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药物剂型为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型
1.药物制剂是根据药典或药政管理部门同意的原则、为适应防治的需要而制
2.备的不一样给药形式的详细品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的
3.综合性技术科学.药典是一种国家记载药物原则、规格的法典1处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文献，既有法定处方
1.也有医师处方及协定处方
（二）按分散系统分类溶液型.胶体溶液型乳剂型混悬型气体分散型
1.
23.
4.
5.微粒分散型固体分散型
6.
7.粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状，粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等散剂的概念和分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂散剂的特点【掌】比表面积大、易分散、起效快；外用有保护和收敛等
3.
2.
21.
2.作用；工艺简朴，剂量易控，便于婴幼儿服贮运、携带比较以便
3.
4.散剂的制备【熟】工艺流程粉碎与筛分一混合一分剂量一质检一包装储存颗粒剂的概念【掌】药物与合适的辅料配合而制成的颗粒状制剂颗粒剂的分类可溶性、混悬型、泡腾性三类
3.
2.3颗粒剂的特点使用以便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快
3.
2.4颗粒剂的制备【熟】同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装
3.
2.5袋即可颗粒剂的质量检查【熟】外观粒度干燥失重
4.溶化性胶囊剂的概念
3.
2.
61.
2.
3.和特点概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成
1.的固体制剂.特点）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性）药物的生物运212用度较高）可弥补其他剂型的局限性）可延缓药物的释放）可定位释放（口345服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊）不适宜制成胶囊剂的药物【掌】药物的水溶液或稀乙醇溶液风化性药物
1.
21.
2.
3.吸湿性很强的药物易溶性的刺激性药
4..工艺流程【熟】制备空胶囊一制备填充物料一填充一封口空胶囊溶胶一蘸胶（制坯）一干燥一拔壳一切割一整顿
2.滴丸剂的概念【熟】固体或液体药物与合适的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂滴丸齐的特点【熟】
4.
2.2U设备简朴、操作以便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；工艺条件易
1.
2.控，剂量精确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增长；可使液态药物固体化，便于服用、运送
3..用固体分散技术制备的滴丸具有吸取迅速、生物运用度高的特点4也可外用（耳、眼科用），能延长药效
5.工艺流程【熟】药物与基质加热熔融混匀一滴入冷却剂一冷却一洗丸一
1.干燥一选丸一（包衣）一质检一分装注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶
2.液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液三大类
三、缓（控）释制剂的释药原理及措施【掌】、溶出原理根据1Noyes-W hitney方程式，通过减小药物的溶解度，减少药物的溶出速度（）制成溶解度小的盐1或酯（）与高分子化合物生成难溶性盐（）控制粒子大小23（）药物包藏于溶蚀性骨架中
4、扩散原理药物的释放以扩散作用为主的有如下几种状况（）.水不溶性材21料的包衣制剂释药速率符合第一扩散定律（）包衣膜中具有部分水溶Ficks2性聚合物水不溶性包衣膜材料与水溶性聚合物混合构成膜材，通过反复调整可使此类制剂的药物释放靠近零级过程）水不溶性骨架片此类制剂中药物的释放3过程符合著名的方程方程基于如下的假设
