药物代谢_文档

第二十二章药物代谢

一、单项选择题

1.构成生物膜得脂类中，含量最多得就是A.磷脂B.糖脂C.胆固醇D.胆固醇酯E.以上都不就是

2.以下关于生物膜脂质双分子层结构描述正确得就是A.两表层疏水、中间亲水B.内表层疏水、外表层亲水C.两表层亲水、中间疏水D、内表层亲水、外表层疏水E.两表层与中间均疏水

3.细胞膜功能得主要承担者就是C.寡糖链A.膜磷脂B.膜蛋白D.膜胆固醇E.膜胆固醇酯

4.大部分跨膜蛋白穿过脂质双层方式为C.B转角A.a螺旋B.B折叠D.无规卷曲E.线性氨基酸链5,下列说法正确得就是B.蛋白质均匀分布于脂双层得内侧层A.生物膜脂质固定不变D、寡糖类分布在脂双层得内侧层C.蛋白质均匀分布于脂双层得外侧层E.生物膜脂质、蛋白质都就是可流动得

6.有关相变温度得说法正确得就是A.脂肪酸链越短，相变温度越高B.相变温度越低，膜得流动性越小C.脂肪酸不饱与程度越高,相变温度越低D.在相变温度以上，胆固醇能增加膜得流动性E.相变温度与膜得流动性无关C.弯曲运动7,磷脂分子在膜上最主要得运动方式就是A.侧向运动B.旋转运动

8.有关Na+-K+-ATP酶得说法，正确得就是D.翻转运动E.固定不动载体蛋白帮助并消耗ATP供给能量

9.一些高分子物质可直接通过膜凹陷、包绕而形成囊泡;或与膜上特异受体结合，通过受体介导，被胞膜包绕而进入胞内

10.药物、毒物以及其她非营养物在体内大多需经化学转变，改变其结构或极性，促使其排出体外，此过程称为生物转化n.就是存在于肝细胞微粒体中最重要得氧化酶，该酶系至少由细胞色素P

450、NADPH细胞色素P450还原酶、NADH细胞色素b5还原酶等成分构成得复合酶系，它可使大多数药物分子加上1个氧原子而发生羟化，进而改变其药效

12.氧化、还原、水解仅仅就是药物分子本身发生初步得化学反应，不需要与特殊得化合物结合，称为第一相反应

13.结合反应需要与特殊得化合物（称结合剂）结合才能真正改变药物得极性，称为第二相反应

14.许多物质可促进药物代谢酶得生物合成,称为药酶得诱导剂药酶得诱导剂就是产生药物耐药性得重要原因

五、问答题

1.药物经一定得给药途径（消化道、静脉注射、喷雾等）吸收进入血液后,除部分直接在肝脏代谢转化外，大多数药物通过血液循环运送至各靶组织发挥药理作用后，进入肝脏代谢转化，再经肾脏随尿液排出，或随胆汁分泌进入肠道,再随粪便排出体外

2.生物膜得化学组成主要就是脂类、蛋白质以及少量多糖膜脂主要含有磷脂、糖脂与胆固醇等，其中以磷脂含量最多;膜蛋白一般根据与膜脂得结合方式将其分为内在蛋白与外在蛋白;膜中得糖类就是以寡糖链得形式以共价键与蛋白质结合，形成糖蛋白，也可与脂类结合成糖脂

3.液态镶嵌模型认为生物膜就是流动得、嵌有蛋白质得脂质双分子层结构其主要特点就是膜得流动性与不对称性,膜得流动性就是指脂类分子与蛋白质分子在膜上得运动，膜得不对称性就是指构成生物膜得磷脂、蛋白质与寡糖类在膜中均呈不对称性分布

4.相变温度受肪酸链得长度、不饱与程度、磷脂种类以及胆固醇含量等影响一般说来，脂肪酸链越短，不饱与程度越高，卵磷脂与鞘磷脂两者比值越高，则相变温度越低，膜得流动性越大

