《抗过敏药物》课件

抗过敏药物本课程将系统介绍抗过敏药物的分类、机制及临床应用过敏反应是机体对某些物质的异常免疫反应，可引起一系列症状，从轻微的皮疹到严重的过敏性休克抗过敏药物是临床上控制和治疗过敏反应的重要手段我们将详细探讨各类抗过敏药物的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项，包括抗组胺药、糖皮质激素、白三烯受体拮抗剂、肥大细胞稳定剂等同时讨论特殊人群用药原则及新型抗过敏药物的研发进展过敏反应的基本机制致敏期过敏原首次进入体内，被抗原呈递细胞处理并呈递给T淋巴细胞，进而激活B淋巴细胞产生IgE抗体，IgE与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面受体结合激活期过敏原再次进入体内与细胞表面的IgE交联，导致肥大细胞和嗜碱性粒细胞激活，释放组胺、白三烯、前列腺素等炎症介质效应期释放的炎症介质作用于血管、平滑肌和腺体等靶组织，导致血管扩张、通透性增加、平滑肌收缩等，引起过敏症状慢性炎症期嗜酸性粒细胞、T淋巴细胞等炎症细胞浸润，释放细胞因子，导致组织损伤和重构，形成慢性过敏性疾病了解过敏反应的基本机制有助于理解抗过敏药物的作用原理，为临床合理用药提供理论基础不同类型的抗过敏药物针对过敏反应不同环节发挥作用抗过敏药物的分类抗IgE单克隆抗体奥马珠单抗等免疫抑制剂环孢素A、他克莫司等肥大细胞稳定剂色甘酸钠、酮替芬等白三烯受体拮抗剂孟鲁司特、扎鲁司特等抗组胺药第一代和第二代抗组胺药糖皮质激素泼尼松、地塞米松等抗过敏药物按作用机制和靶点可分为以上几类基础治疗药物如抗组胺药和糖皮质激素使用最广泛，其他药物则针对特定过敏反应环节发挥作用临床上常根据过敏反应的类型、严重程度和患者特点选择适当的药物或联合用药方案抗组胺药概述作用机制临床效果竞争性结合组胺受体，阻断组胺减轻过敏症状，如皮肤瘙痒、荨麻H1与受体结合，抑制组胺介导的过敏疹、鼻炎、结膜炎等对组胺引起反应不同抗组胺药对受体的亲的血管扩张、通透性增加和平滑肌H1和力和选择性存在差异收缩有抑制作用分类按是否穿透血脑屏障分为第一代（中枢抑制作用强）和第二代（中枢抑制作用弱或无）抗组胺药不同代次药物在作用持续时间、不良反应谱等方面存在差异抗组胺药是临床上最常用的抗过敏药物，主要通过拮抗组胺受体发挥作用组胺H1是过敏反应中释放的重要介质，可导致血管扩张、通透性增加、腺体分泌增多和平滑肌收缩等抗组胺药可有效缓解这些症状，但对已释放的组胺引起的症状疗效有限第一代抗组胺药通用名商品名常用剂量特点苯海拉明苯海拉明25-50mg，每日3-4镇静作用强，可用次于瘙痒和过敏性休克氯苯那敏扑尔敏4mg，每日3次起效快，作用持久，镇静作用较弱异丙嗪非那根25mg，每日3-4次抗胆碱作用强，镇静作用明显赛庚啶赛克敏4-8mg，每日3次作用持久，镇静作用较弱盐酸异丙嗪茶苯海明25mg，每日3次抗组胺和抗晕动病双重作用第一代抗组胺药易穿透血脑屏障，具有明显的中枢抑制作用，常导致嗜睡、困倦等中枢神经系统不良反应此外，这类药物还具有抗胆碱作用，可引起口干、尿潴留、便秘等副作用因镇静作用，第一代抗组胺药有时用于治疗失眠和焦虑苯海拉明的药理作用受体拮抗作用H1竞争性结合并拮抗组胺H1受体，阻断组胺介导的过敏反应，缓解皮肤瘙痒、荨麻疹等症状中枢镇静作用穿透血脑屏障，抑制中枢神经系统，产生明显的镇静效果，可用于治疗失眠抗胆碱作用拮抗M胆碱受体，减少腺体分泌，引起口干、视力模糊、尿潴留等副作用局部麻醉作用高浓度时具有局部麻醉作用，可缓解局部疼痛和瘙痒苯海拉明是最早使用的抗组胺药之一，因其起效快、作用强而在急性过敏反应中仍有重要应用静脉注射苯海拉明是治疗过敏性休克的重要措施之一但由于其显著的中枢抑制作用，不适合长期使用或需要保持警觉性的患者氯苯那敏的临床应用过敏性鼻炎皮肤过敏过敏性结膜炎急性过敏反应有效缓解打喷嚏、流用于荨麻疹、湿疹、缓解眼痒、充血、流用于轻中度过敏反应涕、鼻塞等症状，临皮炎等过敏性皮肤病，泪等症状，通常与局的急救处理，严重反床上常与减充血剂联减轻瘙痒和皮疹，可部抗炎药物联合使用应需与肾上腺素、糖合使用，增强疗效口服或外用皮质激素联合使用氯苯那敏（扑尔敏）是临床使用最广泛的第一代抗组胺药之一，特点是起效快、作用强、持续时间长与其他第一代抗组胺药相比，其镇静作用相对较弱，但仍建议夜间服用或避免驾车和操作机械在寒冷性荨麻疹和药物过敏中效果尤为显著第二代抗组胺药特点常用药物不易透过血脑屏障，中枢镇静作用弱或无西替利嗪（仙特明）高选择性，起效快••抗胆碱作用弱，副作用少氯雷他定（开瑞坦）选择性强，不良反应少••作用持续时间长，多为小时非索非那定（艾来）氯雷他定活性代谢物•24•部分药物无需肝脏代谢，适用于肝功能不全患者左西替利嗪（昕泰）西替利嗪的左旋体••地氯雷他定（达芙文）氯雷他定的代谢产物•第二代抗组胺药是世纪年代后开发的新型抗组胺药，通过改良分子结构使药物难以穿透血脑屏障，显著减少了中枢神经系统和抗2080胆碱副作用这类药物适合长期使用和日间用药，是目前过敏性疾病治疗的一线用药多数药物可一日一次给药，提高了患者依从性西替利嗪的特点药理特点药代动力学高选择性受体拮抗剂，亲和力强，几口服吸收迅速，生物利用度高，血浆蛋H1乎不透过血脑屏障白结合率高达93%排泄特点安全性主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者需无明显心脏毒性，不延长间期，对肝QT调整剂量酶无明显影响西替利嗪是一种高效的第二代抗组胺药，由羟嗪代谢而来在治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹方面效果显著其起效时间快约小时，1作用持久小时，一日一次给药即可与其他第二代抗组胺药相比，西替利嗪可能有轻微的镇静作用，建议晚上服用特殊人群如老24年人和肾功能不全患者使用时需减量氯雷他定的优势起效迅速持久无中枢镇静作用口服后1-3小时起效，作用可持续24小时，有利于患者一日一次给药，几乎不透过血脑屏障，即使高剂量使用也不会引起困倦、嗜睡等中提高依从性枢神经系统不良反应心脏安全性高肝肾功能影响小不影响心肌钾通道，不延长QT间期，无心律失常风险，可与大多数代谢途径多样，轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量，用药安全药物安全联用范围广氯雷他定是临床使用最广泛的第二代抗组胺药之一，适用于各种过敏性疾病其主要优势在于安全性好，几乎不影响认知功能和操作能力，适合需长期服药的患者和驾驶员、操作精密仪器者等特殊职业人群此外，氯雷他定也是少数可用于2岁以上儿童的抗组胺药之一抗组胺药的不良反应第一代抗组胺药第二代抗组胺药中枢神经系统嗜睡、困倦、注意力不集中、协调障碍中枢神经系统轻微嗜睡（个别药物）••抗胆碱作用口干、视力模糊、尿潴留、便秘消化系统轻度恶心、腹胀（少见）••心血管系统心动过速、血压波动特定药物特非那定、阿司咪唑可延长间期••QT过量使用可能引起谵妄、幻觉、惊厥药物相互作用与抑制剂联用增加心脏毒性风险••CYP3A4长期使用可能产生耐受性个体差异个别患者可能出现特异反应••抗组胺药的不良反应与其药理作用直接相关第一代药物因易穿透血脑屏障且具抗胆碱作用，不良反应更为明显且多样第二代抗组胺药安全性显著提高，但特非那定和阿司咪唑因心脏毒性已被限制使用选择抗组胺药时应考虑患者年龄、职业特点、基础疾病和用药史等因素抗组胺药的临床应用过敏性鼻炎抗组胺药可减轻喷嚏、流涕、鼻痒等症状，对鼻塞效果较弱持续性过敏性鼻炎优先选择第二代抗组胺药，必要时联合鼻用糖皮质激素和减充血剂荨麻疹急性荨麻疹首选抗组胺药，可迅速缓解瘙痒和风团慢性荨麻疹可能需要增加剂量（最高至常规剂量的4倍）或联合用药难治性荨麻疹可考虑联合使用H1和H2受体拮抗剂特应性皮炎抗组胺药可减轻瘙痒症状，改善患者睡眠质量建议选择镇静作用较强的抗组胺药在夜间使用，与外用糖皮质激素联合应用效果更佳过敏性结膜炎口服抗组胺药联合眼部抗组胺滴眼液，可有效缓解眼痒、结膜充血、流泪等症状重症可短期联合局部糖皮质激素抗组胺药是过敏性疾病治疗的基石，但并非对所有过敏反应均有效对于以组胺为主要介质的I型变态反应效果最佳，对迟发型过敏反应效果有限在急性过敏反应中，抗组胺药应尽早使用；慢性过敏性疾病则强调预防性、持续性用药合理选择抗组胺药种类和剂量是临床用药的关键糖皮质激素类药物概述药理特点应用范围给药途径广泛的抗炎和免疫抑制作用，可抑制多种用于各类中重度过敏性疾病，如过敏性休根据疾病类型和严重程度选择口服、静脉炎症介质的合成和释放，减少炎症细胞浸克、重度哮喘、药物过敏、血管神经性水注射、吸入、局部外用等不同给药途径，润，稳定细胞膜，降低毛细血管通透性肿等，尤其适用于抗组胺药效果不佳的情以平衡疗效和不良反应况糖皮质激素是临床常用的强效抗炎和免疫抑制剂，在过敏性疾病治疗中发挥着重要作用特别是在急性、重症过敏反应中，往往是挽救生命的关键药物根据化学结构、效力和作用持续时间，糖皮质激素可分为短效、中效和长效药物合理选择给药剂量、途径和疗程是减少不良反应的关键糖皮质激素的作用机制基因组作用糖皮质激素进入细胞后与细胞质中的糖皮质激素受体GR结合，复合物转位入核，调节基因转录，促进抗炎蛋白合成，抑制促炎蛋白合成非基因组作用通过与细胞膜GR结合，激活第二信使系统，产生快速效应；或通过与胞浆或细胞膜内其他蛋白直接相互作用抗炎作用抑制磷脂酶A2活性，减少花生四烯酸代谢产物生成；抑制环氧合酶-2表达，减少前列腺素合成；稳定溶酶体膜，减少水解酶释放免疫抑制作用抑制T淋巴细胞活化和增殖；减少炎症介质如IL-