①药物释放时保持Higuchi Higuchi伪稳态；
②溶质保持过量；理想的漏槽状态；
④药物颗粒比骨架小得多；
⑤扩散系数保持恒定，药物与骨架
1.没有互相作用方程中除时间外，其他原因保持恒定，则药物的释放量与Higuchi时间的平方根（）成正比运用扩散原理到达缓（控）释作用的有t1/2
①制成包衣小丸或片剂
②制成微囊
③制成不溶性骨架片
④制成亲水性凝胶骨架片
⑤增长黏度以减小扩散速度（）制成乳剂
6、溶蚀与扩散相结合原理3生物溶蚀型给药系统，药物可以从骨架中释放，骨架自身也处在溶解过程，因此是溶蚀与扩散相结合制备生物溶蚀型缓释制剂的另一种措施是通过化学键将药物与聚合物直接结合在体内，药物通过水解或酶解从聚合物中释放出来该系统载药量高，释药速度较易控制溶蚀和扩散相结合的第三种措施是采用膨胀型控释骨架、渗透泵原理运用渗透泵原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药4速率不受胃肠道可变原因如蠕动、、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂pH更优越渗透泵原理及构造
①片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透增进剂及其他辅料制成
②水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜
③然后用激光或其他合适措施在包衣膜上开一种或一种以上细孔胃肠液中的离子不会进入半透膜，故渗透泵片的释药速率与无关，在胃中与肠pH中的释药速率相等药物以零级速率释放半透膜的厚度、渗透性、片芯的处方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的成败关键难溶性药物采用促渗聚合物也可制成渗透泵片、离子互换作用原理【掌】药树脂有机胺类药物的盐与是阳离子互换树脂的氢5离子互换后（或有机竣酸盐或磺酸盐与阴离子树脂互换后）形成复合物药树脂具有缓释作用药树脂可深入制成混悬剂、胶囊剂或片剂供口服解离型的药物合用于制备药树脂由于离子互换树脂互换容量小，因此剂量大的药物不适于制备药树脂、经皮吸取制剂的概念与特点）概念将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过11角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸取进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸取或透皮吸取常称为透皮治疗系统（简称tdds TT）S o）经皮吸取制剂具有如下长处
①可防止肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，2以及胃肠道给药时的副作用；
②可以减少给药次数
③可以维持恒定的血药浓度，防止口服给药引起的峰谷理象，减少毒副作用；
④使用以便，可随时给药或中断给药、的基本构成（）背衬层可防止药物流失和潮解）药物储库其构成2TTS12有药物、高分子基质材料、透皮增进剂等（）控释膜成膜材料与致孔剂构3成的微孔膜（）粘附层粘合剂等构成（）保护层附加的塑料保护45薄膜
二、的类型）膜控释型）复合膜型）黏胶分散型）聚合物骨架型TTS12345）微储库型
三、药物的经皮吸取、药物的经皮吸取过程与途径）.药物的经皮吸取过程11重要包括释放、穿透及吸取进入血液循环三个阶段）.药物经皮吸取的途径2一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸取进入体循环，这是药物经皮吸取的重要途径二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸取要比表皮途径快、影响药物经皮吸取的原因）药物性质的影响药物的溶解性与油/水分派系数
211.（）即能油溶又能水溶的药物（即值适中者）具有较高的穿透性，油溶性很K K大的药物也许会汇集、滞留在角质层而难被深入吸取药物的分子量药物吸取
2.速率与分子量成反比药物的熔点低熔点的药物轻易渗透通过皮肤.药物在
3.4基质中的状态影响其吸取量溶液态药物〉混悬态药物，微粉〉细粒）基质性2质的影响基质对药物的释放性能影响很大，药物从基质中越轻易释放，则越有助于药物的经皮渗透.基质的特性与亲和力不.基质的.基质对皮肤水合作用的影响12pH3）.透皮吸取增进剂的影响二甲基亚飒及其同系物）.皮肤原因的影响
31.