5.通常磷脂在膜中作侧向运动，速度最快;磷脂还可作旋转运动、弯曲运动及翻转运动，翻转运动速度最慢6,磷脂得不对称性分布:例如红细胞膜中，鞘磷脂与磷脂酰胆碱主要分布在脂双层得外侧层，磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺则主要分布在脂双层得内侧层，而存在于内侧层得磷脂酰肌醇则就是磷脂酶得底物,可以分解产生IP3与DAQ后两者为第二信使物质DAG还可分解释出花生四烯酸，形成前列腺素蛋白质得不对称分布:例如Na+-K+-ATP酶横跨于胞膜，其分子中得Na+与ATP结合点位于膜内侧,右结合位点位于膜外侧;激素受体位于胞膜得外侧,腺甘酸环化酶位于膜内侧等膜蛋白得不对称性分布与它们执行定向性功能有关，如细胞表面膜上得受体接受外界信号、载体蛋白运载物质、腺甘酸环化酶活化后催化胞质内产生cAMP等,均有一定得方向性寡糖类:均分布在脂双层得外侧层，许多寡糖链末端均含有唾液酸，使红细胞带负电荷，进而使红细胞分散存在于血液中寡糖链伸出于膜外侧面,还有利于细胞间相互识别、相互作用、传递信息等

7.药物通过胞膜得转运主要有被动扩散、帮助扩散、主动转运与胞吞、胞吐等方式

8.相同点:两者都需要载体蛋白帮助；不同点:主动转运就是逆浓度差,从低浓度向高浓度方向转运，需要消耗ATP供给能量

9.Na+-K+-ATP具有两种构象，即酶1E1与酶2E2El为脱磷酸化得亲Na+型，结合Na+部位位于膜内侧;E2为磷酸化得亲K+型，结合K+部位位于膜外侧面当E1与胞内Na+结合后,激活E1活性，水解ATP供能，并发生自磷酸化修饰生成磷酸化得酶1E1—P,促使其变构为E2-P构象,进而将Na+释出胞外;当E2-P与胞外iT结合后，引起其变构脱去磷酸而转变为E1,并将K+释入胞内脱去磷酸得E1又结合胞内Na+这一过程周而复始进行，以维持细胞内高K+、细胞外高Na+得离子分布

10.药物、毒物以及其她非营养物在体内大多需经化学转变，改变其结构或极性，促使其排出体外，此过程称为生物转化生物转化主要在肝脏进行,少量在肠黏膜、肺、肾脏进行，这就是因为生物转化得酶主要在肝细胞内

11.加单氧酶系至少由细胞色素P

450、NADPH细胞色素P450还原酶、NADH细胞色素b5还原酶等成分构成得复合酶系作为底物得药物RH首先与氧化型细胞色素P5o P450-Fe3+结合,4形成氧化型细胞色素P450药物复合物Fe3+-P450-RH,又在NADPH细胞色素P450还原酶催化下，接受NADPH经黄素蛋白传递提供得电子，形成还原型细胞色素P50药物复合物Fe2+-P450-RH,4后者进一步与分子氧结合形成含氧复合物Fe2+-P45°-RH•O2,并将电子转移给氧生成活性氧复合物Fe*-P45rRH・2继续在NADH细胞色素bs还原酶催化下接受由NADH提供得1个电子，使氧转化为氧离子2一与生成氧化型细胞色素含氧药物复合物Fe3+-P4o-ROHo然后,氧离5子CP与介质中得2H+结合生成七0,复合物Fe*-P伽-ROH释出氧化产物ROH,至此完成了药物或毒物得羟化作用

12.生物转化得反应过程大致可分为氧化、还原、水解与结合四种类型，其中氧化、还原、水解仅仅就是药物分子本身发生初步得化学反应,不需要与特殊得化合物结合，称为第一相反应;结合反应需要与特殊得化合物称结合剂结合才能真正改变药物得极性，称为第二相反应

13.药物经第一相反应后极性改变不大，在相应得基团转移酶催化下再与结合剂结合,从而使大多数药物得极性增加而易于排出体外例如胆红素与葡糖醛酸结合成酯，由于葡糖醛酸带有许多羟基，水溶性极强，从而使药物或毒物极性增加，易于排出而解除毒性

14.

