《抗过敏药物》课件

抗过敏药物过敏反应是机体对某些物质的异常免疫反应，可引起从轻微皮疹到严重过敏性休克等多种症状抗过敏药物是临床上用于预防和治疗过敏反应的一类药物，对于改善患者生活质量、防止过敏症状恶化具有重要作用本次课程将全面介绍抗过敏药物的分类、作用机制、临床应用以及新进展，帮助大家深入了解这一重要药物类别的特点和合理使用原则随着医学科学的发展，抗过敏药物领域也在不断创新，为过敏性疾病的治疗提供了更多选择目录过敏反应概述1定义、类型、常见过敏原、症状及机制抗过敏药物分类2受体拮抗剂、肥大细胞稳定剂、糖皮质激素、白三烯调节剂等H1合理用药与新进展3选择原则、特殊人群用药、新型药物研究与未来展望本课程共分为十个部分，从过敏反应的基础知识入手，详细介绍各类抗过敏药物的特点、作用机制及临床应用，并探讨合理用药原则和最新研究进展通过系统学习，将全面掌握抗过敏药物的临床应用知识，为临床实践提供理论基础第一部分过敏反应概述过敏反应基本定义过敏反应的特点过敏反应是机体对外来物质的异具有特异性、个体差异性、剂量常免疫应答，通常由特异性抗体非依赖性等特征，反应强度与接或敏感细胞介导，可导致组织触次数相关，可引起局部或全身T损伤和功能障碍症状过敏性疾病的流行病学全球约人口受过敏性疾病影响，近年来发病率呈上升趋势，已20-30%成为重要的公共卫生问题了解过敏反应的基本概念和特点，是深入学习抗过敏药物的基础过敏反应涉及复杂的免疫学机制，对这些机制的理解有助于我们合理选择抗过敏药物，提高治疗效果什么是过敏反应？定义1过敏反应是机体接触某些物质后，由免疫系统介导的异常或过度反应，造成组织损伤和功能障碍的病理过程敏感期2首次接触过敏原后，机体产生特异性抗体或敏感细胞的阶段，此时通常无T明显症状效应期3再次接触同一过敏原后，由于机体已被致敏，引发一系列免疫反应和临床症状过敏反应实质上是免疫系统对本应无害物质的错误识别和过度反应正常情况下，免疫系统应对病原体发挥保护作用，但在过敏个体中，免疫系统错误地将某些无害物质视为威胁，从而启动防御反应，这种不当反应可导致从轻微不适到威胁生命的一系列症状过敏反应的类型型（速发型）型（细胞毒性型）I II由抗体介导，接触过敏原后数分钟内由或抗体介导，通过激活补体系IgE IgGIgM12出现症状，如荨麻疹、过敏性鼻炎、哮统或吞噬细胞导致细胞损伤，如自身免喘、过敏性休克疫性溶血性贫血型（迟发型）型（免疫复合物型）IV III由敏感细胞介导，接触过敏原抗原与抗体形成免疫复合物沉积于组织T24-7243小时后出现症状，如接触性皮炎、结核，引起补体激活和炎症反应，如血清病菌素试验阳性反应、系统性红斑狼疮和提出的过敏反应分类法是目前最常用的分类方法不同类型的过敏反应涉及不同的免疫学机制，因此在治疗上所选择Gell Coombs的抗过敏药物也有所不同临床上最常见的是型过敏反应，也是大多数抗过敏药物的主要治疗对象I常见过敏原吸入性过敏原花粉、尘螨、动物皮屑、霉菌孢子、蟑螂排泄物等，常引起过敏性鼻炎和哮喘食入性过敏原牛奶、鸡蛋、花生、海鲜、小麦等食物中的蛋白质，可引起口腔症状、皮疹或全身反应注射性过敏原药物（青霉素、磺胺类等）、疫苗、造影剂、蜂毒等，可导致局部或全身过敏反应接触性过敏原金属（如镍）、乳胶、化妆品、染料、植物油等，通常引起接触性皮炎过敏原是能够引发过敏反应的物质，通常为蛋白质或糖蛋白个体对不同过敏原的敏感性存在差异，可通过过敏原检测确定致敏物质避免接触已知过敏原是预防过敏反应的重要措施，但当无法避免时，则需要抗过敏药物进行预防和治疗过敏反应的症状皮肤症状呼吸系统症状消化系统症状全身症状荨麻疹鼻塞、流涕恶心呕吐头晕••••血管性水肿打喷嚏腹痛血压下降••••皮肤瘙痒咳嗽腹泻心悸••••湿疹气喘口腔黏膜肿胀过敏性休克••••皮疹呼吸困难••过敏反应的症状复杂多样，可表现为轻微局部症状，也可发展为威胁生命的过敏性休克症状发生的时间、部位和严重程度与过敏原的类型、进入途径以及个体敏感性相关临床上根据症状的类型和严重程度选择适当的抗过敏药物进行治疗过敏反应的机制致敏阶段首次接触过敏原，抗原提呈细胞将过敏原呈递给Th2细胞，刺激B细胞产生特异性IgE抗体，IgE与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面的高亲和力IgE受体结合激活阶段再次接触同一过敏原时，过敏原与结合在肥大细胞表面的IgE交联，导致肥大细胞活化效应阶段肥大细胞脱颗粒释放组胺、白三烯、前列腺素等炎症介质，这些介质作用于血管、平滑肌和神经末梢，引起血管扩张、平滑肌收缩和神经兴奋，产生过敏症状慢性期炎症细胞（如嗜酸性粒细胞、T细胞）浸润组织，释放细胞因子，导致组织持续性炎症和重构理解过敏反应的免疫学机制对于合理使用抗过敏药物至关重要不同类别的抗过敏药物靶向过敏反应的不同环节，如H1受体拮抗剂阻断组胺与受体结合，肥大细胞稳定剂抑制介质释放，糖皮质激素抑制炎症反应等深入了解这些机制有助于我们针对不同类型的过敏反应选择合适的治疗方案第二部分抗过敏药物简介抗过敏药物的定义与作用用于预防和治疗各类过敏反应的药物抗过敏药物的分类根据作用机制和临床应用分为多个类别抗过敏药物的发展历史从早期的抗组胺药到现代的靶向治疗抗过敏药物是临床上应用广泛的一类药物，随着医学科学的发展，抗过敏药物的种类不断增加，作用机制和临床应用也更加多样化本部分将简要介绍抗过敏药物的基本概念、分类以及发展历史，为后续各类抗过敏药物的详细讲解奠定基础抗过敏药物的定义基本定义作用特点抗过敏药物是一类能够预防或减可作用于过敏反应的不同阶段，轻过敏反应症状的药物，通过干包括预防肥大细胞释放介质、阻预过敏反应的不同环节发挥作用断介质与靶器官的结合、抑制炎症反应等多种机制临床意义用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、哮喘、荨麻疹、湿疹等过敏性疾病，对改善患者生活质量、防止症状恶化具有重要作用抗过敏药物在临床上使用广泛，针对不同类型的过敏反应和不同的临床表现，选择合适的抗过敏药物治疗是至关重要的根据疾病的特点、患者的个体差异以及药物的特性，医生需要制定个体化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果抗过敏药物的分类受体拮抗剂肥大细胞稳定糖皮质激素类H1剂阻断组胺与受抑制多种炎症介质H1体结合，减轻过敏稳定肥大细胞膜，的合成和释放症状预防释放组胺等介质白三烯调节剂抑制白三烯的产生或阻断其与受体结合除上述主要分类外，抗过敏药物还包括抗单克隆抗体（如奥马珠单抗）、IgE免疫抑制剂（如环孢素、他克莫司）、抗炎药物（如色甘酸钠）以及新型靶A向治疗药物等每类药物针对过敏反应的不同环节发挥作用，在临床上可根据过敏反应的类型和严重程度选择单独使用或联合使用抗过敏药物的发展历史早期发现（1930-1940年代）第二代抗组胺药（1980-1990年代）1937年，Bovet发现第一个抗组胺药物；1942年，第一个抗开发出不良反应少的第二代抗组胺药（如西替利嗪、氯雷他定组胺药物用于临床治疗），肥大细胞稳定剂和白三烯调节剂问世1234第一代抗组胺药（1950-1970年代）靶向治疗时代（2000年至今）苯海拉明、氯苯那敏等第一代抗组胺药广泛应用，但具有较强抗IgE单克隆抗体等生物制剂和靶向治疗药物开发，个体化治中枢镇静作用疗理念兴起抗过敏药物的发展历程反映了医学科学的进步从早期的单纯抗组胺药物到现代的多机制抗过敏药物，治疗过敏性疾病的药物越来越多元化特别是近年来，随着免疫学和分子生物学的发展，针对过敏反应关键分子的靶向治疗药物不断涌现，为难治性过敏性疾病提供了新的治疗选择第三部分受体拮抗剂H1年193740%首次发现临床应用率发现首个抗组胺药物在过敏性疾病治疗中的使用比例Bovet小时24作用持续时间部分新型受体拮抗剂的持续作用时间H1受体拮抗剂是临床上最常用的抗过敏药物，通过与组胺受体竞争性结合，阻断组H1H1胺的生物学效应，缓解过敏症状随着药物开发技术的进步，受体拮抗剂经历了从H1第一代到第三代的发展，其疗效和安全性不断提高本部分将详细介绍各代受体拮H1抗剂的特点、作用机制、临床应用及不良反应受体拮抗剂概述H1基本概念分类依据受体拮抗剂是与组胺受体竞根据是否易透过血脑屏障、化学H1H1争性结合的药物，能够阻断组胺结构、临床特点等分为第一代、与受体结合，从而抑制组胺所介第二代和第三代受体拮抗剂H1导的过敏反应常见药物第一代苯海拉明、异丙嗪；第二代西替利嗪、氯雷他定；第三代左西替利嗪、地氯雷他定等受体拮抗剂是最早开发的抗过敏药物，也是目前应用最广泛的一类抗过敏H1药物它们主要通过与组胺受体的可逆性竞争性结合，阻断组胺引起的一H1系列生理效应，如血管通透性增加、平滑肌收缩和腺体分泌增强等不同代次的受体拮抗剂在药代动力学特点、疗效和不良反应方面存在差异H1第一代受体拮抗剂H1药物名称用法用量主要特点常见不良反应苯海拉明25-50mg，每日起效快，作用短，嗜睡、口干、尿潴3-4次镇静作用强留异丙嗪25mg，每日2-3抗组胺作用强，有镇静、口干、视物次较强的镇静作用模糊氯苯那敏4mg，每日3-4次作用时间较长，镇头晕、嗜睡、胃肠静作用相对较弱不适赛庚啶4mg，每日3次抗组胺作用强，同口干、便秘、尿潴时有抗胆碱作用留第一代H1受体拮抗剂于20世纪40-50年代问世，具有较强的脂溶性，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，故具有明显的中枢抑制作用，主要表现为镇静、嗜睡等此外，它们还具有一定的抗胆碱作用，可导致口干、视物模糊、便秘和尿潴留等不良反应尽管如此，由于价格低廉、获取便捷，第一代药物在某些临床情况下仍有其应用价值第二代受体拮抗剂H1主要特点代表药物临床优势脂溶性低，难透过血脑屏障西替利嗪不影响日常工作和驾驶•••中枢镇静作用显著减弱氯雷他定依从性好•••抗胆碱作用弱或无特非那定（已撤市）不良反应发生率低•••作用持续时间长（小时）阿司替明药物相互作用减少•12-24••可每日一次给药依巴斯汀适用人群广泛•••曲尼司特•第二代受体拮抗剂于世纪年代开始出现，通过改进分子结构，减少了药物通过血脑屏障的能力，从而显著降低了中枢神经系H12080统不良反应此外，这些药物对胆碱能受体、肾上腺素受体和受体的亲和力很低，不良反应谱更窄由于具有服用方便、安全α-5-HT性高等优点，第二代受体拮抗剂已成为过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹等疾病治疗的一线药物H1第三代受体拮抗剂H1定义与来源代表药物第三代受体拮抗剂是第二代药左西替利嗪（西替利嗪的活性H1R-物的活性代谢产物或光学异构体，异构体）、地氯雷他定（氯雷他定具有更高的受体选择性和更好的活性代谢产物）、非索非那定（H1的安全性特非那定的活性代谢产物）、卢帕他定、比拉斯汀等临床优势起效更快，作用持续时间更长，治疗剂量更小，不良反应更少，药物相互作用风险降低，特别适用于需长期用药的患者第三代受体拮抗剂是抗过敏药物研发的最新成果，通过进一步优化分子结构，提高H1了药物的选择性和安全性这些药物大多为单一光学异构体或活性代谢产物，减少了无效成分或潜在毒性成分与前两代药物相比，第三代受体拮抗剂起效更快，半衰H1期更长，可在更低剂量下发挥同等或更好的疗效，同时进一步降低了不良反应的发生率受体拮抗剂的作用机制H1受体竞争H1受体拮抗剂与组胺竞争性结合H1受体，但不激活受体，从而阻断组胺介导的生物学效应细胞水平作用减少血管内皮细胞收缩，降低血管通透性；抑制感觉神经末梢兴奋，减轻瘙痒；松弛支气管平滑肌，缓解支气管痉挛分子水平调节部分H1受体拮抗剂（如氯雷他定、西替利嗪）还具有抗炎作用，能够抑制炎症细胞活化和炎症介质释放，如抑制嗜酸性粒细胞的趋化和活化中枢作用差异第一代药物易透过血脑屏障，与中枢神经系统H1受体结合，导致镇静作用；第

