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第一章药品与药品质量标准第01讲药物与药物命名
（一）考情分析＞＞属综合学科范畴,包括药剂学（
1.1）和药物分析学（
1.2和L3）两部分内容;＞＞预测考试分值:1218分;〜＞〉难度适中,内容基础，个别知识点相对冷僻，零碎＞＞建议熟读重点,理解，诵记，药物分析学以题代练药物分析学有些冷僻的知识点不追求全部掌CONTENTS第一节药物与药物制剂第二节药品质量标准第三节药品质量保证第一节药物与药物制剂
一、药物与药物命名（-）药物的来源与分类药物的应用目
1.预防疾病;
2.治疗疾病;
3.诊断疾病;
4.有目的地调节人体生理机能切记不能创的造新的机能！药品是指可供药用的产品《中华人民共和国药品管理法》药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目药品的定义的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括化学药、中药和生物制品等分类来源具体药物举例化学合成、天然产小分子有机或无机化合物、天然产物有美洛昔康、青蒿素、青蒿琥酯、紫1物提取、发酵、半效单体、发酵抗生素、半合成天然产物杉醇、多西他赛、青霉素、氨芳化学合成和半合成抗生素西林中国传统医药理植物药、动物药、矿物药及部分化学、生黄苓、螟蚣、自然铜；铅丹、轻±1迨指导物制品类粉、人工牛黄、冰片生物制现代生物魅以微生物、细胞及各种动物和人源的组细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核昔酸药物品织和液体等生物材料制备注释1结构的复杂小分子化合物化学结构明确，大分子化合物结构多不明确天然药物（中药）和生物技术药物大多为结构不确定的混合物包治百病
（四）药物稳定性试验方法
1.影响因素试验高温、高湿、强光的剧烈条件下，考察影响稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物
2.加速试验采用化学动力学原理,预测药品在常温下的稳定性温度40℃±2℃,相对湿度75%土空条件下6个月
3.长期试验在接近实际贮存条件下,确定样品的有效期
（五）药品有效期
（1）有效期是指药物降解10%（剩90%）所需要的时间公式
0.9却・1054/k计算题，to.yO.1/k
（2）有效期标注方法“有效期至XXXX年XX月”或“有效期至XXXX年XX月XX日”；“有效期至XXXX.XX.”或“有效期XXXX/XX/XX”o有效期至2022/07/08,则可用至2022年7月8日；药品生产日期为20叫年10月组日，有效期注，则有效期至20®年10月丝日（提前1天）第05讲药品质量标准第二节药品质量标准
一、药品标准体系
（一）我国药品标准体系的组成国家药品标准是我国法定的药品标准,具有法律效力国家药品标准的组成:《中华人民共和国药典》+药品标准药品注册标准和企业药品标准,韭国家药品标准
1.《中国药典》《中国药典》，英文缩写ChP国家药典委员会编修,国家药品监督管理局（NMPA）颁布执行;最新版版20版第11版药典一中、二西、三生、四辅药典组内容成分二类收载中药:药材和饮片£上植物油脂和提取物£2；成方制剂和单味制剂£2分两部分收载化学药品:第一部分4L收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂列三部于原料药之后；第二部分
2.2收载放射性药物制剂生物制品，包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品耳部通则、总论和通则理部通则和药用辅料
2.药品注册标准“核准标准”,药品注册标准不得低于国家药品标准的相关规定
3.企业药品标准出厂放行规程，亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”,仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准二《中国药典》的主要结构与内容《中国药典》由凡例与正文及其引用的通则共同构成L凡例:对《中国药典》正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定，列于正文之前统一规定一
①总则;
②正文；
③通则；
④名称与编排；
⑤项目与要求；
