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骨质疏松疾病类型特点、钙剂、维生素D等抗骨质疏松药和联合用药原则骨质疏松症骨质疏松症是指骨量低,骨组织微结构损坏导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病,可发生于任何年龄,但多见于绝经后女性和老年男性骨质疏松症分为原发性和继发性两大类类型特点原发性骨绝经后骨质稀松症一般在女性绝经后5-10年内发生质疏松症(I型)老年性骨质稀松症70岁以后发生(II型)特发性骨质疏松症主要发生在青少年继发性骨质疏松症由于某些疾病(内分泌代谢病、肝肾脏疾病和结缔组织病等)或药物导致抗骨质疏松药抗骨质疏松药分为骨健康基本补充剂、钙吸收促进剂、抑制破骨细胞吸收药、促进骨形成药以及锯盐类、异黄酮衍生物和维生素K类钙剂钙剂是保证骨健康的基本补充剂,适量的钙可减缓骨丢失、改善骨矿化,钙剂补充治疗已被证明对绝经后和老年性骨质疏松症有益不同钙剂含量及注意事项不同碳酸钙含钙量最高,与胃酸反应产生二氧化碳,可引起胃肠胀气;但因其水溶性较差,胃酸缺乏者需在餐后立即服用醋酸钙含钙量较低,不与胃酸反应;因其水溶性较好,适用于胃酸缺乏和有肾结石风险的患者枸椽酸钙含钙量较低,但水溶性较好,胃肠道不良反应小,有可能减少肾结石,适用于胃酸缺乏和肾结石风险的患者注意.有肾结石病史者,禁用钙剂;.补充钙剂需适量,超大剂量补充钙剂可能增加肾结石和心血管疾病风险;.在应用强心昔期间或停药后7日以内禁用维生素D及其类似物维生素D主要功能是调节体内钙、磷代谢,维持血浆钙、磷水平,临床常用维生素D及其类似物包括维生素D
2、维生素D
3、阿法骨化醇及骨化三醇野化三即不需要活化消除半衰期4~6小时;绝经后骨质遗松
0.25pg/次,2次/日;慢慢肾衰竭半衰期18-44僧性骨营养不良(包括血液透析)起始
0.25小时pg/次,多数患者最佳用■为
0.5Tpg/日之间;甲状腺功能低下和佝偻病起始
0.25pg・服骨吸收抑制剂骨吸收抑制剂主要通过减少破骨细胞的生成或减少破骨细胞活性来抑制骨吸收,用于快速骨丢失的严重骨质疏松症患者.双磷酸药作用机制可抑制破骨细胞的活性、诱导破骨细胞凋亡、抑制骨吸收,是多数骨质疏松症患者的首选药物用药目的预防骨质疏松症引起的骨折使用疗程口服双嶙酸盐治疗5年,或静脉双瞬酸盐治疗3年,应重新进行评估,以确定是否继续用药,除非是再评估后确实还有高骨折风险,否则不推荐长时间(>5年)使用双磷酸盐.选择性雌激素受体调节剂作用机制可选择性地作用于雌激素的靶器官,阻止骨丢失、增加骨密度用药目的治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症.雌激素作用机制可抑制骨转换,阻止骨丢失用药目的用于明显绝经期血管舒缩症状的妇女代表药物用法用■特殊人群用药注fit事项戊酸螳二薛片
0.5〜2mg/天不推荐60岁以上绝经后乳腺癌、子宫内膜癌、血栓性疾病及不明原因阴道片刻1mg/片妇女开始使用雌激素治疗出血禁用.降钙素类作用机制是一种钙调节剂,可抑制破骨细胞生物活性、减少破骨细胞数量,从而抑制骨吸收、增加骨量还可缓解骨痛、减少周围骨折骨质流失用药目的治疗骨质疏松症及骨质疏松引起的疼痛用药疗程连续使用时间一般不超过3个月.核因子KB受体活化因子配体作用机制可减少破骨细胞形成、功能及存活,抑制骨吸收,增加骨量,改善皮质骨和松质骨的强度,增加绝经后骨质疏松患者的骨密度降低骨折高风险患骨折发生率用药目的用于骨折高风险的绝经后妇女的骨质疏松症受食物影响,无需水化同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损者发生严重感染的风险增加下颌骨坏死可自发性发生通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染.