二、三代药物难以通过血脑屏障，几乎无中枢作用理解H1受体拮抗剂的作用机制有助于合理选择和使用药物值得注意的是，H1受体拮抗剂主要对组胺引起的症状有效，对其他炎症介质（如白三烯、前列腺素）引起的症状效果有限因此，在某些过敏性疾病的治疗中，可能需要联合使用其他机制的抗过敏药物，以获得更好的疗效受体拮抗剂的临床应用H1过敏性结膜炎过敏性鼻炎减轻眼痒、流泪、结膜充血等，可口服或局部用药缓解喷嚏、流涕、鼻痒和鼻塞等症状，第

二、三代药物为首选荨麻疹和皮肤瘙痒抑制风团、血管性水肿和瘙痒，可能需要增加剂量或联合用药辅助催眠预防晕动病利用第一代药物的镇静作用，如苯海拉明可用于短期失眠第一代药物（如苯海拉明）常用于预防和治疗晕车、晕船等受体拮抗剂在过敏性疾病治疗中占有重要地位对于轻度至中度的过敏症状，受体拮抗剂通常是首选药物在使用时应注意H1H1

①长期持续性症状推荐规律用药而非按需用药；治疗荨麻疹可能需要超常规剂量；选择药物时应考虑患者年龄、伴随疾病和用药

②③时间等因素；某些情况下可能需要联合使用其他抗过敏药物

④受体拮抗剂的不良反应H1第一代药物常见不良反应第

二、三代药物不良反应特殊情况下的风险中枢神经系统镇静、嗜睡、注意力中枢神经系统轻微嗜睡（个别患者特非那定、阿司替明可引起心脏毒性•••不集中、协调障碍）（已撤市或限制使用）抗胆碱作用口干、视物模糊、便秘胃肠道轻度恶心、腹痛肝肾功能不全患者用药需调整剂量•••、尿潴留其他头痛、口干（轻微）、过敏反孕妇、儿童用药需权衡利弊••其他胃肠不适、过敏反应、心律失应（罕见）•常（高剂量）第一代受体拮抗剂的不良反应主要源于其中枢抑制作用和抗胆碱作用，可影响日常工作、学习和驾驶使用时应避免同时饮酒或服H1用其他中枢抑制药物第

