化妆品功效成分的透皮吸收途径与技术

通过调查市场上具有透皮吸取效果的化妆品，可以发现许多保湿补水类产品都宣称其有很好时吸取效果这是由于保湿类产品是功能化妆品中研究得最久最成熟的，因此通过添加保湿成分而同步到达保湿和吸取日勺性能对于生产者来说是最轻而易举H勺同步，还能给保湿类化妆品加上新功能概念，所谓旧貌换新颜，何乐而不为例如欧莱雅日勺保湿系列产品就因其吸取保湿效果明显而深受消费者爱慕尚有许多植物化妆品，因其植物成分H勺分子量较小，能迅速渗透皮肤，再加上其植物自身时绿色”效应，也占有市场的很大份额这其中的代表有佰草集、佳美乐、the faceshop等以天然植物为主打的化妆品品牌除此之外，尚有一类通过采用多种包封或载体技术来到达透皮吸取效果的化妆品例如,法国欧莱雅企业的欧莱雅、植村秀等品牌，美国宝洁企业的SK-II品牌,美国强生企业的露得清品牌均有这方面H勺产品上市而在中国,这方面H勺产品还比较有限，只有上海家化的个别产品宣称采用了包封技术表1中列举了某些市场上具有优秀透皮吸取效果的产品有关透皮吸取的研究，目前国内外仅对药物口勺透皮吸取研究较多,重要集中在药物渗透特性、药动学分析、促渗剂的选用等几种方面;而对于化妆品的透皮吸取，则是近十几年才开始重视并发展起来日勺但透皮吸取对于化妆品的重要性及其技术发展的迅猛性都是行业中不可忽视的

一、透皮吸取的重要性护肤品中大量营养成分的I添加,无论什么精髓，什么营养，只要皮肤不能吸取，都是一种承担皮肤表面化妆品营养成分过剩，正是导致“皮肤氧化”的I重要原因之一俄罗斯新西伯利亚细胞作物研究所的专家就发现，约有90%H勺抗皱霜营养成分过剩，非但不能起到延缓衰老的作用，反而会加速皮肤的衰老同步，皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物，而这些也正是营养化妆品的重要成分假如化妆品区I营养成分不能被皮肤完全吸取，那么它就会成为寄生细菌生长繁殖日勺温床，而大量的细菌还会导致皮肤感染这些都阐明我们应更重视化妆品功能成分“透皮吸取铝勺研究，而不是盲目地追求开发新原料,生产新产品只有建立在透皮吸取的基础上,美白、抗衰老等功能成分的开发与应用才故意义

二、化妆品中透皮吸取欧I定义化妆品功能成分的透皮吸取，指化妆品中的有效成分通过皮肤，并抵达不一样作用皮肤层发挥多种作用的过程化妆品与药物“透皮吸取”的重要区别在于化妆品功能性成分是以经皮渗透后积聚在作用皮肤层为最终目日勺大多数化妆品功能性成分需要进入皮肤，是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮,并在该部位积聚和发挥作用，不需要透过皮肤进入体循环例如，防晒产品中的J UV吸取剂应滞留在皮肤表面，起吸取和反射紫外线的作用;美白产品中U勺美白剂常作用于表皮中的基底层，阻断黑色素的产生;而抗衰老产品口勺功能成分则常作用于真皮层的I成纤维细胞，使皮肤富有弹性

三、透皮的途径透皮途径重要有三条:

①角质层;

②毛囊;

③汗管其中，后两条通路常常被称为“旁路”，由于皮肤附属器与整个皮肤表面积相比，仅占1%如下，故在大多数状况下不成为重要吸取途径，但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层，也许经由这些途径进入皮肤此外，这些通道在物质渗透开始阶段具有缩短“时滞”的作用，当物质经由皮肤扩散到达平衡后，这些通道的I作用即可忽视一般认为，透皮渗透H勺重要屏障来自角质层有研究表明，在离体透皮试验中，将皮肤角质层剥除后,物质的渗透性可增长数十倍甚至数百倍在角质层中的扩散途径又有两种:

①通过细胞间隙扩散;

②通过细胞膜的扩散（见图1）一般认为，脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙区I脂质双分子层扩散;而水溶性、极性物质易通过角质细胞扩散其中,细胞间隙虽然仅占角质层总容积的30%左右，但因其脂质H勺阻力较角质细胞小，因此在经皮渗透过程中起重要作用

