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药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学药物的不良反映
1、副作用在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反映,可以预知但是难以避免
2、毒性反映药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反映,比较严重,可以预知避免
3、后遗效应停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应
4、停药反映忽然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反映
5、变态反映机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反映,又称过敏反映
6、特异性反映受体能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药激动药既有亲和力双有内在活性拮抗药有较强的亲和力,但缺少内在活性分竞争性和非竞争性第二信使环磷腺甘(cAMP)、环磷鸟昔(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸取、分布、代谢、排泄解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散第六章胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(ACH)作用
1、M样作用心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增长,眼瞳孔括约肌和睫状收缩
2、N样作用激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增长,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升过大剂量由兴奋转入克制激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩
3、中枢作用不易透过血脑屏障另有氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药毛果芸香碱作用
1、眼表现为缩瞳、减少眼内压调节痉挛
2、腺体分泌增长尤以汗腺和唾液腺
三、血管紧张素转化酶克制剂
四、第二十章抗高血压药第一节肾上腺素能神经阻断药
一、中枢性降压药可乐定口服吸取良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力减少甲基多巴使外周阻力减少而降压,适于肾功能不全的高血压病人莫索尼定
二、神经节阻滞药阻滞后使血管扩张,外周阻力减少,回心血量减少,血压下降快强少用
三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平缓慢、温和、持久尚有镇静安定作用不良反映多,肌注静注用于高血压危象呱乙咤扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力减少
四、肾上腺素受体阻滞药哌理嗪口服易吸取,首过效应明显作用中档偏强,可选择性阻断a-受体,减少回心阻力及回心量伴肾功能不良更合用不良反映有首剂现象特拉哇嗪、多沙噪嗪普蔡洛尔1阻滞心脏B--受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少2阻滞肾脏受体,减少肾素分泌,从而克制肾素一血管紧张素一醛固酮降压3可透过血脑屏障,阻滞中枢B-受体,外周交感神经减少,血管阻力减少4阻滞突触前膜受体,减少NE释放很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用第二节利尿降压药氢氯曝嗪温和,不易产生耐受性,长期易致低血K,易补K第三节血管扩张药分两类一种仅作用或重要作用于小动脉平滑肌;另一种对动脉、静脉都有舒张作用硝普钠降压作用强大,迅速而短暂,使动脉、静脉都扩张不能口服,连续静滴给药重要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死第四节钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平第五节影响肾素一血管紧张素系统的降压药卡托普利(血管紧张素转化酶克制剂)减少外周血管阻力,轻中度原发性或肾型高血压首选药不良反映顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿氯沙坦(血管紧张素II受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药第六节其他抗高血压药
一、钾通道开放剂二氮嗪、米诺地尔、毗那地尔、
二、5一羟色胺(5—HT)受体拮抗剂酮色林、
三、前列环素合成促进剂西氯他宁第二十章抗心绞痛药分三类⑴劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛
(2)变异型心绞痛
(3)不稳定型心绞痛
一、有机硝酸酯类硝酸甘油不易口服作用机制重要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用,几乎对所有平滑肌都有舒张作用作用主用于治疗和防止各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗减轻心脏的前后负荷,减少心肌耗氧量不良反映常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度减少禁用低血压、青光眼
二、B--受体阻滞药普蔡洛尔心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压减少,减轻心脏承担,减少心肌耗氧量用于防止稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用
三、钙拮抗药硝苯地平口服完全从肠胃道吸取,有肝首过效应克制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流对小动脉平滑肌较静脉更敏感外周血管阻力减少,血压下降,心肌耗氧量减少,同时扩张冠状动脉,增长冠脉流量和心肌供氧量,无抗心律失常作用临床应用用于防止心绞痛,特别合用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛地尔硫口服吸取良好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力减少用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人