4、靶向制剂的概念亦称靶向给药系统（1Targeting drugdelivery）是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统system.TDDS,）成功的靶向制剂应具有四个要素
①定位
②浓集
③控释
④无毒可生1物降解）靶向制剂的特点
①可以提高药效
②减少毒性
③可以提高药2物的安全性、有效性、可*性和病人用药的顺应性）、按药物所抵达的靶部位可将靶向制剂分为三类（）第一类是可以抵达31特定靶组织或靶器官的靶向制剂）第二类是可以抵达特定靶细胞的靶向制2剂（）第三类是可以抵达细胞内某些特定靶点的靶向制剂目前一般的分3类措施被动靶向制剂被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细,积极靶向制剂一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向物理化学靶向制剂是用某些物理措施或化学措施使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂磁性微球制剂热敏感靶向制剂敏pH感靶向制剂栓塞性微球制剂、脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层1内而形成的微型泡囊脂质体为类脂小球或液晶微囊）.脂质体的构成与构造（）脂质体的构成是以磷脂为重要膜材并加入11胆固醇等附加剂构成的板状双分子层或球状双分子层（）脂质体的两个重2要理化性质相变温度由“胶晶”态变为“液晶”态，在相变温度时，膜的流动性增长，被包裹在脂质体内的药物具有最大的释放速率荷电性含酸性脂质的脂质体荷负电含碱性脂质的脂质体荷正电不含离子的脂质体显电中性脂质体的表面荷与其包封率、稳定性、靶器官分布急靶细胞的作用有重要关系（）脂质体的特点
①靶向性
②靶向性
③组织相容性与细胞亲和性3
④减少药物毒性提高药物稳定性5（）,脂质体的制备措施
①注入法
②薄膜分散法
③超声波分散法
④逆相蒸5发法
⑤冷冻干燥法（）脂质体的作用机制和给药途径
①脂质体与细胞的互相作用作用过程可6分为吸附、脂互换、内吞、融合四个阶段
②给药途径脂质体合用于多种给药途径静脉注射肌内与皮下注射口服给药眼部给药肺部给药经皮给药鼻腔给药）概述微球（）是一种用合适高分子材1,Microspheres料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒，一般制成混悬剂供注射或口服，粒径一般在之间1-250pm）.微球的特性3（）靶向性一般微球重要为被动靶向，混悬液经静脉注射后，首先与肺毛细1血管网接触，不小于的微球将被肺有效截获，不不小于时一般被肝、3pm3pm脾中的巨噬细胞摄取，不不小于的微球有也许透过血管细胞的膜孔而
0.1pm离开血液循环缓释性
（一）生物药剂学的概念生物药剂学（）是研究药物及其剂型在体内的吸取、分布、Biopharmaceutics代谢与排泄过程，阐明药物的剂型原因、机体的生物原因与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科，
⑤制剂的工艺过程生物药剂学中的生物原因包括
①种族差异；
②性别差异；
③年龄差异；
④遗传差异；
⑤生理与病理条件的差异
一、物理配伍变化【掌】析出沉淀或分层.潮解、液化和结
1.2块.分散状态或粒径变化3
二、化学的配伍变化【掌】.变色混浊和沉淀产气分解破坏、疗效下
12.
3.
4.降发生爆炸
三、药理的配伍变化【掌】
5.指药物配伍使用后，在体内过程中互相作用影响，导致的药理作用变化
四、注射液配伍变化的重要原因【熟】溶剂构成变化值变化缓冲剂
1.
2.pH
3.离子作用直接反应盐析作用配合量混合的次序反应时间氧
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.与二氧化碳的影响光敏感性成分的纯度
11.12注射剂的概念【掌】注射剂系指药
3.
1.1液、乳浊液、混悬液物制成的供注入体内的灭菌溶注射，以及无菌粉末或浓溶液
8.
1.2按分散系统分【掌】
1.按给药途径分类【熟】）静脉注射液）椎管注射液）肌肉注射
2.123剂的分类溶液型、混悬型、乳剂型、粉针）皮下注射液）皮内注射液45注射剂的特点【掌】长处药效迅速作用可*合用于不
1.
2.适宜口服的药物合用于不能口服药物的病人可发挥局部定
3.
4.位的作用可产生定向作用缺陷使用不便且注射疼
5.
1.痛研究和生产过程复杂安全性低于口服制剂
2.
3.注射剂的质量规定【掌】
4.
1.4含量合格无菌不得具有任何活的微生物无热原澄明度
1.
2.
3.
4.不溶性颗粒安全性稳定性值合格控制在范围内
5.
6.
7.
8.pH4~9降压物质必须符合规定，以保用药安全
10.常用的附加剂有调整剂有盐酸、氢氧化钠表面活性剂有聚
1.pH
2.山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等,润可用作增溶剂、湿剂、乳化剂使用助悬剂有明胶、、等，混悬型用
3.MC CMC-Na
4.延缓药物氧化的附加剂抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）硫柳汞等等渗调整剂氯化钠、葡萄糖局部止痛剂
5.
