其他传统药剂和包合物

其他传统药剂了解锭剂与糕剂；钉剂、线剂与条剂、棒剂的定义、特点及制法1）锭剂指药物细粉与适量黏合剂制成规定形状的固体剂型1）糕剂指药物细粉与米粉、蔗糖蒸制而成的块状剂型2一般用于小儿脾胃虚弱，面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病）钉剂指药物细粉加糯米粉混匀后加水、加热制成软材，经分剂量，搓制成细长而两端3尖锐如钉的外用固体剂型所含药物有腐蚀性及有毒性，所用赋形剂类似于糊丸，取其缓释作用）线剂指将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用剂型4）条剂灸剂是指将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料卷制成卷烟状或捻成其他形状，5供熏灼穴位或其他患部的外用剂型）棒剂是指将药物制成小棒状的外用固体剂型6掌握丹药、熨剂；沐浴剂；免疫的定义、特点及其制法2丹药定义丹药是指用汞及某些矿物药，在高温条件下经烧炼制成的不同结晶形状的无机化合物特点丹药具有提脓、去腐、生肌、燥湿、杀虫等作用“以毒攻毒”丹药毒性较大，一般不可内服，并在使用中要注意剂量和应用部位，以免引起重金属中毒氧化汞的成人中毒量致死量氯化亚汞中毒量为

0.1〜

0.2g,

0.3〜

0.5g1〜3g熨剂定义是指煨制铁砂与药汁、米醋拌匀，晾干而制成的外用固体药剂特点使用时利用铁屑与醋酸发生化学反应产生的热刺激及药物蒸气透入熨贴患部达到宣通经络、驱风散寒的治疗作用多选用具有治疗风寒湿痹的药物与铁屑配合使用，共奏疗效灸剂的定义、特点及其制法定义灸剂是指将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料卷制成卷烟状或捻成其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用剂型特点利用某些易燃物质在人体穴位上或患处近距离烧灼熏烤，借助燃烧产生的温热性刺激及药物的局部透皮吸收、烟气中药物从呼吸道吸入，达到预防或治疗某种疾病的目的分艾头、艾柱、艾条三种形状.重点掌握胶剂的定义、特点及其制法3胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，以水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内服剂型胶剂的特点胶剂的制备•一）工艺流程•原料的处理f煎取胶汁一滤过澄清一浓缩收胶一凝胶与切胶f干燥与包装、原料处理•1动物的皮、骨、甲、角等，常附着一些毛、脂肪、筋、膜、血及其他不洁之物，必•须处理除去才能用于煎胶、煎取胶汁•2直火煎煮、蒸球加压煎煮•、滤过澄清•

3、浓缩收胶•4先用薄膜蒸发除去大部分水分，再用夹层锅浓缩浓缩过程中应防止胶液粘锅浓缩•至胶液不透纸，含水量约相对密度为左右时，加入豆油，搅匀，再加26〜30%,

1.25入冰糖，搅拌使溶解，继续浓缩至“挂旗”时，在强力搅拌下加入黄酒，此时锅底产生大气泡，俗称“发锅、待胶液无水蒸气逸出时即可出锅浓缩过程使胶原蛋白继续水解、进一步除去杂质及水分•趁热用六号筛过滤滤液加的明矶，搅拌后静置数小时，分取上清液•

0.05〜

0.1%、凝胶与切胶•5•胶液浓缩至适合程度后，趁热倾入已涂有少量麻油的凝胶盘内，置室温为的8〜12室内，约小时，胶液即凝固成胶块，此过程称为胶凝12〜24•将凝胶切成一定规格的小片，称切胶•、干燥与包装6•在晾胶室内，在微风阴凉的条件下干燥•胶片充分干燥后，进行包装•胶剂应贮存于密闭容器内，置阴凉干燥处，防止受潮、受热、发霉、软化、粘结及变质等；但也不可过分干燥，以免胶片碎裂包合物了解包合物的本质，分类；环糊精包合物作用特点；环糊精衍生物；环糊精包合物的验证12掌握环糊精包合物的定义、结构及其制备；重点掌握环糊精包合物的应用特点了解包合物的本质，分类；环糊精包合物作用特点；环糊精衍生物;1环糊精包合物的验证本质本质分类环糊精包合物作用特点；、因其为超微结构，呈分子状，分散效果好，易于吸收

1、另外，因其与微型胶囊类似，释药缓慢，副反应低；环糊精为碳水化合物，能被人体2吸收、利用，进人机体后断链开环，形成直链低聚糖，参与代谢，无积蓄作用，无毒环糊精衍生物、羟乙基1-bp-CD是在碱性水溶液中与-氯乙醇缩合而成2极易溶于水，比bp・CD更具吸湿性，无表面活性、羟丙基2-bp-CD是在碱性条件下用氧化丙烯与综合而成b|3-CD极易溶于水，溶解度可用于注射剂750g/L、甲基化衍生物3bp-CD既溶于水，又溶于有机溶剂环糊精包合物的验证掌握环糊精包合物的定义、结构及其制备；重点掌握环糊精包合物2的应用特点环糊精包合物的定义一种分子被包藏于另一种分子的孔穴结构内形成包合物的技术结构环糊精的结构环糊精（cyclodextrin,CD）是淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物常见的有丫三型，分别由、、个葡萄糖分子以-a,B,6781,4糖首键连接而成的环状低聚糖其中以环糊精为最常用，其环状中空圆筒状结构内壁空腔为由于葡萄糖的羟B-