四、透皮吸取技术药物中的透皮吸取技术重要分为两大类:化学技术及物理技术（见表2）近几年来,药物领域对于多种物理技术日勺研究较多，但能真正用于化妆品中时却很少而研究较早较久的化学技术，尤其是多种促透剂，在化妆品中得到广泛的借鉴及应用如下详细简介几种用于化妆品中的I透皮吸取技术乳液技术微乳液是指粒径在10nm-100nm的两种不混溶液的透明分散体系，是热力学稳定的透明溶液由于微乳液日勺粒子细小,轻易渗透皮肤，与一般乳状液相比，其界面张力小，一般可到达10-2mN/m・10-6mN/m,具有非常强的乳化和增溶能力，可以通过微乳液时增溶性提高功能成分的稳定性和效力微乳液在化妆品中的应用较重要的一种方面是香精和精油附加溶此外，多重乳液（W/O/W和0/W/0）也被认为是一种理想的化妆品体系，它可同步包括多种有效成分，对皮肤温和，是功能性和美容性兼有的分散体系不过，由于多乳状液固有的复杂性,并未得到广泛应用渗透增进剂添加渗透增进剂是至今应用最普遍的促渗措施透皮吸取促渗剂有助于功能成分克服皮肤角质层欧I障碍,可逆地变化皮肤角质层的屏障作用，且不损伤任何活性细胞,到达增长药物在皮肤的溶解度，使药物透皮吸取率增长的目的（见图2）o图2促透剂的作用机理图促渗剂又分为化学渗透增进剂、中药渗透增进剂和复合渗透增进剂其中化学渗透增进剂（eg.氮酮、有机酸、表面活性剂类等）应用范围较广，不过当用量较大或长时间使用会引起刺激中药透皮促渗剂（eg,杜香菇烯、枝叶油、薄荷、丁香等）在近年来因具有副作用小等长处而日益受到关注，其促透效果往往不如化学促透剂，但由于中药自身具有的功能,因此它也是化妆品中的“宠儿”复合促透剂是目前研究的热点，它既有不一样化学促透剂之间的复配,不一样中药促透剂之间的复配，也有化学促透剂与中药促透剂的合用,从而获得采用单一促渗剂时无法到达的效果水合技术皮肤日勺水合作用一般有助于经皮吸取这是由于当提高角质层细胞的角蛋白中含氮物质的水合力后，细胞自身发生膨胀，构造的致密程度减少,物质的渗透性增长，这时水溶性和极性物质更轻易从角质层细胞透过因此,在化妆品中常常加入保湿剂（eg,丙二醇、甘油），来提高有效成分口勺吸取;或常采用贴式的面膜使局部皮肤封闭起来，成为隔绝湿气的屏障（汗水不能通过），使皮肤水合化程度增长软化角质当角质层厚度变薄或被软化后,透皮速率都会增大因此,某些化妆品中加入表面活性剂、水杨酸、果酸等成分能使角质层厚度变薄，从而增进其他功能成分的吸取尚有报道称某些表皮酶能作用于皮肤，使角层质发生变化，从而增强透皮吸取率，但这部分研究还重要在试验室阶段脂质体脂质体是由类脂构成日勺双分子层的I空心小球,类脂是一种天然表面活性剂，具有独特的亲水亲油构造例如卵磷脂，分散在水中时会自发地形成空心的双层球，两亲分子的亲水基定向地指向空心小球的内部和其外表层，亲油基则指向双层构造的中间部分见图3,在球的内部密封亲水的活性成分，而在双层膜的中间则可加载油溶成分脂质体可以软化角质，使包封物抵达作用的I部位,并能在皮肤表面形成保护膜，保湿润肤正是由于这些优秀性能、脂质体在化妆品中日勺应用已引起人们极大关注，至今欧美已经有100多种新型含脂质体H勺化妆品上市目前，采用脂质体包埋活性物的产品重要有:包埋B-胡萝卜素、黄酮类、超氧化物岐化酶SOD、辅酶Q10和维生素E及其衍生物等不过脂质体由于其不稳定性、包封率低、与配方复配难等原因，国内能将此技术应用于生产的I企业并不多见微胶囊微胶囊技术是20世纪60年代开发使用欧I是用天然或合成的I高分子材料将固体或液体的I成分包裹在直径为1〜5000pm的小胶囊最初欧I微胶囊技术是在制药工业中作为一种新剂型来使用的，目前，世界著名化妆品产品中,许多化妆品的添加剂用微胶囊包覆，使产品性能愈加优越如Avon H勺唇膏、眼影和香水,Chates ofRitz的保湿霜,Estee Lander的摩擦去垢清洁膏等环糊精功能成分制成B•环糊精包括物，可增长其溶解性能，从而使渗透系数增大,变化其在皮肤内日勺分派对于水溶性物质来说，角质层是透皮吸取的一大障碍，运用品有表面活性日勺烷基化环糊精，可使能量减少，透皮吸取增长茶树油的B-环糊精复合物适合于清洁皮肤与处理座疮，体现出很好日勺稳定性复合物防止茶树油中活性物的挥发这种易挥发的活性成分，由于体温和皮肤湿度的触发释放而渗透皮肤此外，环糊精还能变化产品中的茶树油性能，掩盖不良气味此外，用丫或B-环糊精与维生素E以12日勺摩尔比通过物理混合成复合物后,与没有复合的维生素E相比较，复合物的稳定性增长，并增强了对紫外线和温度的抵御能力纳能托纳能托是汽巴精化企业1998年发明的一种新型、稳定的I化妆品活性物超微载体,是一种由卵磷脂和辅助表面活性齐!J,以一定比例构成的单层膜状构造的纳米胶体，平均粒径25nm纳能托透过角质层的几率和速率都远远高于一般的脂质体，从而可以使被包覆运载的活性成分抵达表皮深层直至在真皮组织中发挥作用纳能托是目前性能非常好的超微载体,它有也许引起一场外用药物和化妆品的I革新多孔聚合物微球多孔聚合物微球是一种有特殊表面构造H勺功能高分子材料，它作为化妆品活性物载体时,可使吸附在其中的活性物在相称长时间内缓慢释放，从而防止在使用初期皮肤表面活性物浓度不合适地过高，然后很快下降欧I缺陷，对于刺激性活性物还可通过低浓度持续释放来减少对皮肤的刺激性,延长作用时间例如，联合利华企业发明了一种化妆品配方，具有有机防晒剂和多孔聚合物微球粉末以及pH为7的水相体系,其中的多孔颗粒可以除去有机防晒剂一般带来的粘腻感，同步pH为7日勺体系也为使用者提供良好的使用感觉多孔聚合物微球还可以用于中草药的提取分离及作为中草药活性组分的载体,具有广阔应用前景纳米技术研究表明，分子量在100至800间，溶点低于85°日勺物质，均有较大日勺透皮速率因此纳米微粒凭借其粒径小，比表面积大，体现出独特的性能采用纳米技术（eg・纳米微球，纳米钛白粉，纳米乳液,固体脂质纳米粒等）对化妆品进行处理，可使活性物质功能得到充足发挥，大大提高化妆品的性能目前，部分纳米技术在化妆品行业中已得到了广泛应用球型液晶液晶是处在固、汽、液三态之间的第四态新型物质，伴随温度日勺变化可显示出变色效应,液晶技术在美容化妆品中的应用应当是一种不可逆转的趋势液晶技术是微囊式包覆技术及微毫瞬间吸取技术的结合体它可以明显改善化妆品的保湿、滋润等基本性能，将活性物质如维生素、抗氧化剂、植物提取酶与液晶复合后加入化妆品中，使用时可使复合物中区I活性成分缓慢释放出来，充足被皮肤吸取，从而提高添加剂的功能尼龙颗粒作为化妆品中的活性物质运载助剂，尼龙颗粒也得到越来越广泛的应用,它同样具有高比表面积、低结晶性和低吸湿性等长处，可以均匀可控地吸取化妆品有效活性成分和多种添加剂成分这种新型颗粒专用于化妆品，尤其是需要保持最佳吸水性的化妆品

