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Rxl Vc注射剂处方1000支用量处方分析维生素C碳104g主药酸氢钠亚硫pH调整剂抗49g酸氢钠依地氧剂金属络
0.05g酸二钠注射合剂溶媒2g用水1000ml制备过程:1,注射液的配制检验原辅料达注射级标准后，取处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠，Vitamin C使溶解，分次缓缓参与碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加焦亚硫酸钠溶解，搅拌匀称，调整药液pH
5.8-
6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量用G3垂熔漏斗预漏，再用
0.65mm的微孔滤膜精滤检查滤液澄明度2,灌注及熔封将过滤合格的药液，马上灌装于处理好的2ml安甑中，通二氧化碳于安甑上部空间，要求装量精确，药液不沾安甑领壁随灌随封，熔封后的安甑顶部应圆滑，无尖头,鼓泡或凹陷现象3灭菌及检漏将灌封好的安甑用100℃流通蒸气灭菌15分钟灭菌完毕马上将安甑放入,1%亚甲兰水溶液中,剔除变色安甑，将合格安瓶洗净,擦干，供质量检查R2乳膏基质处方1000支用量处方分析硬脂酸
4.8g一局部作为软膏基质，另一局部及三乙醇胺反响生产价皂作为主乳化剂单硬脂酸甘油酯
1.4g协助乳化剂液状石蜡
2.4g油相基质，调整乳膏稠度白凡士林
0.4g油相基质，调整乳膏稠度羊毛脂
2.0g油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性三乙醇胺
0.16g及硬脂酸反响生产一价皂作为主乳化剂水相蒸储水加至40g制备过程硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，液状石蜡，白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80℃左右混合熔化另将三乙醇胺和蒸储水置烧杯中，于水浴上亦加热至80C左右在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝六.问答题
1.试述反渗透法制备注射用水的原理
2.大局部片剂制备采纳制粒压片工艺，请问制粒方法有那些，各有何特点？制粒过程又有何意义？
3.试述药物的溶解度，pKa和安排系数在药物制剂处方设计中的指导作用
4.试述TDS的含义，分类，特点及根本要求，并举例说明第一题反渗透法RO,Reverse Osmosis的工作原理为当两种含有不同盐类浓度的溶液用一张半透膜隔开时会发觉，含盐量少的一边的溶剂会自发地向含盐量高的一侧流淌，这个过程叫做渗透渗透直到两侧的液位差即压力差到达一个定值时，渗透停顿，此时的压力差叫渗透压渗透压只及溶液的种类，盐浓度和温度有关，而及半透膜无关一般说来，盐浓度越高，渗透压越高渗透平衡时，假如在浓溶液侧施加一个压力，那么浓侧的溶剂会在压力作用下向淡水一侧渗透，这个渗透由于及自然渗透相反，故叫反渗透，利用反渗透技术，我们可以用压力使溶质及溶剂别离经过预处理的水，利用特殊的反渗透膜，使得水分子在压力作用下透过反渗透膜而及杂质别离的过程，即为反渗透法制备注射用水的原理第二题制粒方法及特点制粒系指将将药物及辅料混合物加工制成肯定形态和大小的粒子，可分为干法制粒和湿法制粒；令湿法制粒药物混合物中参与黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法包括挤压制粒，转动制粒，搅拌制粒等，具有粒子大小可调，压缩性,成型性好，适用范围广等特点令干法制粒把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法该方法不加任何液体，常用于热敏性物料，遇水易分解的药物以及简单压缩成形的药物的制粒，方法简单，省工省时但采纳干法制粒时，应留意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等制粒具有以下意义令增加制剂的可压性令增加辅料的流淌性令可以防止各成分筛分令可以防止粉尘飞扬令可以防止药粉聚集.