阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等常用他汀类药物结构顺序、区别及与其他药物相互作用

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等常用他汀类药物结构顺序、区别及与其他药物相互作用临床上常用他汀类药物有7个，分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀他汀类药物都是通过抑制体内胆固醇合成过程中的羟甲戊二酰辅酶A还原酶，促进低密度脂蛋白的代谢和增加高密度脂蛋白的浓度，除此之外还有抗炎、稳定斑块、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等效应他汀类药物耐受性好，一般不良反应为口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等根据结构改造顺序可分为三代第一代洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀洛伐他汀、辛伐他汀性质类似，降脂强度为中效，辛伐他汀更为常用普伐他汀为中效他汀第二代氟伐他汀，是第一个全人工合成的他汀类药物，为中效他汀第三代阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，为人工合成的对映体阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为强效他汀，且长效；匹伐他汀为中效他汀，且长效不同之处适应证不同洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症，也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者普伐他汀降低胆固醇的作用较明显，但对甘油三酯基本没有降低作用氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚的功能用于饮食控制无效的高胆固醇血症阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症匹伐他汀用于高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症水溶性，吸收率不同，用法和用量不同洛伐他汀、辛伐他汀亲脂性较强，口服吸收率低，与食物同服可增加吸收,因此服用时间为晚餐时最佳洛伐他汀剂量一日1次20mg；辛伐他汀剂量一日1次lOmgo普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影响，因此三者的服用时间为睡前服用普伐他汀剂量一日1次1020mg；氟伐他汀剂量一日1次20mg；匹伐他汀剂量一日12mg〜〜o不良反应他汀类药物耐受性好，一般不良反应口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等与其他药物的相互作用与代谢相关普伐他汀代谢不需要肝药酶参与，药物相互作用发生率最低瑞舒伐他汀药物和匹伐他汀相互作用发生率也较低，匹伐他汀的环丙基侧链使其避免经过CYP3A4代谢，仅有极少部分经CYP2C9代谢辛伐他汀和洛伐他汀药物相互作用发生率最高胺碘酮此药通过肝药酶CYP3A4代谢，不宜与辛伐他汀和洛伐他汀同时使用钙离子拮抗剂维拉帕米和地尔硫草与此类药物相互作用明显，不宜合用大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素与他汀类药相互作用明显，前者与增加胃肠运动有关，后者则通过竞争肝药酶产生相互作用,不宜合用贝特类降脂药吉非罗齐与他汀类药的相互作用较非诺贝特常见哇类抗真菌药氟康哇、伊曲康哇及伏立康哩均可增加他汀类潜在的毒性，不宜合用有的他汀经CYP3A4代谢，阿托伐他汀会竞争性增加其他经此酶代谢药物的血药浓度为避免此类相互作用，可更换为不经此酶代谢的他汀类。