二、三代药物安全性显著提高，但个体差异仍然存在在选择受体拮抗剂时，应考虑患者的年龄、伴随疾H1病和用药时间，首次用药可观察患者反应，并根据需要调整用药方案第四部分肥大细胞稳定剂定义与特点代表药物肥大细胞稳定剂是一类能抑制肥色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬、大细胞脱颗粒、预防炎症介质释罗格列酮等，主要以局部用药形放的药物，主要用于过敏性疾病式使用的预防作用特点预防作用强而治疗作用弱，需在接触过敏原前使用，起效较慢，持续用药效果好肥大细胞稳定剂通过稳定肥大细胞膜，阻止钙离子内流和细胞脱颗粒，从而预防组胺等炎症介质的释放与受体拮抗剂相比，肥大细胞稳定剂的作用机H1制更为上游，能够从源头上预防过敏反应的发生然而，由于口服吸收差，药物主要以局部用药形式使用，如鼻喷剂、眼药水和吸入剂等肥大细胞稳定剂概述基本定义肥大细胞稳定剂是一类能够稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，抑制这些细胞释放组胺、白三烯等炎症介质的药物作用特点预防作用强于治疗作用，需在接触过敏原前规律使用，起效缓慢（通常需数天至数周），停药后效果可持续一段时间药物剂型由于口服生物利用度低，主要以局部给药形式使用，包括鼻喷剂、眼药水、吸入剂和皮肤外用制剂等适用人群尤其适用于需长期预防治疗的过敏性疾病患者，如季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和轻中度哮喘等肥大细胞稳定剂具有良好的安全性，不良反应发生率低，主要为局部刺激症状与其他抗过敏药物相比，肥大细胞稳定剂的特色在于其预防作用，适合已知过敏原且接触不可避免的情况下提前使用然而，由于起效缓慢，对已经发生的急性过敏症状效果不佳，通常需与其他抗过敏药物（如H1受体拮抗剂）联合使用常用肥大细胞稳定剂药物名称给药途径适应症用法用量色甘酸钠吸入剂、鼻喷剂、眼过敏性哮喘、过敏性吸入每次20mg，药水、口服溶液鼻炎、过敏性结膜炎每日4次；鼻喷每、肥大细胞增多症侧2喷，每日4-6次奈多罗米鼻喷剂、眼药水过敏性鼻炎、过敏性鼻喷每侧2喷，每结膜炎日2-4次；眼药水每次1-2滴，每日2-4次酮替芬口服片剂、滴眼液过敏性哮喘、过敏性口服1mg，每日2鼻炎、过敏性结膜炎次；滴眼每次1滴，、慢性荨麻疹每日2-4次罗格列酮局部用药特应性皮炎、过敏性外用每日2-3次，皮肤病涂于患处色甘酸钠是第一个被开发的肥大细胞稳定剂，目前仍广泛使用酮替芬除肥大细胞稳定作用外，还具有H1受体拮抗作用，可口服用于哮喘和过敏性疾病的长期预防治疗奈多罗米是色甘酸钠的衍生物，效力更强，作用时间更长近年来研发的新型肥大细胞稳定剂如罗格列酮，在保留传统药物优点的同时，进一步改善了药代动力学特性和临床疗效肥大细胞稳定剂的作用机制钙通道阻断阻断肥大细胞膜上的钙离子通道，减少钙离子内流，抑制依赖钙离子的肥大细胞脱颗粒过程膜稳定作用增强肥大细胞膜的稳定性，减少膜的敏感性和反应性，提高脱颗粒阈值酶活性调节抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，减弱肥大细胞的活化反应基因表达影响长期使用可下调炎症因子基因表达，减少炎症介质合成，调节免疫应答方向肥大细胞稳定剂的作用机制是多方面的，其共同特点是阻止肥大细胞脱颗粒和介质释放肥大细胞是I型过敏反应的关键效应细胞，当特异性IgE与肥大细胞表面的高亲和力IgE受体FcεRI结合，并被过敏原交联后，触发一系列信号转导，导致钙离子内流和细胞脱颗粒，释放组胺等炎症介质肥大细胞稳定剂能够干扰这一过程，从源头上预防过敏反应的发生肥大细胞稳定剂的临床应用支气管哮喘过敏性结膜炎过敏性鼻炎食物过敏色甘酸钠吸入剂用于轻中色甘酸钠、奈多罗米和酮色甘酸钠和奈多罗米鼻喷口服色甘酸钠用于食物过度过敏性哮喘的预防治疗替芬滴眼液用于季节性和剂用于季节性过敏性鼻炎敏和肥大细胞增多症导致，特别适用于儿童和运动常年性过敏性结膜炎的治的预防和治疗的胃肠道症状的预防和治诱发性哮喘疗疗在临床应用中，肥大细胞稳定剂主要用于过敏性疾病的预防治疗由于起效缓慢（通常需要周达到最佳效果），不适合急性发作的治疗为获得1-2最佳疗效，患者需在预期接触过敏原前开始用药，并坚持规律用药在某些情况下，肥大细胞稳定剂可与受体拮抗剂或糖皮质激素联合使用，以H1提高治疗效果例如，在季节性过敏性鼻炎的治疗中，可联合使用肥大细胞稳定剂鼻喷剂和口服抗组胺药肥大细胞稳定剂的不良反应局部刺激症状全身不良反应（罕见）鼻喷剂可引起局部灼热感、刺激感头痛、头晕、嗜睡（主要见于酮替和打喷嚏；眼药水可引起短暂刺痛芬口服制剂）；恶心、腹痛、腹泻、灼热和异物感；吸入剂可引起咽等胃肠道反应；皮疹、荨麻疹等过喉刺激和咳嗽敏反应特殊人群注意事项孕妇和哺乳期妇女用药安全性数据有限，应权衡利弊；儿童和老年人一般耐受性良好；肝肾功能不全患者口服酮替芬应考虑调整剂量与其他抗过敏药物相比，肥大细胞稳定剂的不良反应发生率低，安全性高，是其重要优势之一大多数不良反应为轻微的局部刺激症状，通常随着用药时间的延长而减轻严重不良反应罕见，停药后可迅速消失在临床使用中，可通过以下措施减轻不良反应使用前充分摇匀药物；吸入剂使用前可先使用支气管扩张剂；避免药

①②③液接触隐形眼镜；局部刺激严重者可考虑更换其他类型抗过敏药物

④第五部分糖皮质激素类抗过敏药全身用糖皮质激素局部用糖皮质激素口服或注射给药，适用于严重过敏反应如鼻喷剂、吸入剂、皮肤外用制剂和眼的短期治疗药水等使用策略抗炎作用机制3权衡利弊，尽量减少不良反应抑制炎症因子表达，减少炎症细胞浸润糖皮质激素是目前临床上最有效的抗炎药物之一，广泛应用于各种过敏性疾病的治疗与受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂不同，糖皮H1质激素的作用机制更为广泛，可抑制多种炎症介质的合成和释放，减少炎症细胞的活化和浸润由于其强大的抗炎作用，在严重的过敏反应和难治性过敏性疾病中具有不可替代的作用然而，由于潜在的不良反应，使用时需权衡利弊，合理选择剂型和剂量糖皮质激素类抗过敏药概述定义与分类药理特性糖皮质激素是一类具有强大抗炎和抗过通过与细胞内糖皮质激素受体结合，调敏作用的类固醇激素，可分为天然糖皮节基因表达，抑制炎症反应各个环节质激素和合成糖皮质激素抗过敏治疗与其他抗过敏药物相比，糖皮质激素抗中多使用合成糖皮质激素，根据给药途炎作用更强，能抑制多种炎症介质，但径分为全身用药和局部用药不良反应也较多临床地位在严重过敏反应和难治性过敏性疾病的治疗中具有重要地位全身用药主要用于短期治疗严重症状；局部用药适合长期维持治疗，安全性较高糖皮质激素是一类强效抗炎药物，能够抑制多种炎症介质的合成和释放，减少炎症细胞浸润，降低血管通透性，从而发挥抗过敏作用由于其作用机制广泛，对各种类型的过敏反应都有效，成为严重过敏反应和难治性过敏性疾病的重要治疗选择然而，糖皮质激素尤其是全身用药可能导致多种不良反应，因此临床使用需遵循最小有效剂量、最短疗程、局部优先的原则全身用糖皮质激素常用药物给药方式适应症注意事项短效氢化可的松、可的口服片剂、胶囊严重过敏反应短期治疗（通常天）••••≤14松静脉注射用于急症过敏性休克逐渐减量停药•••中效强的松、泼尼松•肌肉注射中长效制剂急性哮喘发作考虑不良反应风险•••长效地塞米松、倍他米•短程爆发疗法大剂量短严重药物过敏特殊人群慎用•••松期顽固性荨麻疹•全身用糖皮质激素是治疗严重过敏反应的强效药物，但由于潜在的不良反应，应严格控制使用指征和疗程在急性、严重的过敏反应中，可短期使用大剂量糖皮质激素，如过敏性休克时静脉注射氢化可的松对于需要较长时间治疗的患者，应采用最小100-500mg有效剂量原则，并逐渐减量停药以避免肾上腺皮质功能抑制若必须长期使用，可考虑隔日给药方案，减少不良反应发生局部用糖皮质激素局部用糖皮质激素是过敏性疾病治疗的重要药物，与全身用药相比，局部用药具有直接作用于病变部位、起效快、全身不良反应少等优点常用的局部制剂包括吸入用糖皮质激素（如布地奈德、丙酸氟替卡松等）、鼻用糖皮质激素（如丙酸氟替卡松、莫米松等）、皮肤外用糖皮质激素（如氢化可的松、丙酸倍他米松等）以及眼用和耳用糖皮质激素在过敏性鼻炎、哮喘、特应性皮炎等过敏性疾病的长期管理中，局部用糖皮质激素已成为基础治疗药物虽然局部不良反应（如局部刺激、感染等）仍可能发生，但通过正确使用技术和适当剂量调整，可显著降低不良反应风险糖皮质激素的作用机制受体结合糖皮质激素通过被动扩散进入细胞，与细胞质中的糖皮质激素受体GR结合，形成复合物转录调控激素-受体复合物转位至细胞核，与DNA上的糖皮质激素反应元件GRE结合，调节基因转录抑制炎症因子抑制促炎转录因子（如NF-κB、AP-1）活性，减少炎症因子（如IL-

