第四章　中枢神经系统药物 2024卫生学考试学习资料

第四章中枢神经系统药物、单项选择题

1.在胃中水解主要为4,5位开环，到肠道又闭环成原药的是（）A.马普替林B.丁螺环酮C.硝西泮D.氯普睡吨E.丙咪嗪

2.地西泮的化学结构中所含的母核是（）A.二苯并氮杂草环B.氮杂草环C.1,5苯二氮草环D.1,3苯二氮草环E.1,4苯二氮草环

3.哇毗坦的结构中，基本母核为（）A.苯并咪理B.咪喋并喀咤C.咪哇并毗咤D.嗑咤并毗咤E.喀咤并毗嗪

4.苯巴比妥与硝酸钾和浓硫酸反应,再经硫化钱处理而显红棕色,是因为分子中具有（）A.酰亚胺基B.乙基C.苯基D.银基E.喀咤环

5.巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）A.酯结构B.酰胭结构C.酸结构D.氨基甲酸酯结构E.酰肌结构

6.巴比妥类钠盐水溶液与空气中的哪种气体接触发生沉淀（）A.氧气B.氮气C.氨气D.一氧化碳E.二氧化碳

7.戊巴比妥不具有下列哪种性质（）A.呈弱酸性B.溶于水C.与硝酸银试液生成的一银盐溶于氨溶液D.钠盐易水解E.与叱咤-硫酸铜试液呈紫色

8.苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）A.氢氧化钠B.氢氧化钙C.碳酸氢钠D.碳酸钠E.氢氧化钾

9.水合氯醛不具有下列哪种理化性质（）A.溶于水B.朋刺激性特臭C.有潮解性D.具有跋基试剂的生般反应E.与氢氧化钠溶液共热分解成氯仿和甲酸钠

10.苯妥英属于（）A.巴比妥类B.嗯哇酮类D.丁二酰亚胺类E.喀咤二酮类

11.下列哪种试剂不能用于鉴定苯妥英钠（）C.乙内酰胭类A.毗咤-硫酸酮试液B.硝酸银试液C.甲醛-硫酸溶液D.硝酸汞试液E.亚硝酸钠试液

12.卡马西平属于（）B.二苯并氮杂草类C.苯并氮杂草类A.硫杂葱类E.二苯并庚二烯类D.吩睡嗪类

13.舒B.丁酰苯类C.苯酰胺类必利属于（）E.二苯并氮杂草类A.吩嘎嗪类

14.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噬嗪环易被（D.苯二氮草类A.水解B.氧化C.还原D.脱胺基E.开环A.降低B.升高C.不变D.先升高后降低E.先降低后升高

16.氯普嘎吨分子存在（）A.旋光异构B.氢键C.几何异构D.金属螯合E.构象异构

17.具有镇吐作用的抗精神失常药有（）A.奋乃静B.舒必利C.珠氯曝醇D.澳哌利多E.氯氮平

18.巴比妥类药物在体内的解离度如下，显效最快的是（）

15.盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）A.苯巴比妥未解离率44%B.己锁巴比妥未解离率90%C.异戊巴比妥未解离率76%D.丙烯巴比妥未解离率66%E.环己巴比妥未解离率56%

19.异戊巴比妥可与叱咤和浓硫酸溶液作用，生成（）A.绿色化合物B.紫色化合物C白色胶状沉淀D.氨气E.红色化合物A.弱酸性B.溶于乙酸、乙醇C水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解

20.异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

21.盐酸吗啡加热的重排产物主要是（A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡

22.结构上没有含氮杂环的镇痛药是（A.盐酸吗啡B.枸檬酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因

23.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂

24.盐酸氯丙嗪不具备的性质是（B.含有易氧化的吩嗥嗪母环A.溶于水、乙醇、或氯仿D.与三氯化铁试液作用、显蓝紫色C.遇硝酸后显红色E.在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

25.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（）A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子

26.造成氯氮平毒性反应的原因是（A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫酷化合物C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制B受体E.氯氮平产生的光化毒反应E.侧链去N-甲基27,不属于苯并二氮草的药物是A.地西泮B.氯氮革C.Cfl比坦D.三噪仑E.美沙哇仑

28.（―）morphine分子结构中的手性碳原子为（）A.C-3,C-6,C-10,C-13,C-14B.C-4,C-5,C-8,C-9,C-14C.C-5,C-6,C-9,C-10,C-14D.C-5,C-6,C-9,C-13,C-14E.C-6,C-9,C-10,C-13,C-