四、其他抗心绞痛药尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双喀达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒第二十四章抗动脉粥样硬化药
一、调血脂药血脂涉及胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)
1、MG—CoA还原酶克制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药洛伐他汀为一种非活性的前药使VLDL略下降,TG水平下降,HDL—C升高
2、胆汁酸螯合剂考来烯胺对高胆固醇血症可作为首选药考来替泊、降胆葡胺
3、苯氧芳酸类氯贝特可减少血浆VLDL和TG,升高HDL,主用于以TG增高为主的高血脂症不良反映胃肠道反映另有非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐
4、烟酸类烟酸广谱降脂药,不良反映较多阿西莫司
二、抗氧化药普鲁布考(丙丁酚)、维生素E维生素C第二十五章利尿药和脱水药
一、强效利尿药吠塞米(速尿)作用
1、利尿作用
2、扩血管作用临床应用
1、严重水肿不良反映
1、水与电解质紊乱胃肠道反映防止急性肾功能衰竭
3、耳毒性急性肺水肿和脑水肿加速毒物排出其他偶致皮疹骨髓克制
二、中效利尿药氢氯曝嗪作用
1、利尿
2、降压作用
3、抗利尿作用应用
1、水肿是轻中度心性水肿的首选药
2、降血压
3、尿崩症不良反映
1、电解质紊乱
2、高尿酸血症
3、升高血糖
4、过敏反映
三、弱效利尿药氨苯蝶味、阿米洛利作用于远曲小管远端和集合管,直接克制选择性钠通道,减少钠的重吸取,克制K一Na互换,使Na排出增长而利尿,同时伴血钾升高螺内酯(安体舒通)竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药甘露醇渗透性利尿药、又称脱水药另有山梨醇、50葡萄糖作用
1、组织脱水作用
2、增长肾血流量
3、渗透性利尿作用应用
1、防止急性肾功能衰竭
2、脑水肿及青光眼第二十六章血液及造血系统药理
一、抗贫血药常见贫血有缺铁性贫血,巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血铁剂硫酸亚铁、枸椽酸铁镂、右旋糖酢铁用于各种因素引起的缺铁性贫血叶酸作为补充疗法用于各种因素所致的巨幼红细胞性贫血,与VB12合用效果较好维生素B12用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血
二、促凝血药和抗凝血药促凝血药维生素K
1、维生素K缺少症;
2、抗凝药过量出血;
3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药肝素口服无效,常静注给药过量可致出血,用硫酸鱼精蛋白对抗用于
1、防止血栓栓塞性疾病;
2、弥漫性血管内疾病;
3、其他体内外抗凝香豆素类抗凝剂双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢,体外无效枸椽酸钠一般性体外抗凝血注意引起低血钙
三、纤维蛋白溶解药对形成的血栓有溶解作用,亦称溶栓药链激酶、尿激酶用于急性血栓栓塞性疾病,不良反映为出血和过敏
一、抗血小板药防止血栓形成前列环素、双喀达莫(潘生丁)、噬氯匹定
二、血容量扩充药右旋糖酢第二十七章?痰、镇咳、平喘药
一、?痰药刺激性祛痰药氯化镂粘痰溶解药N一乙酰半胱氨酰(痰易净)、浪己新(必消痰)
二、镇咳药可待因、喷维林(咳必清)
一、平喘药常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药
1、拟肾上腺素药肾上腺素用于哮喘急性发作的治疗麻黄碱轻症哮喘的治疗和防止不良反映为中枢兴奋引起的失眠异丙肾上腺素口服无效,吸入给药用于支气管哮喘急性发作
2、--受体激动药沙丁胺醇、克仑特罗(口服,气雾吸入),特布他林(口服,皮下注射)
3、茶碱类氨茶碱、胆茶碱
5、糖皮质激素倍氯米松、氟尼缩松
6、抗过敏药色甘酸钠(咽泰)、酮替酚第二十八章消化系统药理
一、抗消化系统溃疡药
1、抗酸药碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁
2、胃酸分泌克制药哌仑西平一阻断胃壁细胞的Ml胆碱受体,克制胃酸分泌奥美拉喋质子泵克制药克制基础胃酸和最大胃酸分泌量
3、粘膜保护药硫糖铝一在酸性环境下有效,忌与抗酸性药合用胶体次枸檬酸、米索前列醇、恩前列醇
4、抗幽门螺杆菌药甲硝噗、四环素、氨苇青霉素、搂氧苇青霉素
二、助消化药胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
三、止吐药甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮咻)、奥丹西隆
四、泻药硫酸镁、硫酸钠、酚醐(果导)、慈醍类、液体石蜡、甘油
二、止泻药地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸、药用炭
三、利胆药去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸第二十九章组胺受体激动药和阻滞药
一、组胺受体激动药倍他司丁(抗眩咤)
二、抗组胺药
1、H1受体阻滞药⑴抗组胺作用能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用,也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增长⑵中枢作用中枢克制作用⑶抗胆碱作用应用⑴变态反映性疾病⑵晕动病及呕吐⑶失眠
2、H2受体阻滞药主用于治疗消化性溃疡西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁-、缩宫素作用
1、兴奋子宫
2、其他促进排乳应用
1、催产和引产
2、产后出血第三十章子宫平滑肌兴奋药
二、麦角生物碱作用
1、兴奋子宫
2、收缩血管
3、阻断a受体(翻转肾上腺素的升压)应用
1、子宫出血
2、产后子宫复原
3、偏头痛
三、前列腺素对子宫有显著兴奋作用,用于足月引产和诱发流产第三十章肾上腺皮质激素类药
一、糖皮质激素类药可的松、氢化可的松(短效);泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效);地塞米松、倍他米松(长效)作用
1、对代谢的影响⑴促进糖原异生,升高血糖⑵加速组织的蛋白质分解克制蛋白质的合成⑶大剂量长期应用形成心向性肥胖⑷导致高血压和水肿
2、抗炎作用
3、免疫克制作用
4、抗毒作用
5、抗休克
