药学导论教案药理学

****职业学院教案首页专业17级药学专业课程名称药学导论讲课班级2023级药专1/2/3/4/5No.5讲课周次

2023.

11.6-

11.17课时2课题约埋学课型理论课教学目的:

1.掌握药物的概念，处方药和非处方药的概念，新药欧1开发与研究，药理学的研究内容

2.熟悉药理学的|有关概念，药物的作用及其作用机制

3.理解药理学的发展史与药理学的分支学科4,树立合理用药、全心全意为人民健康服务日勺理念教学重点处方药和非处方药，新药的开发与研究，药理学的研究内容教学难点新药的开发与研究过程，药物效应动力学的量效关系教学措施讲授法、启发式和讨论式教学教学反思药理学是连接医学与药学、基础与临床、生命科学与化学及材料科学等多学科的一门桥梁学科，是医药科学不可或缺的中药学科，在医药科学的发展中一直发挥着中药作用近年来，广泛的社会需求增进了我国新药知识前沿研发的发展，我国医药领域的创新能力不停增强，新药研发引起广泛重视，初步实现了从“仿制”到“仿创结合”的转变在新药研发的过程中，药理学的发展发挥了积极作用同样，重视药理学的发展是保障新药研发的关键条件讲课教师签名:

4.表观分布容积指药物在体内的分布到达平衡状态时，体内总药量与血药浓度的比值意义1Vd反应药物在组织中分布，分布容积大的J药物，组织分布广,反之则组织分布少2推测药物分布范围3推测药物剂量若体内药量为X分布达平衡时血浆浓度为CVd=X/C则

5.时量曲线下面积AUC反应药物进入体循环的相对量

6.清除率C1:单位时间内多少容积的J药物从体内被清除是衡量药物消除快慢的指标D:给药剂量C1=D/AUC

7.生物运用度药物吸取进入血液循环日勺相对量和速度A进入体循环药量D给药剂量；AF=—xlOO%D

8.稳态血药浓度Css当药物以恒量恒速给药4-6个t=2后，给药量和清除量到达动态平衡，血药浓度维持在一定水平

四、课堂小结

一、药理学的研究内容

1.药物效应动力学

⑥Imin

2.药物代谢动力学

二、药物的I作用

1.治疗作用

2.不良反应1副作用2毒性反应3变态反应过敏4继发反应5后遗效应6撤药反应

五、课后作业

⑦Imin药物的不良反应类型？临床体现？板书设计

一、药理学

二、药理学的I发展史

1、老式本草阶段

2、近代药理学阶段

3、现代药理学阶段

三、药理学有关概念

1、药物

2、药物

3、毒物

4、食物

5、处方药

6、非处方药

7、临床药学

四、药理学分支学科

五、新药研究过程

1、临床前研究试验室

2、临床研究I期、2期、III期

3、上市后药物监测W期

六、药理学的研究内容

1、药效学

2、药动学药物代谢动力学

（一）药物欧I体内过程

1.药物的跨膜转运1被动转运2积极转运3膜动转运

2.吸取

3.药物的I分布

4.药物代谢二药动学时常用参数教案续页教学内容及活动备注

一、组织教学

①2nlin组织教学秩序，查对学生人数

二、前提诊断，导入新课，认定目的复习药物化学有关知识，以不一样药物的服用次数不一样，引出药理学有关知识

三、新课教学药理学

（一）药理学学科简介

1.概念药理学（pharmacology）是研究药物与机体（包括病原体）互

③20min相作用规律和机制口勺一门学科

2.作用论述药物在临床上的I重要适应证、不良反应、禁忌症、药物的体内过程及使用方法

（二）药理学的发展史讲授法

1.老式本草阶段运用图片故事等《神农本草经》《新修本草》《本草纲目》简介药理学发展

2.近代药理学阶段史德国R.Buchheim（1820-1879）建立了第一种药理试验室，写出了第一本药理教科书,是世界上第一位药理学专家

3.现代药理学阶段

（1）化学制药技术和构效关系研究阶段磺胺类药、青霉素等

（2）分子生物学研究阶段，即基因工程制药重组人胰岛素

（三）药理学的有关概念

1.药物与药物

（1）药物用于治疗、防止和诊断疾病的物质

（2）药物药物制成一定日勺剂型，投放市场进行交易，有目的地调整人的生理功能并规定有适应症、功能主治、使用方法、用量欧I特殊商品

2.药物、食物和毒物1食物必需，如糖、维生素等成分当机体缺乏上述食物，外源性供应的这些成分即为药物2药物用于治疗、防止和诊断疾病日勺物质小剂量治疗作用,大剂量或长期使用毒物3毒物对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质微量时即可中毒有些通过减量可成为药物小结三者互相转换，无绝对界线