1、IL-

6、TNF-α的合成；抑制抗原呈递细胞功能；减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒糖皮质激素的作用机制十分复杂，包括基因组和非基因组途径基因组作用起效慢但持久，通常需要数小时至数天；非基因组作用起效快但持续短，在数分钟至数小时内即可出现理解这些机制有助于临床合理选择药物、给药途径和剂量方案常用糖皮质激素药物药物相对效力作用持续时间等效剂量mg钠潴留作用小时氢化可的松18-1220+++泼尼松412-365+泼尼松龙412-365+甲泼尼龙512-3640曲安奈德512-3640地塞米松2536-

720.750倍他米松2536-

720.60糖皮质激素种类繁多，临床选择时需考虑药物效力、作用持续时间、盐皮质激素活性等特点短效药物如氢化可的松起效快、作用短，适用于急性情况；长效药物如地塞米松作用持久，适合慢性疾病治疗甲泼尼龙、地塞米松等合成类固醇具有较低的盐皮质激素活性，水钠潴留作用小，临床应用更广泼尼松的药理作用抗炎作用免疫抑制作用抑制炎症反应各环节，包括减少毛细血抑制淋巴细胞分化和增殖，减少炎症因T2管扩张和通透性，抑制中性粒细胞趋化，子如、、、的产生，降IL-1IL-2IL-6TNF-α减少炎症介质合成低抗体形成代谢作用抗过敏作用促进糖异生，提高血糖；加速蛋白质分稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，减少解，引起负氮平衡；增加脂肪重分布，组胺、白三烯等释放，降低过敏反应的可能导致向心性肥胖发生和发展泼尼松是一种中效糖皮质激素，在体内需转化为泼尼松龙后发挥作用其具有显著的抗炎和免疫抑制作用，但盐皮质激素活性较弱泼尼松是临床最常用的口服糖皮质激素之一，特点是起效较快（约小时），作用持续时间适中（小时），适合中等剂量、中等1-212-36疗程的治疗方案地塞米松的临床应用过敏性休克静脉注射地塞米松5-10mg，与肾上腺素联合使用，快速控制严重过敏反应急性重症哮喘静脉滴注地塞米松10mg，之后每6小时5-10mg，控制气道炎症反应重度皮肤过敏口服地塞米松4-8mg/日，3-5天短程治疗，可快速缓解严重皮疹和瘙痒药物过敏反应对严重药物过敏反应，可静脉使用地塞米松10mg，之后改为口服，逐渐减量地塞米松是一种长效、高效力的糖皮质激素，几乎无盐皮质激素作用其特点是抗炎和免疫抑制作用强，作用持续时间长（36-72小时），血脑屏障通透性好在急性、重症过敏反应中，地塞米松常作为首选药物，可通过不同给药途径迅速控制症状但长期使用易引起糖皮质激素相关不良反应，应严格控制使用时间糖皮质激素的不良反应内分泌代谢系统•向心性肥胖、满月脸、水牛背•糖代谢异常，诱发或加重糖尿病•下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制•继发性肾上腺皮质功能不全心血管系统•水钠潴留，高血压•血脂异常，动脉粥样硬化•心肌病变，心力衰竭•血栓形成风险增加免疫系统•免疫功能抑制，感染风险增加•伤口愈合延迟•机会性感染如真菌感染•疫苗接种效果降低骨骼肌肉系统•骨质疏松，骨折风险增加•肌肉萎缩，力量下降•无菌性骨坏死，尤其是股骨头•生长抑制（儿童）糖皮质激素的不良反应与剂量、疗程和给药途径密切相关大剂量、长疗程、全身应用的风险最大其他常见不良反应还包括精神症状（兴奋、失眠、情绪波动）、消化系统症状（胃溃疡、消化道出血）、眼部症状（青光眼、白内障）和皮肤症状（痤疮、多毛、紫纹）等合理用药和密切监测是减少不良反应的关键糖皮质激素的使用注意事项用药时间剂量控制停药策略遵循生理节律，口服给药宜在遵循最小有效剂量原则，根长期使用后不可突然停药，应早晨8-9点进行，模拟皮质醇的据病情选择适当起始剂量，症逐渐减量，避免激素撤药综合自然分泌高峰，减少下丘脑-垂状控制后及时减量，必要时采征和肾上腺危象；减量速度依体-肾上腺轴抑制用隔日给药方案据治疗时间长短而定监测要求定期监测血压、血糖、电解质、骨密度等指标，评估不良反应和疗效，及时调整治疗方案糖皮质激素使用应权衡利弊，严格掌握适应症使用前应全面评估患者状况，明确有无禁忌症，如活动性感染（特别是结核、真菌感染）、消化性溃疡、严重高血压等长期使用时应注意骨质疏松的预防，可补充钙剂和维生素D，必要时使用双磷酸盐类药物患者教育也至关重要，应告知药物作用、不良反应和注意事项，提高依从性白三烯受体拮抗剂概述白三烯简介白三烯是花生四烯酸通过5-脂氧合酶代谢产生的一类炎症介质，包括LTB