6、中枢作用
7、退热作用
8、对血液成分的影响临床应用
1、替代疗法
2、自身免疫性疾病
3、过敏性疾病
4、严重感染
5、抗休克
6、血液病不良反映
1、肾上腺皮质功能亢进综合症
2、诱发和加重感染
3、消化系统并发症
4、运动系统并发症
5、其他可致精神失常停药反映
1、药源性皮质功能不全
2、反跳现象
二、促皮质激素及皮质激素克制药促皮质激素(ACTH);米托坦、美替拉酮
四、盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮具明显潴钠排钾作用,用于慢性肾上腺皮质功能减退第三十章性激素药和避孕药
一、雌激素类药雌二醇、雌酮、雌三醇、快雌醇、快雌酷、己烯雌酚临床应用
1、绝经期综合症作用
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、功能性子宫出血
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、卵巢功能不全和闭经
3、发挥排卵作用,克制乳汁分泌
4、乳房胀痛
4、轻度水钠潴作用
5、晚期乳腺癌
5、促进凝作用
6、前列腺癌
7、瘗疮
8、骨质疏松
二、抗雌激素类药氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、快诺孕酮、双醋快诺酮作用
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用应用
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药天然雄激素一睾丸素;同化激素一苯丙酸诺龙、司坦哇作用
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能应用
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药第三十章甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸药理作用
1、维持正常生长发育
2、促进代谢临床应用
1、呆小病
2、粘液性水肿
3、单纯性甲状腺肿
二、抗甲状腺药甲硫氧喀咤、丙硫氧口密咤、甲硫咪哇(他巴噗)、卡比马哇(甲亢平)应用
1、甲亢的内科治疗
2、甲状腺手术前准备
3、甲状腺危象的辅助治疗碘大量碘用于甲的手术前准备,甲状腺危象的治疗第三十四章胰岛素及口服降血糖药
一、胰岛素口服无效,皮下注射吸取快作用短治疗胰岛素绝对或相对缺少的各型糖尿病作用
1、对糖代谢增长糖原合成和储存,克制糖分解和异生
2、对脂肪代谢促进脂肪合成并克制其分解
3、对蛋白质代谢促进蛋白质形成,克制蛋白质分解不良反映
1、低血糖反映
2、过敏反映
3、胰岛素耐受性
二、口服降血糖药合用于轻中度
1、磺酰腺类甲苯磺丁麻、氯磺丙胭;格列本胭、格列此嗪、格列齐特
2、双月瓜类苯乙双月瓜(降糖灵)、二甲双月瓜(降糖片)主用于肥胖及单用饮食控制无效者第三十五章抗菌药物概述第一节常用术语抗生素指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质抗菌活性指抗菌药物克制或杀灭病原微生物的能力抑菌药仅有克制微生物生长繁殖而无杀灭作用磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素杀菌药不仅能克制微生物生长繁殖并且能杀灭微生物青霉素、头抱菌素、氨基糖昔类第二节抗菌药物的重要作用机制
一、克制细菌细胞壁合成青霉素与头抱菌素类
二、克制细胞膜功能涉及两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等
三、克制或干扰细胞蛋白质合成氨基甘类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等
四、克制DNA、RNA的合成喳诺酮类、乙胺嚏咤和利福平、磺胺类及其增效剂等第三节细菌的耐药性耐药性因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性减少甚至消失,又称抗药性交叉耐药性细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性耐药性产生机制
1、产生灭活酶
2、改变靶部位
3、增长代谢拮抗物
4、改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反映、过敏反映、二重感染、细菌产生耐药性
一、抗菌药合理应用的基本原则
1、按照适应症选药青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感,宜选用,不能用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素
2、按药动学特点制定给药方案和疗程一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度,小于最小中毒量氯霉素、磺胺、青霉素、氨年青霉素透过血脑屏障,可用于中枢感染氨基甘类、大环内酯类用于中枢以外的感染青霉素、头抱菌素、氨基昔类在尿液中浓度高,用于尿路感染
3、针对患者的情况合理用药新生儿禁用氯霉素,致灰婴综合症
4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热因素不明者不宜用抗菌药
二、抗菌药的联合应用病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有也许产生耐受性者
三、联合用药注意事项两药联用产生四种也许无关、相加、协同、拮抗抗菌药分四类
1、繁殖期杀菌剂B--内酰胺类
一、二合产生用增强作用
2、静止杀菌药氨基甘类、多粘菌素等
二、三增强或相加
3、速效抑菌药四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素
一、三拮抗
4、慢性抑菌药磺胺类
二、四也许无关第三十六章B--内酰胺类抗生素B-内酰胺类抗生素具有杀菌活性,临床适应广、疗效高、毒性低的优点毒性最低最有效改造后
1、作用时间延长
2、对酸性环境稳定,可以口服
3、对B--内酰胺酶稳定
4、对G菌和绿脓杆菌有效