第三题今药物的溶解度溶解度的测定对于一个新药是必需的，而且须要测定在不同溶剂中的溶解度；对于无解离特性的难溶性药物而言，溶解度测定经常为制备其溶液剂型供应溶剂选择的参考，为其固体剂型选择增溶性处方辅料以及选择溶出介质供应依据其大小直接及药物是否须要增溶，成盐及其解离有关，以解决及溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题改变药物粒径或溶出外表积，游离药物或成盐，改变药物晶型，及其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂pKa药物的pKa直接影响药物的溶出及汲取，是制剂进展剂型设计的必要考虑因素之一令药物溶解度和解离常数测定的意义包括初步推断药物制备成溶液型制剂的可能性，制备成固体制剂时是否会出现体内外溶出困难而影响药物的汲取，药物的解离是否存在稳定性问题以及是否及药物的汲取有关等令安排系数油/水安排系数及药物的PKa为制剂设计必需的参数，其中油/水安排系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学探讨中主要用于预见药物对在体组织的渗透或汲取难易程度对于制剂，药物的油/水安排系数可以看作是药物汲取速度和程度的指征因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接及分子的亲脂性有关亲脂性强的药物，比拟简单渗透和汲取，但假如该亲脂性药物的水溶解度太小那么溶解度可能是影响汲取的限制因素而不依靠于安排系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，安排系数是其汲取的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于及胃肠道水性粘液层混合，提高汲取的浓度梯度，也可能很快汲取当然油/水安排系数并不是反映体内汲取的唯一指标，还有一些药物不依靠油/水安排系数，也及其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制汲取第四题令TDS,targeting drugsystem靶向给药系统是指载体将药物选择性的浓集于靶器官，靶组织，靶细胞，提高疗效，降低药物对全身的毒副作用的一类制剂令靶向给药制剂的分类1,按给药途径分全身靶向给药制剂，即通过口服或注射等方式给药后，能使药物导向所需发挥作用的部位；局部靶向给药制剂，即局部用药后，药物就在该部位发挥治疗作用2,按作用方式分主动靶向active targeting给药制剂具有识别靶组织或靶细胞的大分子；被动靶向passive targeting给药制剂，像脂质体，微球，毫微粒，乳剂或复乳等微粒载体制剂，对靶细胞并无识别实力，但可经生理和物理的机械截留到达特定部位释药；物理化学靶向，通过外加能量，如pH,温度，电磁等作用，使得药物载体在特定的靶区释药3,按药物作用水平分一级靶向，如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官；二级靶向，系指能将药物输送至某器官的特定部位；三级靶向，系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内如假设能将药物制成三级靶向制剂，那么可使药物在细胞水平上发挥作用，药物可特地攻击病变细胞，对正常细胞没有或几乎没有不良的影响，可使药物的疗效到达最志向的程度4,按物理形态分水不溶性制剂指脂质体，微球,毫微粒，乳剂或复乳等水不溶性微粒载体制剂；另一类是水溶性的特异或非特异性大分子载体制剂，包括合成大分子及自然的生物大分子如聚多糖，抗体，核糖，核酸等载体制剂，药物的靶向主要凭借载体系统来实现，故又可称为药物载体系统drug-carriersystems o令靶向给药系统特点能将药物定向输送到靶器官，减少药物在正常组织中的分布，提高疗效，减少药物用量，减轻毒副作用，提高生物利用度中国药科大学药剂学试卷3答案一.名词说明
1.剂型及制剂剂型药物不能直接供患者用于疾病的防治，必需制成适合于患者应用的最正确给药形式，即药物剂型或称剂型制剂依据药典和部颁标准，将药物制成适合临床须要并符合肯定质量标准的药剂称为制剂