4、LTC

4、LTD4和LTE4，能引起支气管收缩、血管通透性增加和炎症反应作用机制选择性拮抗半胱氨酰白三烯受体CysLT1，阻断LTC

4、LTD4和LTE4与受体结合，抑制其生物学效应，缓解过敏症状临床应用主要用于支气管哮喘和过敏性鼻炎的预防和长期控制治疗，对急性症状缓解效果有限，通常与其他抗过敏药物联合使用药物优势口服给药，一日一次，依从性好；无中枢抑制作用；不良反应少，安全性高；作用机制独特，与其他抗过敏药物互补白三烯受体拮抗剂是一类相对较新的抗过敏药物，目前临床上常用的有孟鲁司特、扎鲁司特和普仑司特它们在过敏性疾病中的地位不断提升，特别是对于同时患有哮喘和过敏性鼻炎的患者，或对传统治疗反应不佳的患者，具有独特的治疗价值与抗组胺药和糖皮质激素相比，白三烯受体拮抗剂针对的是不同的炎症介质和通路孟鲁司特的作用机制受体拮抗抗炎作用选择性、高亲和力结合受体，阻减少气道炎症，降低嗜酸性粒细胞浸润，CysLT1断与受体结合2抑制气道重塑LTD4改善肺功能鼻部症状改善缓解支气管痉挛，改善肺功能参数，减减轻鼻塞、流涕等症状，改善生活质量轻哮喘症状孟鲁司特是一种强效、选择性的受体拮抗剂，对的亲和力远高于和口服吸收迅速，生物利用度约，血浆蛋白CysLT1LTD4LTC4LTE464%结合率高达，半衰期为小时，但其药效可持续小时孟鲁司特主要通过肝脏代谢，无活性代谢产物与其他白三烯受体拮99%

2.5-

5.524抗剂相比，孟鲁司特无明显药物相互作用，不需要根据肝功能调整剂量，使用更加方便扎鲁司特的临床应用哮喘治疗过敏性鼻炎轻中度持续性哮喘的长期控制季节性和常年性过敏性鼻炎的预防和治疗••可作为吸入糖皮质激素的替代治疗特别对鼻塞症状效果显著••与吸入糖皮质激素联合可减少后者的用量可与抗组胺药联合使用，增强疗效••预防运动诱发的支气管痉挛一日一次给药，依从性好••特别适用于对阿司匹林敏感的哮喘患者对同时患有哮喘的鼻炎患者尤为适用••扎鲁司特是第二个上市的白三烯受体拮抗剂，每日两次给药（），与孟鲁司特相比，扎鲁司特的半衰期较短（约小时），在某20mg10些患者人群中可能需要调整剂量扎鲁司特与酮康唑等抑制剂合用时血药浓度可能升高，需注意药物相互作用临床研究显示，CYP3A4扎鲁司特对改善肺功能、减少哮喘发作和改善过敏性鼻炎症状均有明确效果白三烯受体拮抗剂的优势安全性高不良反应发生率低，长期使用安全性好，几乎无中枢神经系统副作用用药便捷口服给药，一日一次，方便儿童和老人使用，依从性好作用机制独特针对白三烯通路，与抗组胺药、糖皮质激素作用机制不同，可以互补特殊临床价值对阿司匹林敏感哮喘、运动诱发哮喘和伴鼻炎的哮喘尤为有效白三烯受体拮抗剂与传统抗过敏药物相比具有明显优势首先，其安全性出色，不良反应少且轻微，长期使用不会产生耐受性和依赖性其次，一日一次的给药方案大大提高了患者依从性此外，对于同时患有哮喘和过敏性鼻炎的患者，可一药两用，简化治疗方案最重要的是，其作用机制与其他抗过敏药物不同，能够针对由白三烯介导的炎症反应，与其他药物联合使用可以达到协同效果肥大细胞稳定剂概述作用机制药物种类稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，主要包括色甘酸钠（色甘酸二钠）、防止细胞脱颗粒，抑制组胺、白三奈多罗米钠和酮替芬等前两者因烯等炎症介质的释放，阻断过敏反吸收率低主要用于局部给药，酮替应的早期阶段芬可口服系统应用临床应用主要用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和食物过敏等的预防性治疗，对急性过敏症状作用有限肥大细胞稳定剂是一类具有独特作用机制的抗过敏药物，其特点是作用于过敏反应的早期阶段，防止肥大细胞释放炎症介质这类药物安全性高，不良反应少，但起效较慢（通常需要周），主要用于预防而非治疗已发生的过敏症状肥大细胞稳2-4定剂通常不作为单独治疗，而是与其他抗过敏药物（如抗组胺药、受体激动剂）β2联合使用，以提高疗效色甘酸钠的作用机制膜稳定作用通过抑制氯离子通道，稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，防止细胞脱颗粒钙通道阻断阻断钙离子内流，干扰钙依赖性脱颗粒过程，减少炎症介质释放酶抑制作用抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP水平，进一步稳定细胞膜神经末梢保护保护感觉神经末梢，抑制神经肽如物质P的释放，减轻神经源性炎症色甘酸钠是最早发现的肥大细胞稳定剂，主要通过稳定肥大细胞膜，阻止IgE介导的细胞脱颗粒过程此外，还具有抑制中性粒细胞、嗜酸性粒细胞活化及炎症介质产生的作用由于口服吸收率极低约1%，主要用于局部给药，如吸入、滴鼻和滴眼等值得注意的是，色甘酸钠起效较慢，通常需要数周规律使用才能达到最佳效果，因此主要用于长期预防治疗酮替芬的临床应用过敏性疾病给药方案支气管哮喘的预防性治疗，尤其对儿童和轻度哮喘患者成人，每日次，早晚各一次••1-2mg2过敏性鼻炎的长期控制，特别是伴有哮喘的患者儿童岁以上，每日次••