1、IL-

6、TNF-α）和炎症酶（如COX-

2、iNOS）的合成促进抗炎因子促进抗炎蛋白（如脂皮素-

1、IL-

10、IL-1受体拮抗剂）的合成，增强β2-肾上腺素受体表达糖皮质激素的抗过敏作用机制复杂，主要通过基因和非基因途径调节免疫应答和炎症反应在过敏反应中，糖皮质激素能够抑制多种炎症介质的产生和释放，减少炎症细胞（如嗜酸性粒细胞、T淋巴细胞）的活化和浸润，降低血管通透性，从而减轻组织水肿和炎症反应此外，糖皮质激素还能够抑制细胞因子和趋化因子的产生，阻断炎症级联反应，对各种类型的过敏反应都有一定的抑制作用糖皮质激素的临床应用过敏性鼻炎鼻用糖皮质激素对各种鼻部症状有效，尤其对鼻哮喘塞效果显著，是中重度持续性过敏性鼻炎的首选吸入糖皮质激素是持续性哮喘的一线控制药物；药物急性严重发作时可短期使用全身糖皮质激素皮肤过敏外用糖皮质激素用于特应性皮炎、接触性皮炎等；严重全身性皮肤过敏可短期使用口服糖皮质激素急性过敏反应过敏性眼病过敏性休克、血管性水肿等严重过敏反应的急救治疗，通常静脉注射大剂量糖皮质激素糖皮质激素滴眼液用于严重过敏性结膜炎、角膜炎等，但需眼科医师指导使用，避免长期应用在过敏性疾病的治疗中，糖皮质激素是最有效的抗炎药物之一目前临床治疗倾向于优先考虑局部用药，如吸入、喷鼻和外用制剂，以减少全身不良反应对于中重度持续性症状，局部糖皮质激素通常作为一线治疗；而对于急性、严重的过敏反应，可考虑短期使用全身糖皮质激素在使用时，应根据疾病的严重程度、患者的个体差异和治疗反应，选择适当的给药途径、剂型和剂量糖皮质激素的不良反应全身用药不良反应局部用药不良反应代谢影响高血糖、体重增加、脂肪重分布吸入用药口咽念珠菌病、声音嘶哑••骨骼影响骨质疏松、股骨头坏死鼻用制剂鼻干燥、鼻出血、局部刺激••心血管影响高血压、水钠潴留皮肤外用皮肤萎缩、毛细血管扩张••消化系统胃溃疡、消化道出血眼用制剂眼压升高、青光眼、白内障••神经精神失眠、情绪改变、精神异常•高危人群内分泌月经不调、肾上腺抑制•儿童生长发育抑制风险•免疫抑制易感染、伤口愈合延迟•老年人骨质疏松、代谢异常风险高•其他白内障、青光眼、痤疮等•糖尿病患者血糖控制恶化•高血压、骨质疏松、青光眼患者•糖皮质激素的不良反应与用药剂量、疗程、给药途径和个体敏感性相关全身用药的不良反应远多于局部用药，长期大剂量使用风险更高为减少不良反应，临床上应遵循最小有效剂量、最短疗程、局部优先的原则对于长期需要全身用药的患者，应考虑隔日给药、联合使用其他免疫调节剂以减少激素用量，同时加强监测和预防性用药（如补钙、维生素等）D第六部分白三烯调节剂白三烯是过敏反应和炎症反应中的重要介质，由花生四烯酸通过5-脂氧合酶通路产生，包括白三烯B4和半胱氨酰白三烯（LTC

4、LTD

4、LTE4）白三烯可引起支气管收缩、血管通透性增加、黏液分泌增多和炎症细胞趋化等作用，在哮喘和过敏性鼻炎等疾病的发病中起重要作用白三烯调节剂是一类通过抑制白三烯合成或阻断白三烯受体发挥作用的药物，主要包括白三烯受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂两大类这些药物已成为哮喘和过敏性鼻炎治疗的重要补充，尤其适用于对其他抗过敏药物反应不佳的患者白三烯调节剂概述定义与分类白三烯调节剂是一类通过干预白三烯合成或阻断其与受体结合来减轻过敏和炎症反应的药物，主要分为白三烯受体拮抗剂和5-脂氧合酶抑制剂作用靶点白三烯受体拮抗剂选择性阻断半胱氨酰白三烯1（CysLT1）受体；5-脂氧合酶抑制剂抑制白三烯合成的关键酶5-脂氧合酶临床特点口服给药，使用方便；不良反应少，安全性高；抗炎效果较糖皮质激素弱，但可减少糖皮质激素用量；对某些特定患者群体效果更佳适用人群阿司匹林加重型哮喘患者；运动诱发性哮喘患者；伴有过敏性鼻炎的哮喘患者；儿童哮喘患者（避免吸入糖皮质激素对生长发育的影响）白三烯是一类由花生四烯酸代谢产生的脂质介质，在过敏反应和炎症反应中起重要作用半胱氨酰白三烯（LTC

4、LTD

4、LTE4）可引起支气管收缩、血管通透性增加和黏液分泌增多，是哮喘和过敏性鼻炎等疾病的重要介质白三烯B4则主要介导炎症细胞趋化白三烯调节剂通过干预白三烯的产生或效应，减轻过敏症状和炎症反应，已成为过敏性疾病治疗的重要药物类别白三烯受体拮抗剂药物名称用法用量主要适应症药代特点孟鲁司特成人10mg，每日1次哮喘预防和长期治疗口服吸收迅速（Montelukast）6-14岁儿童5mg，每日季节性过敏性鼻炎食物影响小1次运动诱发性支气管收缩半衰期

2.7-

5.5小时2-5岁儿童4mg，每日1主要经肝脏代谢次扎鲁司特成人20mg，每日2次哮喘预防和长期治疗空腹服用吸收更好（Zafirlukast）7-11岁儿童10mg，每半衰期约10小时日2次肝脏代谢，药物相互作用较多普仑司特成人225mg，每日2次哮喘餐后服用吸收更好（Pranlukast）过敏性鼻炎半衰期约