2.GLP及GCPGLP药品平安试验标准Good LaboratoryPractice,简称GLP,是在新药研制的试验中，进展动物药理试验包括体内和体外试验的准那么，如急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌,致畸，致突变以及其它毒性试验等都有非常详细的规定，是保证药品研制过程平安精确有效的法规GCP药品临床试验管理标准Good ClinicalPractice,简称GCP,是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计，组织，实施，监查，稽查，记录，分析总结和报告
3.Isoosmotic Solution及Isotonic solutionIsoosmotic Solution等渗溶液是指渗透压及血浆相等的溶液，是物理化学的概念Isotonic solution等张溶液是指及红细胞张力相等，也就是及细胞接触时使细胞功能和构造保持正常的溶液，是生物学的概念
4.F及F值Fo值表示肯定灭菌温度T,Z值为10℃时，肯定灭菌温度⑴产生的灭菌效果及121℃,Z值为10℃产生的灭菌效力一样时所相当的时间min o即将被灭菌物品各不同受热温度均所到达及湿热灭菌121℃产生的灭菌效力一样时所相当的灭菌时间F值为在肯定温度T,给Z值所产生的灭菌效力及参比温度To给定Z值所产生的灭菌效果一样时所相当的时间
5.微球及微囊微球microsphere药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中，以相宜的技术制备而成的骨架型微小球体，称为微球微囊microcapsules利用自然或合成的高分子材料包袱固体或液体药物而形成的药库型微笑囊体，称为微囊二.选择题
1.可作为粉针剂溶剂的有CA纯化水B注射用水C灭菌注射用水D制药用水
2.片剂辅料中的崩解剂是BA ECB PVPPC微粉硅胶D MCE甘露醇
3.可作除菌滤过的滤器有A EA
0.22urn微孔滤膜B
0.45u m微孔滤膜C4号垂熔玻璃滤器D5号垂熔玻璃滤器E6号垂熔玻璃滤器
4.O/W型软膏基质中常用的保湿剂有A CD EA甘油B明胶C丙二醇D甘露醇E山梨醇
5.空心胶囊的型号有」种，最小型号是A号A5B6C7D8E9F
06.单凝合法制备以明胶为囊材的微囊时，固化微囊可以参与_OA乙醇B氢氧化钠C甲醛D戊二醛E丙二醇
7.具有较多水份的油脂性软膏基质的是CA固体石蜡B液体石蜡C凡士林+羊毛脂D凡士林E.硅酮
8.以下哪一条不符合散剂制备方法的一般规律BA组分比例差异大者，采纳等量递加混合法B组分堆密度差异大时，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者C含低共熔组分时，应防止共熔D剂量小的毒剧药，应制成倍散E含液体组分，可用处方中其他组分或汲取剂汲取
9.反映难溶性固体药物汲取的体外指标主要是AA溶出度B崩解时限C片重差异D含量E脆碎度
10.药筛筛孔目数习惯上是指CA每厘米长度上筛孔数目B每平方厘米面积上筛孔数目C每英寸长度上筛孔数目D每平方英寸面积上筛孔数目E每市寸长度上筛孔数目
11.关于外表活性剂的表达中哪一条是正确的C EA能使溶液外表张力增加的物质B能使溶液外表张力不改变的物质C能使溶液外表张力急剧下降的物质D能使溶液外表张力急剧上升的物质E外表活性剂都具有亲水和亲油基团
12.以下高分子材料中，不是肠溶衣的是EA.虫胶B.HPMCP C.Eudragit SD.CAP E.CMCNa
13.在片剂的薄膜包衣液中参与液体石蜡的作用为—AA.增塑剂B.致孔剂C.助悬剂D.乳化剂E.成膜剂
14.泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，这是由于颗粒剂中酸及碱发生反响后所放出的何种气体所致BA.二氧化硫B.二氧化碳C.氧气D.氢气E.氮气
15.易发生水解的药物为DA.酚类药物B.烯醇类药物C.多糖类药物D.酰胺及酯类药物E.慈胺类药物
16.某药物水溶液在常温下的降解速度常数为
8.36X10-7h,那么其有效期为©年A4B2C
1.44D1E
0.
7217.曝抱霉素钠的氯化钠等渗当量为
0.24,欲配制3%的注射剂500ml,需加氯化钠C克A
3.30B
1.42C
0.9D
3.78E
0.