5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效第一节B--内酰胺类抗生素作用机制克制细胞粘肽合成酶,阻断细胞细胞壁粘肽合成第二节青霉素类青霉素性质稳定,作用较强能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成与丙磺舒合用提高疗效对G有强大的杀菌作用,为G感染首选主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染青霉素V不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于严重感染氨苇青霉素、阿莫西林特点为广谱,对G细菌的抗菌作用不及青霉素,对G杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强,对克雷伯菌和绿脓杆菌无效应用尿路感染,呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用竣茉西林(静注)、替卡西林(肌注)、卡前西林对绿脓杆菌有效磺茉西林肌注哌拉西林低毒、抗菌广、强对绿脓杆菌有较大抗菌作用第三节头抱菌素类亦称先锋霉素类特点是抗菌谱广,对G菌敏感,对绿脓杆菌、厌氧菌不抱负,过敏反映少,对酸和酶较稳定是杀菌剂作用第一代用于G细胞感染,常用头抱喋咻,用于轻中度呼吸道和尿路感染第二代肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染头抱吠辛、头抱克洛第三代对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选,对军团菌无效第四代对G菌作用外,对G菌的作用增强,对酶稳定,半衰期延长,无肾毒性不良反映过敏、皮疹、药热第四节非典型B--内酰胺类氨曲南具有耐酶、对青霉素无交叉过敏常作为氨基昔类替代品,与氨基甘类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用克拉维酸不可逆的竞争型克制剂奥格门汀、替门汀舒巴坦(青霉烷飒)亚胺培南对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效,对酶稳定对青霉素和头抱菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后两者替代品第三十章大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
一、大环内酯类搞生素抗G菌,有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素,罗红霉素,阿齐霉素等为无色的弱碱性化合物,碱化尿液治疗尿道感染,不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低红霉素不耐酸,同服碳酸氯氢钠,食物与碱性阻碍药物吸取,经胆汁粪便排出作用属抑菌药,与青霉素相似但略广,对G菌有强大抗菌作用,尤对耐青霉素的金葡菌有效机制克制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用应用首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎是治疗军团菌最有效的首选药,对青霉素过敏者可选用麦迪霉素与红霉素相似或稍弱,但对红霉素耐药菌有效作为红替代品,毒性较红低乙酰螺旋霉素主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素
二、克林霉素克林霉素取代林可霉素而常用口服,不能透过血脑屏障、肝代谢,尿排泄作用对G菌无效红霉素与克林霉素竞争结合部位,拮抗,不宜合用对厌氧菌有广谱抗菌作用,用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染万古霉素
三、多肽类抗生素杆菌肽(供外用)、万古霉素(静注)第三十章氨基甘类抗生素及多粘菌素
一、氨基甘类对G菌表现为杀菌作用,主用于治疗G菌引起的感染,有庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素口服难吸取,可用于胃肠道消毒肌内注射吸取完全绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感,链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌不良反映耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反映,链霉素的过敏反映仅次于青霉素
二、常用氨基甘类抗生素链霉素口服难吸取,对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用对G杆菌和厌氧菌无效应用
1、青光眼
2、缩瞳另有氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶克制剂新斯的明口服吸取小而不规则,不表现中枢作用应用
1、重症肌无力
2、手术后腹气胀及尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药的解毒另有毒扁豆碱
二、难逆性胆碱酯酶克制剂有机磷酸酯类中毒症状
1、M样作用症状
2、N样作用症状
3、中枢克制系统症状
三、胆碱酯酶复活剂碘解磷定临用配制,静注给药氯磷定肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药
1、M胆碱受体阻滞药平滑肌解痉药阿托品
2、N1胆碱受体阻滞药又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双镂、美加明
3、N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱
一、M胆碱受体阻滞药阿托品作用
1、松驰内脏平滑肌
2、增长腺体分泌
3、眼扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
4、心血管系统低剂量心率减慢
5、中枢神经系统应用
1、解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛
2、克制腺体分泌全身麻醉前给药
2、眼科虹膜睫状体炎、眼底检查、验光
4、抗体克感染中毒性休克
5、抗心率失常
6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”东蔗着碱小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用与苯海拉明用于晕船,晕车呕吐山食若碱有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,减少血粘度用于感染中毒性休克
二、N1胆碱受体阻滞药---神经节阻滞药美加明、咪睡吩主用作麻醉辅助药
三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶克制剂(新)拮抗
1、非去极化型肌松药筒箭毒碱全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救大剂量血压下降,支气管痉挛应用重要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎与青霉素、氨苇西林合用治疗细菌性心内膜炎不良反映