6.
7.热原的概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称热原是微
1.3生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质构成的复合物，脂多糖是热原的重要成分和致热中心革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强热原的性质【掌】耐热性可滤过性被吸附性.水溶性与不挥
1.
4.
21.
2.
3.4发性不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏
5.除热原的措施【掌】高温法酸碱法吸附法滤过法
5.o
8341.
2.
3.
4.溶解度及其影响原因【掌】溶解度药物的溶解度是指在一定的
6.
4.
11.温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量一般以一份溶质（或）溶于若干毫升溶剂中表达影响溶解度的原因（药物极性、1g1ml
2.溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质））1溶剂的性质）药物的性质）外界原因温度；附加剂（如助溶剂、增溶齐|」、23调整剂等）pH增长药物溶解度的措施【掌】制成可溶解性盐引入
7.
1.
2.亲水基团.使用混合溶剂
4.加入助溶剂加入增溶剂影响增溶的原因
35.溶解速度及其影响原因【掌】溶解速度的概念溶解速度是指单位时间内所
1.溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增长量表达影响原因）升高
2.1温度，）搅拌，）减小药物粒径，增长23药物与溶出介质接触的表面积So.注射剂的工艺流程包括容器的处理、注射液的配制、滤过、灌封、灭
8.菌、检漏、质量检查、印字包装等环节输液指由静脉滴注输入体内的大剂量的注射剂
9.
0.52=a+b W,
0.9%V=E W+X滴眼剂直接用于眼部的外用液体制剂以水溶液为主，包括少数水性混悬液
10.表面活性剂的特性【掌】形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的
1.浓度分散在水中可形成真溶液随其浓度增长，多种表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度（）表面活性剂在水中到达CMC后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用某些水不溶性或微溶性药物CMC会进入胶束的不一样位置而使其在水中的溶解度明显增长，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂液体药剂常用的溶剂极性溶剂）水）甘油）二甲基亚飒
1.123（）DMSO.半极性溶剂.乙醇丙二醇,聚乙二醇（）
212.1,2-3PEG极性溶剂脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等
3.液体药剂的附加剂防腐剂芳香矫味剂着色剂增溶剂助溶剂乳化剂
1.
2.
3.
4.
5.
6.润湿剂助悬剂.絮凝剂、反絮凝剂抗氧
7.
8.
910.齐IJ液体药剂常用的防腐剂4）羟苯酯类对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，）苯甲酸与苯甲酸钠）123山梨酸在酸性溶液中效果很好）苯扎澳胺又称新洁而灭，为阳离子表面活性剂，4）醋酸氯乙定甜味剂）蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆阿斯帕坦芳香
51.
12.剂）天然香料从柠檬、薄荷、桂花）香精.胶浆剂如酸甲基纤维素钠、海藻酸123钠等，通过干扰味蕾的味觉而发挥作用泡腾剂泡腾剂遇水后可产生大量的二氧
4.化碳，麻痹味蕾着色剂）天然色素紫草根、胡萝卜素、松叶兰、叶绿酸酮钠
5.1盐、焦糖矿物色素重要有氧化铁）合成色素免菜红、柠檬黄、胭脂红，伊红、2品红、美蓝・溶液剂低分子药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体，可以口服、外用工艺流程药物称量一溶解一滤过一质量检查一包装.质量规定含量精确、澄明、稳定、色3香味糖浆剂概念含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液）单糖浆浓度为（）或185%g/ml（）作矫味剂和助悬剂）药用糖浆
64.7%g/g,2芳香水剂概念芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液药物多数为挥发油溶胶剂的概念溶胶剂系指固体药物以大小的微粒分散在水中形成的非均1-100nm相液体分散系统，又称为疏水胶体.溶胶剂的性质）微粒大小）光学性质丁铎尔效应）动力学性质布朗运2123动）电学性质）物理稳定性45高分子溶液剂的概念指高分子化合物溶解于溶剂中形成的均相澄明液体.
