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抗肾上腺素药概述课程目标了解抗肾上腺素药的分类、药理作用、掌握常用抗肾上腺素药的药效学和药动提高对抗肾上腺素药临床应用的认知和临床应用和不良反应学特点判断能力肾上腺素系统回顾肾上腺髓质1分泌肾上腺素和去甲肾上腺素交感神经2释放去甲肾上腺素,作用于周围组织和器官肾上腺素受体3分布于心血管、呼吸、消化等系统肾上腺素受体类型受体1α包括受体和受体α1α2受体2β包括受体、受体和受体β1β2β3受体和受体的分布αβ受体受体受体受体α1α2β1β2主要分布在血管平滑肌、瞳主要分布在神经末梢、血管主要分布在心脏、肾脏、脂主要分布在支气管平滑肌、孔括约肌、膀胱颈部平滑肌平滑肌、胰岛细胞等肪组织等血管平滑肌、肝脏等β等抗肾上腺素药的分类受体阻断剂α阻断受体,降低血压、减轻血管阻力1α受体阻断剂β2阻断受体,降低心率、血压,改善心肌功能β交感神经末梢阻断剂3阻断神经末梢释放去甲肾上腺素,降低血压受体阻断剂概述α降低血压改善心肌缺血减轻前列腺肥大症状通过舒张血管、减少外周阻力来降低减少心脏负荷,改善心肌缺血放松前列腺平滑肌,改善排尿功能血压非选择性受体阻断剂α苯妥拉明1快速起效,作用时间短,主要用于高血压急症酚妥拉明2作用机制与苯妥拉明类似,但作用时间更长苯妥拉明的药理作用阻断受体阻断受体α1α2导致血管扩张,降低血压促进去甲肾上腺素释放,导致血压波动苯妥拉明的临床应用高血压急症嗜铬细胞瘤快速降低血压,控制血压危象抑制嗜铬细胞瘤分泌的肾上腺素和去甲肾上腺素周围血管痉挛舒张血管,改善肢体血流苯妥拉明的不良反应头痛、头晕心动过速、心律不齐低血压、体位性低血压恶心、呕吐选择性受体阻断剂α1用于治疗高血压,可用于治疗高血压,还长效受体阻断剂,α1改善心肌缺血可用于治疗良性前列一次每日给药腺增生哌唑嗪的药理作用阻断受体α11导致血管扩张,降低血压改善心肌缺血2减少心脏负荷,改善心肌缺血哌唑嗪的临床应用1高血压作为一线降压药物使用2心肌缺血改善心肌供血,缓解胸痛特拉唑嗪的特点长效作用改善前列腺肥大一次每日给药,方便患者服药放松前列腺平滑肌,改善排尿功能多沙唑嗪的优势长效作用,一次每日给药耐受性好,副作用少有效降低血压,改善心肌缺血受体阻断剂的共同特征α1不良反应改善心肌缺血主要表现为头晕、头痛、体位性低血压降低血压减少心脏负荷,改善心肌缺血等通过舒张血管,降低外周阻力来降低血压选择性受体阻断剂α2育亨宾用于治疗勃起功能障碍,可提高性欲育亨宾的作用机制阻断受体增强性欲α2抑制去甲肾上腺素释放,导致血管扩张通过增加一氧化氮的释放,促进勃起育亨宾的临床应用勃起功能障碍用于治疗勃起功能障碍,改善性功能抑郁症辅助治疗抑郁症,提高情绪受体阻断剂概述β受体阻断剂的分类β非选择性受体阻断剂β阻断和受体,降低心率、血压,改善心肌功能1β1β2选择性受体阻断剂β12主要阻断受体,降低心率、血压,对支气管平滑肌影响较小β1具有内在拟交感活性的阻断剂β3阻断受体,同时具有弱的激动受体作用,副作用较少ββ具有阻断作用的阻断剂αβ4阻断受体,同时具有阻断受体作用,降压效果更强βα非选择性受体阻断剂β普萘洛尔1经典受体阻断剂,广泛用于治疗心血管疾病β纳多洛尔2长效受体阻断剂,一次每日给药β噻吗洛尔3选择性受体阻断剂,但对受体也有阻断作用β1β2普萘洛尔的药理作用降低心率降低血压改善心肌缺血阻断受体,抑制心肌收缩力,降低减少心输出量,降低外周阻力,降低血减少心脏负荷,改善心肌缺血β1心率压普萘洛尔的临床应用高血压作为一线降压药物使用冠心病预防和治疗心绞痛,减少心肌梗死心律失常治疗室上性心动过速、心房颤动甲状腺功能亢进控制甲状腺功能亢进症状普萘洛尔的不良反应疲倦、无力、头晕心动过缓、心律不齐支气管痉挛、呼吸困难消化不良、恶心、呕吐性功能障碍选择性受体阻断剂β1用于治疗高血压、冠长效受体阻断剂,选择性受体阻断剂β1β1心病、心律失常一次每日给药,可改善心肌缺血美托洛尔的特点选择性受体阻断剂作用时间中等β1对受体影响小,不易引起支气管痉挛通常每天给药次β22阿替洛尔的优势长效作用,一次每日给药耐受性好,副作用少有效降低血压,改善心肌缺血比索洛尔的应用高血压冠心病作为一线降压药物使用预防和治疗心绞痛心肌缺血改善心肌供血,缓解胸痛选择性阻断剂的比较β1美托洛尔1作用时间中等,每天给药次2阿替洛尔2长效作用,一次每日给药比索洛尔3选择性受体阻断剂,可改善心肌缺血β1具有内在