1、第八对脑神经损害
2、肾脏损害
3、神经肌肉阻滞作用
4、过过敏反映庆大霉素肌注或静注,道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等不良反映第八对脑神经损害,肾毒性最大不易与利尿酸及吠喃苯胺酸等利尿药合用丁胺卡那霉素使用最多的新氨基甘类抗生素对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定主用于对其他氨基甘类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症妥布霉素对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍,对庆耐药者仍有效,主用绿脓杆菌及其他G菌
三、多粘菌类对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用,对G和G球菌均无抗菌作用对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效,主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染第三十九章四环素类和氯霉素类四环素、土霉素重要是克制细菌的生长繁殖,高浓度也具有杀菌作用但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效克制蛋白质合成首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗土霉素用于肠道感染,菌痢和阿米巴菌疾疗效好不良反映
1、胃肠道反映
2、二重感染
3、对骨牙生长的影响
4、肝脏损害
5、维生素缺少多西环素(强力霉素)为四环素的5倍,土霉素的50倍米诺环素高效、长效、速效的新合成四环素氯霉素药用为左旋体,右旋体无效酸性中稳定是广谱抑菌抗生素,伤寒首选临床应用治疗伤寒副伤寒治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎不良反映
1、骨骼克制,不可逆的再生障碍性贫血
2、灰婴综合症
3、治疗性休克
4、二重感染第四十章喳诺酮类药物洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用抗菌谱广、高效、口服、不良反映少对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用重要是干扰DNA复制而起到杀菌作用°应用用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染诺氟沙星对淋球菌敏感,对绿脓杆菌作用强主用于泌尿道和胃肠道感染第四十一章人工合成抗菌药-、磺胺类药药动学小肠上段吸取,通过血脑屏障,分布到脑脊液中,治疗流行性脑脊髓膜炎首选对螺旋体、支原体、病毒感染无效对立克次体反能刺激生长应用
1、流行性脑脊髓膜炎
2、呼吸道感染
3、泌尿道感染
4、伤寒
5、鼠疫
6、肠道感染
7、局部软组织或创面感染不良反映
1、泌尿系统的损害,应同服碳酸氢钠碱化尿液
2、过敏反映
3、造血系统反映,也许克制骨髓,检查血常规
4、其他新生儿黄疸等磺胺喀咤SD治疗脑脊髓膜炎的首选药,亦用于尿路感染,注意对肾脏损害磺胺异喋SIZ尿中浓度高用于治疗尿路感染磺胺甲噗SMZ,新诺明合用于治疗尿路感染,注意碱化尿液
二、抗菌增效剂甲氧苇咤TMP克制二氢叶酸还原酶,使它不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸合成TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双喀噬片不良反映少,少数人引起胃肠道反映
三、硝基吠喃类药合成抗菌药主用于泌尿道及外用消毒吠喃妥因久用可引起不可逆性耳神经损害吠喃噪酮痢特灵,其栓剂可治疗阴道滴虫病吠喃西林第四十二章抗结核病和抗麻风病药分一线药疗效高,不良反映小,如异烟肿、利福平、己胺丁醇、口比嗪酰胺、链霉素二线药疗效差,毒性大,价格贵,不作常规如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素
一、常用抗结核病药异烟脱易溶水,性质稳定,疗效高、毒性小、服用方便口服吸取好作用对结核杆菌有高度选择性,可联合用药,对其他抗结核药无交叉耐药性首选药不良反映小癫痫、嗜酒、精神病史者慎用用服维生素B6可防止大剂量损害肝脏利福平高效低毒、口服方便有强大的克制或杀灭结核杆菌作用仅次异烟肺不良反映胃肠首反映,少数病人可见肝脏损害利福定效力为利福平的3倍以上,有交叉耐药性有胃肠道反映,肾功能不良慎用利福喷丁为利福增的2-10倍,与利有交叉耐药性乙胺丁醇右旋体有强大作用,左旋体无效对链、异有耐药的结核杆菌仍有效,单用易耐药,三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗链霉素作用仅次于异、利,仅呈抑菌效果对氨水杨酸与异烟脱合用,可竞争肝脏的乙酰化酶,使后者游离浓度增高,产生协同作用卡那霉素耐药产生慢,损害第八对脑神经和肾脏损害严重检查听力和肾脏乙硫异烟胺、毗嗪酰胺
二、抗结核病药应用原则
1、初期用药
2、联合用药
3、长期用药
4、短期疗法
三、抗麻风病药氯苯碉口服吸取,用量少,疗效确切,体格低廉、服用方便氯苯酚嗪第四十三章抗真菌药常用有灰黄霉素、制霉菌素、胴康噗、或局部应用的克霉唾和咪康嗖等两性霉素B(国产称庐山霉素)必须静脉滴注,系广谱抗真菌药首选治疗全身性深部感染不良反映静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐肾脏毒性为本品的重要中毒反映制霉菌素多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染灰黄霉素为一种抗浅表真菌药作用对各种皮肤癣菌有强大的克制作用主用于治疗各种癣病如体癣、股癣、甲癣等,尤对头癣疗效显著为首选克霉哇对浅真菌与灰黄霉素相似,但头癣无效,仅局部用于体手足癣等咪康咏对深部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用,口服吸取差酮康噪口服广谱真菌药对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力重要口服治疗多种浅表真菌氟康建与酮康唾相似,体外不及酮,体内则比酮强10-20倍,治疗中枢神经和尿路感染氟胞喀咤抗深部真菌药伊曲康陛相似于酮康喋,但作用强第四十四章抗疟药分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫
一、重要用于控制症状的抗疟药氯唾口服肠道吸取,长效道选用于控制临床症状,具有速效,强效,长效的红内期繁殖体杀菌剂尚有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫克制作用应用