1.5小时主要经胆汁排泄白三烯受体拮抗剂是目前临床上使用最广泛的白三烯调节剂，通过选择性阻断半胱氨酰白三烯1（CysLT1）受体，减轻气道炎症和收缩孟鲁司特因其良好的安全性、使用方便（每日一次）和对儿童适用性，成为最常用的白三烯受体拮抗剂这类药物作为控制药物，需长期规律服用才能发挥最佳效果，对已发生的急性症状缓解作用有限在哮喘治疗中，白三烯受体拮抗剂可单独使用（轻度持续性哮喘），也可与吸入糖皮质激素联合使用（中重度哮喘）脂氧合酶抑制剂5-基本概念代表药物特点与局限性脂氧合酶抑制剂通过抑制脂氧合酶酶活唯一上市的脂氧合酶抑制剂是齐留通（与白三烯受体拮抗剂相比，理论上抑制更为5-5-5-性，阻断花生四烯酸向白三烯转化的第一步），成人剂量为，每日次全面，但临床疗效类似不良反应更多，尤Zileuton600mg4，从而减少所有类型白三烯（包括和半，或使用缓释剂型，每日次主要其是肝毒性，需定期监测肝功能给药频率LTB41200mg2胱氨酰白三烯）的产生用于哮喘的预防和长期治疗高，依从性较差药物相互作用多，与多种药物代谢存在竞争脂氧合酶抑制剂通过阻断白三烯合成的关键步骤，减少所有类型白三烯的产生，包括半胱氨酰白三烯和白三烯由于对所有白三烯都有抑制作用，5-B4理论上脂氧合酶抑制剂的抗炎效果应优于白三烯受体拮抗剂，但临床研究显示两者在哮喘治疗中的疗效相当由于给药频率高、不良反应较多和药物相5-互作用风险大，齐留通的临床应用受到限制，主要用于对白三烯受体拮抗剂反应不佳的患者或特殊类型的哮喘（如阿司匹林加重型哮喘）白三烯调节剂的作用机制白三烯的产生过敏原刺激→肥大细胞、嗜酸性粒细胞等活化→磷脂酶A2活化→膜磷脂释放花生四烯酸→5-脂氧合酶将花生四烯酸转化为白三烯5-脂氧合酶抑制剂抑制5-脂氧合酶活性→阻断花生四烯酸向白三烯转化→减少所有类型白三烯（LTB4和半胱氨酰白三烯）的产生白三烯受体拮抗剂选择性阻断半胱氨酰白三烯1（CysLT1）受体→防止LTC

4、LTD

4、LTE4与受体结合→抑制白三烯介导的支气管收缩、血管通透性增加和黏液分泌临床效应减轻气道炎症→减少气道高反应性→改善呼吸功能→减轻哮喘和过敏性鼻炎症状白三烯是过敏反应和炎症反应中的重要介质，其生物学效应主要通过结合特定受体介导半胱氨酰白三烯（LTC

4、LTD

4、LTE4）主要通过CysLT1受体发挥作用，引起支气管收缩（比组胺强1000倍）、血管通透性增加、黏液分泌增多和炎症细胞浸润白三烯B4主要介导炎症细胞（特别是中性粒细胞）的趋化和活化白三烯调节剂通过干预白三烯的合成或效应，减轻过敏和炎症反应，改善临床症状白三烯调节剂的临床应用哮喘治疗过敏性鼻炎儿童适用性联合治疗策略轻度持续性哮喘的单药治疗季节性和常年性过敏性鼻炎被批准用于2岁以上儿童哮与吸入糖皮质激素联合，具选择；中重度哮喘联合吸入的治疗，尤其对鼻塞症状有喘治疗，安全性好；可作为有协同作用；与长效β2受体糖皮质激素使用，减少激素效；可与抗组胺药联合使用担心吸入糖皮质激素影响生激动剂联合，可进一步改善用量；特别适用于运动诱发，提高疗效；适用于伴有哮长发育的替代选择；使用方症状；与抗组胺药联合，增性哮喘和阿司匹林加重型哮喘的过敏性鼻炎患者便，依从性好强抗过敏效果喘白三烯调节剂在哮喘治疗中的地位确立，可作为轻度持续性哮喘的一线控制药物，或中重度哮喘联合吸入糖皮质激素使用这类药物对某些特殊类型的哮喘尤为有效，如运动诱发性哮喘和阿司匹林加重型哮喘此外，白三烯受体拮抗剂（主要是孟鲁司特）还被批准用于过敏性鼻炎的治疗，特别是伴有哮喘的过敏性鼻炎患者与其他抗过敏药物相比，白三烯调节剂起效较慢（通常需1-2周达到最佳效果），主要用于长期预防治疗而非急性症状缓解白三烯调节剂的不良反应白三烯受体拮抗剂脂氧合酶抑制剂5-•常见不良反应头痛、腹痛、恶心、腹泻•肝毒性肝酶升高（约3%患者），需定期监测肝功能•肝功能异常罕见，扎鲁司特相对更常见•药物相互作用可抑制细胞色素P450酶，增加华法林、茶碱等药物血药浓度神经精神症状梦境异常、失眠、易怒、抑郁•其他不良反应头痛、胃肠不适、肌痛过敏反应皮疹、血管性水肿（罕见）•••Churg-Strauss综合征极罕见，可能与激素减量相关特殊人群使用注意事项孕妇孟鲁司特为类，仅在获益大于风险时使用•C肝功能不全患者齐留通禁用；扎鲁司特需减量•老年人一般无需调整剂量，但需监测不良反应•总体而言，白三烯调节剂的安全性良好，不良反应发生率低，多为轻至中度，停药后可恢复白三烯受体拮抗剂（尤其是孟鲁司特）的安全性优于脂氧合酶抑制剂近年来，有报道称孟鲁司特可能与自杀意念和行为相关，但因果关系尚未确定年，美国要求在5-2020FDA孟鲁司特说明书中加入黑框警告，提醒医生和患者注意潜在的神经精神不良反应在使用白三烯调节剂时，应告知患者可能的不良反应，定期随访，出现严重不良反应时应考虑停药第七部分其他抗过敏药物抗单克隆抗体免疫抑制剂新型靶向药物IgE奥马珠单抗（）是一种人环孢素、他克莫司等通过抑制细胞活针对特定炎症因子或受体的单克隆抗体Omalizumab AT源化抗单克隆抗体，通过与血清中游化和细胞因子产生，用于治疗难治性过，如抗受体抗体（杜匹鲁单IgE IL-4/IL-13离结合，阻止与肥大细胞和嗜碱敏性疾病，如重度特应性皮炎、难治性抗）、抗抗体（美泊利单抗）等，IgE IgEIL-5性粒细胞表面受体结合，从而阻断过敏哮喘等用于治疗重度哮喘和特应性皮炎反应随着免疫学和分子生物学的发展，靶向特定免疫通路的生物制剂为难治性过敏性疾病提供了新的治疗选择这些药物通常用于常规治疗效果不佳的患者，如重度持续性哮喘、难治性特应性皮炎等与传统抗过敏药物相比，生物制剂的靶向性更强，疗效更好，但成本较高，需皮下注射给药，且可能引起注射部位反应和过敏反应等不良反应临床应用时需严格筛选适合的患者，并权衡利弊抗单克隆抗体IgE作用机制奥马珠单抗（Omalizumab）是一种人源化IgG1κ单克隆抗体，能特异性结合人血清中游离的IgE，形成小的免疫复合物它不结合已与细胞表面高亲和力IgE受体结合的IgE，避免肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒临床应用适用于6岁及以上中重度持续性过敏性哮喘患者，对常规治疗反应不佳且有明确变应原致敏证据；重度慢性荨麻疹患者，对H1受体拮抗剂治疗反应不佳给药方式与剂量皮下注射，剂量根据体重和基线血清总IgE水平确定，通常每2-4周注射一次治疗初期评估需至少16周，长期治疗需定期评估疗效不良反应注射部位反应（红斑、疼痛、肿胀等）；过敏反应（罕见重度过敏反应）；头痛、关节痛等全身症状；极罕见的血清病样反应奥马珠单抗是首个获批用于过敏性疾病治疗的单克隆抗体，其通过阻断IgE介导的过敏反应，显著改善患者症状，减少急性发作和住院率，降低激素用量临床研究表明，奥马珠单抗能提高患者生活质量，其安全性良好，长期使用未发现严重安全隐患然而，奥马珠单抗治疗成本高，需皮下注射给药，且并非所有患者都能获益临床上需严格筛选适合的患者，评估血清IgE水平和致敏情况，并密切监测治疗反应免疫抑制剂环孢素A钙调磷酸酶抑制剂，抑制T细胞活化和细胞因子产生用于重度特应性皮炎、难治性慢性荨麻疹和重度哮喘常见不良反应包括肾毒性、高血压和神经毒性，需定期监测肾功能和血压他克莫司作用机制与环孢素A类似，有口服和外用两种剂型外用制剂（

