《传出神经系统药物》课件

中枢神经系统药物探讨中枢神经系统相关药物的作用机理、临床应用和研发进展通过了解神经递质的调节、药物对大脑功能的影响等方面深入认识这一领域的最新动态,传出神经系统药物概述定义与分类作用机制传出神经系统药物是指作用于神经递质与受体的药物包括神经递质这类药物通过影响神经递质的合成、释放、重吸收、降解及受体结,拮抗剂、激动剂及调节递质代谢的药物合等过程发挥治疗作用,临床应用注意事项广泛应用于治疗各种中枢和周围神经系统疾病如精神病、帕金森由于涉及神经系统这类药物常需要慎重使用且可能引起多种不良,,,病、癫痫等反应神经递质与神经递质受体神经递质神经递质受体受体神经递质结合-神经递质是神经系统中负责神经信号传递的神经递质受体是位于神经元细胞膜上的蛋白神经递质与其特异性受体结合后会引发一,化学物质比如乙酰胆碱、多巴胺和谷氨酸质专门识别并结合相应的神经递质分子触系列信号转导过程从而调控神经元的兴奋,,,,等扮演着关键角色发下游的生理反应性和功能活动,神经递质作用的基本原理释放神经递质在神经元末端被释放到突触间隙结合神经递质与相应的受体结合并激活相关信号通路传递兴奋或抑制性信号被有效地传递到下游神经元去除神经递质被快速代谢或重吸收以终止信号影响神经递质的代谢过程代谢酶神经递质的代谢过程主要通过特异性的代谢酶进行如乙酰胆碱酯酶和单胺氧化酶等,再摄取过程突触后神经元和胶质细胞可以将游离在突触间隙的神经递质再次摄取回细胞内扩散过程部分神经递质可以通过简单扩散从突触间隙溢散离开从而结束其作用,突触前神经递质调节机制合成1神经递质在突触前膜上合成储存2神经递质被储存在突触小泡中释放3流入引起神经递质的外泌Ca2+重摄取4神经递质被突触前膜上的转运体重摄取神经递质的调节机制包括合成、储存、释放和重摄取合成过程发生在突触前膜上神经递质被储存在突触小泡中当动作电位抵达突触前膜,时流入导致神经递质外泌到突触间隙从而发挥作用释放后神经递质被突触前膜上的转运体重摄取回到细胞内重复利用,Ca2+,,,突触后神经递质作用机制识别受体1神经递质被突触后神经元表面的特异性受体识别和结合激活受体2受体结合后发生构象改变开启离子通道或触发信号转导,产生生理反应3引起突触后神经元膜电位变化或细胞信号转导级联反应神经递质作用于突触后神经元的过程包括首先神经递质分子被突触后神经元表面特异性受体识别并结合其次受体结合后发生构象改变:,;,,激活离子通道或启动细胞信号转导过程最终引起突触后神经元膜电位变化或细胞内信号级联反应产生相应的生理效应;,神经递质拮抗剂的作用原理竞争性拮抗非竞争性拮抗12神经递质拮抗剂与神经递质分某些拮抗剂通过与受体的其他子结构相似可与受体竞争性结位点结合改变受体的构象从,,,合阻止神经递质的作用而抑制神经递质的活性,降低神经递质浓度降低受体敏感性34部分拮抗剂可抑制神经递质的长期使用拮抗剂可导致受体下合成、储存或释放降低神经递调或非敏感性增加从而减弱神,,质的浓度减弱其作用经递质的效果,常见的神经递质拮抗剂兴奋性氨基酸拮抗剂拮抗剂胆碱受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂GABA如谷氨酸受体拮抗剂丙戊酸钠比如苯二氮䓬类药物如氟硝西如阿托品、东莨菪碱，可用于如氯丙嗪、利培酮，可用于治和受体拮抗剂氯胺泮，可用于治疗焦虑、失眠等治疗帕金森病、肠道痉挛等疗精神分裂症、妄想等精神病NMDA酮，可用于治疗痛觉传导异常心理疾病症状和神经损伤性疼痛神经递质拮抗剂的临床应用帕金森病治疗精神分裂症治疗焦虑症治疗神经递质拮抗剂可通过阻滞多巴胺受体减神经递质拮抗剂可阻断精神分裂症患者大脑某些神经递质拮抗剂可通过调节神经递质活,少异常神经递质活动有效控制帕金森病患中多巴胺和羟色胺的异常递质活动减少动缓解焦虑症患者的焦虑情绪和躁动不安,5-,,者的肌肉僵硬、震颤等症状幻觉和妄想等精神症状等症状唾液腺激动剂的作用机制增加唾液分泌1唾液腺激动剂通过刺激穆斯卡林受体促进唾液腺细胞的分泌活,性从而增加唾