20.05mg/kg2过敏性结膜炎，可用滴眼液局部治疗老年人从低剂量开始，如，每日次••

0.5mg2慢性荨麻疹的控制，对于反复发作的荨麻疹尤为适用治疗疗程一般需周起效，预防性治疗至少个月••2-43特应性皮炎的辅助治疗，减少瘙痒和皮疹注意初始治疗可能需与其他抗过敏药物联合••酮替芬不仅具有肥大细胞稳定作用，还有抗组胺受体拮抗作用，是一种双重抗过敏药物与色甘酸钠不同，酮替芬口服吸收良好，H1可用于系统治疗此外，酮替芬还具有轻度支气管扩张作用和钙通道阻断作用临床上，酮替芬常用于各种过敏性疾病的长期预防性治疗，但由于起效慢周，不适用于急性过敏症状的控制需要注意的是，酮替芬可能引起镇静作用，初始治疗时应避免驾车和操2-4作机械肥大细胞稳定剂的使用注意事项1用药时机和疗程肥大细胞稳定剂需要预防性使用，应在预期接触过敏原前数周开始用药疗程一般不少于3个月，以达到最佳效果对季节性过敏，应在季节开始前2-4周开始用药2给药途径选择色甘酸钠和奈多罗米钠口服吸收率低，应选择适当给药途径哮喘患者选用吸入剂型，鼻炎患者使用鼻喷剂，结膜炎患者使用滴眼液酮替芬可口服给药3急性症状处理肥大细胞稳定剂对已发生的过敏症状效果有限，急性发作时应联合使用其他抗过敏药物如β2受体激动剂或抗组胺药，不应将肥大细胞稳定剂作为急救药物4特殊人群使用孕妇、儿童和老年人使用应谨慎，酮替芬因有镇静作用，驾驶员或操作机械者应避免使用肾功能不全患者使用色甘酸钠应减量，肝功能不全患者使用酮替芬应调整剂量肥大细胞稳定剂是安全性较高的抗过敏药物，不良反应通常轻微且短暂局部使用的色甘酸钠和奈多罗米钠可能引起局部刺激症状，如咽喉刺激感、咳嗽、鼻黏膜灼热感等口服酮替芬的主要不良反应是镇静作用，此外还可能出现食欲增加、体重增加、轻微胃肠道不适等一般而言，治疗开始的前几周不良反应较明显，随后逐渐减轻抗单克隆抗体概述IgE作用机制分子特性结合自由，阻断其与肥大细胞和嗜碱IgE人源化单克隆抗体，特异性结合血IgG1κ性粒细胞表面高亲和力受体的IgE FcεRI清的部分IgE Fc结合临床定位治疗目标针对中重度持续性过敏性疾病，尤其用降低血清游离水平，减少细胞表面IgE于常规治疗效果不佳的难治性病例表达，抑制过敏反应FcεRI抗单克隆抗体是一类靶向治疗过敏性疾病的生物制剂，代表药物是奥马珠单抗它通过阻断介导的过敏反应级联过IgE OmalizumabIgE程，从源头抑制过敏反应的发生与传统抗过敏药物相比，抗单克隆抗体具有更高的特异性和更深入的干预作用，能够减少其他抗IgE过敏药物的使用，改善患者生活质量但其高昂的治疗成本和需要注射给药等因素限制了其广泛应用奥马珠单抗的作用机制结合游离IgE特异性结合血清中游离IgE分子的Fc部分，形成小型免疫复合物，阻止IgE与细胞表面FcεRI受体结合降低FcεRI表达随着游离IgE水平下降，肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面FcεRI受体表达减少，进一步降低细胞对过敏原的敏感性抑制细胞活化减少肥大细胞、嗜碱性粒细胞和抗原呈递细胞的活化，抑制炎症介质释放，包括组胺、白三烯和细胞因子等减轻炎症反应减少嗜酸性粒细胞募集和浸润，降低气道高反应性，减轻组织炎症和重构奥马珠单抗不仅能结合游离IgE，还能阻断IgE与B细胞表面CD23低亲和力IgE受体的相互作用，从而减少IgE的产生临床研究表明，使用奥马珠单抗后，血清总IgE水平虽然升高因为抗体-IgE复合物清除率较低，但游离IgE显著降低治疗16周后，肥大细胞表面FcεRI表达可降低约97%，嗜碱性粒细胞表面FcεRI表达可降低约73%，从而显著降低细胞对过敏原的敏感性奥马珠单抗的临床应用重度持续性哮喘慢性荨麻疹•适用于6岁及以上患者•慢性特发性荨麻疹•IgE介导的重度持续性哮喘•对H1抗组胺药反应不佳的患者•标准治疗控制不佳的患者•显著改善瘙痒和风团•可减少哮喘急性发作频率•提高生活质量•降低糖皮质激素用量•减少其他抗过敏药物使用其他应用•过敏性鼻炎适应症外使用•食物过敏研究阶段•特应性皮炎探索阶段•过敏性支气管肺曲霉病•免疫治疗联合用药奥马珠单抗的给药方案根据患者体重和基础IgE水平确定，通常为150-375mg，每2-4周皮下注射一次治疗应持续至少16周才能评估疗效在哮喘治疗中，可显著减少急性发作和住院率，提高患者生活质量在慢性荨麻疹中，约60%的患者使用后症状完全缓解不良反应主要包括注射部位反应和轻微过敏反应，严重过敏反应罕见因为治疗成本高，通常作为二/三线治疗选择抗单克隆抗体的优势与局限性IgE优势局限性靶向性强，特异性高，直接阻断过敏反应的关键环节治疗成本高昂，经济负担重，可及性受限••可显著减少急性发作，降低其他抗过敏药物使用量需要皮下注射给药，部分患者依从性差••作用持久，给药间隔长，依从性相对较好起效较慢，通常需要周才能观察到显著疗效••4-16安全性良好，不良反应发生率低，多为轻微可控停药后症状可能复发，可能需要长期维持治疗••可用于常规治疗效果不佳的难治性病例，提供新的治疗选择对非介导的过敏性疾病无效••IgE存在个体差异，部分患者可能无响应•抗单克隆抗体开创了过敏性疾病靶向治疗的新时代，为传统治疗手段难以控制的患者提供了新的希望然而，其高昂的治疗成本限IgE制了在临床的广泛应用随着生物制药技术的发展和更多生物类似药的上市，预计其成本将逐渐降低此外，科研人员正在努力开发更便捷的给药方式和更持久的治疗效果，以克服目前的局限性免疫抑制剂在过敏治疗中的应用作用机制通过抑制T淋巴细胞活化和增殖，减少细胞因子产生，阻断多种炎症通路，从根本上干预过敏性疾病的免疫病理过程常用药物主要包括钙调磷酸酶抑制剂（如环孢素A、他克莫司）和抗代谢药物（如甲氨蝶呤、硫唑嘌呤），用于重度难治性过敏性疾病适应症用于严重的、常规治疗无效的特应性皮炎、慢性荨麻疹、哮喘等过敏性疾病，作为二/三线治疗选择注意事项免疫抑制剂不良反应较多，需严格掌握适应症，定期监测相关指标，权衡利弊，在专科医生指导下使用免疫抑制剂在过敏性疾病治疗中的应用相对有限，主要用于重度难治性过敏性疾病的挽救治疗这类药物通过抑制免疫系统功能，从根本上干预过敏炎症反应的发生发展，可在短期内有效控制症状然而，由于其潜在的严重不良反应，如肾毒性、肝毒性、感染风险增加等，通常仅在患者对常规治疗无效，且疾病严重影响生活质量的情况下考虑使用环孢素的作用机制A与亲环素结合抑制钙调磷酸酶1环孢素进入细胞后与细胞质蛋白亲环复合物抑制钙调磷酸酶活性，阻止核因A T素结合形成复合物2子激活细胞去磷酸化T NFAT抑制细胞活化阻断基因转录T减少等细胞因子产生，抑制细胞活阻止转位入核，抑制等细胞因IL-2T NFATIL-2化和增殖子基因转录环孢素是一种从真菌代谢产物中提取的环状多肽，主要作用于辅助性细胞除了抑制细胞活化和增殖外，环孢素还能抑制肥大细A TT A胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒，减少组胺、白三烯等炎症介质释放；抑制抗原呈递细胞功能；阻断嗜酸性粒细胞在炎症部位的聚集这些作用使环孢素成为治疗各种严重过敏性疾病的有效药物然而，由于其显著的肾毒性和肝毒性，临床应用受到一定限制A他克莫司的临床应用特应性皮炎外用制剂