①反应类型得多样性，如乙酰水杨酸水解去除乙酰基后生成得水杨酸，既可直接与UDPGA或甘氨酸结合生成相应得结合产物;又可继续羟化成羟基水杨酸，再与UDPGA或甘氨酸结合生成多种结合产物，排出体外

②反应得连续性，如乙酰水杨酸先进行水解，然后再进行结合反应，或者水解后发生氧化生成羟基水杨酸，再进行结合反应所以尿中得排出物可出现多种类型

③解毒与致毒得两重性，如烟草中含有得3,4-苯并花,在体内与葡萄糖醛酸结合而促进排出体外，但经羟化能作用生成7,8-二氢二醇-9/0-环氧物却有极强致癌作用又如苯胺在苯环上羟化可使之毒性减弱，但羟化成N羟氨基苯毒性反而增加

15.1药物方面得影响:

①药物得诱导，

②药物得抑制;2种属、个体差异得影响;3生理因素得影响:

①性别，

②年龄,

③营养状态;4给药途径及病理情况得影响

16.1清除外来异物,2改变药物得活性与毒性,3对体内活性物质得灭活作用,4对临床合理用药及新药设计提供实验依据与理论依据A.就是一种外周蛋白B.Na+、K+结合位点位于膜外C.K+与ATP结合点位于膜内侧1）、Na+与ATP结合点位于膜内侧E.Na+与激素结合位点位于膜外侧

9.最易通过被动扩散跨过胞膜得物质就是A.脂溶性得药物B.解离状态药物C.极性分子D.蛋白质E.多糖

10.红细胞膜对葡萄糖得转运属于A.被动扩散B.通过通道蛋白得帮助扩散C.通过载体蛋白得帮助扩散D、主动转运E.胞吞U.K*通过Na-K+-ATP酶从胞外转运至胞内属于A.被动扩散B.通过通道蛋白得帮助扩散C.通过载体蛋白得帮助扩散D、主动转运E.胞吞

12.有关主动转运说法正确得就是A.从高浓度向低浓度方向转运，需要载体与消耗能量B.从低浓度向高浓度方向转运，不需要载体与不消耗能量C.转运方向不能逆浓度梯度进行，且需要载体与消耗能量D.从高浓度向低浓度方向转运，不需要载体与不消耗能量E.从低浓度向高浓度方向转运，需要载体与消耗能量

13.以下关于药物生物转化说法正确得就是A.大多数药物经生物转化后，脂溶性增大而易于排泄B.生物转化降低了药物毒性或药效C.生物转化主要在肾脏进行D.生物转化得酶主要在肝细胞内E.加单氧酶系就是存在于肺、肾细胞微粒体中最重要得氧化酶

14.有关加单氧酶系说法正确得就是A.加单氧酶系就是存在于肝细胞线粒体中B.加单氧酶系由CytP

450、NADPH CytP450还原酶、NADU Cytb5还原酶等成分构成C.药物或毒物经加单氧酶系作用，毒性一定减弱D.药物或毒物经加单氧酶系作用，水溶性减弱

15.以下属于生物转化得第二相反应得就是C.还原反应A.醇、醛氧化反应B.羟化反应D.水解反应E.结合反应

16.苯胺得氧化属于C.脱烷基氧化反应A.羟化反应B.环氧化反应D.烷基侧链氧化反应E.醇、醛氧化反应

17.镇痛药非那西丁在体内得氧化属于C.脱烷基氧化反应A.羟化反应B.环氧化反应D.烷基侧E.链加氧单化氧反酶应系消耗1分子氧E.，醇可、使醛药氧物化或反毒应物等底物加上2个羟基

18.抗菌药物百浪多息在体内产生有活性得对氨基苯磺酰胺属于（）A.醇、醛氧化反应B.羟化反应C.还原反应D.水解反应E.结合反应

19.局部麻醉剂普鲁卡因失效就是因为A.醇、醛氧化反应B.羟化反应C.还原反应D.水解反应E.结合反应

20.胆红素进行得第二相反应主要就是A.与葡萄糖醛酸结合B.与乙酰辅酶A结合C.与硫酸盐结合D、与谷胱甘肽结合E.与甘氨酸结合A.UDPGA B.PAPS C.Met

21.甲基化结合反应中活性甲基得供体就是D.SAM E.Vit B

1222.有关生物转化得特点，说法正确得就是A.一种药物在体内一般只进行一种反应B.一种药物在尿中得排出物一般只有一种C.药物常需要连续进行多种反应,产生多种产物D.药物在体内经生物转化后，毒性消失E.药物在体内经生物转化后，毒性增大