0.6〜Inm,基分布在筒的两端并在外部，糖首键氧原子位于筒的中部并在筒内，所以其两端和外部为亲水性，而筒内为疏水性，可将大小合形状合适的分子包合于环状结构中，形成超微囊状包合物制备

（一）饱和水溶液法先将与水配成饱和溶液，然后8-CD

①可溶拌，直至成为包合物为止，约分钟以上；30

②水难溶性药物，可先溶于少量有机溶剂，性药物，直接加入饱和溶液，一般摩尔比B-CD为11,搅再注入B-CD饱和水溶液，搅拌，直至成为包合物为止；

③水难溶性液体（如挥发油）药物，直接加入饱和水溶液中，经搅拌得到包合物B-CD所得包合物若为固体，则滤取，水洗，再用少量适当的溶剂洗去残留药物，干燥若包合物为水溶性的，则将其浓缩而得到固体，也可加入一种有机溶剂，促使其析出沉淀冰片包合物B-CD取溶于的水中，保温另取冰片用乙醇溶解，在搅拌B-CD4g,55℃100ml

0.66g,20ml下缓慢滴加冰片溶液于溶液中，滴完后继续搅拌分钟，冰箱放置小时，抽滤，B B-CD3024蒸储水洗涤，干燥，即可40C制成冰片包合物主要是防止冰片挥发B-CD

（二）研磨法将与倍量水研匀，加入客分子化合物（水难溶性者，先溶于少量有机溶剂中），B-CD2〜5研磨成糊状，低温干燥后，再用有机溶剂洗净，干燥即得例苯甲醛包合物-B-CDCD加蒸储水研匀后加苯甲醛充分研磨，低温干燥即得mP-CD100g,200mL5g,苯甲醛制成包合物主要是降低挥发性，防止氧化，掩盖臭味B-CD

（三）冷冻干燥法将药物和混合于水中，搅拌，溶解或混悬，通过冷冻干燥除去溶剂（水），得粉末状B-CD包合物如果其他方法制得的包合物水溶液，在干燥时易分解或变色，但又要求得到干燥包合物，改用本法，能得到理想的包合物，成品较疏松，溶解度好

（四）影响包合工艺的因素、投料比例

1、包合方法

2、包合温度、分散力大小、搅拌速度及时间、干燥方法3环糊精包合物的应用特点0・CD包合的作用（应用特点）、增加药物的稳定性1凡容易氧化、水解、易挥发的药物制成包合物，则可防止其氧化、水解，减少挥发因为药物分子的不稳定部分被包合在的空穴中，从而切断了药物分子与周围环境的接B-CD触，使药物分子得到保护，增加了稳定性如愈创木酚，很不稳定，与或形成包合物，可制成口服制剂，长期保存Q-CD B-CD茅苍术醇，极易挥发，用包合后进行喷雾干燥，得到稳定性极好的粉末，回收率为P-CD68%,而不加入喷雾干燥得到的粉末，回收率p-CD W5%、增加药物的溶解度2难溶性药物与可制成水溶性的包合物B-CD如橙皮昔在水中溶解度小，易产生沉淀，用制成包合物，可防止产生沉淀B-CD薄荷油、枝叶油的包合物，可使其溶解度增加约倍8-CD

50、液体药物粉末化3液体药物包合使成固态粉末，便于加工成其他剂型如片剂、胶囊、散剂、栓剂等红花油-包合物呈粉末状；B-CD牡荆油用包合，使其粉末化，易与复方中药物混匀8-CD、掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用4如大蒜油包合物，可掩盖大蒜的不良气味-B-CD-氟胭嗑咤用制成分子胶囊，消化道吸收较好，血中浓度维持时间长，刺激性小,基5B-CD本上消除了食欲不振、恶心呕吐等副反应、调节释药速度5中药挥发油等用包合后，可控制包合物内挥发油的释放B-CD如将樟脑、薄荷脑、枝叶油用制成包合物，同时倒人沸水中，挥发性药物可以比较均B-CD匀地缓释出来、提高药物的生物利用度6如双香豆素-包合物，衍射表明在包合物中双香豆素的结晶衍射峰消失了，说明在包B-CD X合物中双香豆素不是以结晶状态存在在的介质中，等摩尔比的双香豆素包合物在开始溶解分钟后，其介质中37℃pH

7.5-B-CD5浓度是单纯的双香豆素的倍；分钟时是倍

13303.712摩尔比的双香豆素-B-CD包合物，在开始溶解5分钟时，介质中双香豆素浓度是单纯的双香豆素的倍；分钟是倍

17304.5制成包合物增加了溶出速度，且增加摩尔比，包合物中的溶出速度与溶解度相应地增B-CD加家兔口服双香豆素-包合物，血药浓度的峰值为口服单纯的双香豆索的倍B-CD

1.7小时也是口服单纯双香豆素的倍0-48AUC L7。