1.高分子水溶液的性质）渗透压）粘度与分子量）电学性质）物
2.1234理稳定乳剂的概念乳剂是一种液体以微小液滴的形式分散于另一种互不相溶的液体中
1.形成的非均相液体制剂称小液滴为分散相（内相，非持续相）；另一种液体为分散介质（外相，持续相）乳化剂是乳剂不可缺乏的组分，可称为中间相乳剂的基本构成为内相、外相与乳化剂（或油相、水相与乳化剂）型）按分散相与分散介质性质分）水包油（）（）油包水（）210/W2W/0型（）复合型乳剂分为与二类30/W/0W/O/W常用的乳化剂）型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚
2.10/W山梨酯（吐温类）、卖泽类、苇泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芭胶、卵磷脂等）型乳化剂硬脂酸钙（镁、锌）、脂肪酸山梨坦（司盘类）2W/0混悬剂的概念指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均
1.相的液体制剂选择混悬剂的条件）难溶性药物、剂量超过了溶解度而不
2.1能以溶液剂形式应用的药物；）为了使药物产生缓释作用；）两种溶液混23合时药物的溶解度减少而析出固体药物时；）为安全起见，毒剧药或剂量小4的药物不应当制成混悬剂混悬剂的质量规定）微粒大小符合规定规定）微粒沉降速度慢，沉降
3.12后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散）有一定的粘度）外用的34易涂布混悬剂稳定剂）助悬剂甘油、糖浆、阿拉伯胶、纤维素类、硅皂土、触变
2.
6.1胶）润湿剂表面活性剂，值在之间，如吐温）絮凝剂与反絮凝2HLB7-113剂絮凝剂与反絮凝剂所用的电解质相似枸檬酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等合剂在临床上，除滴剂外，所有的内服液体制剂都属于合剂合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂单剂量包装的合剂又称口服液
三、片剂的质量规定【掌】
①硬度适中；
②色泽均匀，外观光洁；
③符合重
3.量差异的规定，含量精确；
④符合崩解度或溶出度的规定；
⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均
4.匀度的规定；
⑥符合有关卫生学的规定（固体制剂均有此项规定）
四、片剂的常用辅料【掌】稀释剂（或称为填充剂）增长片重或体积，从而便
1.于压片，片重应加）淀粉类淀粉最常用，廉价，可压性差ROOmg1尚有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用可压性淀粉优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片糊精粘性大，不单独使用）糖类糖粉粘合力强，硬度大，吸湿乳糖优良填充剂，价格较2贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片甘露醇用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用）其他微晶纤维素兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合3剂，商品名无机盐类硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油“Avieel”类吸取剂，但钙粘合剂和湿润剂）湿润剂诱发药物自身的粘性所
2.1加入的液体常用湿润剂有蒸储水和乙醇
①蒸储水无粘性，常用浆类、醇替代；
②乙醇有粘性，一般浓度30〜70%,颗粒硬，可出现麻点片2）粘合剂具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液
①淀粉浆（常用8%〜的浓度）常用粘合剂和湿润剂制法有煮浆和冲浆
②羟丙基纤维素15%（）湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂
③甲基纤维素（水溶HPC MC,性）和乙基纤维素（不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）
④羟丙甲纤Ec,维素（HPMC常用浓度为2%〜5%）崩解溶出快
⑤其他竣甲基纤维素钠（CMC—Na常用浓度为1%〜2%）、糖粉与糖浆50%〜70%的蔗糖溶液、5〜20%的明胶溶液，口含片用、3%〜5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，咀嚼片用它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限
3.崩解剂使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂常用崩解剂
①干淀粉用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最佳）
②竣甲基淀粉钠（）
③低取代羟丙基纤维素（）
④交CMS-Na L-HPC联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联）
⑤交联竣甲基纤维素钠（）PVP ocCNa
⑥泡腾崩解齐（碳酸氢纳与枸椽酸）-ij润滑剂是助流剂、抗粘剂和润滑齐」（狭义）的总称，其中
①助流
4.I剂是减少颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；