液的分泌量,刺激消化功能2唾液不仅润滑食物还含有消化酶可以帮助食物的消化因此,,,唾液腺激动剂可以促进整个消化过程刺激神经反射3唾液腺激动剂通过激活唾液分泌的神经反射还可以影响其他反,射活动如咳嗽反射和呕吐反射,常见的唾液腺激动剂毛果芸香碱枯草碱来自毛果芸香植物可刺激唾液分从枯草芽胞杆菌中提取是一种具,,泌增强唾液粘度临床用于干燥性有选择性的胆碱受体激动剂用于,,,口腔综合症治疗唾液腺功能低下桂皮酸酯庆大霉素从肉桂中提取具有良好的唾液分一种多肽性抗生素能增强唾液腺,,泌刺激作用用于缓解干燥性眼病细胞的分泌功能用于治疗慢性唾,,和口腔综合症液腺炎唾液腺激动剂的临床应用唾液分泌的促进胸腺素的临床应用皮质醇的临床应用副作用的预防唾液腺激动剂可以有效地增加胸腺素是一种重要的唾液腺激皮质醇是一种广泛用于治疗口在临床应用中需密切监测患,唾液的分泌量从而缓解因口动剂可用于治疗慢性唾液腺腔疾病的唾液腺激动剂可用者对唾液腺激动剂的耐受性,,,,腔干燥引起的不适这在需要炎、口腔干燥症等它能有效于缓解灼热感、口干等症状并做好预防措施避免出现如,维持正常唾液分泌的患者中应刺激唾液腺的分泌改善口腔它可与其他疗法联合使用达心率加快、腹泻等不良反应,,用广泛如化疗后口腔炎症患环境到更好的临床疗效,者抗胆碱能药的作用机制阻断肌肉接受器抗胆碱能药通过阻断肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体抑制乙酰胆,碱的兴奋作用降低肌肉张力阻断乙酰胆碱受体后使肌肉松弛从而降低了肌肉的收缩张力,,抑制自主神经兴奋抗胆碱能药还可以抑制自主神经系统如降低心脏收缩力和心,率常见的抗胆碱能药阿托品喷托毗12广泛应用于急性胆碱能中毒、用于治疗帕金森症等疾病通过,运动神经阻滞等情况具有广泛选择性地拮抗肌肉收缩过度的,的抗胆碱能作用胆碱能作用艾司溴已新曲美布汀34主要用于治疗青光眼通过抑制是一种强效的中枢性抗胆碱能,瞳孔肌的收缩而降低眼压药主要用于治疗帕金森综合,征抗胆碱能药的临床应用治疗帕金森病心脏用药抗胆碱能药可以缓解帕金森病引起的某些抗胆碱能药可用于治疗心律失震颤、肌肉僵硬等症状常、憩室疾病等心脏疾病神经系统用药泌尿系统用药抗胆碱能药可缓解癫痫、痴呆等神经某些抗胆碱能药可用于治疗膀胱过度系统疾病的症状活动症等泌尿系统疾病胆碱能激动剂的作用机制胆碱能受体结合1激动剂与胆碱能受体结合受体构象改变2结合诱导受体构象改变信号传导3改变构象引发信号传递生理反应4最终导致相应的生理反应胆碱能激动剂通过与细胞膜上的胆碱能受体结合诱导受体构象改变从而触发下游的信号传导过程最终引发相应的生理反应如心率增加、肌肉收缩,,,,等这种作用机制使得胆碱能激动剂在临床应用中发挥重要作用常见的胆碱能激动剂乙酰胆碱这是一种重要的神经递质能直接激活胆碱能受体广泛参与神经递质传递,,卡巴胆碱它是一种合成的胆碱能激动剂作用持久能广泛激活胆碱能受体,,倍他乙酰胆碱这是一种选择性较强的胆碱能激动剂主要作用于内脏平滑肌,胆碱能激动剂的临床应用增强肌肉收缩改善泌尿功能促进消化吸收改善眼部功能胆碱能激动剂可以增强肌肉收胆碱能激动剂可以刺激膀胱收胆碱能激动剂可以增强胃肠蠕一些胆碱能激动剂可以用于治缩主要用于治疗肌无力等神缩用于治疗尿失禁和膀胱功动改善消化吸收用于治疗肠疗青光眼和远视,,,,经肌肉系统疾病能障碍胃功能紊乱神经肌肉阻滞剂的作用机制阻断神经递质释放1通过抑制乙酰胆碱的释放，阻断神经信号传递抑制神经递质受体活性2针对乙酰胆碱受体进行竞争性阻滞降低肌肉收缩力3导致肌肉放松、阻止收缩反应神经肌肉阻滞剂通过阻断神经递质的释放和抑制受体活性，从而降低肌肉收缩力，实现肌肉放松的作用这一过程可以用于手术麻醉、治疗痉挛性疾病等临床场景常见的神经肌肉阻滞剂非脱极型阻滞剂脱极型阻滞剂复合型阻滞剂如库拉烷和氨基酸类的维库溴铵等作如蔗糖酯类的丁维库溴铵等作用于肌如曲美布汀等同时具有脱极和非脱极,,,用于肌肉表面的乙酰胆碱受体阻断神肉膜上的乙酰胆碱受体引起肌肉脱极两种作用机制能