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年执业药师必备备考资料2025
一、药学专业知识
(一)(-)药物与药品
1.药物的定义是可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质药物来源包括天然药物、化学合成药物、生物技术药物等例如,青蒿素是从植物黄花蒿中提取的天然药物,用于治疗疟疾;阿司匹林是常见的化学合成解热镇痛药2,药品的质量特性有有效性、安全性、稳定性、均一性有效性是指药品在规定的适应症、用法和用量条件下,能满足预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能的要求安全性是指按规定的适应症和用法、用量使用药品后,人体产生毒副反应的程度稳定性是指药品在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力均一性是指药品的每一单位产品(如一片药、一支注射剂或一箱料药等)都符合有效性、安全性的规定要求
3.药品的特殊性包括专属性、两重性、质量的重要性、限时性专属性是指药品为了预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能,针对性强,不可互相替代两重性是指药品有防病治病的一面,也有不良反应的一面,如糖皮质激素在抗炎、抗休克等方面有良好效果,但长期使用可引起多种不良反应
(二)药物剂型与制剂
1.药物剂型的分类按给药途径分类经胃肠道给药剂型,如散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等;非经胃肠道给药剂型,包括注射给药(如静脉注射、肌肉注射等)、皮肤给药(如软膏剂、贴剂等)、口腔给药(如含片、舌下片等)、鼻腔给药(如滴鼻剂、喷雾剂等)、肺部给药(如气雾剂、粉雾剂等)、眼部给药(如滴眼剂、眼膏剂等)、直肠、阴道和尿道给药(如栓剂等)按分散系统分类溶液型(如药物的水溶液、醇溶液等)、胶体溶液型(如蛋白质溶液、高分子溶液等)、乳剂型(如静脉脂肪外周性镇咳药,如苯丙哌林,阻断肺胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射,同时对呼吸中枢也有一定的抑制作用临床用于治疗各种原因引起的刺激性干咳不良反应有胃肠道反应、头晕等
2.祛痰药黏痰溶解剂,如氨漠索、乙酰半胱氨酸等,氨漠索可促进呼吸道内黏稠分泌物的排出及减少黏液的滞留,乙酰半胱氨酸可使痰液中的糖蛋白多肽链中的二硫键断裂,降低痰液的黏滞性临床用于痰液黏稠不易咳出者不良反应有胃肠道反应等黏痰调节剂,如竣甲司坦、厄多司坦等,作用于气管、支气管的黏液产生细胞,使分泌物黏滞性降低,痰液变稀,易于咳出临床用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液黏稠、咳痰困难不良反应有胃肠道反应等
3.平喘药B2受体激动剂,如沙丁胺醇、特布他林等,通过激动气道平滑肌上的3受体,激活腺甘酸环化酶,使细胞内的环磷腺昔cAMP含量增2加,游离Ca2+减少,气道平滑肌舒张,产生平喘作用临床用于缓解支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等引起的支气管痉挛不良反应有骨骼肌震颤、心悸等糖皮质激素,如布地奈德、氟替卡松等,通过抑制炎症细胞的迁移和活化、抑制细胞因子的生成、抑制炎症介质的释放、增强平滑肌细胞3受体的反应性等多种机制发挥抗炎平喘作用临床用于支气管哮喘的2长期控制和预防发作,也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病不良反应有口咽部念珠菌感染、声音嘶哑等,长期大量使用可引起全身不良反应,如骨质疏松等白三烯受体阻断剂,如孟鲁司特、扎鲁司特等,通过阻断白三烯受体,抑制白三烯的致炎作用,减轻气道炎症和痉挛临床用于预防和长期治疗支气管哮喘,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘等不良反应有胃肠道反应、头痛等四消化系统疾病用药