⑥检验方法和限度;
⑦标准品与对照品;
⑧计量；
⑨精确度;⑩试药、试液、指示剂;⑪动物试验;说明书、包装和标签共12类39条
2.正文:
①品名；
②有机药物的结构式；
③分子式；
④分子量；
⑤来源或有机药物的化学名称；
⑥含量或贮藏;杂质信息共16项内容效价限度；
⑦处方；
⑧制法；
⑨性状；⑩鉴别；
⑥检查；加含量测定;⑬类别；⑭规格；⑮
3.通贝!对药品质量指标的检测方法或原则的统一规定,列于《中国药典》理郢主要收载有制剂通则与其他通则、通用分析与检测方法和指导原则三类通+则三国际药品标准国际协作组织“人用药品注册技术要求国际协调理事会理”，由美国、欧盟和日本三方的药品注册管理当局和制药协会发起
1.《美国药典》The UnitedStates Pharmacopoeia简称USP,收载原料药和制剂的标准;《美国国家处方集》The NationalFormulary简称电，收载药用辅料和食品补充剂的标准特点USP通常与NF合并出版，每年发行1版，USP42-NF372019年5月1日生效
2.欧洲药典European Pharmacopoeia简称Ph.Eur或EP由欧洲药品质量理事会编辑出版出版周期3年，当前最新版2020年1月1日生效的第10版EP
10.0,分3卷第1卷收载凡例与通则，第23卷收载标准正文日不收载化学药物制剂〜
3.日本药典，日本药局方Japanese Pharmacopoeia简称JPo最新版是2016年第17版，JP17o
二、药品标准质量要求
（一）《中国药典》基本要求
1.性状外观、臭味、溶解度及物理常数等
（1）溶解度“极易溶解”、“随”、“溶解”、“略溶”、“微溶”、“极微溶解”、“几乎不溶或不溶”易溶溶质lg（ml）在溶剂1不到10ml中溶解;〜几乎不溶或不溶溶质lg（ml）在溶剂10L中不能完全溶解问极易溶解
（2）物理常数熔点、比旋度等熔点供试品在初熔至终熔时的温度初熔与终熔的温度差值称熔距,熔距可反映供试品的化学纯度与晶型纯度比旋度偏振光透过长1dm,且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液,在一定波长与温度下，测得的旋光度，以［a表示（规定温度20℃、波长钠光谱
589.3nm、浓度lg/ml和旋光管长度1dm的旋光度）比旋度可用来区别药物或检查药物的纯杂程度,也可用来测定含量
2.鉴别用规定试验方法辨别药物的真伪（判断优劣不属于鉴别）鉴别试验包括一般鉴别试验和特殊鉴别试验»化学鉴别法:显色反应、沉淀反应、生成气体等〉〉光谱鉴别法:紫外-可见分光光度法,红外分光光度法色谱鉴别法:高效液相色谱法HPLC、薄层色谱法TLC生物学方法:抗生素和生化药品
3.检查安全性和有效性检查分为一般检查与特殊检查
（1）限量检查法:检查药品中的杂质是否超过限量规定1）一般杂质检查法:自然界分布广泛、多种药品生产过程中容易引入的杂质,如氯化物、重金属（铅Pb为代表）、碑盐、干燥失重或水分、炽灼残渣、残留溶剂（四类，气相色谱法）等注第1类为避免使用的溶剂,包括箜、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯乙烯和1,1,1-三氯乙烯共5种醋酸、乙醇、乙醛属于工类，药品生产GMP限制使用,即可使用但需控制限量的溶剂2）特殊杂质检查法:特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质,通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等如阿司匹林中的“游离水杨酸”、对乙酰氨基酚中的“对氯苯乙酰胺”、盐酸普鲁卡因中的“对氨基苯甲酸”、异烟脱中的“游离脱”、硫酸阿托品中的“型度”、青霉素钠中的“青霉素聚合物”、肾上腺素中的“魁”注特殊杂质与药物的化学结构相关性很强像！
（2）特性检查法:检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度1）崩解时限检查法2）溶出度与释放度测定法3）含量均匀度检查法4）结晶性检查法
（3）生物检查法:针对灭菌制剂的安全性检查无菌、热原、细菌内毒素、异常毒性、过敏反应检查等
4.含量或效价测定
（1）含量或效价限度的规定测定有效成分的含量检验方法仲裁以《中国药典》方法为准对于原料药:有效物质的重量百分数（%）;对于抗生素或生化药品效价单位（国际单位IU）；如未规定上限时，系指不超过101・0%对于制剂含量占标示量的百分率原料药仅含有少许水分、杂质而制剂含有大量的赋形剂