②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；
③润滑剂（狭义）是减少药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂常用润滑齐U
①疏水性润滑剂硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不适宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；
②水溶性润滑剂聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁
③助流剂微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油
五、粉碎、筛分与混合粉碎1粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程（机械力）目的减少粒径、增长比表面积粉末的分级，控制物料的细度，获得较匀的均粒子群）粉碎的意义1
①细粉提高难溶性药物溶出度和生物运用度；
②出粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；
③有助于从天然药物中提取有效成分等
①）粉碎机理、措施及设备力2力粉碎机理粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚（耗
②O能）的形式撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用粉碎措施【熟】注意比较它们的对应关系.闭塞粉碎粗、细粒反复粉碎的操作常用于小规模的间歇操作；自由粉碎到达粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作常用于持续操作、开路粉碎持续不停粉碎和把已粉碎的细物料取出粗碎或粒度B规定不高的粉碎；循环粉碎使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作粒度规定高的粉碎、干法粉碎粉碎干燥物料的操作在药物生产中多采用干法粉碎湿法粉C11A碎药物加液研磨的措施、低温粉碎运用物料在低温时脆性增长、韧性D与延伸性减少的性质以提高粉碎效果、混合粉碎两种以上的物料一起粉碎E的操作叫混合粉碎栓剂的概念【掌】药物与合适基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制
5.剂栓剂的分类【掌】肛门栓阴道栓
1.
2.栓剂的特点常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中发挥
6.
1.
2.局部作用，发挥全身作用
3.与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】部分防止首过效应，
6.
4.
41.减少副作用、发挥疗效；不受胃肠或酶的影响；防止药物对胃肠道的刺
2.PH
3.激对不能吞服药物的病人可使用此类栓齐心不能口服的药物可制成此类
4.
5.栓剂生产率较低，成本比较高
6.栓剂的质量规定【掌】药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺
6.
4.
51.激性适塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药
6.
4.6软膏剂的概念【掌】药物与合适基质混匀制成的具有一定稠度的半固
7.1体外用制剂软膏剂的质量规定.均匀细腻、稠度合适无刺激性、无过敏性.性质
12.3稳定.用于创面的软膏应无菌软膏剂的基质包括油脂性基质、乳剂
46.2型基质、水溶性基质油脂性基质【掌】油脂性基质的特点）强疏水性物
1.1质，包括烧类、油脂类、类脂类）能增进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、2软化作用，无刺激性）性质稳定，不易长菌，合用于遇水不稳定的药物）34油腻性大，不易洗，不合适有渗出液的皮肤乳剂型基质基本构成）油相
1.1硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等）水相蒸储水）23乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯醛类等）防腐剂尼泊金4类、山梨酸等）保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇水溶性基质.特点为51天然或合成的水溶性高分子无油腻，易涂展，可吸取组织渗出液，可用于润湿、糜烂创面但润滑性差，易变干，易长霉常用品种）甘油明胶）
2.12纤维素衍生物、）聚乙二醇（）高分子量的与低分子量的MC CMC-Na3PEG按一定比例混合使用软膏剂的制备措施【掌】研和法法熔和法乳化法
8.
6.3软膏剂的质量评价【掌】外观色泽均匀、细腻、稠度合适，无粗粒感
16.4642粒度混悬型软膏作该项检查不得检出不小于的粒子装量程度量微生180pm物程度无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏，应无菌主药含量物理性质熔点、黏度与稠度、酸碱度刺激性稳定性药物释放、穿6486496410透及吸取的测定软膏剂的包装与贮存常用锡管、铝管、塑料管包装常温避光、
6.5密闭贮存，温度不适宜过高或过低眼膏剂【熟】概念专供眼用的灭菌的软膏剂特点（与滴眼剂相比）疗效持
6.6久；能减轻眼睑对眼球的摩擦；合用水不稳定药质量规定均匀、细腻、易于涂布；无刺激性；不得检出金葡菌和绿脓杆菌；
1.