促进骨形成药作用机制特立帕肽能促进成骨祖细胞增生分化,直接抑制成骨细胞凋亡,延长成骨作用时间,促进骨形成用药目的降低骨折高发风险的绝经后妇女椎骨和非椎骨骨折风险用药疗程18-24个月.其他类雷奈酸锢和依普黄酮能减慢骨重建,具有抑制骨吸收和刺激成骨细胞生长的作用;四烯甲蔡醍是维生素K2的一种同型物,可促进骨形成并有一定抑制骨吸收的作用联合用药方案包括同时联合用药和序贯联合用药同时联合方案抗骨质疏松药的同时联合用药,仅限于基础药物与抑制骨吸收药物或基础药物与促进骨形成药物的联合不建议相同机制的药物同时联合应用(比如两种抑制骨吸收药物的同时应用),也不建议双磷酸盐与甲状旁腺素制剂的联合使用序贯联合方案抗骨质疏松药物必须联用钙剂和维生素D等基础治疗药物,使用前需纠正低钙血症;根据患者情况个体化选择序贯应用抑制骨吸收药和促进骨形成药分类代表药物1骨质疏松预防男性绝经后女性骨健康基本补钙剂碳酸钙VVV充剂维生素D维生素D3VVV钙吸收促进剂活性维生素D骨化三醇XVV双磷酸盐类理来瞬酸XVV降钙素类依降钙素xVV雌激素类雌二醇X骨吸收抑制剂选择性雌激素受体调节剂SERMs雷洛昔芬VXV核因子kB受体活化因子配体RANKL抑制剂地舒单抗XXV促进骨形成药甲状旁腺素类似物PTHa特立帕肽XXV镀盐雷奈酸偲XXV其他机制类异黄酮衍生物依普黄酮XXV维生素K类四烯甲蔡醍XVV钙剂元素钙含量百分比每克钙含量mgmmol碳酸钙40%
40010.0醋酸钙
25.3%
2536.3枸檬酸钙
21.1%
2115.3乳酸钙
18.4%
1844.6匍匐糖酸钙
8.9%
892.2药品名称活化机制作用特点适应症及用法用・同维生素d2股■剂5000U注射液1mL:5mg(20万U)在肝脏内足化为25-民修推生索(骨化二髀)1在胃脏内装化为活性最高的1a的活性蜃D的2~4倍;消除半衰期23〜38天;可蓄积于脂肪,起效慢,作用时间长;肝肾功帼不全时不宜选用孩防推生索D缺乏症400-800U/日;预防佝倭病2500〜5000U/日,活动期5000-10000U/S;甲状旁腺功能低下症5T5万U/日;家族性低碉血症5-10万U/0;野性皆萎缩起始2万U/0维持1-3万U/0o维生素胶■剂400U注射液
0.5mL:
5.75mg(15万U)25•二足墨椎生素D(野化三髀)预防维生素D缺乏症400U/日;皆软化症1000U/S;婴儿手足抽搐症2000〜5000U/B一个月后改为400U/B;甲状旁腺功能状退5〜50万U/日佝偻病(不能口服及的症者)30-60万U/次,肌肉注射,病情严苑者可于2〜4周丽复一次阿法野化酣需经肝脏足化为野化三解消除半衰期
17.6小时;起效快慢性功能不全和野质谦松症
0.5pg/次,1次/日代表药物适应症用法用■特殊人群用药注意事项阿仑膜酸钠片剂70mg/片;10mg/片绝经后妇女的皆质疏松症;男性野质疏松症成人,70mg/次、1次/周或10mg/次,1次/日轻、中度肾功能疲退者慎用;妊娠期妇女不宜用©有食管动力障碣如食管迟缓不能、食管狭窄者禁用空腹给药,服药半小时内保持身体直立且不要摄入食物或饮料,服药两小时内避免使用高钙食品(如牛奶或奶制品)以及矿物质的营养补充剂或抗酸药利塞胺酸钠绝经后骨质疏松症;成人,35mg/次、老年患者无需调空腹给药,服药半小时内保持身体直立、糖皮质激素逶发的1次/周或5mg/整剂量,但不排不宜卧床,且不要摄入食物或饮料,服皆质疏松症次,1次/日除老年人个体对为两小时内避免使用高钙食品(如牛奶片;5mg/片本品具