（2）含量测定方法化学分析法、仪器分析法和生物活性测定法原料药含量测定,首选滴定分析法,精密度高、准确性好制剂,复方制剂，首选色谱分析法,分离能力，排除干扰抗生素微生物检定法包括萱碟法和速度法【注】标准物质国家药品标准物质包括标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品共5种相同点均指用于鉴别、检查、含量测定的标准物质区别标准品一用于生物检定或效价测定的标准物质（三生，活的，有活性的）,量值按效价单位（U）或重量单位（pg）计,以国际标准物质标定;对照品一采用物理化学方法进行鉴别、检查或含量测定时使用的标准物质（化学药品），量值一般按照纯度计
5.附加事项
（1）嘘制剂的规格，系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（％）或装量注射液项下，如为“1ml10mg”，系指装量1ml中含有主药10mg关键词】主药，标示量
（2）贮藏遮光用不透光容器包装,如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器；避光避免日光直射；密闭用可防止尘土及异物进入的容器包装;密封用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装；熔封或严封用可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装;阴凉处不超过20℃；凉暗处避光并不超过20℃；冷处2℃C℃；〜常温10℃30℃〜第06讲药品质量保证第三节药品质量保证
一、药品质量研究
（一）创新药质量研究3大实验结构确证、分析方法建立与验证、稳定性考察
1.药品特性检查指导原则:药品晶型研究及晶型质量控制指导原则和药物引湿性试验指导原则
2.药品杂质分析指导原则
3.注射剂安全性检查法应用指导原则:异常毒性、细菌内毒素（或热原）、降压物质（包括组胺类物质）、过敏反应、溶血与凝聚等
4.药品稳定性试验指导原则
（二）仿制药质量一致性评价:原研厂家仿制药质量一致性评价包括安全性评价（药物的杂质谱）与有效性评价（人体生物等效性,即生物利用度的一致性评价注意非药效实验）o
1.药品晶型与杂质模式研究
（1）药品晶型研究多晶型的类型和纯度，比较研究，确保正确
（2）药品杂质模式研究
2.药物溶出度评价:试验制剂与参比制剂在不同溶出介质中的溶出度一致性
（1）溶出介质的选择:除水之外，至少还应选择3种pH的溶出介质进行溶出曲线考察,如pH L
2、4・5和
6.8的介质;肠溶制剂推荐选择pH
1.
2、4・
5、6・0和
6.8的介质模拟人体生理环境的pH值
（2）溶出曲线相似性的比较:非模型依赖法中的相似因子此2）法头抱去辛酯在水中不溶,《中国药典》收载头抱吠辛酯口服片剂和胶囊均需严格检查“溶出度”，限度要求“15分钟时为标示量的60%；45分钟时为标示量的75%NMPA质量一致性评价规定了其片剂在4种常用介质中的标准溶出度，可用于不同厂商产品质量一致性的评判时间（分钟）装重浆法；转A:55rpm（）1-1头抱味辛酯片规格250mg在4种溶出介质中的标准溶出度曲线
3.仿制药人体生物等效性试验:在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后,受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内O优先顺序为药代动力学研究（评价指标C.和AUC）、药效动力学研究、临床研究和体外研究
二、药品质量检验（-）药品质量检验分类根据监管目的一般可分为监督抽检和评价抽检监督抽检是指药品监督管理部门根据监管需要对质量可疑药品进行的抽查检验评价抽检是指药品监督管理部门为评价某类或一定区域药品质量状况而开展的抽查检验
（二）检验工作基本程序抽样一检验一报告（药品检验单位）XXX药品检蛤报告书报告书编号检验结论检魏者（签章）巨核者（签章）负费人（签章）检品名称规格*«生产单位或产地包装1◄供样单位■枪脸目的检品数公检感项目收检日期报告日期检蛛依据.-I1检蜿项目标准规定检验结果
三、体内药物检测（-）生物样品种类生物样品包括人或实验动物的各种体液和脏器组织,如血液、尿液、胆汁、心脏、肝脏、肾脏、胃肠、脑、子宫、骨骼肌等但最为常用的生物样本是血液（血样）