3618.药物制成以下剂型后那种显效最快DA口服片剂B硬胶囊剂C软胶囊剂D颗粒剂
19.液体粘度随切应力增加不变的流淌称为_D_iA塑性流淌B胀性流淌C触变流淌D牛顿流淌E假塑性流淌
20.以下关于尼泊金酯类的说法正确的选项是B CA在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌实力更强B在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌实力更强C尼泊金甲酯比丁酯抑菌实力更强D尼泊金甲酯比丁酯抑菌实力弱E本类防腐剂遇铁不变色.三.填空
1.为防止某药物氧化，可实行的措施有包衣（避光），参与抗氧剂，通惰性气体，络合金属离子等
2.PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为注射剂溶媒，包衣材料，固体分散体基质,保湿剂，软膏基质等
3.常用的软膏剂基质有水溶性基质-油溶性基质,和乳膏型基质O
4.热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是脂多糖,去除的方法有鹿温法,酸碱法,吸附法，离子交换法等
5.经皮汲取制剂大致可分为膜控释型一，粘胶分散型,骨架扩散型,和微贮库型等
6.从方法学上分类，靶向制剂大体上可分为物理化学靶向,破动靶同.主动靶向
7.固体分散体的速效原理包括药物高度分散,载体材料提高药物润湿性,载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等O
8.为增加混悬剂的物理稳定性，可参与稳定剂，稳定剂包括絮凝剂,反絮丙烯酸树脂n号10g包衣材料凝剂，助悬剂和润湿剂等小杯法，转篮法和桨法
9.目前中国药典溶出度检查的方法有起泡和消泡，消毒和杀菌,增
10.外表活性剂在药剂学中的应用有乳化，港，去污等四.处方分析并简述制备过程R1X片芯处方处方分析1000片用量阿司匹林25g主药淀粉32gL-HPC4g填充剂10%淀粉浆q.s崩解剂滑石粉q.s粘合剂润滑剂包衣液处方:藁麻油2g增塑剂滑石粉q,s色素附着剂柠檬黄q.s色素95%乙醇加至200ml溶媒制备过程素片制备将阿司匹林过80目筛，及淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，用14目筛制粒，置70枯燥后于12目筛整粒，参与滑石粉混匀后，压片，得素片；片剂包衣按处方量配制好包衣液后，设置仪器参数，将包衣液参数喷入放置了素片的包衣锅中，待肯定时间后将包好异的片剂取出即得L2水杨酸乳膏处方分析水杨酸
1.0g主药硬脂酸
4.8g油相，硬脂酸甘油酯
1.4g油相,协助乳化剂液状石蜡
2.4g油相,调整稠度白凡士林
0.4g油相,调整稠度羊毛脂
2.0g油相,调整吸水性和渗透性三乙醇胺
0.16g及硬酯酸生成新生皂0/WSLS1g乳化剂甘油
1.2g保湿剂蒸储水加至40g水相水制备过程将水杨酸研细后再通过16目筛，备用取硬脂酸甘油脂，硬脂酸，白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相另将甘油，三乙醇胺及蒸镭水加热至90℃,再参与十二烷基硫酸钠溶解为水相然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质，将过筛的水杨酸参与上述基质中，搅拌匀称即得五.问答题L什么是缓释，控释制剂，试述其主要特点，释药原理及常用剂型
2.大局部片剂制备采纳制粒压片工艺，请问制粒方法有哪些？各有何特点？制粒过程又有何意义？
3.热原的组成，性质及除去方法说明注射剂的质量要求及其检查方法第一题:1定义缓释制剂sustained-release preparations,指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的非恒速释放,且每日用药次数及相应一般制剂比拟至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂控释制剂controlled-release preparations,extended-release