0.03%或

0.1%软膏是中重度特应性皮炎的二线治疗，尤其适用于面部和间擦部位，效果优于皮质类固醇，可减少激素用量难治性过敏性疾病口服制剂用于重度、难治性过敏性疾病，如重度特应性皮炎、慢性荨麻疹、血管神经性水肿等，特别是对糖皮质激素依赖或有禁忌的患者重度哮喘3可用于糖皮质激素依赖性重度哮喘患者，有助于减少口服激素剂量，改善肺功能，减少急性发作次数他克莫司是一种大环内酯类免疫抑制剂，与环孢素A作用机制相似，但效力高出100倍其外用制剂由于不引起皮肤萎缩，可长期安全使用，已成为特应性皮炎治疗的重要药物口服制剂的不良反应包括肾毒性、神经毒性、高血压和糖代谢异常等，但总体上比环孢素A的肾毒性小使用过程中需监测血肌酐、血压和血糖等此外，他克莫司与多种药物存在相互作用，使用时需注意药物配伍禁忌免疫抑制剂的不良反应药物分类常见不良反应严重不良反应监测要求钙调磷酸酶抑制头痛、震颤、多肾毒性、肝毒性、血肌酐、尿素氮、剂（环孢素A、他毛、牙龈增生、神经毒性、感染肝功能、血压、克莫司）高血压风险增加血药浓度抗代谢药物（甲胃肠道反应、乏骨髓抑制、严重血常规、肝肾功氨蝶呤、硫唑嘌力、轻度肝功能肝损伤、肺炎、能、胸部X线呤）异常感染、致畸外用钙调磷酸酶局部灼热感、刺罕见，理论上存定期皮肤检查抑制剂痛、瘙痒、红斑在皮肤癌风险免疫抑制剂的不良反应是限制其广泛应用的主要原因系统应用的免疫抑制剂可抑制机体整体免疫功能，增加各类感染风险，包括细菌、真菌、病毒和机会性感染长期使用还可能增加恶性肿瘤的发生风险使用免疫抑制剂治疗过敏性疾病时，应严格权衡利弊，选择适当患者，使用最低有效剂量，定期监测相关指标，并采取必要的预防措施，如接种疫苗、防晒等肾上腺素受体激动剂在过敏治疗β2中的应用作用机制药物分类选择性激动支气管平滑肌细胞表面的β2按作用时间分为短效如沙丁胺醇、特布肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，增他林，作用4-6小时和长效如沙美特罗、加细胞内环磷酸腺苷cAMP浓度，引起福莫特罗，作用12小时以上；按给药途支气管平滑肌舒张径分为吸入、口服和注射剂型临床应用主要用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的治疗，在过敏性哮喘中可迅速缓解支气管痉挛，改善呼吸功能；短效β2激动剂用于症状缓解，长效β2激动剂用于长期控制β2肾上腺素受体激动剂虽然不直接作用于过敏反应的免疫环节，但在过敏性哮喘的治疗中发挥着重要作用，可快速缓解支气管痉挛引起的气促、喘息等症状需要注意的是，β2激动剂单独使用不能控制气道炎症，不应作为哮喘的单一治疗药物，通常需与抗炎药物如吸入糖皮质激素联合使用长效β2激动剂不应单独使用，必须与抗炎药物联合，否则可能增加哮喘相关死亡风险沙丁胺醇的药理作用支气管扩张呼吸功能改善激活支气管平滑肌受体，引起平滑肌舒张，增加呼气峰流速和第一秒用力呼气容积β2迅速缓解支气管痉挛，改善通气功能FEV1纤毛运动增强肥大细胞稳定促进纤毛运动，增强黏液清除能力，有助于增加肥大细胞内，抑制肥大细胞脱颗粒，cAMP3排痰减少炎症介质释放沙丁胺醇是一种短效选择性受体激动剂，吸入后分钟起效，作用持续小时它主要用于急性支气管痉挛的缓解，是哮喘急性发β21-54-6作的首选救急药物除了支气管扩张作用外，沙丁胺醇还具有轻度抗炎和抗过敏作用常用给药途径包括定量吸入剂每次、100-200μg雾化吸入每次和口服制剂每次，每日次需注意沙丁胺醇过度使用可导致耐药性和反跳性支气管痉挛，增加哮喘死

2.5-5mg2-4mg3-4亡风险特布他林的临床应用哮喘治疗给药方案急性哮喘发作的紧急缓解，迅速改善呼吸困难和喘息吸入剂每次，需要时可重复，最多每日次••

0.25-

0.5mg6预防运动诱发的支气管痉挛，赛前分钟使用口服片剂成人，每日次；儿童根据体重调整•15-30•

2.5mg3儿童哮喘的治疗，特别是婴幼儿，可使用糖浆或口服片剂口服糖浆儿童，每日次••

0.1-

0.15mg/kg3重度哮喘发作的静脉滴注，用于院内急救静脉滴注分钟，根据反应调整••

0.5-5μg/皮下或肌肉注射成人，必要时小时重复•

0.25-

0.5mg4-6特布他林是另一种常用的短效受体激动剂，与沙丁胺醇相比，特布他林的选择性略高，对心脏受体的刺激作用较弱，心血管不β2β2β1良反应可能略少此外，特布他林给药形式多样，包括吸入剂、口服片剂、糖浆、注射剂等，适用于不同患者群体特布他林常见不良反应包括心悸、震颤、头痛、低血钾等，高剂量使用时需注意心脏不良反应与所有激动剂一样，过度使用可导致耐药性和反跳β2效应激动剂的使用注意事项β21合理用药原则短效β2激动剂仅用于症状缓解，不作为长期控制药物；若需频繁使用每周超过2次，提示哮喘控制不佳，应调整控制药物剂量；长效β2激动剂不单独使用，必须与吸入糖皮质激素联合2吸入技术指导正确的吸入技术至关重要，应教育患者掌握适当的吸入步骤和深度；儿童和老年患者可使用吸入辅助装置如储雾罐；定期检查和纠正患者的吸入技术3耐受性管理频繁或大剂量使用β2激动剂可引起耐受性，表现为药效下降和持续时间缩短；出现耐受性时应暂停使用，增加抗炎药物剂量，控制气道炎症4特殊人群使用老年患者和心血管疾病患者使用时需谨慎，从小剂量开始；哺乳期妇女可使用，但应权衡利弊；12岁以下儿童不推荐使用长效β2激动剂β2激动剂的主要不良反应包括心悸、震颤、头痛、低血钾和血糖升高等老年患者和合并心血管疾病的患者使用时风险增加，需密切监测值得注意的是，单独使用长效β2激动剂可能增加哮喘相关死亡风险，因此长效β2激动剂必须与吸入糖皮质激素联合使用过度依赖短效β2激动剂可能掩盖哮喘病情加重的信号，延误治疗，需警惕除此之外，β2激动剂与某些药物如β受体阻滞剂存在药物相互作用，联合使用需谨慎茶碱类药物在过敏治疗中的应用作用机制临床应用抑制磷酸二酯酶，使细胞内浓度增加支气管哮喘的长期控制治疗，特别是夜间哮喘•PDE cAMP•拮抗腺苷受体，减少腺苷介导的支气管收缩慢性阻塞性肺疾病的辅助治疗••增强横膈膜和呼吸肌收缩力，改善呼吸功能急性重症哮喘的急救治疗静脉使用••促进黏液纤毛清除，增强分泌物排出儿童哮喘的控制，尤其在资源有限地区••抑制肥大细胞释放炎症介质，减轻气道炎症对于激动剂和吸入糖皮质激素控制不佳的患者的辅助治疗••β2茶碱类药物曾是哮喘治疗的基石，随着吸入糖皮质激素和长效激动剂的出现，其地位有所下降，但在特定情况下仍具有重要价值β2常用茶碱类药物包括无水茶碱、氨茶碱茶碱乙二胺和二羟丙茶碱等这类药物的治疗窗窄，血药浓度与疗效和毒性密切相关，理想血药浓度为由于个体差异大且易受多种因素影响，使用时需要根据患者情况调整剂量，必要时监测血药浓度10-20μg/ml氨茶碱的作用机制磷酸二酯酶抑制抑制磷酸二酯酶PDE活性，减少cAMP的分解，使细胞内cAMP水平升高，导致支气管平滑肌舒张腺苷受体拮抗拮抗腺苷A1和A2受体，阻断腺苷介导的支气管收缩和炎症反应，这在较低浓度下即可发挥作用钙通道调节抑制细胞内钙离子转运，减少钙依赖性支气管平滑肌收缩，并干扰肥大细胞脱颗粒过程抗炎作用抑制多种炎症介质的释放和作用，包括减少白细胞介素、肿瘤坏死因子等的产生，抑制嗜酸性粒细胞活化氨茶碱茶碱乙二胺是临床常用的一种可溶性茶碱盐，其作用机制复杂多样，不仅包括支气管扩张作用，还具有一定的抗炎和免疫调节作用研究发现，治疗剂量的氨茶碱可抑制肥大细胞脱颗粒，减少炎症介质释放，包括组胺、白三烯和前列腺素等此外，氨茶碱还能增强膈肌收缩力，刺激呼吸中枢，改善呼吸功能与单纯的支气管扩张剂相比，氨茶碱在控制过敏性哮喘方面具有更全面的作用茶碱类药物的临床应用哮喘长期控制作为中重度持续性哮喘的辅助控制药物，特别是对吸入糖皮质激素和长效激动剂控制不佳的患者β2夜间哮喘控制缓释制剂晚间服用可有效控制夜间和早晨症状，改善睡眠质量和晨间肺功能急性发作治疗静脉氨茶碱用于急性重症哮喘的院内急救，尤其是对激动剂反β2应不佳的患者茶碱类药物在过敏性疾病治疗中的主要应用是哮喘控制在资源有限地区，茶碱类药物因其成本效益好而仍是重要的治疗选择常用制剂包括普通片剂、缓释片剂、注射剂和栓剂口服起始剂量通常为日，分次服用，根据临床反应和血药浓度逐渐调整至5mg/kg/2-310-日静脉使用时，通常先给予负荷剂量分钟缓慢注射，然后以小时维持吸烟者、肝功能不全和心15mg/kg/5-6mg/kg20-