1.血样全血、血浆和血清最常用的是血浆血浆、血清的区别加抗凝剂（肝素、EDTA、草酸盐、枸檬酸盐）离心后得血浆、不加抗凝剂离心后得血清短期保存可置建冰箱冷藏，长期保存在-20℃或-80℃冷冻贮藏
2.尿液用于药物尿液累积排泄量、尿清除率或生物利用度研究以及药物代谢物及其代谢途径、类型和速率等研究亦可推断临床患者是否违反医嘱用药
（二）生物样品测定法L免疫分析法:选择性很高、检出限低一临床用;应用于各种抗原、半抗原或抗体的测定免疫分析法分为放射免疫法和荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法等非放射免疫法
2.色谱分析法:专属性好、准确定量一复杂样品气相色谱法（GC）、高效液相色谱法（HPLC）和色谱-质谱联用（GC-MS、LC-MS）等但薄层色谱法不太靠谱（多用于定性，定量功能不佳）高频考点〉〉药品分类化学药、中药和生物制品；＞＞药品名称商品名、通用名和化学名；〉〉制剂与剂型概念，区别，分类；＞＞药包装，I类（塑料）、II类（玻璃、胶塞）、ni类（盖）；＞＞药物稳定性及其影响因素,有效期的标注与计算;＞〉药物的化学降解途径,水解、氧化及对应药物；＞＞药物稳定性试验方法:影响因素、加速和长期；»药品质量标准与中国药典,药典凡例、通则中的各项规定＞＞药品质量保证:药品质量检验与体内药物检测A型题以下关于药品名称的说法，正确的是A.药品通用名可以申请专利和行政保护B.药品不能申请商品名C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名E.药典中使用的名称是通用名『正确答案』E『答案解析』本题考点是3种药品名称商品名、通用名和化学名的区别药典中使用的名称是通用名,故本题选E属于均相液体制剂的是A.纳米银溶胶B.复方硫黄洗剂C.鱼肝油乳剂D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂『正确答案』D『答案解析』本题考点是均相液体制剂即真溶液类的分类，包括溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂故本题选D关于药物制剂稳定性的说法，错误的是A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性C,微生物污染会影响制剂生物稳定性D.制剂物理性能变化，可能引起化学变化和生物学变化E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据『正确答案』B『答案解析』辅料能影响药物制剂的稳定性治疗药物检测常用的生物样品是A.全血B.血浆C.唾液D.尿液E.粪便『正确答案』B『答案解析』本题考点是治疗药物检测常用的生物样品，血液是最常用的样本，包括血浆、血清和全血，其中最常使用血浆故本题选B临床治疗药物检测的前提是体内药物浓度的准确测定在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产生干扰，检测样品宜选择A.汗液B.尿液C.全血D.血浆E.血清『正确答案』E『答案解析』抗凝剂会对测定产生干扰，所以不能加抗凝剂，选血清将药物制成不同剂型的目的和意义不包括A.改变药物的作用性质B.调节药物的作用速度C.降低药物的不良反应D.改变药物的构型E.提高药物的稳定性『正确答案』D『答案解析』本题考点是剂型改造的重要性，包括
①改变药物作用性质；
②调节药物作用速度；
③降低或消除药物的不良反应；
④产生靶向作用；
⑤提高药物稳定性；
⑥影响疗效构型属于药物的化学结构，剂型改造并不能改变药物的构型故本题选D属于非经胃肠道给药的制剂是A.维生素C片B.西地碘含片C盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆『正确答案』B『答案解析』本题考点是非经胃肠道给药的制剂类型西地碘含片系口腔含服，药物经口腔黏膜和血管吸收，而不经胃肠道吸收故本题选B下列不属于影响药物制剂稳定性的环境因素的是A.温度B.光线C缓冲体系D.氧气E.湿度与水分『正确答案』C『答案解析』本题考点是影响药物制剂稳定性的因素，其中处方因素（内因）包括pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂等；与之相对应的是外界因素（外因），包括温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料等缓冲体系也就是pH值的影响，属于处方因素故本题选C在水溶液中不稳定，临用时需现配的药物是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.盐酸氯丙嗪D.青霉素钠E.硫酸阿托品『正确答案』D『答案解析』本题考点是水溶液中不稳定的药物青霉素不稳定，临床使用粉针剂，现用现配故本题选D某药物分解被确定为一级反应，在25℃时其反应速度常数k为