0.03%和

0.1%软膏）用于中重度特应性皮炎，不良反应主要为局部刺激和灼热感；口服制剂用于重度特应性皮炎，不良反应与环孢素A相似吡美莫司外用钙调磷酸酶抑制剂，主要用于轻中度特应性皮炎，适用于对外用糖皮质激素治疗无效或不耐受的患者与外用糖皮质激素相比，不引起皮肤萎缩等不良反应，但可能导致局部刺激感使用注意事项全身用免疫抑制剂仅用于常规治疗无效的重度疾病；使用前需全面评估患者情况，排除感染和恶性肿瘤；长期使用需定期监测不良反应；不推荐长期持续使用，通常短期控制症状后过渡到其他治疗免疫抑制剂在过敏性疾病治疗中主要用于常规治疗无效的难治性病例与其他抗过敏药物相比，免疫抑制剂作用机制更为广泛，对免疫系统的抑制作用也更为强大，因此潜在不良反应更多在使用免疫抑制剂时，应严格把握适应症，权衡利弊，制定个体化治疗方案对于长期使用全身免疫抑制剂的患者，应定期评估疗效和不良反应，一旦症状控制，应考虑减量或过渡到其他治疗方案第八部分抗过敏药物的合理使用个体化治疗根据患者特点定制用药方案选择原则考虑药物特点、疾病类型和患者因素特殊人群用药关注儿童、孕妇、老年人等特殊群体抗过敏药物种类繁多，作用机制和临床特点各异，合理选择和使用这些药物对于提高疗效、减少不良反应至关重要本部分将探讨抗过敏药物选择的基本原则、不同类型过敏反应的用药策略以及特殊人群用药注意事项，旨在帮助医疗专业人员制定个体化的抗过敏治疗方案合理用药的核心是个体化治疗，即根据疾病类型、严重程度、患者特点和药物特性，选择最适合的药物和给药方案同时，还应考虑患者的依从性、生活质量和经济状况等因素，保证治疗的长期有效性和安全性抗过敏药物选择原则患者因素疾病因素年龄、性别、妊娠哺乳状态、肝肾功能、伴随/疾病、既往用药反应、依从性过敏反应类型、器官受累情况、症状严重程度、急性慢性程度、病程长短/药物因素作用机制、适应症范围、起效时间、作用3持续时间、不良反应、给药途径、使用方便性定期评估沟通与教育密切监测临床反应、调整治疗方案、评估疗效和不良反应充分了解患者期望、生活方式和工作性质，提供用药指导和回避过敏原的建议合理选择抗过敏药物应遵循以下原则首先确定过敏反应的类型和严重程度，选择针对相应机制的药物；优先考虑安全性好、不良反应