23.安眠药越服量越大就是因为A.药物得诱导B.药物得抑制C.药物影响机体营养状态D、药物导致肝功能受损E.以上都不对

二、多项选择题

1.生物膜具有得功能就是A.维持内环境得相对稳定B.物质转运C.信号传导D.能量转换E.生长与分裂

2.以下关于生物膜脂质双分子层结构，描述正确得就是A.外表层亲水B.外表层疏水C.内表层亲水D.内表层疏水E.中间疏水3•有关膜中磷脂说法正确得就是A.膜磷脂含量最多得就是磷脂酰胆碱B.磷脂为两性分子,一端为磷酸与醇类化合物相连得部分,构成疏水头部,另一端为两条脂肪酸长链构成得亲水尾C.磷脂中得脂肪酸常为高级偶数碳脂肪酸D.磷脂中得不饱与脂肪酸几乎全为反式E.磷脂双分子层就是生物膜得基本骨架

4.有关膜蛋白说法正确得就是A.膜蛋白就是膜功能得主要承担者B.大部分跨膜蛋白以B折叠得方式穿过脂质双层c.膜外在蛋白常通过离子键及其她较弱得化学键与膜脂或膜表面得其她蛋白分子相结合D.大多数整合蛋白利用盐类破坏离子键即可溶解E.要提取膜外在蛋白必须使用如十二烷基硫酸钠一类得强去垢剂

5.下列说法正确得就是A.生物膜脂双层具有特殊得液晶态结构B.相变温度越低，膜得流动性越大C.脂肪酸不饱与程度越高，膜得流动性越大D.胆固醇含量越多，膜得流动性越大E.在相变温度以下，胆固醇能增加膜得流动性

6.有关被动扩散说法正确得就是A.从高浓度向低浓度方向跨膜转运B.需要载体蛋白帮助C.扩散速度主要取决于物质在膜两侧得浓度差、分子大小、电荷性及亲脂性等因素D.多数解离状态得药物通过被动扩散透过脂双层E.大分子物质很难通过被动扩散透过脂双层

7.有关帮助扩散说法正确得就是A.从高浓度向低浓度方向跨膜转运

8.需要载体蛋白帮助C.需要消耗能量D.参与帮助扩散得膜转运蛋白主要有通道蛋白与载体蛋白E.红细胞膜对葡萄糖得转运属于帮助扩散

8.有关主动转运说法正确得就是A.从高浓度向低浓度方向跨膜转运

8.需要载体蛋白帮助C.需要消耗能量D.主动转运方向不能逆浓度梯度进行,且需要载体与消耗能量E.K+通过Na+-K+-ATP酶从胞外转运至胞内属于主动转运

9.以下关于药物得生物转化，说法正确得就是A.大多数药物经生物转化后，水溶性增大而易于排泄B.生物转化降低了药物毒性C.主要包括药物分子本身发生得初步化学反应与与特殊得结合剂反应两相D.生物转化主要在肝细胞内进行E.大多数药物经生物转化后活性降低

10.以下属于加单氧酶系构成成分得就是A.CytP450B.Cytb560C.Cytb566D.NADPH CytP450还原酶E.NADH Cytb5还原酶

11.以下属于生物转化得第一相反应得就是A.醇、醛氧化反应B.羟化反应C.还原反应D.水解反应E.结合反应

12.有关生物转化得特点，说法正确得就是A.同一种药物在体内可以进行多种不同反应B.药物在体内得生物转化常需要连续进行多种反应C.一种药物在体内经生物转化，尿中可出现多种转化产物D.药物在体内经生物转化后,毒性未必消失E.药物在体内经生物转化后,药效一般下降