2.48义10一4天7,则该药物在室温下的有效期为A.279天B.375天C.425天D.516天E.2794天『正确答案』C『答案解析』本题考点是药品有效期的计算公式to.9=
0.1054/k,并与半衰期的计算公式多/2=
0.693/k加以区别to.9=
0.1054/k=
0.1054/
2.48X10-4=425天故本题选C下列对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误的是A.如果注射剂规格为，是指每支装药量为1ml,含有主药10mgB.如果片剂规格为“
0.1g”，指的是每片中含有主药
0.1gC.贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以防止尘土及异物进入D.贮藏条件“遮光”，是指用不透光的容器包装E.贮藏条件“在阴凉处保存”，是指保存温度不超过10℃『正确答案』E『答案解析』在阴凉处保存，是指保存温度不超过20℃阿司匹林遇湿气即缓缓水解，《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为
0.1%,适宜的包装与贮藏条件是A.避光，在阴凉处保存B.遮光，在阴凉处保存C.密闭，在干燥处保存D.密封，在干燥处保存E.熔封，在干燥处保存『正确答案』D『答案解析』本题考点是阿司匹林的贮存本题已经表明阿司匹林遇湿气即缓缓水解，因此应该密封，干燥处保存故本题选D医用专属性专属于医生开具,为患者使用质量的严格安全、有效、均
一、稳定药品（化学药）只有符合规定与不符合规定之分没有优良中差之分（但中药有）质量的区分第02讲药物与药物命名
（二）
（二）药品名称药品通用名、化学名和商品名
1.通用名如缴沙坦、阿司匹林、美洛昔康英文通用名世界卫生组织WHO国际非专利药品名称（圆）中文通用名中国药典委员会《中国药品通用名称（CADN）》通用名通常指有活性的药物物质，而非最终药品一个药物只有一个通用名，不受专利保护，不能与已有名称相同，不能与商品名近似药典使用的名称，与英文名对应，多采用音译药品通用名词干（姓）药品通用名称-格列酮口比格列酮、罗格列酮、恩格列酮-普利卡托普利、依那普利、雷米普利头―一头狗克洛、头抱氨苇、头抱吠辛-沙星划、丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星-培南比阿培南、亚胺培南、法罗培南-洛芬布洛芬、氟比洛芬、酮洛芬
2.化学名:如2-（乙酰氧基）苯甲酸标明药品化学结构的名称准确表述化学结构3大依据国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、中国化学会、美国化学文献（CA）命名原则选取特定部分作为母体，规定母体位次编排法，其他部分视为取代基，手性化合物规定立体构型或几何构型通用名化学名化学结构母核主要B型题A.化学药B.植物药C.生物制品D.中药E.矿物药
1.从天然产物中提取得到的有效单体化合物为
2.采用生物技术获得的疫苗属于『正确答案』A、C『答案解析』从天然产物中提取得到的有效单体化合物为化学药；采用生物技术获得的疫苗属于生物制品A.药品通用名
8.化学名C.拉丁名D.商品名E.俗名1,对乙酰氨基酚属于
2.泰诺属于
3.N-（4-羟基苯基）乙酰胺属于『正确答案』A、D、B『答案解析』本题考点是药品的3种名称商品名、通用和化学名对乙酰氨基酚属于通用名，泰诺为商品名，N-（4-羟基苯基）乙酰胺则比较长而繁琐，是化学名故本题选A、D、BoA,药物剂型可改变药物的作用性质B.药物剂型可降低（或消除）药物的不良反应C.药物剂型可产生靶向作用D.药物剂型可提高药物的稳定性E.药物剂型可调节药物的作用速度
1.静脉注射用脂质体具有微粒结构，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，表明
