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文本内容:
2023卫生专业技术资格考试《中级主管药师》精选复习资料
(3)上海卫生人才网()制作胆碱受体阻断药
一、M胆碱受体阻断药
(一)阿托品类生物碱阿托品【药理作用】阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对Ml,M2,M3受体都有阻断作用随剂量的增长可依次出现下列现象腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降,心率加快,中毒剂量则出现中枢作用
1.腺体克制腺体分泌唾液腺和汗腺最敏感较大剂量可减少胃液分泌,但对胃酸浓度影响较小
2.眼扩瞳、眼内压升高和调节麻痹,导致畏光
(1)扩瞳⑵眼内压升高阿托品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者
(3)调节麻痹适于看远物,看近物模糊不清,这一作用称为调节麻痹
3.平滑肌阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌,松弛作用较显著缓解胃肠绞痛;对膀胱逼尿肌也有解痉作用;但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱阿托品对子宫平滑肌影响较小
4.心脏1心率治疗剂量阿托品在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢较大剂量使心率加速,加速限度取决于迷走神经张力;青壮年心率加速作用显著老年人、儿童不明显⑵房室传导能拮抗迷走神通过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常但在心肌梗塞时,要慎用阿托品
5.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无显著影响大量阿托品有解除小血管痉挛的作用,特别以皮肤血管扩张为显著,可产生潮红温热
6.中枢神经系统较大剂量可轻度兴奋延髓和大脑,大剂量兴奋加强,出现焦急不安、多言、澹安;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可出现昏迷及呼吸麻痹【临床应用】阿托品在临床上有广泛的用途
1.解除平滑肌痉挛合用于各种内脏胶痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等,疗效较好对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差用阿托品治疗遗尿症
2.制止腺体分泌用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道分泌用于严重盗汗和流涎症
3.眼科1虹膜睫状体炎⑵检查眼底扩瞳作用可维持12周,调节麻痹也可维持23天,视力恢复较慢〜〜3验光配眼镜儿童的睫状肌调节机能较强,须发挥充足阿托品的调节麻痹作用
4.缓慢型心律失常临床上常用阿托品治疗迷走神通过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,还可用于治疗继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律
5.抗休克对感染性休克和出血性休克,可用大剂量阿托品治疗,也许解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环对于休克伴有心率过速或高烧者,不用阿托品
6.解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒【不良反映及中毒】口干,心悸,近物模糊;中枢兴奋现象产生昏迷和呼吸麻痹等中毒的解救可注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时,不能用新斯的明、毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药中枢症状明显时,可用安定或短效巴比妥类,但不可过量(协同作用)【禁忌证】青光眼及前列腺肥大者禁用老年人慎用东葭若碱可通过血-脑屏障,但中枢镇静及克制腺体分泌作用较强,对心血管作用较弱重要用于复合麻醉,晕动病,震颤麻痹山葭若碱明显的外周抗胆碱作用,有较强改善微循环作用,不易通过血脑屏障克制唾液分泌、散瞳弱感染性休克首选药
(二)合成代用品
1.扩瞳药后马托品、托此卡胺、尤卡托品
2.解痉药丙胺太林、哌仑西平、漠镂选择性高,副作用少,疗效强〜
3.Ml胆碱受体阻断药哌仑西平,治疗十二指肠溃疡
二、N胆碱受体阻断药
(一)N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药)作用广泛复杂,不良反映多,少用
(二)N2胆碱受体阻断药(肌松药)
1.非去极化型与ACh竞争结合N2受体,干扰ACh作用阻断作用可被新斯的明所拮抗筒箭毒碱肌松作用从眼和头面部开始;随剂量加大可阻断N1胆碱受体,引起神经节阻断作用和促进组胺释放过量可致呼吸肌麻痹,可用新斯的明抢救
2.去极化型与N2受体结合,激动N2受体,使后膜维持去极化失去兴奋性新斯的明有协同作用如琥珀胆碱琥珀胆碱起效快,肌松作用从颈部开始,维持时间短,剂量容易控制过量可致呼吸肌麻痹,用前常规给予阿托品中毒时禁用新斯的明。
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