1.抗酸剂与抑酸剂抗酸剂,如氢氧化铝、铝碳酸镁等,直接中和胃酸,升高胃内pH值,降低胃蛋白酶活性,缓解胃酸过多引起的症状临床用于缓解胃酸过多、烧心等症状不良反应有便秘(氢氧化铝)、腹泻(铝碳酸镁中含有镁离子)等抑酸剂H受体阻断剂,如西咪替丁、雷尼替丁等,通过阻断胃壁2细胞上的受体,抑制胃酸分泌临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃食H2管反流病等不良反应有头晕、乏力、男性乳房发育(西咪替丁)等质子泵抑制剂,如奥美拉嗖、兰索拉n坐等,通过抑制胃壁细胞H+,K+ATP酶(质子泵),使胃酸分泌减少临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓艾综合征等不良反应有胃肠道反应、头痛等,长期使用可能引起低镁血症
2.胃黏膜保护剂,如枸椽酸锄钾、硫糖铝等,枸檬酸锄钾在酸性环境下形成一层保护膜覆盖于溃疡表面,阻止胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡的侵袭;硫糖铝在酸性环境下,聚合成胶冻,黏附于溃疡面上,阻止胃酸、胃蛋白酶的侵袭临床用于治疗胃及十二指肠溃疡不良反应有便秘(硫糖铝)、口中有氨味(枸檬酸祕钾)等,长期大量服用枸檬酸锄钾可导致锄中毒
3.助消化药,如胃蛋白酶、胰酶等,胃蛋白酶在酸性环境中能使蛋白质分解成月东,胰酶含有多种消化酶,可促进蛋白质、脂肪和碳水化合物的消化临床用于消化不良不良反应较少,可能有胃肠道不适
4.泻药与止泻药泻药容积性泻药,如硫酸镁、硫酸钠等,在肠道内形成高渗状态,吸收大量水分,增加粪便体积,刺激肠道蠕动,产生导泻作用临床用于排除肠道内毒物、清洁肠道等不良反应有脱水、电解质紊乱等渗透性泻药,如乳果糖,在肠道内被细菌分解成乳酸和醋酸,使肠道内pH值降低,刺激肠道蠕动,同时保留水分,软化粪便临床用于治疗慢性功能性便秘不良反应有腹胀、腹痛等刺激性泻药,如酚酉太、比沙可咤等,刺激肠道神经丛,促进肠道蠕动,同时抑制肠内水分吸收临床用于治疗急性便秘和短期便秘不良反应有腹痛、腹泻等,长期使用可导致结肠黑变病润滑性泻药,如液体石蜡,润滑肠壁,软化粪便,使粪便易于排出临床用于老年人、儿童及痔疮、肛裂等患者的便秘不良反应有恶心、呕吐等,长期使用可影响脂溶性维生素的吸收止泻药吸附药,如药用炭,通过吸附肠道内的细菌、毒素和气体等,减少对肠黏膜的刺激,起到止泻作用临床用于腹泻、胃肠胀气等不良反应较少,可能影响其他药物的吸收抗动力药,如洛哌丁胺、地芬诺酯等,通过抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动,延长肠内容物的通过时间,起到止泻作用临床用于治疗急、慢性腹泻不良反应有便秘、腹胀等,地芬诺酯有成瘾性
三、药学综合知识与技能
(一)执业药师与药学服务
1.药学服务的内涵,是药师应用药学专业知识向公众(包括医护人员、患者及家属)提供直接的、负责任的、与药物应用有关的服务,以期提高药物治疗的安全、有效、经济和适宜性,改善和提高人类生活质量
2.药学服务的对象,包括广大公众,如患者及家属、医护人员和卫生工作者、药品消费者和健康人群等,其中尤为重要的是患者