3.处方药和非处方药1处方药prescription drug,Rx:为了保证用药安全，必须经医生执业医师和执业助理医师诊断开出处方后方可获得，并在医务人员的指导和监督下才能使用的药物2非处方药nonprescription drug,0TC:不需要凭医生处方，消费者可自行判断、购置和使用的药物安全性高、正常使用无严重不良反应

4.药理学的分支学科1按系统分类心血管药理学、免疫药理学、肿瘤药理学、精神神经药理学、生殖药理学等2按研究的手段分类基础药理学、分子药理学、临床药理学、时辰药理学等3毒理学是研究药物对机体日勺毒性反应、中毒机制及其防治措施的学科，已经成为一门独立的学科，也是药理学研究的内容.

5.新药的研究与开发1新药指未曾在中国境内外上市销售的药物已上市药物变化剂型、变化给药途径、增长新适应证不属于新药范围，但药物注册按照新药申请的程序申报2新药研究过程1临床前研究合成工艺、提取措施、理化性质及纯度、剂型选择、处方筛选、制备工艺、质量控制原则以及符合《试验动物管理条例》的试验动物为研究对象的药效学、药代动力学及毒理学研究2临床研究

①I期（临床药理和毒理作用试验期）试验对象20-50名健康成年志愿受试者研究手段以药动学为主；从最小量给药，增长药量间隔1周研究意义确定安全有效量，给药途径，给药方案

②II期（新药治疗效果的初步探索试验）研究对象不少于100例患者研究意义对新药的有效性和安全性做出初步评价，给出推荐临床给药剂量

③ni期（新药治疗的全面评价试验）研究对象扩大多中心临床试验，观测病例不少于300例研究意义对新药的有效性、安全性进行社会性考察3）上市后药物监测新药IV期研究（新药售后的临床监视期）广泛调研社会使用人群,考察药物疗效和不良反应，对确定新药临床价值具有重要意义@30min

（四）药理学的研究内容讲授法药理学重要研究药物和机体（病原体）的I互相作用及其规律重要内容有药物效应动力学、药物代谢动力学

1.药物效应动力学药物效应动力学简称药效学，研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的机制有关概念

（1）药物作用药物作用于机体时引起的初始理化反应1）治疗作用符合用药目的，能防治疾病的药物作用

①对因治疗治本，针对病因治疗，消除致病原因如抗生素

②对症治疗治标，改善疾病症状如镇痛药、退热药

③补充治疗补充体内营养或代谢物质的局限性如钙片2）不良反应不符合用药目的，给患者带来不适和痛苦的药物作用

①副作用治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用如阿托品

②毒性反应剂量过大或用药时间过长如三致毒性

③变态反应（过敏）机体受到药物刺激产生病理性日勺免疫反应如青霉素过敏

④继发反应药物治疗作用所引起的不良后果如二重感冒

⑤后遗效应停药后血药浓度降至最低浓度如下时仍然残存的药理效应如巴比妥类镇静催眠药

⑥撤药反应忽然停药病情加剧

（2）药理效应药物作用与机体，引起机体的生理、生化功能或形态变化1）兴奋使机体原有功能提高或增强如肾上腺素2）克制使机体原有功能减少或减弱如氯丙嗪

（3）药物作用的选择性药物进入机体后来，只对某组织、器官产生明显作用，而对另某些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性如强心昔作用于心脏；毛果芸香碱作用于眼睛部位

（4）受体与药物的作用机制1）受体的概念受体细胞在进化过程中形成的生物大分子成分，能识别周围环境中极微量的某些化学物质，并结合，通过系列介质的信号转导过程产生药理效应2）配体与药物配体能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）受点受体上能精确识别并特异性与配体结合的特定部位，也即配体结合位点3）药物的作用机制

①特异性药物作用机制激动受体或拮抗受体（阿托品阻断交感神经突触后膜上的M受体）影响递质或激素的释放（麻黄碱增进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质，碘克制甲状腺素的释放）影响自身活性物质的合成和代谢（阿司匹林克制前列腺素的1合成）影响酶的活性（新斯的明克制胆碱酯酶的活性）影响离子通道（抗心律失常药分别影响Na+、Ca2+通道）

