常重要在使用前只能检测pH值、放化纯度、颜色、有无颗粒或浑浊，无法检测细菌及热原为了确保无菌，在使用前必须对已用于过滤制剂的无菌滤膜进行完整性测试.氟「午］化钠注射液SodiumFluorideF-18o无载体的［呷丁是用97%以上的”-水经核反应180pn18F制得，经阴离子交换纯化，再溶于适量的生理盐水而制成无色、无菌、无热原、适合静脉注射的制剂，其pH值

4.5〜

8.0放化纯度应大于95%O注射剂量根据体重而定，5〜10mCi动态采集1小时本品静脉注射后，通过毛细管扩散到血管外细胞外液体，再经过离子交换、化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，特别是新生的矿化骨体内的氟［用］离子99%以上被骨摄取，动力学不受血浆蛋白结合的影响，再加上PET的高分辨率，氟「千］化钠是明显优于mTc-MDP的理想的骨显像剂.2-氟［%］-2-脱氧葡萄糖注射液［18F］-FDGo以1346-四乙酰基-2-三氟甲磺酰嗽喃甘露糖核素半衰期能量MeV最大比活度Ci/mmolmin衰变方式C

20.399%E.C.

0.

969.22X10613n

9.97100%

1.

191.89X

107502.03丁100%

1.

729.40X107l8p

109.83+97%E.C.3%

0.

6351.71X106。