2.氮茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种不良反应，表明
3.硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉作用，表明『正确答案』C、B、A『答案解析』药物在肝、脾等器官浓集性分布表明药物剂型可产生靶向作用；改成栓剂则可消除不良反应表明药物剂型可降低（或消除）药物的不良反应；硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，具有镇静、解痉作用，表明药物剂型可改变药物的作用性质X型题药物制剂的稳定性试验包括A.影响因素试验B.加速试验C.长期试验D.释放度试验E.崩解度试验『正确答案』ABC『答案解析』本题考点是药物制剂的稳定性试验方法，包括影响因素试验、加速试验和长期试验，其中影响因素试验又包括高温、高湿和强光试验故本题选ABC下列属于化学药的有A.青蒿素B.多西他赛C.六味地黄丸D.狂犬病疫苗E.美洛昔康『正确答案』ABE『答案解析』本题考点是药品分类，包括化学药、中药和生物制品其中六味地黄丸属于中药，狂犬病疫苗属于生物制品注意青蒿素系从黄花蒿中提取得到的有效单体化合物，也属化学药范畴故本题选ABE临床常用的血药浓度测定方法有A.红外分光光度法IRB.薄层色谱法TLCC.酶免疫法ELISAD.高效液相色谱法HPLCE.液相色谱-质谱联用法LC-MS『正确答案』CDE『答案解析』红外分光光度法、薄层色谱法一般用于鉴别，不用于血药浓度测定结构用途』抗生素抗氨苇西林6-［D-（-）2-氨基-苯乙酰氨菌药Ampicillin基］青霉烷酸三水合物盐酸环丙沙星1环丙基■根1,4一氢4氧代合成喳咻Ciprofloxacin-7-（1-哌嗪基）-3-喳咻竣酸抗菌酗环Hydrochloride盐酸盐一水合物药*中枢地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯3-二氢苯并二«0K镇静Diazepam-2HT,4-苯并二氮杂苦-2-酮氮苴环药2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）1,4-二尼群地平降压T,4-二氢-3,5-0咤二甲氢毗咤Nitrendipine药酸甲乙酯环非留堇普生（+）-a-甲基-6-甲氧基-2-墓环体抗Naproxen蔡乙酸炎药肾上腺皮冠醋酸氢化可的质激IIP,17a,21-三羟基孕留-4-烯检孕留素类-3,20-二酮-21-酉丽旨Hydrocortisone抗炎药N-（2-（4-〔［［（环己氨苯基）皴基）氨基〕降一格列本服磺酰基）苯基）z1s1r度糖HNGlibenclamide乙基）药®2甲氧基5氯苯甲酰胺sm=fi7~[2-（4-氟苯*基）-3-苯基-4-H/X CH,（苯氨基谈基）降阿托伐他汀-5-（2-异丙基）喳血Atorvastatin T-4咯基]-3,环脂5-二羟基-庚酸药七抗鸟阿昔洛韦9-（2-羟乙氧甲病畛Acyclovir基）鸟嚓吟毒环药抗N,N-二甲基产盐酸氯丙嗪精-2-氯-1011-峻Chlorpromazine神睡嗪-10-丙族CH,8T环Hydrochloride0y吁病盐酸盐药
3.商品名（品牌名）如代文，泰诺，斯达舒通常是针对药物的最终产品，剂型和剂量确定制药企业拥有专利权，专利保护其他企业不得冒用、顶替选用的商品名不能暗示疗效和用途，最好简单顺口常见于医生处菽注通用名和化学名主要针对原料药商品名针对制剂第03讲药物剂型与制剂
二、药物剂型与制剂
（一）制剂与剂型的概念概念注释适合疾病诊断、治疗或预防需要而制备的不同给药形式如片剂、胶囊剂、注射剂等剂幽型一一联StBl将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种制剂名二药品通制剂用名+剂型名,如维生素c片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等蝇一一星独方剂凡按医师处方,专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂调剂学研究方剂的调制理论、技术和应用科学二剂型的分类
1.按形态学分类:形态相同的剂型，制备有相似之处固体剂型:散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、栓剂等半固体剂型:软膏剂、糊剂等液体剂型:溶液剂、芳香水剂、注射剂等气体剂型:气雾剂、部分吸入剂等