preparations,指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放,且每口用药次数及相应一般制剂比拟至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂2特点令对半衰期短或须要频繁给药的药物，可以减少服药次数，运用便利，提高病人服药的顺应性，特殊适于需长期服药的慢性病患者，如心血管疾病，心绞痛，高血压，哮喘令使血药浓度平稳，防止峰谷现象，易于降低药物的副作用，特殊有利于治疗指数狭窄的药物令可减少用药的总剂量，使得药物以最小剂量到达最大药效3释药原理:令溶出原理将药物制成溶解度小的盐和酯，及高分子化合物生成难溶性盐,限制粒子大小，将药物包藏于溶蚀性或亲水性胶体骨架中等方法来限制药物的溶出速度；令扩散原理利用增加粘度，包衣，制成微囊，植入剂，不溶性骨架片以及乳剂等工艺手段，限制药物从制剂释放速度；令溶蚀及扩散，溶出结合采纳溶蚀型，膨胀型，聚合物等骨架材料制备的缓控释制剂；令渗透压原理利用渗透压的差异，使得药物饱和溶液由细孔溶出，能匀称恒速地释放药物令离子交换作用将药物可结合于水不溶性交联聚合物组成的树脂上当带有适当电荷的离子及离子交换基团发生接触时，通过交换将药物有利释放出来4常用剂型骨架型包括亲水凝胶骨架片，蜡质骨架片，不溶性骨架片和骨架型小丸令膜控型包括微孔膜包衣片，肠溶膜控释片，膜控释小片，肠控释小丸令渗透泵控释制剂令植入型令透皮给药系统令脉冲式释药系统或自调式释药系统第二题制粒方法及特点制粒系指将将药物及辅料混合物加工制成肯定形态和大小的粒子，可分为干法制粒和湿法制粒；令湿法制粒药物混合物中参与黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法包括挤压制粒，转动制粒，搅拌制粒等，具有粒子大小可调，压缩性,成型性好，适用范围广等特点令干法制粒把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法该方法不加任何液体，常用于热敏性物料，遇水易分解的药物以及简单压缩成形的药物的制粒，方法简单，省工省时但采纳干法制粒时，应留意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等制粒具有以下意义令增加制剂的可压性令增加辅料的流淌性令可以防止各成分筛分令可以防止粉尘飞扬令可以防止药粉聚集第三题令组成热原是微生物的一种内毒素，内毒素由磷脂，脂多糖和蛋白质组成，其中脂多糖是内毒素的主要组成成分，故可认为内毒素=热原=脂多糖；性质热原具有耐热性，滤过性，水溶性，不挥发性及能被强酸强碱等破坏;除去方法高温法，酸碱法，吸附法，离子交换法，凝胶滤过法，反渗透法;令质量要求；无菌，无热原，澄明度，平安性，渗透压，pH值，稳定性和降压物质中国药科大学药剂学试卷1答案一.名词说明
1.Dosage Formsand Formulations剂型Dosage forms药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型制剂Formulations将药物制成适合临床须要并符合肯定质量标准的药剂称为制剂包括药物用量，配制方法及工艺及质量标准等
2.Passive Targetingand ActiveTargeting被动靶向passive targeting利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂主动靶向active targeting药物或载体经修饰后，可将定向运输至靶区浓集而发挥药效的制剂
3.Stokes Lawand Noyes-Whitney EquationStokes*Law,斯托克沉降定律:V=[2r2/P1-P2g]/9n；其中v为沉降速度,r为球粒半径，PI为微粒密度，P2为介质密度，n为液体粘度，g为重力加速度；Noyes-Whitney Equation,溶出速度方程:dc/dt=KS Cs-C,K=D/V8其中dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数，V为溶出介质体积，5为扩散层的厚度，S为固体药物及溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药物在溶出介质中的浓度
4.GMP andGCPGMP药品生产质量管理标准Good ManufacturingPractice,简称GCP是指负责指导药品生产质量限制的人员和生产操作者的素养到厂房，设施，建筑，设备，仓储，生产过程，质量管理，工艺卫生，包装材料直至成品的储存及销售的一整套保证药品质量的管理体系；GCP药品临床试验管理标准Good ClinicalPractice,简称GCP,是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计，组织，实施，监查，稽查，记录，分析总结和报告——By中国药科大学濒翰穹宇[新浪微博A.
3.30B.
1.42C.
0.9D.
3.78E.
0.
362.某药物水溶液在常温下的降解速度常数为
8.36X10f/h,那么其有效期为年A.4B.2C.
1.44D.1E.
0.