300.5-

0.9mg/kg/力衰竭患者需减量，老年人也需调整剂量茶碱类药物的不良反应中枢神经系统头痛、失眠、焦虑、烦躁、震颤、抽搐血药浓度20μg/ml，严重者可出现癫痫发作心血管系统心悸、心动过速、心律失常、血压升高，高浓度可致室性心律失常和心脏骤停消化系统恶心、呕吐、食欲减退、胃灼热、腹泻，尤其是口服速释制剂代谢系统低血钾、低血磷、高血糖、代谢性酸中毒，可加重β2激动剂的相关不良反应茶碱类药物的治疗窗窄，血药浓度的轻微变化就可能导致疗效不足或毒性反应影响茶碱类药物代谢的因素很多，如年龄、吸烟、肝功能、合并疾病和药物相互作用等抑制茶碱代谢的药物包括红霉素、氟喹诺酮类、西咪替丁等；促进茶碱代谢的药物包括利福平、卡马西平、苯巴比妥等对于老年人、肝功能不全患者、心脏病患者和正在使用可能相互作用药物的患者，应定期监测血药浓度，及时调整剂量抗过敏药物的联合应用联合用药原理提高疗效2针对过敏反应不同环节，阻断多条通路，获联合用药可提高治疗成功率，加快症状缓解得协同作用速度减少剂量克服耐药性通过协同作用，可减少单个药物剂量，降低减缓药物耐受性发展，延长有效治疗时间不良反应风险抗过敏药物的联合应用是临床常用策略，特别是对中重度过敏性疾病联合用药可针对过敏反应的不同环节，获得更全面的治疗效果例如，抗组胺药主要阻断组胺作用，糖皮质激素抑制炎症反应，白三烯受体拮抗剂阻断白三烯作用，肥大细胞稳定剂预防炎症介质释放，联合使用可形成多层次防御网络联合用药方案应根据疾病类型、严重程度和患者特点个体化制定，避免不必要的多重用药抗组胺药与糖皮质激素的联合作用机制互补临床应用抗组胺药阻断已释放组胺的效应，快速缓解症状过敏性鼻炎口服抗组胺药鼻用糖皮质激素••+糖皮质激素抑制多种炎症介质的产生，治疗根本原因过敏性皮炎口服抗组胺药外用糖皮质激素••+抗组胺药起效快但作用相对表浅急性荨麻疹口服抗组胺药短程口服糖皮质激素••+糖皮质激素起效慢但作用持久且深入血管神经性水肿抗组胺药静脉糖皮质激素••+两类药物联用可弥补各自不足，获得更佳疗效过敏性休克肾上腺素抗组胺药糖皮质激素••++抗组胺药与糖皮质激素的联合是临床最常用的抗过敏联合治疗方案在急性过敏反应中，抗组胺药可迅速缓解症状，而糖皮质激素则控制炎症进展；在慢性过敏性疾病中，两者协同作用可更有效地控制症状和提高生活质量使用时应注意，对于轻度过敏反应，可先尝试单药治疗；糖皮质激素应控制使用时间和剂量，避免长期全身应用；抗组胺药宜选择第二代，减少中枢抑制作用；两药剂型和给药途径应根据疾病特点选择抗组胺药与白三烯受体拮抗剂的联合协同机制临床价值组胺和白三烯是过敏反应中两类主要的炎症研究表明，此联合方案在控制过敏性鼻炎症介质，分别通过不同受体和信号通路发挥作状，尤其是鼻塞方面优于单药治疗；对于同用抗组胺药阻断H1受体，白三烯受体拮抗时患有哮喘和过敏性鼻炎的患者效果尤佳；剂阻断CysLT1受体，联合使用可同时抑制两可减少两种药物的单独剂量，降低不良反应条通路，获得协同效应风险；患者依从性好，一日一次给药便于长期治疗适用人群适用于单用抗组胺药控制不佳的中重度过敏性鼻炎患者；伴有明显鼻塞症状的患者；同时患有哮喘的过敏性鼻炎患者；需长期控制症状的患者；对单药治疗不良反应明显的患者部分复方制剂已上市，简化用药方案抗组胺药与白三烯受体拮抗剂的联合是过敏性鼻炎治疗中的常用方案，特别适用于对单纯抗组胺药治疗反应不佳的患者临床研究表明，此联合方案可显著改善鼻塞、鼻痒、打喷嚏和流涕等症状，提高生活质量与单纯使用抗组胺药相比，联合方案对鼻塞症状的改善尤为显著，这是因为鼻塞主要由白三烯介导此外，联合方案可显著改善睡眠质量和日间活动能力，减少工作和学习效率的下降特殊人群的抗过敏药物使用特殊人群首选药物谨慎使用药物避免使用药物孕妇第二代抗组胺药氯雷短程口服糖皮质激素、第一代抗组胺药、全他定、西替利嗪、外色甘酸钠身免疫抑制剂用糖皮质激素儿童第二代抗组胺药、低短程口服糖皮质激素、长期全身糖皮质激素、效外用糖皮质激素、酮替芬某些免疫抑制剂色甘酸钠老年人第二代抗组胺药、局低剂量茶碱类、短程第一代抗组胺药、高部糖皮质激素、白三口服糖皮质激素剂量茶碱类烯受体拮抗剂肝肾功能不全需调整剂量的抗组胺低剂量糖皮质激素、肝肾毒性药物、需肝药非索非那定、左西调整剂量的免疫抑制肾代谢药物替利嗪、局部用药剂特殊人群抗过敏药物使用需考虑其特殊生理病理状态，权衡利弊，个体化制定治疗方案孕妇用药应遵循必要、安全、有效原则，选择FDA妊娠安全分级较高的药物儿童用药应考虑生长发育影响，避免影响中枢神经系统发育的药物老年人常合并多种疾病，多药联用，应注意药物相互作用和不良反应累加肝肾功能不全患者应选择肝肾代谢负担小的药物或调整剂量对于有特殊职业要求的人群，如驾驶员、操作精密仪器者，应避免有镇静作用的药物儿童抗过敏药物的选择抗组胺药糖皮质激素白三烯受体拮抗剂肥大细胞稳定剂优先选择第二代抗组胺药，如西替利首选局部制剂，如鼻喷、吸入或外用孟鲁司特可用于6个月以上婴幼儿，安色甘酸钠和酮替芬在儿童中安全性良嗪2岁以上、氯雷他定2岁以