五、前景及发展方向透皮吸取在化妆品中的发展较其他功能添加剂的开发要晚得多，但也正由于如此，使其具有广阔的市场开发前景目前，对于化妆品透皮吸取的研究热点重要集中在促透剂的选用及多种经皮传播系统的开发从市场调查中可以看出，国外，尤其是美国与法国，在化妆品的透皮传播技术上获得了许多成果，研制出了某些性能卓越的超微包封载体，并申请了许多配方专利，诸多产品也已得到市场的承认而在国内，有关化妆品透皮吸取的研究还很有限,许多研究尚未能真正走上工业化生产的I道路我们应加大在化妆品透皮吸取研究方面的I投入，趁市场尚未成熟成型之时抢占商机只有提高了化妆品透皮吸取的性能，化妆品体系的整体性能才能得到对应的提高，我们才能以最小的添加剂用量得到最大的功能，从而获得最大利润同步,在化妆品透皮吸取基础理论及检测这方面，行业中还是沿用医药中的理论及检测措施（eg.Franz扩散池法），缺乏统一的化妆品透皮吸取检测措施及法规,使之没有一种明确的理论来支撑产品,没有一种可靠的原则来评价功能我们也应重视这些方面的研究，然后在不一样理论指导下优选配方及建立合理有效日勺促透方案，并用对应的I检测措施对其功能进行评价，从而开发出有理论基础和检测数据支持H勺产品这样，产品的定位及宣传才会更有说服力,同步还可以缩短开发促透化妆品所需的时间，具有很强的指导意义。