1429.Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E的构型为（）A.B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B.B/C环呈反式，C/D环呈反式，C/E环呈反式C.B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式D.B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式E.B/C环呈反式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式

30.morphine分子结构中（）A.3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C.3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代E.3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有苯乙基取代

31.下列对morphine对吗啡性质的叙述哪项最准确（）A.morphine3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱成盐B.morphinel7位有叔氮原子，显碱性，可与酸成盐C.morphine3位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱成盐D.morphine3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱成盐E.morphine3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性

32.盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应

33.盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）A.醇羟基B.双键C.叔氨基D.酚羟基E.醒键

34.盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含哪种基团（）A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔氨基E.酸键

35.中国药典规定，盐酸吗啡水溶液加碳酸钠和碘试液，加乙醛振摇后，酸层不得显红色,水层不得普蓝色，这是检查何种杂质（）A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.阿扑吗啡E.氢可酮

36.按化学结构分类，哌替咤属于哪种类型（）A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗喃类D.哌咤类E.氨基酮类

37.按化学结构分类，美沙酮属于哪种类型（）A.生物碱类B.哌咤类C.氨基酮类D.吗啡喃类E.苯吗喃类

38.下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）A.布托啡烷B.喷他佐辛C.芬太尼D.哌替咤E.美沙酮

39.纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）A.甲基B.环丙烷甲基C.环丁烷甲基D.烯丙基E.3-甲基-2-丁烯基

40.以下镇痛药中以其左旋体供药用的有（）A.哌替咤B.吗啡C.美沙酮D.芬太尼E.喷他佐辛

41.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.具有一个碱性中心C.具有一个负离子中心D.含有哌咤环或类似于哌咤环的空间结构E.煌基链部分（吗啡结构中的C-15〜C16）突出于平面前方

42.下列哪项与美沙酮的性质不符（）A.分子结构中有二甲氨基，具有碱性B.分子结构中有苯基C.分子结构中有皴基，可与一般堤基试剂发生反应D.为u-阿片受体激动剂E.分子结构中有一个手性碳

43.吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）A.具有相似的疏水性B.具有相似的立体结构C.具有完全相同的构型D.具有共同的药效构象E.化学结构相似

44.左旋多巴外周副作用主要是因为（）A.左旋多巴发挥作用的部位在中枢神经系统B.左旋多巴绝大部分在外周被外周脱竣酶脱酸失活C.左旋多巴是多巴胺的前药D.左旋多巴是多巴胺的替代剂E.左旋多巴分子结构中有酚羟基，易氧化分解

45.多巴胺不能直接作抗帕金森病药物，原因是其碱性较强，体内pH值条件下以质子化形式存在，不能透过血脑屏障盐酸金刚烷胺，碱性比多巴胺强，但可直接供药用，原因可能是（）A.生理条件下金刚烷胺大部分以质子形式存在，因其笼式结构增加了脂溶性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够透过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用B.金刚烷胺使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用C.金刚烷胺本身具有抗病毒作用D.金刚烷胺没有芳香性基团E.金刚烷胺没有多巴胺的游离羟基，较稳定

46.左旋多巴为（）A.多巴胺替代剂B.促多巴胺释放剂C.多巴胺受体激动剂D.抗胆碱药E.抗组胺药

二、配比选择题[1~5]A.苯巴比妥B.氯丙嗪C咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌咤醇

1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-丙胺

2.5-乙基-5-苯基-2,4,6（1H,3H,5H）喀乙三酮

1.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌咤基]-1-丁酮

4.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩喔嗪-10-丙胺

5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-喋吟-2,6-二酮一水合物【6〜10】A.作用于阿片受体B.作用于多巴胺受体C.作用物苯二氮31受体D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体

6.美沙胴

7.氯丙嗪

8.•普罗加比

9.茶碱

10.啜此坦[11-15]A.单胺氧化酶抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.去甲肾上腺素重摄取抑制剂D.碳酸酎酶抑制剂E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂1L异烟肺是