上、地制剂；口服糖皮质激素应限制用量和全性好，特别适用于合并哮喘的过敏好，可用于预防性治疗，但需注意酮氯雷他定1岁以上，避免第一代抗组疗程，以避免对生长发育的抑制性鼻炎患儿替芬的镇静作用胺药对认知和学习的影响儿童抗过敏药物选择需考虑药物在儿童中的安全性、有效性和适用性与成人相比，儿童代谢和排泄功能尚未完全成熟，药物代谢动力学和药效学存在差异，不能简单按体重比例换算剂量此外，儿童处于生长发育阶段，某些药物可能影响生长发育，如长期全身使用糖皮质激素在儿科过敏疾病治疗中，应优先选择安全性高、不良反应少的药物，严格控制使用剂量和疗程，定期评估疗效和不良反应，必要时调整治疗方案孕妇抗过敏药物的使用原则总体原则相对安全药物•权衡治疗与风险，优先非药物治疗•抗组胺药氯雷他定、西替利嗪B类•必要时选择FDA妊娠分级较安全的药物•糖皮质激素局部使用布地奈德B类•使用最低有效剂量，避免联合用药•β2激动剂沙丁胺醇C类，用于哮喘•区分孕早、中、晚期用药安全性•肥大细胞稳定剂色甘酸钠B类•优先考虑局部给药减少全身影响•白三烯拮抗剂孟鲁司特B类，慎用禁用或慎用药物•第一代抗组胺药孕早期可致畸•全身长期糖皮质激素影响胎儿发育•免疫抑制剂如环孢素A、他克莫司•奥马珠单抗人体经验有限•茶碱类安全窗窄，需严格监测孕妇过敏性疾病治疗应首先考虑回避过敏原等非药物措施必要时使用药物治疗应选择对母婴安全性已确立的药物需权衡未治疗过敏疾病如哮喘对胎儿的风险与药物潜在风险，过敏症状严重影响母体健康时，适当用药的获益可能大于风险应在专科医生指导下个体化制定治疗方案，告知患者潜在风险，获得知情同意哺乳期妇女用药需考虑药物是否分泌入乳汁及对婴儿的影响，有条件时可监测乳汁药物浓度老年人抗过敏药物的注意事项认知功能影响心血管系统影响肝肾功能下降避免使用第一代抗组胺药，如苯海老年人常合并心血管疾病，β2激动老年人肝肾功能生理性下降，影响拉明、氯苯那敏等，它们可通过血剂和茶碱类药物可能加重心律失常药物代谢和排泄，需调整剂量；优脑屏障，加重老年人认知功能下降，风险；特非那定和阿司咪唑可延长先选择非肝肾代谢药物或肝肾负担增加痴呆和跌倒风险QT间期，增加心脏毒性小的药物多药联用老年人常同时使用多种药物治疗慢性病，增加药物相互作用风险；抗过敏药选择应考虑现有用药情况，避免不良相互作用老年人抗过敏药物使用需特别谨慎，遵循低起始、慢调整、密观察原则老年人过敏症状表现可能不典型，易被忽视或误诊；药物不良反应也可能表现不典型治疗时优先考虑局部用药，如鼻喷、吸入或外用制剂；全身用药应选择安全性高、不良反应少的药物，如第二代抗组胺药中的左西替利嗪、地氯雷他定等定期评估治疗效果和不良反应，及时调整用药方案加强用药教育，提高依从性，避免漏服或过量抗过敏药物的新进展靶向抗体药物继奥马珠单抗之后，多种靶向特定炎症介质的单克隆抗体进入临床研究，如抗IL-4/IL-13双靶点抗体度普利尤单抗，抗IL-5抗体梅泊利珠单抗等新型小分子药物更高选择性的H4受体拮抗剂、CRTH2受体拮抗剂、磷酸二酯酶-4抑制剂等，针对新发现的过敏反应通路给药系统创新长效缓释制剂、靶向递送系统、透皮给药技术等，提高药物靶向性和患者依从性抗过敏药物的研发正向精准化、个体化方向发展新一代抗组胺药如比拉斯汀、鲁帕他定等具有更高的H1受体选择性和更少的不良反应免疫调节剂如JAK抑制剂在皮肤过敏性疾病中显示出良好前景过敏原特异性免疫治疗AIT也取得突破，舌下给药和皮下注射新制剂提高了安全性和依从性此外，基于基因组学和蛋白组学的个体化过敏治疗策略正在兴起，有望根据患者特定过敏表型和基因型制定精准治疗方案靶向治疗在过敏疾病中的应用靶向治疗细胞因子靶向治疗IgE奥马珠单抗针对的段，已上市梅泊利珠单抗雷斯利珠单抗抗，用于嗜酸性粒细胞性•IgE Fc•/IL-5哮喘利奥马单抗针对的区段，临床研究中•IgE M1度普利尤单抗抗，阻断信号通路•IL-4RαIL-4/IL-13抗抗体抑制在细胞表面表达•CεmX IgEB特立帕肽抗，阻断炎症级联反应•TSLP Th2抗抗体阻断与肥大细胞和嗜碱性粒细胞结合•FcεRI IgE贝那利珠单抗抗受体，减少嗜酸性粒细胞•IL-5α靶向治疗代表了过敏性疾病治疗的前沿方向，其特点是针对过敏反应中的特定分子或通路进行精准干预与传统抗过敏药物相比，靶向治疗具有更高的特异性和更低的全身不良反应目前临床应用最广泛的是抗抗体奥马珠单抗，而针对和通路的抗体药IgE IL-5IL-4/IL-13物在嗜酸性粒细胞相关过敏性疾病中也显示出显著疗效靶向治疗的主要局限在于成本高、需注射给药，且可能需要进行生物标志物检测以识别适合的患者群体基因治疗的前景过敏基因干预基因编辑技术1通过干扰技术抑制过敏相关基因表达系统修复过敏相关基因突变RNA CRISPR-Cas9免疫调节基因基因修饰细胞治疗4导入编码抗炎细胞因子的基因，重建免疫利用基因工程改造调节性T细胞功能3平衡基因治疗为过敏性疾病提供了全新的治疗思路，从根本上干预过敏反应的发生研究表明，多种过敏性疾病与特定基因多态性相关，如、STAT