1、治疗疟疾
2、治疗肠外阿米巴病
3、治疗自身免疫性疾病青蒿素其对耐氯瞳早株感染有效,为世界卫生组织所推荐高效,速效,低毒对凶险的脑疟疾有良好的抢救作用缺陷是复发率高奎宁最古老的抗疟药,特别严重的脑型疟另有哌唾、蒿甲醛、甲氟喳、咯蔡咤本笏醇
二、重要用于病因性防止的抗疟药乙胺喀呢是目前用于病因性防止的首选药
三、重要控制复发和传播的药物伯氨唾治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播
四、抗疟疾的合理应用急性发作期用氯喳、奎宁、哌唾、青蒿素等作用于红内期的药凶险性疟疾选用二盐酸奎宁、磷酸咯蔡咤缓慢静滴或用青蒿素油剂肌内注射耐氯喳恶性疟选用奎宁、青蒿素临床性防止选用乙胺喀咤、TMP等防止复发和传播宜用伯氨喳第四十五章抗阿米巴病药和抗滴虫药
一、作用于肠内、外阿米巴病的药物甲硝哇
1、抗阿米巴作用
2、抗滴虫作用
3、抗厌氧菌作用
4、抗贾第鞭毛虫作用
5、杀灭病原体不良反映轻,服药期间禁酒依米丁治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾
1、心肌毒性
2、骨骼肌毒性
3、胃肠道反映
二、重要作用于肠腔内的阿米巴病药喳碘方、氯碘羟喳、双碘喳咻、用于争性阿米巴痢疾重要是腹泻
三、重要作用于肠腔外阿米巴药氯喳合用于肠腔外阿米巴病
四、抗滴虫病药甲硝唾对阴道滴虫有很强的作用替硝哇可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药乙酰肿胺外用可杀灭阴道滴虫第四十六章抗肠道蠕虫药
一、驱线虫药甲苯达噗对蛔虫、烧虫、钩虫、绦虫、尤适合混合感染为治疗钩虫和鞭虫的病的首选药阿苯达唾(肠虫清)高效低毒对肠道外寄生虫也有疗效孕妇、2岁以下小儿不宜用左旋咪唾对蛔虫疗效最佳,有抗丝虫病及提高机体免疫力作用哌嗪口服不易吸取,低毒高效性质稳定的驱蛔虫、烧虫药物扑蜕虫口服难吸取,是蜕虫单独感染的首选药
二、驱绦虫药氯硝柳胺(灭绦灵)不能口服吸取,用于驱绦虫,灭钉螺,防止血吸虫的传播此喳酮用于驱绦虫病为首选药
三、驱肠虫药的合理选用蛔虫首选甲苯达噪和阿苯达口坐,可选哌嗪、睡喀咤和左旋咪唾蛔虫、钩虫混合感染曝喀咤和甲苯达唾最佳钩虫睡喀咤和甲苯达哇为首选蜕虫甲苯达喋、睡喀咤为首选药绦虫氯硝柳胺、毗喳酮为首选第四十七章抗血吸虫和抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药毗库酮有高度选择性为目前治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选药硝柳氟胺适应于慢性、急性血吸虫病目前少用
二、抗丝虫病药乙胺嗪需口服,临床重要用于抗丝虫病药吠喃喀酮、卡巴肿第四十八章抗恶性肿瘤药
一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系肿瘤细胞增殖周期
1、增殖细胞群
2、非增殖细胞群
3、无增殖细胞群Gl、S、G
2、M周期非特异性药物重要能克制或杀灭增殖周期各期的细胞,甚至涉及GO期烷化剂、抗生素周期特异性药物仅对周期中的某一期作用较强
二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类
1、克制核酸DNA、RNA生物合成的药物抗代谢药1胸背酸合成酶克制剂,阻止口密咤类核甘酸形成5-氟尿喀咤2DNA多聚酶克制剂阿糖胸背3核甘酸还原酶克制剂羟基胭4二氢叶酸还原酶克制剂甲胺蝶咤
2、直接破坏DNA并阻止其复制的药物烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨钳
3、干扰转录过程阻止RNA合成的药物更生霉素、柔红霉素、阿霉素
4、影响蛋白质合成的药物长春碱类、紫杉醇
5、影响激素平衡发挥抗癌作用的药物肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素
三、常用的抗恶性肿瘤药物
1、影响核酸生物合成的药物又称抗代谢药5-氟尿喀咤口服吸取不规则,一般静滴和静注竞争克制胸背酸合成酶重要作用于S期细胞治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物刺激大,有肝损害,黄疸甲氨蝶吟MTX克制二氢叶酸还原酶的药口服吸取好,选择性作用于DNA合成期用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌阿糖胸背口服破坏静注治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病羟基胭口服吸取好,用于慢性粒细胞性白血病
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物烷化剂盐酸氮芥选择性低,局部刺激强,只能静注环磷酰胺口服吸取好,属周期非特异性药物对恶性淋巴瘤疗效显著常作免疫克制治疗自身免疫性疾病用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性丝裂霉素博来霉素用于鳞状上皮癌与顺柏及长春碱合用治疗睾丸癌肺纤维化,发热、脱发顺伯DDP口服无效,抗瘤谱广
3、嵌入DNA中,干扰转录过程的药物放线菌素更生霉素柔红霉素静滴给药,用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病心脏毒性阿霉素静注给药,不良反映骨髓克制、口腔炎
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物长春新碱可使细胞有丝分裂于中期是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药疗效好,起效快,与强的松合用作诱导缓解药不良反映重要是神经症状,指、趾麻木、外周神经炎泮库溟镂作用是筒的5倍,不引起血压下降支气管痉挛
2、去极化型肌松药琥珀胆碱口服不吸取,起效快,维持短第九章肾上腺素受体激动药第一节a受体激动药
一、a ka2受体激动药去甲肾上腺素化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化口服无效一般静滴作用
1、血管除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用
2、心脏使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱
3、血压收缩压及舒张压都升高应用
1、休克忌用大剂量及长期应用
2、上消化道出血不良反映
1、局部组织坏死
2、局部肾功能衰退
3、停药后的血压下降间羟安(阿拉明)替代NA用于各种休克初期
