还剩1页未读,继续阅读
文本内容:
cas475-83-2_Nuciferine_{JfflijiW_MedBio
1、产品物理参数
2、技术资料:
3、同类产品列表常用名荷叶碱英文名NuciferineCAS号475-83-2分子量
295.375密度
1.1±
0.1g/cm3沸点
430.7±
45.0℃at760mmHg分子式C19H21NO2熔点
165.5℃闪点
151.9±
17.3℃体外研究Nuciferine是DD2受体的部分激动剂,具有与阿立哌喋相似的活性(Emax=多巴胺的67%)(Emax=多巴胺的50%)o与其部分激动剂活性一致,Nuciferine抑制多巴胺诱导的Gi激活,其效力类似于氯氮平(NuciferineKB=62nM;氯氮平KB=20nM)通过Schild回归分析[1]确定天然产物Nuciferine可作为成虫蠕动的有效抑制剂Nuciferine可后效抑制成人而.吸虫的基础和5-HT诱发运动Nuciferine分别以
0.24±
0.04和
0.62±
0.22pM抑制Sm.5HTRL和血吸虫[2]体内研究在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中,Nuciferine阻断5-HT2A激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用,取代氯氮平辨别刺激,增强紫内胺诱导的运动活性,抑制苯环利定PCP诱导的运动活动,并获救PCP诱导的前脉冲抑制破坏而不引起强直性昏厥在存在1或3mg/kgNuciferine的情况下,累积的PCP剂量产生与pcp单独相似的替代在氯氮平训练的动物中在10mg/kgNuciferine
80.63%药物杠杆反应中观察到
1.25mg/kg氯氮平的剂量依赖性替代,ED50值为
5.42mg/kg95%CI
3.09・
9.48mg/kg虽然测试的较低剂量
0.1mg/kg-3mg/kg未能产生替代氯氮平的判别线索除了对氯氮平适当杠杆的高百分比响应之外,与载体对照点相比,lOmg/kgNuciferine也产生显着的速率抑制p
0.001[l]o激酶实验对于亲和力测定,将Nuciferine进行初级放射性配体结合测定,在单个10pM浓度下测试以置换给定受体靶标处的50%放射性配体如果超过50%的放射性配体被置换,则选择Nuciferine用于在与放射性配体竞争时以11个浓度一式二份测试的一级结合测定,以产生IC50和Ki使用在Kd处或附近的放射性配体,在96孔板中,在每孔125a的适当结合缓冲液中进行结合测定将板在室温下在黑暗中温育90分钟通过使用96孔Filtermate收集器在
0.3%聚乙烯亚胺浸泡的96孔过滤垫上真空过滤,然后至少洗涤三次冷洗涤缓冲液来终止反应将闪烁混合物熔化到干燥的过滤器上,并使用WallacTriluxMicrobeta
[1]计数放射性品牌R万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15929RosmarinicacidRosmarinicacid20283-92-5100mg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15853GinsenosideRb2GinsenosideRb211021-13-920mg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15932PolydatinPolydatin27208-80-6lOOmg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED16202PicfeltarraeninIAPicfeltarraeninIA97230-47-220mg98%品牌彳七a贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15838TubeimosideITubeimosideI102040-03-920mg98%品牌住耳贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED162103-isomangostin3-isomangostin19275-46-820mg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15918IsoimperatorinIsoimperatorin482-45-120mg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15719AlismoxideAlismoxide87701-68-620mg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED16331IsorhynchophyllineIsorhynchophylline6859-01-420mg98%品牌贝万中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED16140HederasaponinBHederasaponinB36284-77-220mg98%。
个人认证
优秀文档
获得点赞 0