拟交感活性的阻断剂β吲哚洛尔阻断受体,同时具有弱的激动受体ββ作用,副作用较少吲哚洛尔的作用特点阻断受体拟交感活性β降低心率、血压,改善心肌功能具有弱的激动受体作用,减少心动过缓等副作用β具有阻断作用的阻断剂αβ拉贝洛尔阻断受体,同时具有阻断受体作用,降压效果更强βα卡维地洛阻断受体,同时具有阻断受体作用,可改善心肌功能βα拉贝洛尔的双重作用阻断受体β降低心率、血压,改善心肌功能阻断受体α舒张血管,降低外周阻力卡维地洛的临床优势改善心力衰竭改善心肌功能,提高心排血量降低心血管死亡率改善心血管功能,减少心血管事件发生阻断剂的共同药理作用β降低心率降低血压12阻断受体,抑制心肌收缩减少心输出量,降低外周阻β1力,降低心率力,降低血压改善心肌缺血3减少心脏负荷,改善心肌缺血阻断剂对心血管系统的影响β降低心率1阻断受体,抑制心肌收缩力,降低心率β1降低血压2减少心输出量,降低外周阻力,降低血压改善心肌功能3减少心脏负荷,改善心肌缺血阻断剂对代谢的影响β降低血糖升高血脂阻断受体,抑制肝糖原分解,降低血糖阻断受体,促进脂肪合成,升高血脂β2β2阻断剂的主要临床应用β高血压治疗中的阻断剂β12一线降压药物改善心肌缺血可单独使用或联合其他降压药物减少心脏负荷,降低心肌氧耗3预防心血管事件降低心血管死亡率,减少心肌梗死和中风冠心病治疗中的阻断剂β预防心绞痛减少心肌梗死改善心肌功能减少心脏负荷,降低心肌氧耗,缓降低心脏负荷,减少心肌损伤提高心排血量,改善心肌收缩力解胸痛心律失常治疗中的阻断剂β室上性心动过速心房颤动降低心率,恢复窦性心律降低心室率,控制心房颤动症状慢性心力衰竭中的阻断剂β改善心肌功能改善心肌收缩力,提高心排血量降低心血管死亡率减少心血管事件发生,延长患者生存期阻断剂的禁忌症β严重心动过缓严重房室传导阻滞支气管哮喘心源性休克严重外周血管疾病阻断剂的不良反应β心动过缓1阻断受体,抑制心肌收缩力,降低心率β1支气管痉挛2阻断受体,导致支气管收缩,引起呼吸困难β2疲倦无力3抑制中枢神经系统活动,导致疲倦无力性功能障碍4影响性激素分泌,导致性功能障碍阻断剂的临床注意事项β缓慢停药监测血压和心率避免与其他药物相互作用突然停药可能引起反跳性心动过速和高定期监测血压和心率,及时调整药物剂注意阻断剂与其他药物的配伍禁忌β血压量交感神经末梢阻断剂利血平的作用机制抑制去甲肾上腺素释放阻断受体α通过抑制神经末梢释放去甲肾上腺素,降低血压导致血管扩张,降低外周阻力利血平的临床应用高血压心绞痛作为一线降压药物使用减少心脏负荷,改善心肌缺血甲状腺功能亢进控制甲状腺功能亢进症状胍乙啶的特点作用时间长,一次每日给药耐受性好,副作用少可与其他降压药物联合使用交感神经末梢阻断剂的比较利血平1作用时间长,一次每日给药胍乙啶2作用时间长,一次每日给药可乐定3选择性受体激动剂,降低血压,改善心肌缺血α2新型抗肾上腺素药物可乐定氯贝特1选择性受体激动剂,降低血压,改受体阻断剂,可改善心肌功能,降α2β1善心肌缺血2低心血管死亡率抗肾上腺素药物的联合应用联合其他降压药物与利尿剂、钙通道阻滞剂等联合使用,协同降压联合治疗心血管疾病与硝酸酯类、等联合使用,改善心血管功能ACEI抗肾上腺素药与其他降压药的配伍利尿剂增强降压效果,但可能加重低钾血症钙通道阻滞剂协同降压,但可能加重心动过缓ACEI协同降压,但可能加重肾功能损害抗肾上腺素药在非心血管疾病中的应用甲状腺功能亢进偏头痛控制甲状腺功能亢进症状预防偏头痛发作震颤控制震颤症状抗肾上腺素药的未来发展方向开发新型抗肾上腺素药物,探索抗肾上腺素药物在其他提高疗效,降低副作用疾病治疗中的应用个体化用药,根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量抗肾上腺素药物治疗的个体化患者的病史患者的药物过敏史患者的年龄、性别、体重了解患者的既往病史,尤其是心血管疾了解患者的药物过敏史,避免使用过敏根据患者的具体情况选择合适的药物和病史药物剂量临床案例分析案例11高血压患者,服用β受体阻断剂后出现支气管痉挛案例22心律失常患者,服用β受体阻断剂后出现心动过缓案例33冠心病患者,服用β受体阻断剂后出现疲倦无力总结与展望12抗肾上腺素药新型抗肾上腺素药物在心血管疾病治疗中发挥重要作用将不断涌现,为患者带来更多治疗选择3个体化用药是提高治疗效果,降低不良反应的关键。
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