2.
3.用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂（绝对无菌）常
4.用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按的混合物制备措施基质必
8111.须经熔化、滤过、灭菌（℃至少小时）处理.必须在洁净、灭菌的环境下，15012用研和法制备不溶性药物必须制成极细分，并通过号筛质量规定装量、粒
3.9度、金属性异物、卫生学凝胶剂【熟】概念药物与合适基质制成的稠厚状液体或半固体外用制剂
6.7气雾剂气雾剂药物与合适的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器-1中而制成的制剂使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出喷雾剂不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂吸入粉雾剂微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸人装置，由患者积极吸人雾化药物的制剂气雾剂喷雾剂吸入粉雾剂动力抛射剂或气体气体或雾化，压力不恒定积极吸入喷出物气溶胶或泡沫细液滴或条状半固体微粉阀门内孔二个三个且较大简朴气雾剂的特点【掌［）使用以便，药物直达作用部位，速效）无首过
2.12作用及胃肠道破坏）药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性）稳定（容34器密闭、避光））可以用定量阀门精确控制剂量；5缺陷）成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备））抛射剂有致12冷效应，多次使用于受伤皮肤创面可引起不适与刺激；）抛射剂有一定的毒性，3不合适心脏病患者作为吸入气雾剂使用）易发生爆炸4分类【掌】
7.
1.2按相的构成分）二相气雾剂（溶液型）有液体和气体两相，可加乙醇或丙二
1.1醇、聚乙二醇作潜溶剂）三相气雾剂（）混悬型气雾剂（混悬型）有气体、液21体和固体或气体和两种不相溶的液体共三相（）乳剂型气雾剂（乳剂型）药液2与抛射剂的乳剂，使用时内容物以泡沫状喷出按分散系统分溶液型、混悬型
2.（形成烟雾状）及乳剂型（型或型乳剂）三类.按医疗用途分有三W/00/W3吸入、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂质量规定无毒、无刺激喷出
1.
2.物的雾滴或雾粒要细小、均匀，剂量精确泄漏与爆破应符合规定，保证安全使
3.用用于烧伤、烫伤的气雾剂应无菌
4.吸入气雾剂中药物的吸取【熟】
7.
1.4肺部吸取快，速效不亚于静脉注射原因肺吸取表面积大；肺泡内气
1.血扩散影响吸取的原因2）药物的性质
①小分子药物吸取快；
②脂溶性（油/水分派系数大）的药物，1吸取快；）微粒的大小控制在范围内最合适太细随呼气排出；太粗沉降
20.5-5pm吸取慢气雾剂的构成【掌】包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分抛射剂）抛射剂的作用抛射药液的动力兼溶剂
1.1）抛射剂的种类一般分为氟氯烷煌（又称氟里昂）、碳氢化合物及压2Fieon缩气体三类（）氟氯烷烧类即氟利昂（）类，常用的有和1Freon F
11.F12，多混合使用不适宜心脏疾病患者作为吸入气雾剂使用能破坏大气中F14的臭氧层（）碳氢化合物可用的有丙烷、正丁烷等不适宜单独使用，常2与氟氯烷烧类合用（）压缩气体液化的二氧化碳、氮气等3药物与附加剂）药物可是液体、固体和半固体不溶性的药需微粉化，并
3.1干燥至含水量在如下）潜溶剂用于溶液型气雾剂）润湿剂用于混
0.03%23悬型气雾剂）乳化剂用于乳剂型气雾剂）抗氧剂）防腐剂
456.耐压容器玻璃容器塑料容器金属容器
4.阀门系统控制内容物喷出（并可控制喷出剂量）；防止泄漏5气雾剂的制备工艺【熟】容器、阀门系统的处理与装配一药物的配制与
7.
1.6分装一充填抛射剂一质量检查喷雾剂与吸入粉雾剂喷雾剂概念用灌装在
7.