②非特异性药物作用机制与药物的理化性质（解离度、渗透压、溶解度等）有关如注射甘露醇和高渗葡萄糖，产生脱水作用，用于脑水肿和肺水肿

（5）药物量反应与质反应欧I量效关系量效关系药理效应与剂量和血药浓度在一定范围内成正比1）量反应药理效应强弱呈持续性量的变化，可用数字或量的分级表达血压，血糖等2）效价强度和效能日勺比较，，，014I1----1-------1-----h-0J03I310301003001000

①药物的效能药物到达最大效应时，再增长剂量药效不再增长时欧I药物效应即最大效应

②药物的强度或效价产生一定效应下所需的药物剂量或浓度比较不一样药物日勺作用强弱时，用强度或效价产生相等效应时所需药物剂量或浓度越小，强度或效价越大2）质反应药理效应只用有无、阴性或阳性表达如死亡等

①半数有效量ED50A量反应，最大效应二分之一时剂量B质反应，半数阳性反应时剂量

②半数致死量1A质反应，半数死亡时剂量

③治疗指数（TI）=LD/ED5050

④安全范围;ED95与LA之间距离EDLD1EED501ELD

52.药物代谢动力学0简称药动学，研究机体对药物日勺处置的动态变化，即药物在体内吸取、分布、生物转化及排泄的过程，尤其是血药浓度随时间变化而变化日勺规律

⑤25min药代动力学提问、讨论、总

（一）药物的体内过程结

1.药物的跨膜转运

（1）被动转运药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运1）简朴扩散脂溶性物质溶于脂质而通过细胞膜多数药物的转运方式分子量小（200如下）、脂溶性大，极性小（非离子型）药物较易通过2）易化扩散靠膜内载体顺浓度差转运，不耗能，依托载体，有竞争性和特异性3）滤过药物通过亲水孔道的转运直径不大于膜孔（分子量＜100）水溶性和非极性药物借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔

（2）积极转运药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性

（3）膜动转运大分子转运伴有膜的运动胞饮入胞，通过细胞膜内陷形成细胞吞噬体进入细胞胞吐处胞或胞裂外排

2.吸取药物从用药部位进入血循环的过程

（1）影响吸取欧1原因1）药物原因理化性质、药物剂型、剂量、给药途径2）机体原因吸取环境、吸取部位等

（2）各给药途径对吸取的1影响1）胃肠道给药

①以被动扩散从胃肠黏膜吸取，重要是小肠

②分子量小，脂溶性大，非解离型易吸取

③首过效应口服药物吸取后经门静脉进入肝，然后进入全身血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药减少，药物效应下降2）注射给药静脉、肌肉、皮下和皮内注射等防止被破坏，起效快3）吸入给药气雾剂、粉雾剂等经肺吸取进入血液循环；治疗鼻咽局部疾病4）皮肤给药膜剂，贴剂，膏剂等可发挥局部或全身作用

3.药物的分布药物从血循环转运到组织器官的J过程影响原因包括

（1）药物与血浆蛋白结合1）结合型药物无药理活性2）饱和性3竞争性4可逆性2局部器官的血流量先向血流量大的器官分布3药物与组织的亲和力碘与甲状腺；钙与骨骼4药物日勺理化性质和体液日勺pH脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁5组织器官的屏障作用

4.药物代谢药物在体内发生的构造变化过程1方式第一相反应氧化、还原、水解反应；第二相反应结合反应2药物代谢酶专一性和非专一性

①肝药酶肝内增进药物代谢的重要酶系统专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和克制

②专一性酶对特定基团例胆碱酯酶

4.排泄药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官从体内排出体外的I过程1肾排泄肾，重要排泄器官，历通过程肾小球的滤过、肾小管的分泌、肾小管的I重吸取2胆汁排泄肝肠循环3其他途径:挥发性药物通过呼吸道排泄；乳腺、汗腺也会排泄部分药物等二药动学时常用参数

1.时量，时效曲线以药物剂量或血药浓度为纵座标，用药后时间为横座标，血药浓度随时间变化的关系可绘制出一条曲线

2.曲线下的面积药物在血液中日勺总量吸取程度

3.半衰期tl/2血浆药物浓度减少二分之一所需时间衡量药物在体内消除的快慢，指导临床用药间隔。