3.药学服务的模式,以患者为中心,提供全程化的药学服务,从药物治疗的预防、治疗到康复等各个阶段,关注患者的药物治疗效果和生活质量
(二)药品调剂和药品管理
1.处方审核处方合法性审核,审核处方的开具是否符合规定,如处方的类处方适宜性审核,包括用药与诊断的相符性,如诊断为细菌型(普通处方、急诊处方、儿科处方等)、处方的格式、处方权等感染,是否使用了抗菌药物;剂量、用法的正确性,如药物的给药剂量、给药频率、给药途径等是否正确;剂型与给药途径的合理性,如硝酸甘油片舌下含服起效快,若口服则不能迅速发挥作用;是否有重复用药现象,如同时使用两种作用相同的药物;是否有药物相互作用和配伍禁忌,如红霉素与氯霉素合用可产生拮抗作用
2.药品调配与核对调配药品时,应仔细阅读处方,按照药品顺序逐一调配,认真检查药品的外观质量、有效期等,准确计算药品剂量,对于儿童、老年人等特殊人群的用药剂量要特别注意核对是确保药品调配准确无误的重要环节,核对人员应再次核对处方与调配的药品是否一致,包括药品名称、剂型、规格、数量、用法用量等
3.药品管理药品的储存,应根据药品的性质和要求,选择合适的储存条件,如温度、湿度、光照等一般药品储存温度为常温(1030℃)、阴凉处(不超过20℃)、冷处(210℃),湿度为35%75%,对于易氧化、遇光易变质的药品应避光保存药品的有效期管理,应定期检查药品的有效期,近效期药品应及时登记和处理,避免使用过期药品
(三)用药教育与咨询
1.患者用药教育向患者讲解药物的使用方法,如口服药物的正确服用时间(饭前、饭后、空腹等)、特殊剂型的使用方法(如气雾剂、栓剂等)告知患者药物的不良反应及应对方法,如服用抗高血压药可能出现的低血压症状,患者应如何避免和应对强调用药依从性的重要性,提高患者按时、按量服药的意识,确保药物治疗的效果
2.用药咨询服务为患者提供用药咨询,解答患者关于药物使用、不良反应、相互作用等方面的疑问为医护人员提供药物信息咨询,如新药的临床应用、药物的相互作用等,协助医护人员合理用药
(四)常见病症的自我药疗
3.发热发热的判断标准,腋下体温超过
37.0℃,或口腔体温超过
37.3℃,或直肠体温超过
37.6℃o常用的非处方药,如对乙酰氨基酚、布洛芬等,通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素(PG)的合成及释放,而产生周围血管扩张,引起出汗以达到解热作用用药注意事项,儿童发热应避免使用阿司匹林,以防瑞夷综合征;发热持续时间较长或体温过高时,应及时就医
4.咳嗽咳嗽的分类,分为无痰干咳和有痰咳嗽常用的非处方药,无痰干咳可选用右美沙芬、喷托维林等;有痰咳嗽可选用氨漠索、竣甲司坦等祛痰药用药注意事项,咳嗽伴有发热、胸痛、呼吸困难等症状时,应及时就医;镇咳药连续使用不宜超过7Ho
5.消化不良消化不良的原因,包括饮食不当、胃肠动力不足、消化酶分泌不足等常用的非处方药,如胃蛋白酶、多潘立酮等,胃蛋白酶可促进蛋白质的消化,多潘立酮可促进胃肠蠕动用药注意事项,对药物过敏者禁用;多潘立酮可能引起心律失常等不良反应,应注意观察
(五)药物治疗管理与健康促进
1.药物治疗管理制定药物治疗计划,根据患者的病情、诊断、药物过敏史等,选择合适的药物,确定药物的剂量、用法、疗程等监测药物治疗效果,定期评估患者的症状改善情况、实验室检查指标等,判断药物治疗是否达到预期效果调整药物治疗方案,根据药物治疗效果和不良反应等情况,及时调整药物的种类、剂量、用法等
2.健康促进提供健康生活方式的建议,如合理饮食、适量运动、戒烟限酒、心理平衡等开展疾病预防知识宣传,如预防心血管疾病、糖尿病等慢性疾病的知识
四、药事管理与法规
(一)药品管理立法与药品监督管理
1.药品管理法律体系,包括法律(如《中华人民共和国药品管理法》)、行政法规(如《药品管理法实施条例》)、部门规章(如《药品注册管理办法》)等