2.按给药途径分类——与临床密切联系1经胃肠道给药剂型:可能存在肝脏首过效应,造成生物利用度低,影响疗效也可能存在胃肠道刺激2非经胃肠道给药剂型无肝脏首过效应，无胃肠道刺激注射给药:静注、肌注、皮下及皮内注射腹腔给药有首过效应皮肤给药:外用溶液剂、洗剂、贴剂、软膏剂、凝胶剂等口腔给药:漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等鼻腔给药:滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等肺部给药气雾剂、吸入剂、粉雾剂等眼部给药滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶剂、植入剂等直肠、阴道和尿道给药灌肠剂、栓剂等
3.按分散体系分类利用物理化学等原理阐明制剂稳定性、均匀性及制法要求真溶液类溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂胶体溶液类溶胶剂、胶浆剂乳剂类口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂混悬液类混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂气体分散类气雾剂、喷雾剂固体分散类散剂、丸剂、片剂、胶囊剂微粒类微囊、微球、纳米囊、纳米粒
4.按制法分类浸出制剂采用浸出操作,如流浸膏剂、酊剂无菌制剂采用无菌或灭菌技术制成,如注射剂、滴眼剂等
5.按作用时间分类反映药物起效快慢和作用时间的长短，速释、普通、缓控释三药物剂型的重要性改变和影响，而非决定剂型的重要性具体实例可改变药物的作用硫酸镁口服作泻下药,但5%注射液静脉滴注具有镇静、解痉作用；依沙口丫喳一1%注射液用于中期引产，但
0.1%~
0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用能调节药物的作用注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂速度可降低（或消除）药氨茶碱的毒副作用引起心跳加快,改成栓剂则可消除这种不良反应；Mg与控释物的不良反应制剂能保持血药浓度平稳,从而降低某些药物的不良反应可产生靶向作用静脉注射用脂质体,肝、脾靶向可提局药物制剂的固体制剂高于液体制剂稳定性剂型可影响疗效片剂、颗粒剂、丸剂制备工艺,药物晶型、药物粒子大小
（四）药用辅料
1.药用辅料的作用与应用原则
（1）
①赋型（稀释剂、黏合剂）;
②使制备过程顺利进行（润滑剂）;
③提高药物稳定性（抗氧剂）;
④提高药物疗效（肠溶包衣）;
⑤降低药物不良反应（芸香草油肠溶滴丸）;
⑥调节药物作用（缓控释包材）;
⑦提高病人用药的顺应性（矫味剂）O
（2）药用辅料的应用原则2大原则满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则；无不良影响原则
2.药用辅料的分类
（1）按来源分类:天然物质、半合成物质和全合成物质
（2）按功能与用途分类:传统辅料、新型功能性辅料，共包括溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂等数十种
（3）按给药途径分类:口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用等
3.药用辅料的一般质量要求
①必须符合药用要求
②应通过安全性评估,对人体无毒害作用，化学性质稳定
③安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求
④残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求；注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求
（五）药品的包装材料
4.药品包装，按其在流通领域中的作用分内包装和外包装1内包装系指直接与药品接触的包装如安甑、注射剂瓶、铝箔等关注其与药品的相容性2处包装系指内包装以外的包装,按由里向外分为中包装和大包装
5.药品包装的作用保护功能阻隔和缓冲、方便应用、商品宣传