21.容器中的压缩气体或借助手动泵压缩空气作为动力的喷雾器，将含药的内容物喷出的制剂，称喷雾剂或气压剂内容物为液体时，以细小或较大的液滴喷出；内容物为半固体时，以条状被挤出膜剂的概念【熟】药物与合适的成膜材料经加工制成的膜状制剂
7.
1.7分类膜剂可供口服、口含、舌下或粘膜给药，外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖据膜剂的构造类型分类，有单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等膜剂的特点给药途径多可口服、口含、舌下或粘膜给药、皮肤用药
7.
1.
8.
21.等剂量精确稳定性好可控制药物释放速度载药量少仅合用于剂量小
2.
3.
4.
5.的药物常用的成膜材料与附加剂【熟】
①天然或合成高分子化合物有明胶、阿
7.
3.4拉伯胶、琼脂等；成膜性差，与其他成膜材料合用
②聚乙烯醇（）
③PVA乙烯一醋酸乙烯共聚物（）常用于制备制备眼、阴道、子宫等控释膜剂EVA制备措施
7.
3.5
（一）膜剂一般构成主药成膜材（PVA等）0〜
0.70%（W/W）增塑剂（甘油、山梨醉等）30%〜100%表面活性剂（聚山梨酯、十二烷基硫酸、豆磷脂等）填充剂（800—
0.20%CaC
03.、淀粉）着色剂（色素，等脱膜齐（液体石蜡）SiO21%—2%Ti020—
0.20%U0〜2%（W/W）
7.4涂膜剂1概念【熟】将药物和成膜材料溶解在挥发性有机溶剂中制成的外用液体制剂使用时涂于患处，溶剂挥发能形成薄膜特点制备简朴，使用以便涂于患处形成薄膜，对患处有保护作用，又能
1.
2.释放药物起治疗作用一般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛
3.皮癣、神经性皮炎等有机溶媒易挥发、燃烧，制备和贮存中应减少挥发，
4.防止燃烧涂膜剂的处方构成药物成膜材料聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火
7431.
2.棉胶等溶剂乙醇、丙酮、乙醛等.增塑剂邻苯二甲酸二丁酯等制备措
3.4施将药物、成膜材料、增塑剂共同用溶剂溶解，混匀，分装于密闭的容器中，缓释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以到达延长药效目的白勺制剂控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂
二、缓控释制剂的区别缓释制剂口服药物在规定溶剂中，按规定缓慢地非恒速释放药物控释制剂口服药物在规定溶剂中，按规定缓慢地恒速或靠近恒速释放药物缓（控）释制剂的重要特点是【掌】长处
①减少给药次数，以便使用，提高病人的服药顺应性
②血药浓度平稳，防止或减小峰谷现象，有助于减少药物的毒副作用
③减少用药的总剂量，可用最小剂量到达最大药效缺陷
①缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调整给药方案
②产品成本较高，价格较贵
二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】、影响口服缓1（控）释制剂设计的原因）.理化原因.剂量大小解离度和水溶性
112.pka.分派系数稳定性生物原因
34..生物半衰期.吸取.代谢
123.药物的选择
①药效很剧烈以及溶解吸取很差的药物、剂量需要精密调整的药物，1一般不适宜制成缓（控）释制剂
②抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不适宜制成缓（控）释制剂
③适于制备缓（控）释制剂的药物有抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等缓（控）释制剂的辅料缓释制剂中可以起缓释作用的辅料多为高分子化合
2.物，包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂阻滞剂指一大类疏水性强的脂肪、蜡类材料，
1.重要用作溶蚀性骨架材料肠溶性包衣材料亦为一类包衣阻滞剂，常用的有
2.、、型、、骨架材料溶蚀性骨架材料（脂CAP EudragitL SHPMCP HPMCASo
3.肪、蜡类）、不溶性骨架材料（乙基纤维素等）和亲水胶体骨架材料（、MC、、等）CMC/FONTNa HPMCPVP Carbopol。
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