2.药品监督管理机构,国家药品监督管理局负责全国药品监督管理工作,地方各级药品监督管理部门负责本行政区域内的药品监督管理工作
3.药品监督管理的主要内容,包括药品研制、生产、经营、使用等环节的监督管理,药品质量监督检查,药品不良反应监测等
(二)药品研制与注册管理
1.药品研制过程,包括药物的临床前研究和临床试验临床前研究主要包括药学研究、药理毒理学研究等;临床试验分为I、II、川、IV期,I期主要考察药物的安全性和耐受性,II期主要考察药物的有效性和安全性,III期是进一步验证药物的有效性和安全性,IV期是新药上市后的监测
2.药品注册管理,药品注册是指国家药品监督管理部门根据药品注册申请人的申请,依照法定程序,对拟上市药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查,并决定是否同意其申请的审批过程包括新药申请、仿制药申请、进口药品申请等
3.药品注册申请的审评审批,药品审评中心对药品注册申请进行技术审评,药品监督管理部门根据审评意见进行审批,符合要求的发给药品注册证书
(三)药品生产、经营管理
1.药品生产管理药品生产企业的开办条件,包括具有依法经过资格认定的药学技术人员、工程技术人员及相应的技术工人;具有与其药品生产相适应的厂房、设施和卫生环境;具有能对所生产药品进行质量管理和质量检验的机构、人员以及必要的仪器设备等药品生产质量管理规范(GMP),是药品生产和质量管理的基本准则,涵盖人员、厂房、设施设备、文件管理、生产管理、质量管理等方面,确保药品生产过程的规范和药品质量的稳定药品委托生产管理,药品生产企业在一定条件下可以委托其他药品生产企业生产药品,但需经药品监督管理部门批准,且委托方和受托方应遵守相关规定,保证药品质量
2.药品经营管理药品经营企业的开办条件,包括具有依法经过资格认定的药学技术人员;具有与所经营药品相适应的营业场所、设备、仓储设施、卫生环境;具有与所经营药品相适应的质量管理机构或者人员等药品经营质量管理规范(GSP),对药品经营企业的质量管理体系、人员与培训、设施与设备、采购与验收、储存与养护、销售与售后服务等环节提出要求,保证药品经营过程的质量可控药品分类管理,我国实行处方药与非处方药分类管理制度,处方药必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用;非处方药不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用,分为甲、乙两类,乙类非处方药更安全
(四)药品使用管理
1.医疗机构药事管理医疗机构药事管理的组织架构,包括药事管理与药物治疗学委员会(组),负责制定本机构药品处方集和基本用药供应目录等药事管理工作;药学部门负责药品采购、储存、调配、制剂配制等具体工作医疗机构药品采购管理,应从合法的药品生产、经营企业采购药品,严格执行药品进货检查验收制度,验明药品合格证明和其他标识医疗机构药品储存管理,应按照药品的储存要求,设置相应的仓库和设施,对药品进行分类储存,定期检查药品质量
2.处方管理处方的开具,执业医师按照诊疗规范、药品说明书中的药品适应证、药理作用、用法、用量、禁忌、不良反应和注意事项等开具处方处方的调剂,药师应当按照操作规程调剂处方药品,认真审核处方,准确调配药品,正确书写药袋或粘贴标签,注明患者姓名和药品名称、用法、用量、包装;向患者交付药品时,按照药品说明书或者处方用法,进行用药交待与指导,包括每种药品的用法、用量、注意事项等处方的保存,普通处方、急诊处方、儿科处方保存期限为1年,医疗用毒性药品、第二类精神药品处方保存期限为2年,麻醉药品和第一类精神药品处方保存期限为3年
(五)药品不良反应监测与报告