①②少的药物，尤其是特殊人群；急性症状控制和长期预防可能需要不同药物策略；考虑患者经济状况和依从性，简化给药方案；严重或

③④⑤复杂病例可能需要多种药物联合使用；治疗方案应具有一定灵活性，根据患者反应及时调整；长期治疗需定期评估疗效和不良反应

⑥⑦不同类型过敏反应的用药策略过敏反应类型常见疾病首选药物其他选择I型（IgE介导）过敏性鼻炎H1受体拮抗剂白三烯调节剂过敏性哮喘肥大细胞稳定剂抗IgE单克隆抗体荨麻疹糖皮质激素β2受体激动剂（哮喘过敏性休克肾上腺素（急救））II型（细胞毒性）自身免疫性溶血性贫糖皮质激素静脉免疫球蛋白血免疫抑制剂血浆置换血小板减少性紫癜III型（免疫复合物）血清病糖皮质激素免疫抑制剂系统性红斑狼疮非甾体抗炎药生物制剂类风湿关节炎IV型（迟发型）接触性皮炎局部糖皮质激素局部钙调磷酸酶抑制结核菌素试验阳性口服抗组胺药（缓解剂症状）局部免疫调节剂不同类型的过敏反应涉及不同的免疫学机制，因此需要针对性选择抗过敏药物I型过敏反应是最常见的类型，治疗选择也最多样对于轻中度I型过敏反应，H1受体拮抗剂通常是首选药物；对于预防性治疗，肥大细胞稳定剂可能更适合；而对于急性、严重的I型过敏反应，可能需要糖皮质激素或肾上腺素II型和III型过敏反应主要通过糖皮质激素和免疫抑制剂治疗，而IV型过敏反应则以局部治疗为主特殊人群用药注意事项儿童孕妇和哺乳期妇女老年人生理特点药物代谢和排泄功能尚未完全发育特殊考虑药物可能通过胎盘影响胎儿，或通生理变化药物代谢和排泄功能下降，对药物，药物分布容积与成人不同，血脑屏障发育不过乳汁影响婴儿；妊娠期和哺乳期女性的药物敏感性增加，多器官功能减退，常合并多种疾完善用药原则优先选择安全性高、临床经代谢和排泄可能改变用药原则尽可能避免病和联合用药用药原则低起始、慢递增、验丰富的药物；严格按照年龄和体重调整剂量用药，优先非药物治疗；必须用药时选择FDA常评估；避免有抗胆碱作用的药物；注意药物；关注对生长发育的潜在影响；注意剂型选择妊娠分级较安全的药物；避免新上市药物；权相互作用；关注依从性问题；定期评估用药必，确保服用方便衡母体获益与胎儿/婴儿风险要性特殊人群使用抗过敏药物需更加谨慎对于儿童，第二代H1受体拮抗剂（如西替利嗪、左西替利嗪）和局部用糖皮质激素通常较为安全；孕妇可考虑局部用药或氯苯那敏等有较多安全性数据的药物；老年人应避免第一代H1受体拮抗剂，谨慎使用可能影响认知功能的药物无论哪类特殊人群，用药前都应进行全面评估，权衡利弊，选择最适合的药物和给药方案，并密切监测疗效和不良反应儿童用药1药物选择原则优先选择有儿童适应症、安全性数据充分的药物；避免使用缺乏儿童安全性数据的新药；考虑药物对生长发育的潜在影响；关注剂型是否适合儿童使用2抗组胺药首选第二代抗组胺药，如西替利嗪（2岁以上）、左西替利嗪（6个月以上）、氯雷他定（2岁以上）；避免使用第一代抗组胺药，因其可能影响认知功能和学习能力；根据年龄和体重调整剂量3糖皮质激素首选局部用药（鼻喷剂、吸入剂、外用制剂）；避免长期使用全身糖皮质激素，以防影响生长发育；若必须使用全身制剂，应选择短疗程、间歇使用；使用吸入糖皮质激素的儿童需监测身高变化4其他药物肥大细胞稳定剂安全性好，适合长期使用；白三烯受体拮抗剂（孟鲁司特）已获批用于2岁以上儿童，但需关注潜在的神经精神不良反应；抗IgE单克隆抗体（奥马珠单抗）可用于6岁以上重度哮喘儿童儿童使用抗过敏药物时，不仅要考虑药物的有效性，还要特别关注安全性和对生长发育的影响剂量应按年龄和体重严格调整，避免过量剂型选择也很重要，应考虑适合儿童使用的制剂，如糖浆剂、咀嚼片或分散片家长教育和监督也是确保治疗成功的关键，医生应向家长详细解释用药方法、潜在不良反应和应对措施对于婴幼儿，在开始药物治疗前，应更加重视非药物干预措施，如环境控制和过敏原回避孕妇用药孕期用药风险评估常用抗过敏药物在孕期的安全性孕妇用药分级（安全）、（动物研究无风险）、第一代抗组胺药氯苯那敏（类）、苯海拉明（类）有较•FDA AB C•B B（权衡利弊）、（有风险）、（禁用）长安全使用历史D X考虑各孕期特点第一孕期（器官形成期）风险最高；第二第二代抗组胺药氯雷他定（类）、西替利嗪（类）相对••B B、三孕期相对较低安全评估不治疗的风险严重过敏反应可能对母胎危害更大糖皮质激素局部用药（如鼻喷剂、吸入剂）优于全身用药••；强的松（类）在必要时可短期使用C肥大细胞稳定剂色甘酸钠（类）安全性较好•B白三烯调节剂孟鲁司特（类）需权衡利弊•C孕妇使用抗过敏药物的总体原则是必要时用药，权衡利弊在孕期，尤其是第一孕期，应尽量避免使用药物当必须用药时，首选有较长安全使用历史的药物，如氯苯那敏、氯雷他定等给药方式上，局部用药（如鼻喷剂、外用制剂）优于全身用药，可减少胎儿暴露剂量对于严重过敏反应（如哮喘急性发作、过敏性休克），治疗不应延迟，因为母体缺氧对胎儿的危害更大任何用药决定都应在医生指导下进行，权衡母体疾病控制的获益与药物对胎儿潜在风险老年人用药生理变化与药代动力学影响抗组胺药肝肾功能下降，影响药物代谢和排泄；体脂比例增加，脂溶性药物分布容积避免使用第一代抗组胺药，可能导致镇静、认知功能障碍、尿潴留等；选择增大；血浆蛋白减少，影响药物结合率；血脑屏障通透性增加，中枢不良反第二代或第三代抗组胺药，如西替利嗪、氯雷他定等；肝肾功能不全者可能应风险升高需要调整剂量糖皮质激素多药物使用与相互作用老年人对糖皮质激素不良反应更敏感，包括骨质疏松、高血压、高血糖等；老年人常合并多种疾病，使用多种药物，增加药物相互作用风险；定期评估优先考虑局部用药；使用全身制剂时减少剂量和疗程；补充钙和维生素D预防用药必要性，避免不必要的药物；关注抗过敏药物与其他常用药物的相互作骨质疏松用老年人使用抗过敏药物的核心原则是低起始、慢递增、常评估开始治疗时应使用较低剂量，根据临床反应逐渐调整，并定期评估疗效和不良反应老年人对药物的不良反应更敏感，特别是对中枢神经系统和抗胆碱作用的不良反应，因此应避免使用第一代抗组胺药此外，老年人常存在多种基础疾病和多药物治疗的情况，抗过敏药物的选择应考虑可能的药物相互作用和对基础疾病的影响药物依从性问题也需要特别关注，应简化给药方案，提供清晰的用药指导抗过敏药物的联合应用联合用药的理论基础不同类别的抗过敏药物作用于过敏反应的不同环节，联合使用可产生协同或互补作用，提高疗效；某些联合用药可减少单药的剂量和不良反应常用有效联合方案H1受体拮抗剂+肥大细胞稳定剂适用于季节性过敏性鼻炎；吸入糖皮质激素+长效β2受体激动剂用于持续性哮喘；H1受体拮抗剂+白三烯受体拮抗剂对伴有哮喘的过敏性鼻炎效果好联合用药注意事项避免相同类别药物联合使用，如多种抗组胺药同时使用；注意药物相互作用，如某些抗组胺药与巨环类抗生素联用可延长QT间期；综合评估利弊，不必要的联合用药可能增加不良反应和经济负担个体化联合策略根据症状特点、严重程度和对单药治疗的反应决定是否需要联合用药；联合治疗方案应根据患者的个体情况和治疗反应动态调整；定期评估疗效，症状控制良好后考虑减少药物种类抗过敏药物的联合应用在临床实践中较为常见，尤其是对于症状复杂或单药治疗效果不佳的患者联合治疗的科学基础在于不同药物针对不同的致病环节，可产生协同或互补作用例如，H1受体拮抗剂主要阻断组胺已释放的效应，而肥大细胞稳定剂则预防介质释放，两者联合使用可全面控制过敏症状在哮喘治疗中，吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂的联合已成为标准治疗方案然而，联合用药也增加了不良反应和药物相互作用的风险，应在充分评估必要性的基础上谨慎实施第九部分抗过敏药物的新进展随着免疫学和分子生物学的发展，抗过敏药物领域出现了许多新进展，包括新型靶向生物制剂、创新给药系统和个体化治疗策略等这些新进展为过敏性疾病的治疗提供了更多选择，尤其是对于传统治疗效果不佳的患者新型靶向治疗药物精确干预过敏反应的特定环节，如针对特定细胞因子或其受体的单克隆抗体；新型给药系统改善了药物的生物利用度和靶向性，减少了全身不良反应；而个体化治疗则基于患者的基因、环境和生活方式特点，制定最适合的治疗方案本部分将详细介绍这些新进展及其临床应用价值靶向治疗研究进展抗细胞因子单克隆抗体靶向其他免疫通路临床应用进展杜匹鲁单抗（）抗特瑞普力单抗（）重度哮喘杜匹鲁单抗、美泊利单抗•Dupilumab