有高敏性或奶制品)以及矿物质的营养林充剂或喃乳期妇女禁用抗酸药不宜与阿司匹林或非船体类抗炎药合用嚏来税酸针剂100mL:5mg绝经后骨质疏松症;Paget病(变形性骨炎)成人,5mg/次,峥脉滴注,1次/年,静脉滴注时间至少15分钟18岁以下不宜使用;老年患者无需谢整给药剂严重肾功能不全患者,妊娠期和哺乳期妇女者禁用峥脉滴注嚏来腑酸2~3天内常出现发热、寒战、肌肉酸痛等药物反应,尤其是第一次使用,大多可自愈与氨基糖营类或利尿剂合用可能会透发低钙血症伊班硝酸注射绝经后骨质疏松症;号3个月间断输18岁以下不宜低钙血症禁用液肿病引起的病理性注2mg/次(加使用;给药前必须进行适当扑水,对于老年患(异常)血钙升高入250mL生理严■肾功能不全者和接受利尿药治疗的患者尤为■要2mL:2mg(高钙血症)盐水),静滴2(肌酊清除率<小时以上35mL/min)禁用代袤药物用法用■特殊人群用药注意事项雷洛昔芬片林60mg/片成人,60mg/次,1次/日,口服儿童不适用;老年患者无需调整给药剂■;妊娠期妇女、肝功能减退包括胆汁瘦积、严重肾功能减退者禁用静脉血栓栓塞性疾痛者,难以解释的子宫出血者,有子宫内膜癌症状者禁用;绝经2年的患者方可使用;建议饮食钙摄入・不足的妇女服用钙剂和维生素D;不适用于男性代表药物用法用■特殊人群用药注意事项鞋障钙案针剂1mL100IU200IU/M成人,50IU/日或隔日100IU皮下或肌内注射喷鼻每日或隔日100-200IU单次或分次给药妊娠和晡乳期妇女不推荐使用;老年患者无需调整剂■使用时可出现面部潮红、恶心、呕吐等不良反应一般情况下,隆钙案治疗前不需委做皮试,但怀疑对降钙索过敏的患者应在治疗前进行皮肤试验依降钙素成人,10IU/次、2次/妊嫣和曜孔期妇女应周或20IU/次,1次/周,权街利弊用药;肌内注射老年患者应注意给药支;2mL:20IU/5剂L依隆带案可宴温下保存,稳定性好,生物利用度效价高于挂鱼降钙量代表药物用法用■特殊人群用药注意事项地舒单抗注射剂120mg
1.7mL成人,120mg/4周,皮下注射,第1个月的第8日和第15日分别予120mg额外给药肾功能损害和老年患者无需调整剂量仅可通过皮下途径给药,不能通过静脉肌内或皮内途径给药治疗前必须纠正低钙血症,治疗前后需与补充充足的钙剂和维生素D每半年一次,任何时间段都可注射,不代表药物用法用量特殊人群用药注意事项特立帕肽针帚20pg成人,20pg/次、1次/日,皮下注射严的肾功能不全者禁用,中度肾功能不全患者慎用;小于18岁和骨垢未闭合的青少年禁用;老年患者无需调整给药剂量并发性畸形骨炎、骨骼疾病放射治疗史,肿瘤骨转移及并发高钙血症者禁用;用药期间应监测血钙水平,防止高钙血症;能提高血钙水平,可能导致患者洋地黄中毒代衷药物用法用量特殊人群用药注意事项雷奈酸镰混悬剂2g/袋(以C12H6N2O8SSr2计)成人,2g/次、1次/日,睡前口服轻至重度肾功能损害患者及肝功能损害患者无需调整剂量;重度肾功能损害(肌酊清除率30mL/min)患者不建议使用;儿童和青少年患者不建议使用;老年患者无需调整给药剂量可出现恶心、腹泻、头痛和皮肤刺激;研究发现还可增加静脉血栓风险依普黄酮成人,200妊娠和哺乳期妇女不宜服用;低钙血症患者禁用片剂、胶囊剂200mg/次、3次/儿童、青少年不宜服用;会增强雌激素、茶碱和mg/片或粒日,饭后口服高龄患者慎用香豆素类抗凝剂的作用四烯甲蔡醍软胶索15mg/tt成人,15mg/次3次/日,饭后口服孕妇、哺乳期及儿童不宜使用;老年人可以使用出现皮疹、皮肤发红、瘙痒时应停止使用;禁止与华法林合用联合用药原则。
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