6、等基因的变异会增加过敏风险目前，基因治疗主要研究方向包括通过反义寡核苷酸或小干扰抑制过敏相关基因的表达；使用IL-4IL-13RNA基因编辑技术如修复基因突变；通过病毒载体导入编码抗炎蛋白的基因等虽然基因治疗尚处于早期研究阶段，面临递送系统、安CRISPR-Cas9全性和伦理等多重挑战，但其潜在的一次治疗，长期受益优势值得期待抗过敏药物的合理使用明确诊断通过详细病史、体格检查和必要的过敏原检测明确过敏性疾病类型和严重程度，避免误诊和不必要用药个体化选药根据患者年龄、过敏类型、既往用药反应、合并疾病和偏好等因素选择最适合的药物种类、剂型和给药途径合理用量遵循最小有效剂量原则，在控制症状的同时最大限度减少不良反应；急性症状可短期大剂量，慢性症状则强调长期小剂量维持定期评估治疗期间定期评估疗效和不良反应，根据病情变化及时调整用药方案；制定长期管理计划，包括药物减量和停药策略抗过敏药物的合理使用是保证疗效和安全性的关键应强调预防性用药的重要性，尤其对季节性过敏，应在接触过敏原前开始用药针对多种过敏症状的患者，应选择能同时控制多种症状的药物或合理联合用药，避免盲目多药治疗提高患者依从性至关重要，应详细解释用药方法、预期效果和可能的不良反应，选择简化给药方案如一日一次的制剂此外，非药物治疗如过敏原回避、环境控制等应与药物治疗同步进行，以获得最佳效果药物相互作用抗过敏药物相互作用药物相互作用结果临床处理第一代抗组胺药中枢抑制剂酒精、安中枢抑制作用增强，避免合用或降低剂量眠药、镇静剂镇静、嗜睡加重特非那定、阿司咪唑CYP3A4抑制剂红霉血药浓度升高，心脏禁止合用素、酮康唑等毒性风险增加茶碱类药物氟喹诺酮类、大环内抑制茶碱代谢，增加监测血药浓度，减量酯类抗生素毒性糖皮质激素非甾体抗炎药增加消化道出血风险联合胃黏膜保护剂β2激动剂β受体阻滞剂互相拮抗，降低疗效避免合用或选择β1选择性阻滞剂抗过敏药物的相互作用是临床安全用药需重点关注的问题其中，最严重的相互作用是特非那定和阿司咪唑等部分第二代抗组胺药与CYP3A4抑制剂合用导致的致命性心律失常另一方面，环孢素和他克莫司等钙调磷酸酶抑制剂与多种药物存在相互作用，如与CYP3A4抑制剂合用增加肾毒性风险此外，茶碱类药物与多种药物的相互作用也需格外关注，包括与CYP1A2抑制剂合用导致茶碱中毒临床医师应全面了解患者用药情况，识别潜在相互作用，必要时调整药物种类或剂量，或增加相关监测抗过敏药物的不良反应监测1常规临床监测2患者自我监测根据药物特点定期进行相关检查，如使用糖皮质激素者监测血糖、血压、电教育患者识别和报告常见不良反应，如抗组胺药引起的嗜睡、口干；糖皮质解质；使用免疫抑制剂者监测肝肾功能、血细胞计数；使用茶碱类药物者监激素引起的体重增加、皮肤变化；β2激动剂引起的心悸、震颤等测血药浓度等3药物警戒系统4特殊人群重点监测医疗机构应建立抗过敏药物不良反应报告和分析系统，收集真实世界数据，对儿童、老年人、孕妇、肝肾功能不全患者等特殊人群使用抗过敏药物时需及时发现新的或罕见的不良反应，并采取相应干预措施加强监测频率和项目，降低不良反应风险抗过敏药物的不良反应监测是安全用药的重要保障对长期使用抗过敏药物的患者，应制定个体化的监测方案，包括监测内容、频率和异常情况的处理策略监测内容应涵盖药物相关的特异性不良反应和常见不良反应，同时关注药物与疾病和其他药物的相互作用各级医疗机构应加强抗过敏药物不良反应的信息收集和分析，形成区域性甚至全国性的药物警戒网络，为临床安全用药提供依据医师在开具抗过敏药物处方时，应充分告知患者可能出现的不良反应和监测要点，提高患者的安全意识和依从性抗过敏药物的临床药理学评价药代动力学研究药效动力学研究评估抗过敏药物在体内的吸收、分布、代量化药物浓度与药理效应的关系，确定最谢和排泄过程，确定给药方案的科学依据佳剂量和给药间隔如抗组胺药阻断H1受研究表明，不同抗过敏药物在人体内代谢体的程度与血药浓度及受体占用率直接相途径差异显著，如西替利嗪主要通过肾脏关，大多数第二代抗组胺药在推荐剂量下排泄，而氯雷他定则主要经肝脏代谢可达到70-90%的受体占用率药物基因组学研究探究遗传因素对药物反应个体差异的影响，如CYP2D6和CYP3A4基因多态性影响抗组胺药代谢速度，某些HLA基因型与药物超敏反应相关，为个体化用药提供理论基础临床药理学评价是抗过敏药物研发和合理使用的科学基础药物代谢动力学研究发现，年龄、性别、种族、疾病状态等因素会影响抗过敏药物在体内的处置过程，需据此调整剂量药物相互作用研究表明，多种抗过敏药物通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，与其他药物存在潜在相互作用药物基因组学研究显示，基因多态性是导致抗过敏药物疗效和毒性个体差异的重要因素此外，真实世界研究也越来越受重视，通过大规模人群数据评估药物在实际临床环境中的有效性和安全性，为制定临床用药指南提供依据抗过敏药物的用药指导用药时间饮食相关给药技巧储存条件抗组胺药根据困倦不良反应部分抗过敏药物如非索非那吸入药物需掌握正确吸入技大多数抗过敏药物室温避光选择早晨或睡前服用；糖皮定需空腹服用；茶碱类药物术；鼻喷剂使用前摇匀并清保存；部分制剂如滴眼液开质激素遵循生理节律早晨服与食物同服可减少胃肠道刺洁鼻腔；眼药水避免接触滴封后有效期缩短；便携药物用；预防性药物如肥大细胞激；避免与柚子汁同服可能头；皮肤外用药薄层均匀涂避免高温环境；儿童用药需稳定剂需在症状出现前数周影响药物代谢的药物抹放置在儿童无法接触处开始使用科学的用药指导是抗过敏药物安全有效发挥作用的保障医师和药师应向患者详细解释药物的作用机制、预期效果和可能的不良反应，设定合理的疗效预期对于长期用药患者，应强调治疗的持续性和规律性，尤其是预防性用药，不能因症状缓解而自行停药特殊剂型如吸入剂、鼻喷剂需要演示正确使用方法，必要时提供书面说明或视频辅助此外，应告知患者药物与食物、酒精、其他药物的相互作用，以及需要紧急就医的情况患者教育和依从性管理是抗过敏治疗成功的重要环节抗过敏药物的未来发展趋势精准治疗基于生物标志物的个体化用药方案多靶点干预同时调控多条炎症通路的复合作用机制创新给药系统纳米递送、靶向释放、长效制剂等新技术应用预防性策略4从治疗转向预防和干预过敏发生机制智能化管理基于人工智能的个体化治疗方案和监测系统抗过敏药物的发展正向着更加精准、安全和有效的方向迈进精准医疗理念下，通过基因组学、蛋白组学和代谢组学等技术，识别特定的过敏表型和内表型，为患者提供量身定制的治疗方案多靶点药物如JAK抑制剂可同时干预多种炎症通路，提供更全面的抗过敏效果新型给药系统如脂质体递送、纳米技术等提高药物的靶向性和生物利用度，减少全身不良反应免疫调节和免疫耐受诱导成为研究热点，旨在从根本上重建免疫平衡此外，数字健康技术和人工智能在过敏治疗中的应用也日益广泛，从药物筛选、临床试验到个体化用药和监测全程提供智能支持总结与展望药物发展历程抗过敏药物从早期的单纯对症治疗发展到现代的靶向精准治疗，经历了抗组胺药、糖皮质激素、白三烯调节剂到生物制剂等多代药物的演进，治疗效果和安全性不断提高临床实践进步临床用药策略从经验用药向循证医学和个体化精准治疗转变，治疗目标从单纯缓解症状扩展到改善生活质量、预防疾病进展和降低复发风险未来挑战与机遇面临的挑战包括过敏性疾病发病率上升、新型过敏原不断出现、耐药性增加等；机遇在于基因组学、免疫学和药理学等学科的飞速发展为创新治疗提供了可能发展方向与愿景抗过敏治疗将从症状控制向免疫调节和根本性治愈方向发展，个体化、精准化、智能化将成为未来趋势，多学科协作和全球合作将加速创新药物研发和临床转化抗过敏药物治疗已成为过敏性疾病管理的重要支柱，经过几十年的发展，从单一的对症治疗发展到针对不同机制的多种药物，为患者提供了日益丰富的治疗选择随着对过敏反应免疫病理机制认识的深入，新一代靶向性更强、安全性更高的抗过敏药物不断涌现同时，治疗理念也在转变，从简单的药物治疗向整合环境控制、药物治疗、免疫调节、患者教育等多方面的综合管理模式发展未来，随着精准医疗的推进和新技术的应用，抗过敏治疗将实现从一刀切到个体化精准治疗的转变，更好地满足不同患者的需求，提高治疗效果，减少不良反应，最终改善患者生活质量，减轻疾病负担。