1.药品不良反应的定义和分类,药品不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应,分为A型不良反应(剂量相关型,可预测,发生率高,死亡率低)、B型不良反应(剂量无关型,难以预测,发生率低,死亡率高)、C型不良反应(与药品本身药理作用无关,背景发生率高,潜伏期长,难以预测)等
2.药品不良反应的监测和报告制度,药品生产、经营企业和医疗机构应建立药品不良反应报告和监测管理制度,主动收集药品不良反应,填写《药品不良反应/事件报告表》,通过国家药品不良反应监测信息网络乳等)、混悬型(如炉甘石洗剂等)、气体分散型(如气雾剂等)、固体分散型(如散剂、颗粒剂、片剂等)和微粒分散型(如微球、微囊等)
3.药物剂型的重要性可改变药物的作用性质,如硫酸镁口服剂型用作泻下药,而50%硫酸镁注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、解痉作用可调节药物的作用速度,如注射剂、气雾剂等发挥药效迅速,常用于急救;丸剂、缓控释制剂等作用缓慢,可用于慢性疾病的治疗可降低(或消除)药物的不良反应,如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快,若制成栓剂则可消除这种不良反应可产生靶向作用,如脂质体、微球等微粒制剂可将药物浓集于肝、脾等器官,实现靶向治疗可提高药物的稳定性,某些药物制成固体制剂比液体制剂更稳定,如易氧化的药物制成胶囊剂可减少与空气的接触可影响疗效,药物晶型、处方组成制备工艺等因素会影响药物的溶出速度和吸收,从而影响疗效
4.制剂的质量要求无菌制剂,如注射剂、眼用制剂等要求无菌,不得含有任何活的微生物热原,注射剂、输液等必须检查热原,热原是微生物产生的内毒素,由磷脂、脂多糖和蛋白质组成,其中脂多糖是主要成分,具有水溶性、不挥发性、耐热性等特性,可采用高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法等除去澄明度,注射剂等液体制剂应澄明,不得有可见的浑浊或异物安全性,制剂应无刺激性、毒性小,不会对用药部位或全身产生不良影响稳定性,制剂在规定的储存条件下,应保持其质量稳定,有效成分含量在有效期内符合规定要求
(三)药物化学结构与药物作用
1.药物的结构与命名化学名是根据药物的化学结构进行命名,如对乙酰氨基酚,其化学名为N(4羟基苯基)乙酰胺,反映了药物的化学组成和结构特征通用名是国家或国际通用的名称,不受专利和行政保护,是药典中使用的名称,如阿司匹林、布洛芬等商品名是药品生产企业为其产品注册的名称,具有专用性,不得冒用、顶替,如泰诺林(对乙酰氨基酚的商品名之一)
2.药物结构与药物活性药物的官能团与药效,常见的官能团有羟基、竣基、氨基、卤素等羟基可增强药物的水溶性,如乙醇;竣基具有酸性,可与碱成盐增加药物的水溶性,如阿司匹林;氨基显碱性,可与酸成盐,如肾上腺素;卤素可增加药物的脂溶性,如氯霉素中的氯原子药物的立体结构与药效,包括旋光异构和几何异构旋光异构体的生物活性可能不同,如左旋多巴具有抗震颤麻痹作用,而右旋多巴则无此活性;几何异构体的生物活性也可能有差异,如顺伯是一种有效的抗癌药物,而反伯则无抗癌活性