IL-•Tezepelumab•受体共享亚基的单克隆抗体抗胸腺基质淋巴生成素（）单等已获批用于重度嗜酸性粒细胞型哮4/IL-13αTSLP，阻断和信号通路克隆抗体喘IL-4IL-13美泊利单抗（）抗抗或受体的单克隆抗体特应性皮炎杜匹鲁单抗已获批用于•Mepolizumab•IL-33ST2•单克隆抗体，抑制嗜酸性粒细胞目前处于临床试验阶段中重度特应性皮炎IL-5的招募和活化抗的单克隆抗体靶向肥大慢性鼻窦炎伴鼻息肉杜匹鲁单抗、•Siglec-8•班尼拉单抗（）抗细胞和嗜酸性粒细胞表面的受体美泊利单抗等显示良好疗效•Benralizumab受体单克隆抗体，引起嗜酸性IL-5α粒细胞凋亡靶向治疗的发展代表了抗过敏药物的重要进步，这些药物针对过敏反应中的特定分子靶点，具有更高的特异性和更好的疗效与传统抗过敏药物相比，靶向生物制剂更适用于重度、难治性疾病，如对常规治疗反应不佳的重度哮喘、特应性皮炎和慢性荨麻疹等然而，这类药物也面临成本高、需注射给药、长期安全性数据有限等挑战随着更多临床试验数据的积累和制药技术的发展，预计未来会有更多靶向药物获批，为难治性过敏性疾病提供更有效的治疗选择新型给药系统缓控释制剂纳米载药系统经黏膜给药系统微囊化技术、骨架型缓释片、渗透脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质鼻腔、肺部、口腔黏膜给药技术改泵控释系统等可实现药物的缓慢持纳米粒等提高药物靶向性，增加生进，提高局部药物滞留时间和吸收续释放，提高患者依从性，降低用物利用度，减少不良反应，适用于率，如生物黏附性鼻喷剂、肺部靶药频率，如每日一次的持效抗组胺难溶性抗过敏药物和肽类靶向药物向吸入装置、口腔速溶膜等药制剂自动注射装置智能注射笔、无针注射器、可穿戴注射泵等提高生物制剂注射的便捷性和舒适度，增强患者依从性，适用于需长期注射治疗的患者新型给药系统的发展为抗过敏药物的应用带来了显著进步传统给药系统存在生物利用度低、靶向性差、用药频率高等问题，影响治疗效果和患者依从性现代给药技术通过优化药物释放动力学和提高靶向性，解决了这些问题例如，纳米载药系统可使药物精确递送至靶器官（如肺部或鼻腔），减少全身暴露；生物黏附性制剂延长了药物在作用部位的停留时间；而智能注射装置则提高了生物制剂给药的便捷性这些创新不仅提高了治疗效果，还改善了患者体验，促进了抗过敏治疗的个体化和精准化个体化治疗的发展生物标志物指导治疗通过检测特定生物标志物预测药物反应性，选择最适合的治疗方案如血清IgE水平用于评估抗IgE治疗适应性；外周血嗜酸性粒细胞计数预测抗IL-5治疗效果；呼出气一氧化氮水平指导哮喘治疗药物遗传学应用基于患者基因多态性预测药物代谢特点和疗效如β2受体基因多态性与β2受体激动剂反应性相关；CYP2D6基因多态性影响部分抗组胺药代谢；特定HLA基因型与药物过敏反应风险相关精准过敏原检测分子诊断技术精确识别致敏组分，指导靶向免疫治疗如基于组件分辨的过敏原诊断（CRD）区分真正致敏原与交叉反应组分；多重过敏原芯片检测同时筛查多种可能的致敏原个体化治疗方案整合临床表型、生物标志物、基因特征和环境因素，制定最适合的综合治疗策略如儿童哮喘表型分类指导治疗选择；特应性疾病严重程度分级系统辅助用药决策；考虑患者偏好和生活方式定制用药计划个体化治疗是现代医学的重要发展趋势，在过敏性疾病领域尤为重要过敏性疾病的临床表现、致敏原谱和发病机制存在显著的个体差异，传统的一刀切治疗策略往往效果不佳个体化治疗通过精确识别患者的特定过敏原、疾病表型、生物标志物和遗传背景，制定针对性治疗方案，提高疗效并减少不良反应例如，通过检测血清特异性IgE组分，可确定患者对特定食物或花粉组分的致敏情况，进行更精准的免疫治疗；而药物遗传学的应用则有助于预测患者对特定抗过敏药物的反应和不良反应风险第十部分抗过敏药物的未来展望新靶点发现基因治疗1不断识别过敏反应中新的关键分子和通路利用基因编辑技术修正过敏体质2免疫耐受诱导人工智能应用从根本上重建对过敏原的免疫耐受辅助药物研发和个体化治疗方案设计抗过敏药物的未来发展面临前所未有的机遇随着分子生物学、免疫学和生物技术的进步，我们对过敏反应机制的理解不断深入，为新型抗过敏药物的开发提供了坚实基础未来的抗过敏治疗将更加注重疾病的根本机制，从单纯缓解症状向修正过敏体质和诱导免疫耐受方向发展本部分将探讨抗过敏药物领域的研究热点、面临的挑战及未来发展前景，展望未来抗过敏治疗的新方向和新策略这些进展有望为过敏性疾病患者带来更精准、更有效、更个体化的治疗选择，提高生活质量并减轻疾病负担研究热点和趋势先天免疫靶点针对先天免疫系统中关键分子的药物研发日益活跃，如抗TSLP、抗IL-33/ST2和抗IL-25通路的药物，这些分子在过敏反应的起始阶段发挥重要作用微生物组与过敏肠道、皮肤、呼吸道微生物群与过敏性疾病发生发展的关系研究深入，益生菌、益生元、粪菌移植等调节微生物组的治疗策略受到关注双靶点或多靶点药物同时针对多个过敏通路的双特异性或多特异性抗体研发进展迅速，如同时靶向IL-4/IL-13和IL-5的双特异性抗体，有望提高治疗效果免疫治疗新策略传统特异性免疫治疗的改良版本，如含CpG佐剂的免疫治疗、肽类免疫治疗、口服免疫治疗和淋巴结内免疫治疗等，旨在提高疗效并减少不良反应当前抗过敏药物研究呈现多元化和精准化趋势除上述热点外，表观遗传学调控在过敏性疾病中的作用也成为研究焦点，如组蛋白去乙酰化酶抑制剂等表观遗传调节剂在过敏治疗中的潜力另一个重要方向是疾病修饰性抗过敏药物（DMAAD）的开发，这类药物不仅缓解症状，还能改变疾病自然进程此外，数字技术与抗过敏治疗的结合也日益紧密，如智能药物递送装置、治疗依从性监测系统和基于人工智能的用药决策支持系统等这些创新研究方向将共同推动抗过敏治疗进入更加精准和个体化的新阶段面临的挑战科学挑战临床挑战研发与监管挑战过敏性疾病发病机制复杂，涉及多种免疫新型靶向生物制剂治疗成本高，给医疗保新药研发周期长、成本高，风险投资意愿•••细胞和分子通路障系统带来压力降低疾病异质性高，患者间表型差异大，难以患者依从性问题，尤其是长期维持治疗的药物长期安全性和有效性评估需要大规模•••确定普适性治疗靶点坚持度长期随访缺乏可靠的生物标志物预测药物疗效和监特殊人群（如儿童、孕妇、老年人）的临不同国家和地区监管要求差异大，增加研•••测疾病进展床研究数据不足发复杂性动物模型难以完全模拟人类过敏反应，药部分患者对现有治疗反应不佳，需求未满罕见过敏性疾病市场小，药企研发积极性•••物转化率低足不高抗过敏药物的发展面临多重挑战在临床实践中，如何筛选最适合特定生物制剂治疗的患者群体，以及如何评价治疗的成本效益比，是亟待解决的问题同时，随着我们对过敏反应免疫学机制理解的深入，发现过敏反应中的冗余通路现象使得靶向单一分子的治疗策略效果受限，这促使研究人员转向多靶点联合干预的研究方向克服这些挑战需要多学科协作，整合基础研究、临床试验、药物经济学和监管科学等领域的力量建立国际合作研究网络、开发新型临床试验设计和推动医疗保险政策创新，将有助于加速新型抗过敏药物的开发和临床应用，满足过敏性疾病患者日益增长的治疗需求发展前景精准医疗时代1基于基因组学、蛋白组学和代谢组学的个体化治疗方案多学科融合创新2免疫学、生物工程、人工智能和纳米技术的交叉应用全球化合作研发国际多中心临床试验和开放创新平台的广泛应用抗过敏药物的未来发展前景广阔随着基因测序技术的普及和成本降低，基于个体基因特点的精准用药将成为可能，如根据患者的特定基因多态性选择最适合的抗过敏药物类型和剂量免疫调节技术的进步也将带来革命性变化，从单纯抑制过敏症状向重建免疫耐受方向发展，实现对过敏性疾病的根本性治疗数字健康技术的融入将显著改变抗过敏治疗模式智能药物递送系统可实现精准给药；可穿戴设备实时监测过敏症状和环境过敏原；移动健康应用程序提高患者教育和依从性；远程医疗技术扩大专科医疗资源覆盖面此外，人工智能和大数据分析将支持更精准的疾病预测和治疗决策这些技术创新与药物研发的结合，将为过敏性疾病患者带来更便捷、更有效、更个体化的综合治疗方案，显著提高治疗效果和生活质量总结与展望历史回顾抗过敏药物从早期的单纯抗组胺药物发展到今天的多元化治疗体系，反映了我们对过敏反应认识的不断深入和医药科学的持续进步现状总结目前抗过敏药物主要包括H1受体拮抗剂、肥大细胞稳定剂、糖皮质激素、白三烯调节剂和生物制剂等多种类型，能够针对过敏反应的不同环节发挥作用未来方向未来抗过敏治疗将更加注重个体化、精准化和综合干预，结合环境管控、患者教育和心理支持等多方面策略，实现全面有效的疾病管理继续教育与实践医疗专业人员需要不断更新知识体系，熟悉新型抗过敏药物的特点和应用，在临床实践中灵活选择合适的治疗方案，满足患者个体化需求抗过敏药物的发展历程反映了现代医学从症状控制向病因治疗和预防的转变当前，我们拥有多种作用机制不同的抗过敏药物，能够针对不同类型和严重程度的过敏反应制定相应的治疗策略合理使用这些药物，需要充分了解其特点、适应症、不良反应以及在特殊人群中的应用原则展望未来，随着免疫学和分子生物学的深入发展，抗过敏药物将向更加精准、安全和有效的方向发展基于过敏反应精细机制的新型靶向药物、免疫调节策略以及个体化治疗方案将不断涌现医学工作者需与时俱进，不断学习新知识、掌握新技术，为过敏性疾病患者提供最佳的治疗方案，帮助他们有效控制症状，提高生活质量。