12.氟西汀是

13.阿米替林是

14.舒曝美是

15.辛伐他汀是[16-20]A.阿米替林B.三氟拉嗪C硫必利D.替沃嗥吨E.三氟哌多

16.硫杂葱类的抗精神失常药

17.丁酰苯类的抗精神失常药

18.吩曝嗪类的抗精神失常药

19.二苯并庚二烯类的抗精神失常药

20.苯酰胺类的抗精神失常药[21-25]A.产生惊厥作用B.长效型催眠药C.产生催眠作用较慢D.用作静脉注射麻醉药E.中、短效型催眠药

21.巴比妥类药物5位用烯烧或支链烷煌取代

22.巴比妥类药物pKa值较小的

23.巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过

1024.巴比妥类药物5位用苯环或饱和燃基取代

25.巴比妥类药物2位氧原子被硫原子取代[26-30]A.6•二甲氨基・4,4•二苯基・3•庚酮B.1-甲基-4-苯基・4-哌咤甲酸乙酯C.4,5-环氧-3,14-二羟基-17-（2-丙烯基）吗啡喃-6-酮D.17-甲基吗啡喃3醇E.（5a,6a）-7,8・二脱氢二,5-环氧57-甲基吗啡喃-3,6-二醇

26.吗啡的化学名

27.左啡诺的化学名

28.哌替咤的化学名

29.美沙酮的化学名

30.纳洛酮的化学名【31〜35]A.左旋多巴B.澳隐亭C.东蔗若碱D.金刚烷胺E.苯海拉明

31.多巴胺替代剂

32.多巴胺保留剂

33.多巴胺受体激动剂

34.抗胆碱药

35.抗组胺药

三、多项选择题A.pKa B.脂溶性C.5-位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含煌基取代

2.巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺-内酰胺的互变异构体B.与此咤硫酸铜试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高L影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

3.在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的脱氢D.羟基烷基化E.除去D环

4.下列哪些药物的作用于阿片受体B.美沙酮A.哌替咤D.芬太尼C.氯氮平E.丙咪嗪

5.中枢兴奋药可用于B.儿童遗尿症A.解救呼吸、循环衰竭D.抗高血压C.对抗抑郁症E.老年性痴呆的治疗

6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有B.氟伏沙明A.氟斯必林D.纳络酮C.氟西汀E.舍曲林

7.氟哌唾醇的主要结构片段有B.对氟苯甲酰基A.对氯苯基D.丁酰苯C.对羟基基咤E.哌嗪

8.具三环结构的抗精神失常药有B.匹莫齐特A.氯丙嗪D.丙咪嗪C.洛沙平E.地昔帕明

9.镇静催眠药的结构类型有A.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮类D.咪噗并瞰咤类E.酰胺类

10.属于黄喋吟的中枢兴奋药有A.尼可刹米B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱E.茴拉西坦

四、问答题

1.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤代燃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？

23.为什么巴比妥C5亚甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？•如何用化学方法区别吗啡和可待因？45•合成镇痛药按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

6.根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

7.简述巴比妥类药物的合成通法及苯巴比妥的合成

8.试说明地西泮的化学命名

9.试分析酒石酸唾毗坦上市后使用人群迅速增大的原因

10.请叙述普罗力□比（pragabide）作为前药的意义

11.简述苯妥英钠的合成

12.简述苯二氮卓类药物的构效关系

13.写出地西泮的合成路线，如何对反应中间体去甲地西泮进行限量检查？

14.试解释吩睡嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系

15.用化学方法区别下列药物

（1）奥沙西泮与地西泮

（2）苯巴比妥与苯妥英钠

16.试从美沙酮的体内代谢过程，解释其镇痛作用时间较吗啡长的原因

17.根据吗啡及合成镇痛药的药效构象，讨论它们的共同特征及受体模型

18.从多巴胺体内代谢上看，可在哪些环节进行药物设计，寻找抗帕金森病药物？

五、案例学习

1.医师向你提出咨询咨询的病例是一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾谈过，有关生产厂家推出的较少药物⑴.在本案例中，上面第一个药物对阿片受体的作用如何⑵.什么是你的治疗目标？⑶.如果可能，你推荐给患者采用什么药物？

2.王某是一位药物化学教师，她花了两周的学时讲授胆碱受体激动剂，但在测验中有许多学生仍不能画出胆碱的结构式使她自责，焦虑而精神病发作，被人送到了你所在的医院急诊室王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速她的病菌历记录显示:她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）o作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩喔嗪类（或相关的）结构中选择CH2cH2cH2NCH32⑴.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个？用你的药物的化学知识说明理由⑵.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合在后期治疗中，你如何选择用药

3.李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生病历表明她常用地匹福林（Dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），好的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现在下面有4个抗抑郁的药物，请苯乙股（抑制单胺氧化酶）CH CHCH NHCH2223苯海拉明你为病人选择⑴.在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？NH NH22⑵.你选择推荐哪个药物，为什么？一5CH-O-CH2CH2NC^CH3⑶.说说你不推荐的药物理由。