3.药物作用机制作用于受体,大多数药物通过与受体结合发挥作用,如B受体阻滞剂普蔡洛尔可阻断心脏B受体,减慢心率;激动剂与受体结合后产生生理效应,拮抗剂与受体结合后阻止激动剂与受体结合,从而产生拮抗作用影响酶的活性,如抑制细菌细胞壁合成的B内酰胺类抗生素,通过抑制细菌转肽酶的活性,阻止细菌细胞壁的合成;抑制H+,K+ATP酶的质子泵抑制剂,如奥美拉嘎,可抑制胃酸分泌影响离子通道,如钙通道阻滞剂硝苯地平可阻滞钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度,扩张血管;钾通道开放剂可使钾离子外流,引起细胞膜超极化,使血管平滑肌松弛干扰核酸代谢,如抗肿瘤药物甲氨蝶口令可抑制二氢叶酸还原酶,干扰DNA和RNA的合成;抗病毒药物阿昔洛韦可在病毒体内转化为三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒DNA多聚酶补充体内物质,如铁剂可治疗缺铁性贫血,胰岛素可治疗糖尿病
(四)药物体内过程
1.药物的吸收口服给药的吸收,药物在胃肠道的吸收主要通过被动扩散,影响因素包括药物的脂溶性、解离度、胃肠道的pH值、胃肠蠕动速度等如弱酸性药物在酸性的胃中主要以非解离型存在,易吸收;弱碱性药物在碱性的肠道中主要以非解离型存在,易吸收注射给药的吸收,肌肉注射的吸收速度一般较皮下注射快,药物的溶解度、注射部位的血流量等会影响吸收速度如油溶液型注射剂在局部形成储库,吸收缓慢而持久皮肤给药的吸收,药物通过皮肤吸收的途径主要有表皮途径和附属器途径,影响因素有药物的性质(如分子量、脂溶性等)、皮肤的状态(如角质层厚度、皮肤湿度等)、剂型因素(如基质的性质等)如氢化可的松软膏可经皮肤吸收发挥局部抗炎作用
2.药物的分布药物与血浆蛋白结合,药物进入血液循环后,可与血浆蛋白结合,结合型药物暂时失去药理活性,且不能通过血管壁向组织转运,只有游离型药物才能发挥作用并进行分布和代谢如华法林与血浆蛋白结合率高,当与其他药物合用时,若竞争血浆蛋白结合位点,可使游离型华法林浓度升高,增加出血风险血脑屏障与胎盘屏障,血脑屏障对药物进入脑组织有选择性,脂溶性高、分子量小的药物易通过,如硫喷妥钠可迅速通过血脑屏障产生麻醉作用;胎盘屏障对药物的转运与一般毛细血管无明显差别,几乎所有药物都能穿透胎盘进入胎儿体内,所以孕妇用药需谨慎
3.药物的代谢药物代谢的主要部位是肝脏,药物代谢反应分为两相,第I相反应包括氧化、还原、水解等,使药物分子引入或暴露出极性基团,如苯巴比妥在肝脏经氧化代谢生成羟基苯巴比妥;第II相反应是结合反应,药物或其第I相代谢产物与内源性的葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合,使药物的极性和水溶性增加,易于从肾脏排泄,如氯霉素与葡萄糖醛酸结合后排出体外药物代谢酶,细胞色素P450酶系是药物代谢中最重要的酶系,其活性受遗传、疾病、药物等因素影响如利福平是P450酶的诱导剂,可加速自身及其他药物的代谢;氯霉素是P450酶的抑制剂,可减慢其他药物的代谢
4.药物的排泄肾脏排泄,是药物排泄的主要途径,药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收影响因素有药物的脂溶性、解离度、尿量、尿液pH值等如弱酸性药物在碱性尿液中解离度增大,重吸收减少,排泄加快;弱碱性药物在酸性尿液中解离度增大,排泄加快胆汁排泄,一些药物及其代谢产物可经胆汁排泄进入肠道,若部分药物在肠道被重吸收,可形成肝肠循环,使药物的作用时间延长,如洋地黄毒昔其他排泄途径,包括乳汁排泄、肺排泄、唾液排泄等,如哺乳期妇女服用某些药物可通过乳汁进入婴儿体内,应注意用药安全
二、药学专业知识
(二)
(一)精神与中枢神经系统疾病用药
1.镇静与催眠药苯二氮草类,如地西泮、氯氮草等,作用机制是增强Y氨基丁酸(GABA)能神经传递功能和突触抑制效应,通过与苯二氮草受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使氯离子通道开放频率增加,氯离子内流,导致神经细胞膜超极化,产生中枢抑制作用临床用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫等不良反应有嗜睡、头昏、乏力等,大剂量使用可致共济失调非苯二氮草类,如佐匹克隆、右佐匹克隆等,作用于GABAA受体氯离子通道复合物,但结合位点与苯二氮草类不同,具有起效快、半衰期短、成瘾性小等特点,用于治疗失眠不良反应有口苦、口干、头痛等
