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年执业药师考试知识点大全2025药理学基础
1.药物的基本作用药物作用具有选择性,如洋地黄对心脏有高度选择性,可增强心肌收缩力,而对其他组织器官作用较弱药物通过影响机体生理生化过程产生治疗作用和不良反应治疗作用分为对因治疗(如用抗生素杀灭病原微生物以控制感染性疾病)和对症治疗(如用阿司匹林退热缓解疼痛症状)不良反应包括副作用(如阿托品解除胃肠痉挛时引起口干、视力模糊等)、毒性反应(长期使用链霉素导致的耳毒性、肾毒性)、后遗效应(如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下)、变态反应(青霉素引起的过敏性休克等,与剂量无关,与患者的过敏体质有关)、继发反应(如长期使用广谱抗生素引起的二重感染)等药物剂量效应关系在一定范围内,药物剂量与效应呈正相关,遵循量效曲线规律以效应为纵轴、剂量为横轴作图得到量效曲线,可分为量反应(如血压的升降、心率的快慢等)和质反应(如存活与死亡、有效与无效等)量效曲线从量效曲线可获得的重要参数有最小有效量,即能引起药理效应的最小剂量;极量,是安全用药的最大剂量;常用量,比最小有效量大,比极量小,是临床上常用的剂量;半数有效量(ED50),是能引起50%实验动物出现阳性反应的剂量;半数致死量(LD50),是能引起50%实验动物死亡的剂量,LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性,治疗指数越大越安全,但该指标有局限性,还需考虑药物的安全范围(ED95与LD5之间的距离)
2.药物的吸收、分布、代谢和排泄吸收药物从给药部位进入血液循环的过程不同给药途径吸收速度不同,一般静脉注射〉吸入〉舌下含服〉直肠〉肌内注射〉皮下注射〉口服〉皮肤口服药物主要在小肠吸收,其吸收受药物的理化性质(如脂溶性、解离度等,脂溶性高、非解离型的药物易吸收)、剂型(如溶液剂比片剂吸收快)、首关消除(如硝酸甘油口服等也有作用不良反应有胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹痛等)、中枢神经系统反应(如头痛、头晕、失眠等,可诱发癫痫等)、光敏反应(在光照下可发生皮肤瘙痒、红斑等)、软骨损害(可影响儿童软骨发育,故儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用)等药物的相互作用
1.药动学方面的相互作用影响药物吸收如抗酸药可升高胃内pH,使弱酸性药物(如阿司匹林)解离度增加,吸收减少;铁剂与四环素类药物同时服用,可形成难溶性络合物,影响两者的吸收影响药物分布如保泰松可与华法林竞争血浆蛋白结合位点,使游离型华法林浓度升高,增加出血风险影响药物代谢肝药酶诱导剂(如苯巴比妥、利福平)可加速其他药物(如口服避孕药、糖皮质激素等)的代谢,使其血药浓度降低,药效减弱;肝药酶抑制剂(如氯霉素、西咪替丁)可减慢其他药物(如苯妥英钠、茶碱等)的代谢,使其血药浓度升高,药效增强,甚至引起毒性反应影响药物排泄如丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌,使青霉素排泄减慢,血药浓度升高,作用时间延长;碱化尿液可促进弱酸性药物(如阿司匹林)的排泄,酸化尿液可促进弱碱性药物(如氨茶碱)的排泄
2.药效学方面的相互作用协同作用相加作用,如两种作用机制相同的药物合用,其作用强度等于两者作用强度之和,如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用,可增强解热镇痛作用;增强作用,如一种药物可使另一种药物的作用增强,如磺胺甲嗯嗖与甲氧节咤合用,可使抗菌作用显著增强;增敏作用,如一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,如排钾利尿药可使血钾降低,增强心脏对强心昔的敏感性,易致心律失常拮抗作用药理性拮抗,如阿托品可拮抗乙酰胆碱的M样作用,用于有机磷中毒的解救;生理性拮抗,如肾上腺素可对抗组胺引起的血管扩张和血压下降等作用;化学性拮抗,如二端基丙醇可与汞、碑等重金属离子结合,形成稳定的络合物,从而解毒;生化性拮抗,如苯巴比妥诱导肝药酶,加速抗凝血药的代谢,使抗凝作用减弱药物不良反应监测与报告
1.不良反应监测方法自愿呈报系统是最常用的监测方法,医务人员发现药物不良反应后,自愿填写报告表,向药品不良反应监测中心报告该方法覆盖面广,可发现罕见的、新的不良反应,但存在漏报、报告不及时等局限性医院集中监测在一定时间、一定范围内对某医院或某地区的药品不良反应进行监测,可分为重点监测和一般监测重点监测是对某种或某类药物的不良反应进行重点观察,一般监测是对所有药品的不良反应进行全面监测,该方法能获得较为准确的不良反应发生率等信息,但工作量大病例对照研究选择有药物不良反应的患者作为病例组,无药物不良反应的患者作为对照组,回顾性分析两组患者的用药情况,寻找药物与不良反应之间的关系该方法可快速发现可能的不良反应,但易受回忆偏倚等影响队列研究将使用某种药物的人群作为暴露组,未使用该药物的人群作为非暴露组,随访观察两组人群的不良反应发生情况,比较两组的差异,以确定药物与不良反应之间的因果关系该方法能直接获得不良反应发生率等信息,但研究时间长、成本高