723.药物制成以下剂型后那种显效最快D口服片剂B.硬胶囊剂C.软胶囊剂D.DPI E.颗粒剂
4.外表活性剂中，润湿剂的HLB值应为___________A.38B.816C.79D.15^19〜〜
5.液体粘度随切应力增加不变的流淌称为—D—A.塑性流淌B.胀性流淌C.触变流淌D.牛顿流体E.假塑性流体
6.以下关于尼泊金酯类的说法正确的选项是U—在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌实力更强在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌实力更强尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样本类防腐剂遇铁不变色
7.关于软胶囊的说法不正确的选项是B一A.软胶囊也叫胶丸B.只可填充液体药物C.有滴制法和压制法两种制备方法D.冷凝液有相宜的密度E.冷却液要有相宜的外表张力
（二）配伍选择题，共5分，每题
0.5分每组5题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用
[15]可选择的剂型为〜A.微球B.滴丸C.脂质体D.软胶囊E.微丸
1.常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸一E一
2.可用固体分散技术制备,具有疗效快速，生物利用度高等特点B
3.可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂组成D
4.将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡__L
5.采纳聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂_A一
[610]产生以下问题的缘由是〜A.粘冲B.片重差异超限C.裂片D.崩解度不合格E.匀称度不合格
6.加料斗中颗粒过多或过少
7.硬脂酸镁用量过多—D—
8.环境湿度过大或颗粒不枯燥达一
9.混合不匀称或不溶性成分迁移上一
10.粘合剂选择不当或粘性缺乏C四.处方分析并简述制备过程复方乙酰水杨酸片处方分析乙酰水杨酸268g主药对乙酰氨基酚136g主药咖啡因
33.4g主药淀粉266g填充剂淀粉浆适量粘合剂滑石粉25g润滑剂轻质液体石蜡
2.5g粘附剂酒石酸
2.7g稳定剂制备过程将对乙酰氨基酚，咖啡因分别磨成细粉，及约法1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，14目或16目筛制粒，70℃枯燥，干粒过12目筛整粒将此颗粒及乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在100-105℃枯燥）及吸附有液状石蜡的（滑石粉将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀），再过12目筛，压片，即得R2x1000支用量处方分析一局部作为软膏基质，另一局部及三乙醇胺反响生产硬脂酸
4.8g价皂作为主乳化剂单硬脂酸甘油酯
1.4g协助乳化剂油相基质，调整乳膏稠度液状石蜡
2.4g油相基质，调整乳膏稠度白凡士林
0.4g油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性羊毛脂
2.0g及硬脂酸反响生成一价皂作为主乳化剂三乙醇胺
0.16g水相制备过程硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，液状石蜡，白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80℃左右混合熔化另将三乙醇胺和蒸储水置烧杯中，于水浴上亦加热至80C左右在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝五.问答题
1.说明药物的溶解度和安排系数在药物口服片剂设计中的意义（8分）
2.大局部片剂制备采纳制粒压片工艺，请问制粒方法有那些，各有何特点？制粒过程又有何意义？（8分）
3.依据中国药典2000年版，说明缓释制剂及控释制剂的定义以及及胃肠汲取的相关性18分）
4.试设计一条注射用水的制备流程（6分）第一题药物的溶解度其大小直接及药物是否须要增溶，成盐及其解离有关，以解决及溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要改变药物粒径或溶出外表积，游离药物或成盐，改变药物晶型，及其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂安排系数油/水安排系数及药物的PKa为制剂设计必需的参数，其中油/水安排系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学探讨中主要用于预见药物对在体组织的渗透或汲取难易程度对于制剂，药物的油/水安排系数可以看作是药物汲取速度和程度的指征因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接及分子的亲脂性有关亲脂性强的药物，比拟简单渗透和汲取，但假如该亲脂性药物的水溶解度太小那么溶解度可能是影响汲取的限制因素而不依靠于安排系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，安排系数是其汲取的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于及胃肠道水性粘液层混合，提高汲取的浓度梯度，也可能很快汲取当然油/水安排系数并不是反映体内汲取的唯一指标，还有一些药物不依靠油/水安排系数，也及其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制汲取第二题制粒方法及特点制粒系指将将药物及辅料混合物加工制成肯定形态和