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药物化学课件解热镇痛药-本课件将介绍解热镇痛药的药物化学基础,包括其结构、作用机理、药理动力学以及临床应用药物化学概述药物化学研究内容药物化学研究内容药物化学是一门研究药物的化学结构、性质、合成、代谢和作用药物化学研究内容包括药物的设计、合成、结构活性关系、作用机理的学科机理、药理动力学等药物化学研究内容药物设计药物合成12利用计算机辅助设计或基于靶合成新的药物分子,并对其进点的药物设计等方法设计新药行结构和性质研究结构活性关系作用机理34研究药物的化学结构与生物活研究药物在体内的作用机制,性的关系,为新药设计提供理包括与靶点的相互作用、信号论依据传导通路等药物结构与活性关系结构改造活性预测通过改变药物的化学结构,提高其生物活性、药理动力学性质或根据药物的化学结构预测其可能具有的生物活性降低不良反应药物与受体作用机制药物与受体结合1信号传导通路激活2生物效应产生3药理动力学研究吸收1分布2代谢3排出4吸收、分布、代谢、排出吸收分布药物从给药部位进入血液循环的过程药物在血液循环中分布到各组织器官的过程代谢排出药物在体内被酶代谢转化为代谢产物药物及其代谢产物从体内排出的过程的过程药理动力学参数t1/2AUC半衰期血药浓度时间曲线下面积药物在体内浓度下降一半所需的时间反映药物在体内的暴露量Vd Cl表观分布容积清除率反映药物在体内分布的程度药物从体内清除的速度给药途径与药代特征口服给药静脉注射药物通过消化道吸收,特点是起药物直接进入血液循环,特点是效慢,但安全性较高起效快,但安全性相对较低肌肉注射皮下注射药物注入肌肉,特点是起效比口药物注入皮下,特点是吸收速度服快,但不如静脉注射快较慢,适合长期给药解热镇痛药物概述解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物,广泛应用于治疗各种疼痛、发热和炎症疾病非甾体抗炎药非甾体抗炎药的化学结构羧酸类烯醇酸类酰胺类阿司匹林、布洛芬、萘普生等双氯芬酸、酮洛芬、依托度酸等塞来昔布、罗非昔布、美洛昔康等非甾体抗炎药的作用机理抑制环氧合酶减少前列腺素合成减轻炎症反应缓解疼痛和发热非甾体抗炎药的药理动力学口服吸收良好1血浆蛋白结合率高2主要在肝脏代谢3经肾脏排泄4常见非甾体抗炎药阿司匹林布洛芬萘普生用于治疗轻度至中度疼痛、发热、炎症,用于治疗轻度至中度疼痛、发热和炎症,用于治疗轻度至中度疼痛、发热和炎症,也用于预防心血管疾病也可用于治疗痛经和偏头痛也用于治疗痛经和类风湿关节炎非甾体抗炎药的不良反应胃肠道反应心血管反应恶心、呕吐、胃痛、消化性溃心肌梗死、脑卒中等疡等肝肾损害过敏反应肝功能异常、肾功能不全等皮疹、瘙痒、哮喘等非阿片类解热镇痛药非阿片类解热镇痛药的化学结构对乙酰氨基酚扑热息痛结构简单,具有解热镇痛作用,但无抗炎作用具有解热镇痛作用,也具有一定的抗炎作用,但比非甾体抗炎药弱非阿片类解热镇痛药的作用机理抑制环氧合酶1减少前列腺素合成2减轻炎症反应3缓解疼痛和发热4非阿片类解热镇痛药的药理动力学口服吸收良好1血浆蛋白结合率低2主要在肝脏代谢3经肾脏排泄4常见非阿片类解热镇痛药对乙酰氨基酚扑热息痛用于治疗轻度至中度疼痛和发热用于治疗轻度至中度疼痛和发热,也用于治疗头痛、牙痛、肌肉痛等非阿片类解热镇痛药的不良反应肝损害过敏反应长期或过量使用对乙酰氨基酚皮疹、瘙痒、哮喘等可能导致肝损伤阿片类解热镇痛药阿片类解热镇痛药的化学结构吗啡芬太尼美沙酮经典的阿片类镇痛药,具有强效的镇痛超强效的阿片类镇痛药,用于治疗剧烈长效阿片类镇痛药,用于治疗慢性疼痛作用疼痛和戒断症状阿片类解热镇痛药的作用机理与阿片受体结合抑制神经递质释放阻断疼痛信号传导产生镇痛作用阿片类解热镇痛药的药理动力学口服吸收不完全1血浆蛋白结合率高2主要在肝脏代谢3经肾脏排泄4常见阿片类解热镇痛药吗啡芬太尼美沙酮用于治疗中度至重度疼痛,也用于镇咳和用于治疗剧烈疼痛,也用于麻醉用于治疗慢性疼痛和戒断症状,也用于治治疗心肌梗死疗慢性咳嗽阿片类解热镇痛药的不良反应呼吸抑制便秘阿片类药物会抑制呼吸中枢,阿片类药物会减慢肠蠕动,可可导致呼吸困难甚至呼吸停止导致便秘成瘾性耐受性长期使用阿片类药物会产生依长期使用阿片类药物会产生耐赖性,戒断后会出现戒断症状受性,需要不断增加剂量才能达到同样的镇痛效果解热镇痛药临床应用及注意事项选择药物正确剂量安全用药应根据患者的病情、年龄、肝肾功能等应遵医嘱用药,切勿擅自增加或减少剂注意药物的副作用和相互作用,避免过因素选择合适的药物量量使用讨论与总结本课件介绍了解热镇痛药的药物化学基础,包括其结构、作用机理、药理动力学以及临床应用希望能够帮助大家更好地理解和使用解热镇痛药。
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