更有效地阻滞神经肌,,,经冲动的传导并阻止神经冲动的传导肉传递神经肌肉阻滞剂的临床应用手术麻醉重症监护12在全身麻醉手术中应用能够达在需要机械通气的重症患者中,到肌肉放松、呼吸抑制等效果使用能够改善通气效率和降低,,确保手术操作顺利呼吸肌耗能神经疾病治疗镇痛配合34某些神经性肌肉疾病如肌强直联合使用镇痛药物可以增强镇,症可以通过神经肌肉阻滞剂改痛效果并减少不良反应善症状镇痛药物的作用机制作用于受体抑制神经传递镇痛药物通过结合到特定的受体如受体来发挥镇痛作用从而阻碍疼镇痛药物可以抑制神经递质的释放或阻碍其在突触后膜上的作用从而阻μ,,痛信号的传递断了疼痛信号的传递123增强内源性机制一些镇痛药可以促进中枢神经系统内源性镇痛物质如内啡肽的释放和作用从而增强机体自身的镇痛能力,常见的镇痛药物可卡因吗啡海洛因布洛芬可卡因是一种强效镇痛药能阻吗啡是鸦片类镇痛药是最有效海洛因是一种半合成鸦片类药布洛芬是一种非类固醇抗炎药,,,断神经传导具有很强的成瘾的天然镇痛药之一能抑制痛物具有强烈的成瘾性和抑制呼具有较弱的镇痛作用常用于治,,,性主要用于临床手术和创伤觉神经传导广泛用于急性和慢吸中枢的作用临床应用受到高疗轻度至中度疼痛如头痛、关,,,性疼痛的治疗性疼痛的治疗度限制节痛等镇痛药物的临床应用止痛作用处方使用镇痛药能有效缓解急性和慢性疼痛改医生根据病情和症状类型合理搭配使,善生活质量用多种镇痛药剂量调节安全性需根据患者反应动态调整剂量达到最合理使用可降低止痛药物的不良反应,佳止痛效果发生率抑郁症治疗药的作用机制调节神经递质1通过影响神经递质的合成、释放和再摄取等过程来调整神经递质水平修复神经损伤2促进神经元增殖、分化和功能恢复调节神经生理活动3改善突触传递效率和神经网络功能抑郁症治疗药物的主要作用机制包括调节神经递质失衡、修复神经损伤、改善神经生理活动等方面通过多层面的作用来达到改善抑郁症状的目的常见的抑郁症治疗药布洛芬氟西汀文拉法辛一种常见的选择性再摄取抑制剂另一种常用的药物在治疗轻度到中度一种双作用型抑郁药既能抑制的再5-HT SSRI,,5-HT通过调节大脑的羟色胺水平来改抑郁症方面效果良好它通过调节大脑化学摄取又能抑制的再摄取SSRI,5-,norepinephrine,善情绪在抑郁症治疗中被广泛应用物质来提升情绪在治疗中等到严重抑郁症方面效果很好抑郁症治疗药的临床应用缓解抑郁症状提高生活质量12抑郁症治疗药能够有效调节神抑郁症治疗药能够帮助患者重经递质平衡从而缓解抑郁症患新建立积极的情绪状态提高他,,者的焦虑、悲伤、乏力等症们的社交能力、工作效率和整状体生活品质预防复发个体化用药34长期服用抑郁症治疗药可以持医生会根据患者的具体症状和续维持治疗效果减少抑郁症的病情选择合适的抑郁症治疗药,复发风险物确保取得最佳疗效,抗焦虑药的作用机制增强活性GABA1抗焦虑药通过增强氨基丁酸的抑制性作用抑制中枢γ-GABA,神经兴奋从而产生镇静作用,减少神经递质释放2部分抗焦虑药能够抑制神经递质如谷氨酸和去甲肾上腺素的释放减少神经系统兴奋,调节神经递体受体3一些抗焦虑药可以调节神经递体如羟色胺、多巴胺等的受体5-活性从而调节神经递质的活动,常见的抗焦虑药苯二氮卓类药物选择性再摄取抑制剂5-HT SSRI如氯氮苯二氮卓、硝西泮等作用于受体快速缓解焦虑症如舍曲林、帕罗西汀等通过调节神经递质使患者情绪稳定,GABA,,状非苯二氮卓类药物复合型药物如普瑞巴林、缓发性度洛西汀等作用机制各异同样可治疗焦虑如海洛卡巴肽等结合多种机制针对焦虑症的复杂病因而设计,,,,症抗焦虑药的临床应用治疗焦虑障碍改善睡眠质量减轻肌肉紧张辅助精神治疗抗焦虑药常用于治疗广泛性焦部分抗焦虑药物具有镇静催眠抗焦虑药物可以松弛肌肉缓抗焦虑药物通常与认知行为疗,虑障碍、社交焦虑障碍和恐慌的作用可用于改善焦虑患者解焦虑引起的肌肉僵硬和疼法等精神治疗手段结合使用,,障碍等焦虑类疾病通过调节的失眠症状提高睡眠质量痛提高患者的生活质量发挥协同效应达到更好的治,,,神经递质平衡有效缓解焦虑疗效果,症状。