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；令湿法制粒药物混合物中参与黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法包括挤压制粒，转动制粒，搅拌制粒等，具有粒子大小可调，压缩性,成型性好，适用范围广等特点令干法制粒把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法该方法不加任何液体，常用于热敏性物料，遇水易分解的药物以及简单压缩成形的药物的制粒，方法简单，省工省时但采纳干法制粒时，应留意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等制粒具有以下意义令增加制剂的可压性令增加辅料的流淌性令可以防止各成分筛分令可以防止粉尘飞扬令可以防止药粉聚集第三题缓释制剂sustained-release preparations,指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的韭恒速释放,且每日用药次数及相应一般制剂比拟至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂控释制剂controlled-release preparations,extended-release preparations,指口月艮药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放,且每日用药次数及相应一般制剂比拟至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂及胃肠汲取的相关性令体外释放度试验模拟体内消化道条件，规定温度，介质的pH值，搅拌速率等，对制剂进展药物释放速率试验令体内试验进展生物利用度及生物等效性试验建立体内外相关性系指体内汲取相的汲取曲线及体外释放曲线之间对应的各个时间点回来，得到直线回来方程的相关系数，如符合要求，即可认为具有相关性包括
（1）体外累积释放率-时间的体外释放曲线；
（2）体内汲取率-时间的体内汲取曲线；
（3）体内-体外相关性检验第四题制备流程原水f原水预处理（絮凝，砂虑，活性炭过滤，细过滤器等）一纯水制备（离子交换法阴床一阳床一混合床，电渗析，反渗透法等）一注射用水制备（蒸馆法，超虑，膜过滤法等）一贮水罐中国药科大学药剂学试卷2答案名词说明
1.IsoosmoticSolution及Isotonic solutionIsoosmoticSolution等渗溶液是指渗透压及血浆相等的溶液，是物理化学的概念Isotonic solution等张溶液是指及红细胞张力相等，也就是及细胞接触时使细胞功能和构造保持正常的溶液，是生物学的概念
2.Dosage Forms及Formulations剂型Dosage forms药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型制剂Formulations将药物制成适合临床须要并符合肯定质量标准的药剂称为制剂包括药物用量，配制方法及工艺及质量标准等
3.GMP及GLPGMP药品生产质量管理标准Good ManufacturingPractice,简称GCP是指负责指导药品生产质量限制的人员和生产操作者的素养到厂房，设施，建筑，设备，仓储，生产过程，质量管理,工艺卫生，包装材料直至成品的储存及销售的一整套保证药品质量的管理体系；GLP药品平安试验标准Good LaboratoryPractice,简称GLP,是在新药研制的试验中，进展动物药理试验包括体内和体外试验的准那么，如急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌,致畸，致突变以及其它毒性试验等都有非常详细的规定，是保证药品研制过程平安精确有效的法规
4.CMC及MAC临界胶团浓度CMC clinicalmicelle concentration形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度,该值愈小说明外表活性剂在溶液体相中聚集生成胶团的实力愈强最大增溶浓度MAC maximumadditive concentration在CMC值以上，随着外表活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加当外表活性剂用量固定时，增溶质到达饱和的浓度即为最大增溶浓度二.公式说明v为沉降速度，r为球粒半径，P1为微粒密度，P2为介质密度，n为液体粘度，g为重力加速度；SI,S2为半径为rl,r2的药物溶解度，R为气体经常数，T肯定温度，M为分子量，为外表张力，P固体药物的密度%为混合外表活性剂的亲水亲油平衡值，ILBA为外表活性剂A的亲水亲油平衡值，I1LBB为外表活性剂B的亲水亲油平衡值，WA为外表活性剂A重量，WB为外表活性剂B的重量填空
1.注射剂的质量检查工程有澄明度，热原，无菌，pH检查，刺激性检查，降压物质，含量等
2.释放度是指药物从缓释制剂，控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度目前中国药典释放度检查的方法有第一法（溶出法）用于缓释制剂或控释制剂,第二法（耐酸试验）用于肠溶制剂和第三法用于透皮贴剂
3.置换价是指药物重量及同体积基质重量的比值，栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质两类
4.热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是____________脂多糖,去除的方法有高温法酸碱法，吸附法，离子交换法等
5.渗透泵片的根本处方组成包括药物半透膜和，渗透压活性材料，推动剂和一释药小孔等
6.分散片的主要特点是汲取快，体内生物利用度高；适于剂量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片及泡腾片处方组成的主要区分是泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂快速崩解，而分散片中多参与高效崩解剂，遇水快速崩解形成匀称混悬液