二、a1受体激动药去氧肾上腺素作用同NA可静滴肌注防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药
三、a2受体激动药可乐定用于降血压第二节a,B受体激动药肾上腺素口服无效一般皮下注射作用
1、心血管系统
①心脏激动心脏B1受体,是一个强效的心脏兴奋药
②血管缩血管,B2收血管
③血压升高
2、支气管平滑肌扩张支气管,用于缓解支气管哮喘
3、代谢促进糖原及脂肪分解,使血糖升高
4、中枢神经系统不易透过血脑屏障大剂量出现兴奋应用
1、心脏停搏
2、过敏性休克
3、支气管哮喘
4、减少局部麻药吸取
5、局部止血多巴胺作用
1、心血管系统激动心脏81受体
2、肾脏排钠利尿,激动a受体应用用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭麻黄碱能激动a、B受体作用应用
1、防止某些低血压状态
2、松弛支气管平滑肌
3、防止或缓解支气管哮喘发作
1、加强心肌收缩力,增长心输出量
2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞
3、中枢神经系统兴奋作用
4、缓解尊麻症等过敏反映的皮肤粘膜症状第三节B受体激动药
一、B受体激动药异丙肾上腺素---口服无效,舌下给药作用于
81、B2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管作用
1、心血管系统
2、松弛支气管平滑肌
3、其他升高血糖应用
1、支气管哮喘
2、房室传导阻滞
3、心脏骤停
4、休克
二、B1受体激动药多巴酚丁胺口服无效,用于心力衰竭
四、B2受体激动药沙丁胺醇用于支气管哮喘第十章肾上腺素受体阻滞药第一节受体阻滞药
一、al、a2受体阻滞药酚妥拉明口服生物运用度低作用
1、心血管系统直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快
2、其他应用
1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎
2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩
3、抗休克
4、缓解高血压危象
5、用于充血性心力衰竭
三、a1受体阻滞药哌唾嗪抗高血压第二节B受体阻滞药
一、Bl、B2受体阻滞药普纳洛尔治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进第十一章局部麻醉药普鲁卡因穿透力差,不用于表面麻醉丁卡因作用比普强10倍,合用于表面麻醉不宜用浸润麻醉利多卡因为普的2倍,穿透力强,作用快强还用于治疗心率失常都可用布比卡因比利多卡因强3-4倍用于浸润、传导、硬膜外麻醉巴比妥类不良反映第十二章镇静催眠及抗惊厥药
1、眩晕困倦、精神运动不协调地西泮作用
2、过敏感反映
1、抗焦急;
3、依赖性
2、镇静催眠;
4、轻度克制呼吸
3、抗惊厥抗癫痫;
5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢
4、中枢肌肉松驰;苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、
5、增长其他中枢克制药的作用硫喷妥(超短效)(其他水合氯醛,格鲁米特,溟化钠,漠化钾,三浪片)第十三章抗癫痫药苯妥英钠钠通道阻滞药,减少钠内流,克制高频放电的发生和扩散,对小发作无效作用
1、抗癫痫不良反映
1、局部刺激
2、三叉神经痛
2、神经系统
3、抗心律失常
3、造血系统(巨幼红细胞贫血)
4、过敏反映卡巴西平对精神运动性发作最有效苯巴比妥除对小发作无效外,其余都有效克制中枢,不作首选静注控制癫痫连续状态扑米酮对大发作和局限性发作优于苯巴比妥对精神运动性发作不如卡马西平乙琥胺治疗小发作的常用药丙戊酸钠广谱扩癫痫药地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫连续状态的首选药第十四章抗精神失常药氯丙嗪口服易吸取,有刺激深部肌注作用
1、中枢神经系统
(1)抗精神病作用;
(2)镇吐作用强;
(3)对体温调节的影响;
(4)加强中枢克制药的作用;
(5)对锥体外系的影响
2、植物神经系统一受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转M胆碱受体阻滞
3、内分泌系统乳腺患者禁用不良反映
1、中枢克制症状嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压
2、锥体外系反映
(1)帕金森综合症;
(2)静坐不能;
(3)急性肌张力障碍
3、过敏反映
4、急性中毒米帕明作用
1、中枢神经系统正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高
2、植物神经系统M受体阻滞作用
3、心血管系统引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样克制作用抗抑郁药另有地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唾酮、马普替林抗躁狂症药碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺局限性,乙酰胆碱功能相对亢进机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可减少乙酰胆碱的作用第一节拟多巴胺类药
一、左旋多巴自身无药理活性,进入中枢脱竣成多巴胺后起治疗作用作用
1、抗帕金森病;
2、心血管作用(直立性低血压);
3、内分泌作用(减少催乳素)不良反映
1、胃肠道反映
2、心血管反映(低血压)
3、不自主异常动作
4、精神障碍禁与单胺氧化酶克制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用维生素B6是多巴胺脱竣酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用
二、左旋氨基酸脱竣酶克制剂卡比多巴外周脱竣酶克制剂单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药苇丝脱外周多巴脱竣酶克制剂革丝肿与左旋多巴14配合成美多巴
三、金刚烷胺原是抗病毒药,有抗帕金森病作用直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用
四、麦角类多巴胺激动剂浪隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙版第二节胆碱受体阻滞药苯海索(安坦)对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用其他有卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡不作口服,常皮下注射是一种阿片受体激动剂作用