13.影响药物生物转化得因素有A.药物得诱导B.种属、个体差异C.性别D.年龄E.营养状态

三、填空题

1.大多数药物通过血液循环运送至各靶组织发挥药理作用后，进入代谢转化,再经或随排出体外2,生物膜脂类主要含有、与等,其中以含量最多

3.生物膜功能得主要承担者就是，一般根据其与膜脂得结合方式将其分为与4,生物膜得液态镶嵌模型最大特点就是与o

5.一般说来，脂肪酸链越，不饱与程度越，卵磷脂与鞘磷脂两者比值越，则相变温度越低，膜得流动性越大

6.胆固醇在相变温度以上，能膜得流动性;在相变温度以下，则膜得流动性7,磷脂在膜中最常见得运动方式就是o

8.药物通过胞膜得转运主要有、、与等方式

9.尿液pH增高，可有机酸类药物解离，从而该类药物得重吸收

10.参与帮助扩散得膜转运蛋白主要有与1L主动转运与帮助扩散得相似之处就是两者都需要，差别在于前者就是方向转运，需要O

12.加单氧酶系就是由、、等多种成分构成得复合酶系

13.生物转化得反应过程大致可分为、、与四种类型

14.被称为第一相反应得生物转化反应类型有、、；第二相反应即o

15.与药物起结合反应最常见得结合剂就是，该结合剂参与得结合反应定位于o

16.葡糖醛酸结合剂得活性形式就是，硫酸盐结合剂得活性形式又就是O

17.药物生物转化具有、、等特点

18.可促进药物代谢酶生物合成得物质称为，这些物质就是造成__________________得重要原因o

19.胎儿、新生儿以及老年人药酶功能，因此，她们对药物较为敏感，临床使用剂量要比健康成人o

四、名词解释

1.生物膜

2.内在蛋白

3.外在蛋白

4.液态镶嵌模型

5.相变温度

6.被动扩散

7.帮助扩散

8.主动转运

9.胞吞

10.生物转化

11.加单氧酶系

12.第一相反应

13.第二相反应

14.药酶得诱导剂

五、问答题

1.简述药物在体内得过程2•简述生物膜得化学组成3•何谓生物膜得液态镶嵌模型？其主要特点就是什么？

4.影响相变温度得因素有哪些？

5.生物膜中磷脂存在哪些运动方式？

6.举例说明磷脂、蛋白质与寡糖类在生物膜中不对称分布得特点7,药物得转运方式有哪些？

8.比较帮助扩散与主动转运得异同点

9.简述Na+-K+-ATP酶（钠泵）得工作原理

10.何谓生物转化？试述生物转化得主要场所

11.试述加单氧酶系得组成，简述其催化药物反应得过程

12.举例说明生物转化得反应类型

13.以葡萄糖醛酸为例，说明结合剂与药物反应得意义

14.举例说明药物生物转化得特点

15.简述影响药物生物转化得因素

16.药物代谢有何意义参考答案

1.A

2.C

3.B

4.A

5.E

6.C

7、A

8、D

9、A

10、ll.D

12.E

13.D

14.B

15.E

16.A、

18、C

19、D

20、17C

21.D

22、

23、A单项选择题

二、多项选择题

5.A.B.C.E

6.A.C.E

7.A.B.D.E

8.B.C.E

9.A.C、D、E

10.A.D

11.A.B.C、

12.A.B.C.D、、C、D、

三、填空题L肝脏肾脏随尿液排出随胆汁分泌进入肠道随粪便

2.磷脂糖脂胆固醇磷脂

3.膜蛋白内在蛋白外在蛋白

4.膜得流动性不对称性

5.短高高

6.降低增加7,侧向运动

8.被动扩散帮助扩散主动转运胞吞、胞吐

9.增强减少

10.通道蛋白载体蛋白

11.载体蛋白逆浓度差消耗能量

12.CytP5NADPH CytP50还原酶NADH Cytb还原酶

44513.氧化还原水解结合

14.氧化还原水解结合

15.葡糖醛酸肝细胞微粒体

16.UDP葡糖醛酸UDPGA3,-磷酸腺首5,-磷酸硫酸PAPS

17.反应类型得多样性反应得连续性解毒与致毒得两重性

18.药酶得诱导剂耐药性

19.较弱低

四、名词解释

1.细胞及各种细胞器表面得膜性结构统称生物膜,具有维持内环境得相对稳定、物质转运、内外环境得相互联系等重要功能

2.也叫整合蛋白，它们全部或部分插入膜内，直接与脂质双层得疏水区发生相互作用

3.也叫膜周边蛋白,它们不直接与脂质双分子层得疏水部分相互连接，常通过离子键及其她较弱得化学键与膜脂或膜表面得其她蛋白分子相结合

4.液态镶嵌模型认为生物膜就是流动得、嵌有蛋白质得脂质双分子层结构，其最大特点就是膜得流动性与不对称性

5.引起生物膜从液晶态到晶态两相变化得临界温度称为相变温度

6.也称简单扩散，就是小分子跨过胞膜得最简单方式，从高浓度向低浓度方向跨膜转运，由小分子得热运动来完成，不需要提供能量，不需要载体蛋白帮助

7.也称易化扩散，就是各种极性分子与无机离子向其浓度梯度或电化学梯度降低方向跨膜转运得机制不需要消耗能量，但需要特异得载体蛋白“协助”转运，特异性强、转运速率快

8.就是人体细胞最重要得物质运输形式,就是逆浓度差，从低浓度向高浓度方向得转运，需要。