《有机反应成环反应》课件

有机反应成环反应本课件将介绍有机反应成环反应的概念，了解不同环化反应的机理及分类，以及各种环状化合物的合成方法和应用环状化合物的结构与性质环大小影响性质手性环化合物大环比小环稳定，如萜烯和黄麻酮均含环，但前手性分子经不对称环化后可制得手性环化合物（如5者活性高大环酸性小，烷基化难檀香菜内酯），是抗癌药、抗生素的重要前体芳香环化反应电荷不稳定重要性芳香族化合物含不饱和稠环，用不能发生加芳香环化反应是有机合成中最常用的方法之一，Br2成反应可加热（或加有硝基的氧化剂）产生氮可以制备出众多重要的芳香族化合物，如间苯二酸盐，再加酸得到带芳香酰基的羧酸酚、对苯二酚等常用反应条件实例芳香环化反应需要高温高压和催化剂（如对硝基苯和咪唑在氢氧化钠存在下反应，形成偶CuCl或）等条件，需要严格控制反应条件氮酚盐后，再用盐酸进行酸化，就可得到咪唑衍FeCl3生物烯酮双键的环化反应羰基烯醇反应合成环状酯迈克尔加成反应反应条件温和，对配位基、取代基宽容度大以无机碱或碱性氧化剂为催化剂，环合成多肽、天然产物等化合物的前体茚、噻吩的扩环反应是反应，无溶剂条件下进行Cope按环丙烷型合成五元环的方法诱导消旋氨基酸烯醇轮廓的手性烷基芳水相法基苯丙酮合成方法用水作为介质、催化剂、热源，具有对手性小分子简单易操作，反应条件温和，对环上官能团宽容度和酸敏感的界面催化机制高芳香五元环的合成方法酸体系催化环化反应Brønsted最早用于制备硼杂环产物，后用于合成其他芳香化合物金属有机氧化物由于高效且产率高，该方法被广泛应用于合成酸、酮、乙烯转移和天然产物等策略性环合成将二羰基合成烯，再与其它化合物进行环化反应，有助于提高产物的成色含硫杂环的合成方法亲电亚硫酸酯法亲核取代硫烯与卤化物反应α-是含硫杂环合成中最重要的方法之一，具有较高是一种重要的含硫脂肪环化合物的合成方法，该的产率、简单的方法、中等的分子大小和不变的方法产生的笔环杂硫（和硫氧）化合物溶于水，难以制备性，广泛应用于杂环的综合而不是通常的有机溶剂中亲核反应法交叉曖合反应包括环全加成和带薪的环开放反应方法优点是可以通过跨膜交换反应来实现，可以在略高的温反应条件温和，易于量规控制度和压力下合成对应的含硫杂环化合物六元环的合成方法四元反应法单偶氮酚法以二羧酸酐和四价咪唑为原料，用亚胺化反应制备通过单偶氮化反应可实现合成，Diazo-coupling但过程繁琐，有毒七元环的合成方法基于二酮和咪唑跨偶联反应的制备方法具有普遍适用性，其中咪唑作为涉及的原料药应用范围广泛金属氧化还原催化的合成法可以使用氢气或一个特定的还原剂作为底物参与反应，该反应广泛应用于生物活性天然产物和药物的合成合成法Biox-PS这种方法使用无菌条件合成七元环，其光学纯度比合成得到的大多数天然生物英类似化合物高化学合成中产生的戊二酸、合成色环以及生物活性天然产物的有机合成二羧酐通过口反应合成色环动态制备戊二酸Gille该方法可以合成多种罕见色环物质具有高效、高这种方法是通过一套催化剂体系实现的，其中涉,选择性和环境友好等特点及一些普遍具有环境友好性和广泛应用的配体和前驱体烯（）的碳碳双键传递修饰DMAPP-寻找新的品种合成化合物环化反应应用于材料合成的案例寻找新的品种合成化合物发现新化合物和新药物的方法之一是利用多样性策略和高通量策略，对产品进行分析和优化环化反应应用于材料合成的案例纳米颗粒的合成和形貌调控中，在实现分散均匀的同时，制备具有特殊功能的纳米材料较为广泛环化反应的发展趋势和研究展望基于过渡金属催化反应的合成1它适用于大多数重要环化反应，以及提供催化剂稳健性和再生性能制备大环杂环的分子设计2利用轻量级大环杂环结构的合成，将为新型手性药物的发现提供新的贡献高通量策略的环化反应3化学生物学的发展和转化是高通量策略和绿色化合物的挑战，环化反应是创新发展优化的重要环节。