2.抗癫痫药苯妥英钠,通过阻滞电压依赖性的钠通道,稳定细胞膜,阻止癫痫病灶异常放电的扩散临床用于治疗大发作和局限性发作的首选药,对小发作无效不良反应有齿龈增生、外周神经炎、巨幼细胞贫血等卡马西平,作用机制与苯妥英钠相似,还可增强GABA的突触传递功能临床用于治疗癫痫复杂部分性发作、全身强直阵挛性发作等,对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠不良反应有头晕、嗜睡、皮疹等,还可引起水钠潴留丙戊酸钠,可能通过抑制GABA的代谢,使脑内GABA含量增高,增强GABA能神经突触后抑制作用临床用于各种类型的癫痫发作不良反应有恶心、呕吐、脱发、肝毒性等
3.抗抑郁药选择性5羟色胺5HT再摄取抑制剂,如氟西汀、帕罗西汀等,通过抑制突触前膜对5HT的再摄取,使突触间隙中5HT浓度增高,增强5HT能神经的功能,从而产生抗抑郁作用临床用于治疗各种抑郁症不良反应有胃肠道反应、性功能障碍、焦虑、失眠等5HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂,如文拉法辛、度洛西汀等,可同时抑制5HT和去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢神经系统5HT和去甲肾上腺素能神经的功能临床用于治疗中、重度抑郁症及广泛性焦虑障碍不良反应有高血压、恶心、口干等去甲肾上腺素能及特异性5HT能抗抑郁药,如米氮平,阻断中枢去甲肾上腺素能神经元突触前a2自受体和5HT能神经末梢突触前a2异受体,促进去甲肾上腺素和5HT的释放,同时阻断5HT和5HT受体,23产生抗抑郁作用临床用于治疗各种抑郁症不良反应有嗜睡、体重增加等
(二)心血管系统疾病用药
1.抗心律失常药钠通道阻滞剂I a类,如奎尼丁,适度阻滞钠通道,降低动作电位0相上升速率,减慢传导,延长动作电位时程和有效不应期临床用于治疗各种快速型心律失常不良反应有胃肠道反应、金鸡纳反应、心脏毒性等I b类,如利多卡因,轻度阻滞钠通道,对激活态和失活态的钠通道均有阻滞作用,对传导速度的影响与细胞外钾离子浓度有关临床主要用于治疗室性心律失常不良反应有嗜睡、眩晕、低血压等I c类,如普罗帕酮,明显阻滞钠通道,减慢传导,对动作电位时程和有效不应期无明显影响临床用于治疗室上性和室性心律失常不良反应有胃肠道反应、心脏毒性等B受体阻断剂,如普蔡洛尔、美托洛尔等,通过阻断心脏B受体,减慢心率,降低心肌收缩力,减少心输出量,降低自律性,减慢传导速度临床用于治疗多种室上性和室性心律失常,也可用于高血压、心绞痛等不良反应有心动过缓、支气管痉挛、低血糖等延长动作电位时程药,如胺碘酮,阻滞钾通道,延长动作电位时程和有效不应期,同时阻滞钠、钙通道和B受体临床用于治疗各种室上性和室性心律失常不良反应有甲状腺功能紊乱、肺毒性、角膜色素沉着等钙通道阻滞剂,如维拉帕米、地尔硫革等,阻滞钙通道,抑制钙离子内流,降低窦房结和房室结的自律性,减慢传导速度,延长有效不应期临床用于治疗室上性心律失常,尤其是房室结折返性心律失常不良反应有低血压、心动过缓、便秘等