7.药物透皮汲取的途径有皮肤汲取和皮肤附属器官汲取°
8.崩解剂促进崩解的机理有毛细管作用，膨胀作用，产气作用和酶解作用等
9.增加药物溶解度的方法有微粉化，成盐，参与外表活性剂，形成复合物
10.固体分散体的速效原理包括药物高度分散,载体材料提高药物润湿性,载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等四.选择题
（一）多项选择题
1.可作为注射剂溶剂的有一BC_A.纯化水B.注射用水C.灭菌注射用水D.制药用水
2.关于药液过滤的描述正确的有—B砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液pH值，但滤速慢助滤剂的作用是减小过滤的阻力，常用的助滤剂为纸浆，硅藻土等，助滤剂的参与方法为铺于滤材上或及待滤液混合匀称垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于清洗，可用于注射剂的精滤微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用
3.可作为乳化剂运用的物质有ACA.外表活性剂B.明胶C.固体微粒D.氮酮
4.可不做崩解时限检查的片剂剂型有A B DA.肠溶片B.咀嚼片C.舌下片D.控释片E.口含片
5.0/W型软膏基质中常用的保湿剂有A CD EA.甘油B.明胶C.丙二醇D.甘露醇E.山梨醇
6.关于冷冻枯燥特点的描述正确的有ACE可防止药品因高热而分解变质可随意选择溶剂以制备某种特殊的晶型含水量低产品剂量不易精确，外观不佳所得产品质地疏松，加水后快速溶解复原药液原有特性
7.关于灭菌法的描述正确的有滤过除菌中常用的滤器为
0.4511n的微孔滤膜和6号垂熔玻璃漏斗lF值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力紫外线灭菌中常用的波长为254nm和365nmo气体灭菌法常用于空间灭菌，常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效
8.关于片剂的描述正确的有A_BD一外加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快而内外加法片剂的溶出度较外加快润滑剂按其作用可分为三类即助流剂，抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性薄膜衣包衣时除成膜材料外，尚需参与增塑剂，参与增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度上升十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉
9.关于乳剂稳定性的表达正确的有—A CD乳剂分层是由于分散相及分散介质存在密度差，属于可逆过程，分层的速度及相体积分数呈负相关絮凝是乳剂粒子呈现肯定程度的合并，是裂开的前奏乳剂的稳定性及相比，乳化剂及界面膜强度亲密相关外加物质使乳化剂性质发生改变或参与相反性质乳化剂可引起乳剂转相转相过程存在着一个转相临界点
10.关于气雾剂的描述的有A―D乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂，也属于三相气雾剂药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装气雾剂通过肺部汲取那么要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小汲取愈好气雾剂须要检查总喷数和每喷剂量
（二）单项选择题11液体粘度随切应力增加不变的流淌称为DA.塑性流淌B.胀性流淌C.触变流淌D.牛顿流体E.假塑性流体12药筛筛孔目数习惯上是指£上的筛孔数目A.每厘米长度B.每平方厘米面积C.每英寸长度D.每平方英寸面积E.每市寸长度13比重不同的药物在制备散剂时，最正确的混合方法是DA.等量递加法B.屡次过筛C.搅拌D.将重者加在轻者之上E.将轻者加在重者之上14曝胞霉素钠的等渗当量为
0.24,配制3%的注射剂500ml,需加氯化钠K克A.
3.30B.
1.42C.
0.9D.
3.78E.
0.
365.药物制成以下剂型后显效最快的是_」A.口服片剂B.硬胶囊剂C.软胶囊剂D.DPI E.颗粒剂
6.关于软胶囊的说法不正确的选项是B.A.也叫胶丸B.只可填充液体药物C.有滴制法和压制法两种制法D.冷凝液应有相宜的密度E.冷却液应有相宜的外表张力
7.某药物水溶液在常温下的降解速度常数为
8.36Xl（r/h,那么其有效期为©年A.4B.2C.
1.44D.1E.
0.72
（三）配伍选择题每组56题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用〜
[15]空胶囊组成中的以下物质起什么作用〜A.山梨醇B.二氧化钛C.琼脂D.明胶E.对羟基苯甲酸酯
1.成型材料C
2.增塑剂A
3.遮光剂E
4.防腐剂」_
5.增稠剂J）一
[610]产生以下问题的缘由可能是〜A.粘冲B.片重差异大C.裂片D.崩解缓慢E.匀称度不合格
6.加料斗中颗粒过多或过少B
7.硬脂酸镁用量过多—L
8.环境湿度过大或颗粒不枯燥A
9.混合不匀称或不溶性成分迁移I一
10.粘合剂选择不当或粘性缺乏[11-16]以下物质可在药剂中起什么作用A.F B.HPMC C.HPMCP12D.MS E.PEG400F.3-CD
11.混悬剂中的助悬剂旦
12.片剂中的润滑剂一D
13.片剂中的肠溶衣材料
14.注射剂的溶剂—
15.包合材料___F___
16.气雾剂中的抛射剂」_________五.处方分析并简述制备过程。
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