1、中枢神经系统
(1)镇痛镇静
(2)克制呼吸
(3)镇咳
(4)其他缩瞳呕吐
2、血管扩张血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高
3、兴奋平滑肌引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解应用
1、镇痛不良反映
1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压
2、心源性哮喘
2、耐受性和依赖性
3、止泻
3、中毒量昏迷呼吸克制,可用吗啡拮抗剂纳络酮第二节人工合成镇痛药
一、阿片受体激动剂派替咤(度冷丁)作用
1、镇痛、镇静应用
1、镇痛
2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)
2、麻醉前给药及人工冬眠
3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)
3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼强效镇痛药,是吗啡的100倍安那度为一种短效镇痛药美沙酮与吗啡相称,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物
二、阿片受体部分激动剂喷他左辛(镇痛新)不易产生依赖性,列入非麻醉药品重要用于慢性剧痛丁丙诺啡镇痛较吗啡强,不良反映相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁(延胡索乙索)第四节阿片受体拮抗剂纳络酮用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸克制及其他中枢克制症状纳曲酮一次用药维持72小时,己用于解除阿片类的精神依赖性第十七章中枢兴奋药重要兴奋大脑皮层的药物咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、毗拉西坦重要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是克制环氧加酶,减少前列腺素PG的合成
一、水杨酸类乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)不良反映作用
1、解热镇痛抗炎抗风湿
1、胃肠道反映
4、水杨酸反映
2、影响血栓形成
2、凝血障碍(VK对抗)
5、瑞夷综合症
3、过敏反映
二、苯胺类对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性
三、毗喋酮类保泰松、羟基保泰松抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱主治风关节炎不良反映
1、胃肠道反映
2、水钠潴留
3、过敏反映
四、其他抗炎有机酸类呵跺美辛(消炎痛)、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸吐罗昔康强效、长效抗炎镇痛药重要不良反映为胃肠道反映,不宜长期服用第二十章抗心律失常药奎尼丁作用:不良反映
1、胃肠道反映
一、I类钠通道阻滞药
1、减少自律性
2、金鸡钠反映
2、减慢传导
3、低血压静注急剧下降,不宜
3、延长有效不应期(ERP)
4、血管栓塞
4、阻断Q-受体和抗胆碱作用
5、心动过缓或停搏
6、奎尼丁晕厥
7、过敏反映用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用普鲁卜因胺广谱药用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可丙毗胺(灰舒平)、安他唾咻(安他心)、阿义马林(阿马林)、口比美诺利多卡因首过效应,静注对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效作用
1、减少自律性
2、缩短APD相对延长ERP
3、改变病变区传导速度不良反映重要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓美西律口服有效,急慢性室性心律失常控制奎尼丁无效的室性心律失常妥卡因口服完全吸取,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用苯妥英钠用于强心背中毒引起的室上性心律失常阿普林定(安搏律定)普罗帕酮(心律平)口服可吸取,首过效应强生物运用度低剂量个体化室性室上性早搏恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼
二、II类B-受体阻滞药普蔡洛尔(心得安)用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效不良反映较利、苯高作用
1、自律性
2、延长ERP
3、传导性
三、m类延长动作电位是程药胺碘酮口服吸取慢少,为广谱抗心律失常药澳苇胺仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常
四、W类钙拮抗药维拉帕米口服吸取快完全,首过效应明显用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,减少血压不良反映心脏及胃肠道地尔硫用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤第二十章抗慢性心功能不全药
一、强心昔强心甘洋地黄毒甘、地高辛、毛花昔C主用于治疗心衰及心房扑动或颤动机制正性肌力作用重要是克制细胞膜结合的NA、K—ATP酶,使细胞内Ca增长作用
1、加强心肌收缩力,只增长CHF病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量
2、减慢心率
3、对心肌电生理特性的影响
①传导性,
②自律性,
③有效不应期应用
1、慢性心功能不全
2、心律失常禁用室性心动过速毒性反映
1、胃肠道反映
2、神经系统反映
3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心音引起的过速型心律失常非常有效
二、非昔类正性肌力药氨力农[磷酸二酯酶克制剂(PDE-HI)]短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF用有严重不良反映多巴胺(B-受体兴奋药)使胞内Ca浓度增长,静滴迅速增强心肌收缩力短期改善症状,大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常。
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