2.抗心力衰竭药强心昔类,如地高辛,作用机制是抑制心肌细胞膜上的Na+,K+ATP酶,使细胞内Na+浓度升高,通过Na+Ca2+交换,使细胞内Ca2+浓度升高,增强心肌收缩力临床用于治疗慢性心力衰竭及某些心律失常,如心房颤动、心房扑动等不良反应有胃肠道反应、神经系统反应、心脏毒性等,心脏毒性表现为各种心律失常,如室性早搏、房室传导阻滞等肾素血管紧张素醛固酮系统RAAS抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂ACEI,如卡托普利、依那普利等,抑制血管紧张素转换酶,减少血管紧张素II的生成,降低醛固酮水平,扩张血管,减轻水钠潴留,改善心功能临床用于治疗心力衰竭、高血压等不良反应有干咳、低血压、高血钾等血管紧张素II受体阻断剂ARB,如氯沙坦、缀沙坦等,选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合,产生与ACEI相似的作用临床用于不能耐受ACEI干咳的患者,治疗心力衰竭、高血压等不良反应相对较少,可能有低血压等醛固酮受体阻断剂,如螺内酯,竞争性阻断醛固酮受体,减少水钠潴留,增加钾离子重吸收临床用于治疗心力衰竭,常与ACEI或ARB联合使用不良反应有高血钾、男性乳房发育等利尿剂,如吠塞米、氢氯口塞嗪等,通过排钠排水,减轻心脏前负荷,改善心功能临床用于治疗心力衰竭引起的水肿不良反应有电解质紊乱如低血钾、低血钠等、耳毒性等
3.抗高血压药利尿药,如氢氯嘎嗪、n引达帕胺等,通过排钠利尿,减少血容量,降低外周血管阻力,从而降低血压单独使用适用于轻度高血压,也可与其他抗高血压药联合使用不良反应有低血钾、高血糖、高血脂等B受体阻断剂,如普蔡洛尔、美托洛尔等,通过阻断心脏B受体,减少心输出量;阻断肾脏B受体,抑制肾素分泌;阻断中枢B受体,降低外周交感神经活性等机制降低血压临床用于各种程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者或合并心绞痛的患者不良反应有心动过缓、支气管痉挛等钙通道阻滞剂,如硝苯地平、氨氯地平等,通过阻滞细胞外钙离子经电压依赖性钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩偶联,降低阻力血管的收缩反应性,从而降低血压临床用于治疗各型高血压,尤其是老年高血压或合并稳定型心绞痛的患者不良反应有面部潮红、头痛、下肢水肿等血管紧张素转换酶抑制剂(AGED,如卡托普利、贝那普利等,抑制血管紧张素转换酶,减少血管紧张素II的生成,使血管舒张,血压下降,同时还可抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留临床用于治疗各种高血压,对伴有心力衰竭、心肌梗死、糖尿病肾病等并发症的高血压患者尤为适用不良反应有干咳、低血压、高血钾等血管紧张素II受体阻断剂(ARB),如氯沙坦、厄贝沙坦等,选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合,阻断血管紧张素II的缩血管作用和醛固酮分泌,降低血压临床用于不能耐受ACEI干咳的高血压患者不良反应相对较少,可能有低血压等
(三)呼吸系统疾病用药
1.镇咳药中枢性镇咳药依赖性镇咳药,如可待因,直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,同时具有镇痛作用临床用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤其是伴有胸痛的干咳不良反应有便秘、成瘾性等非依赖性镇咳药,如右美沙芬,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用,镇咳强度与可待因相似,但无镇痛作用,无成瘾性临床用于无痰干咳不良反应有头晕、嗜睡等。
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