6.药品包装材料的种类1按使用方式分类I类药包材直接接触药品且直接使用的包材,如塑料输液袋或瓶、固体或液体药用塑料瓶n类药包材直接接触药品,但便于清洗,清洗后可以消毒灭菌的包装材料，如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶iii类药包材指I、n类以外其他可能直接影响药品质量的包装材料，如输液瓶铝蓬、铝塑组合蓬2按形状分类:容器、片材、袋、塞、盖3按材料组成分类:金属、塑料、玻璃、橡胶、组合4,药品包装材料的质量要求包装材料有药效吗当然没有1材料的确认鉴别2材料的化学性能检查3材料、容器的使用性能检查4材料、容器的生物安全检查
5.常用药品包装材料1玻璃药包材;2塑料药包材;3金属药包材;4复合包装材料药包材第04讲药物稳定性及有效期
三、药物稳定性及有效期
1.化学不稳定性:化学反应，有新物质产生水解、氧化、还原、脱竣、光解、异构化、聚合
2.物理不稳定性:物理形态的变化，无新物质产生混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；乳剂的分层、破裂；胶体制剂的老化；片剂崩解度、溶出速度的改变等
3.生物不稳定性:涉及酶和微生物活的，有活性的处在因素一一微生物污染;内在因素一一成分腌解一药物的化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径
1.水解
（1）酯类（含内酯）
①相类盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、澳丙胺太林、硫酸阿延品、氢漠酸后马起品±H抵太林
②内酯类:毛果芸香碱、华法林钠
（2）酰胺（含内酰胺）〉〉药物青霉素类、头狗菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等乳酸钠注射液能够促进氨苇青霉素水解；青霉素V碳6位革基甲酰胺被苯氧乙酰胺基取代，稳定性增加，不被胃酸破坏，可口服
（3）其他药物〉〉阿糖胞昔在酸性条件下脱氨水解为阿糖尿昔;在碱性条件下岩咤环破裂;》〉其他易水解药物维生素B、地西泮、碘昔
2.氧化多为自氧化反应,易发生氧化反应的结构酚羟基、烯醇基、芳胺基、毗唾酮类、曝嗪类等
（1）酚类肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠；
（2）烯醇类维生素C；
（3）其他类芳胺基、毗陛酮类、嘎嗪类
3.其他反应
（1）异构化光学异构左旋肾上腺素有活性,消旋体活性降低；毛果芸香碱差向异构化（异毛果芸香碱）几何异构全反式维生素A变成2,6位顺式异构体,活性降低
（3）脱竣对氨基水杨世脱残生成间氨基酚，普鲁卡因的水解产物对氨基苯甲酸脱竣生成有毒的
（2）聚合氨苇西林聚合物导致过敏、塞替派在水溶液中聚合失效（以PEG400为溶剂可避免聚合）苯胺
（二）影响药物制剂稳定性的因素
4.处方因素（内因）
（1）pH的影响（专属酸碱催化或特殊酸碱催化）
（2）广义酸碱催化的影响（广义的酸、碱）
（3）溶剂的影响
（4）离子强度的影响
（5）表面活性剂的影响
（6）处方中基质或赋形剂的影响阿司匹林片使用滑石粉或硬脂酸，对稳定性影响小
5.外界因素（外因，环境因素）
（1）温度的影响温度升高，反应速度加快据Van tHoff规则，温度每升高10℃,反应速度增加24倍〜
（2）光线的影响
（3）空气（氧）的影响
（4）金属离子的影响（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）
（5）湿度和水分的影响（对固体制剂）
（6）包装材料的影响
（三）药物制剂稳定化方法
1.控制温度
2.调节pH
3.改变溶剂
4.控制水分及湿度
5.遮光
6.驱逐氧气:凡或CO
7.加入抗氧剂或金属离子络合剂J水溶性抗氧剂:亚硫酸氢钠（弱酸性）、焦亚硫酸钠（爨性）、亚硫酸钠（偏碱性）、硫代硫酸钠（碱性）、硫麻、维生素C、半胱氨酸等；＜（氢）椒（焦）略酸J油溶性抗氧剂:叔丁基对羟基茴香醒典、2,6-二叔丁基对甲酚胆、维生素E等J金属离子络合剂有依地酸二钠、枸椽酸、酒石酸等，依地酸二钠最为常用,其浓度一般为
0.005%二
0.05%
08.稳定化的其他方法
（1）改进剂型或生产工艺:
①制成固体制剂（无菌粉针剂）；
②制成微囊或鱼合物；
③采用直接压片或包衣工艺
（2）制成稳定的衍生物成盐、酯、酰胺、高熔点衍生物，前体药
（3）加入干燥剂及改善包装。
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