2.不良反应报告范围新的、严重的药品不良反应应于发现之日起15日内报告,其中死亡病例须立即报告;其他药品不良反应应当在30日内报告有随访信息的,应当及时报告新的药品不良反应是指药品说明书中未载明的不良反应严重药品不良反应是指因使用药品引起以下损害情形之一的反应导致死亡;危及生命;致癌、致畸、致出生缺陷;导致显著的或者永久的人体伤残或者器官功能的损伤;导致住院或者住院时间延长;导致其他重要医学事件,如不进行治疗可能出现上述所列情况的报告程序药品生产、经营企业和医疗机构发现或者获知新的、严重的药品不良反应应当在15日内报告,其中死亡病例须立即报告;其他药品不良反应应当在30日内报告药品生产企业应当对获知的死亡病例进行调查,详细了解死亡病例的基本信息、药品使用情况、不良反应发生及诊治情况等,并在15日内完成调查报告,报药品生产企业所在地的省级药品不良反应监测机构个人发现新的或者严重的药品不良反应,可以向经治医师报告,也可以向药品生产、经营企业或者当地的药品不良反应监测机构报告药物经济学
1.成本的分类直接成本包括直接医疗成本,如药品费用、检查费用、治疗费用、住院费用等;直接非医疗成本,如患者因就医而产生的交通费用、食宿费用等间接成本是指因疾病或治疗导致患者不能正常工作、学习等造成的生产力损失,如工资收入的减少等隐性成本主要是指患者因疾病或治疗所遭受的痛苦、焦虑、不便等非货币形式的成本
2.药物经济学评价方法成本效果分析将药物治疗的效果用客观的临床指标(如治愈率、生存率、降低血压的数值等)表示,与成本进行比较,以成本/效果比值或增量成本/效果比值来评价药物治疗方案的经济性,比值越小表示方案越经济例如,在治疗高血压的不同药物方案中,比较不同药物达到相同血压降低效果时的成本成本效益分析将药物治疗的效果转化为货币形式,如通过计算因疾病治愈或好转而减少的医疗费用、增加的工作收入等,与成本进行比较,以净效益(效益成本)或效益/成本比值来评价方案的经济性,净效益大于0或效益/成本比值大于1时,方案具有经济性成本效用分析以患者的生活质量为指标,如质量调整生命年(QALY),综合考虑药物治疗对患者健康状况和生活质量的影响,与成本进行比较,以成本/效用比值来评价方案的经济性,可用于不同疾病治疗方案的比较例如,在治疗癌症的不同方案中,比较不同方案下患者获得的质量调整生命年和成本药事管理与法规相关知识点
1.药品管理法药品的定义是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药、化学药和生物制品等药品生产、经营企业的管理药品生产企业须取得《药品生产许可证》,按照《药品生产质量管理规范》(GMP)组织生产;药品经营企业须取得《药品经营许可证》,按照《药品经营质量管理规范》(GSP)经营药品药品生产、经营企业须保证药品质量,建立质量管理制度等药品的注册管理新药上市须经过药品注册,包括临床试验审批、新药生产审批等程序,药品注册申请人须提供充分的研究资料和数据,证明药品的安全性、有效性和质量可控性药品的价格管理政府对药品价格实行政府定价、政府指导价和市场调节价对列入国家基本药物目录和医保目录的药品,实行政府定价或政府指导价,其他药品实行市场调节价,药品生产、经营企业和医疗机构须遵守相关价格规定,不得擅自提价或变相涨价
2.处方管理办法处方的定义和分类处方是指由注册的执业医师和执业助理医师(以下简称医师)在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员(以下简称药师)审核、调配、核对,并作为患者用药凭证的医疗文书处方分为麻醉药品处方、精神药品处方、普通处方等处方的开具医师应当根据医疗、预防、保健需要,按照诊疗规范、药品说明书中的药品适应症、药理作用、用法、用量、禁忌、不良反应和注意事项等开具处方处方书写应当符合规范,字迹清楚,不得涂改等处方的调剂药师应当按照操作规程调剂处方药品,认真审核处方,做到“四查十对”(查处方,对科别、姓名、年龄;查药品,对药名、剂型、规格数量;查配伍禁忌,对药品性状、用法用量;查用药合理性,对临床诊断),对不合理处方应当拒绝调配处方的保存普通处方、急诊处方、儿科处方保存期限为1年,医疗用毒性药品、第二类精神药品处方保存期限为2年,麻醉药品和第一类精神药品处方保存期限为3年大部分在肝脏被代谢灭活,生物利用度低,故常舌下含服)等因素影响分布药物吸收后从血液向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程影响分布的因素有药物与血浆蛋白结合(结合型药物暂时失去活性,不能跨膜转运,起到药物的储存作用,如华法林与血浆蛋白结合率高)、体液的pH(如弱酸性药物在酸性环境中解离少,易透过生物膜,在细胞外液分布多;弱碱性药物则相反)、组织器官的血流量(如肝、肾等器官血流量丰富,药物分布快)、药物与组织的亲和力(如碘主要集中在甲状腺组织中)等代谢药物在体内发生化学结构的改变,主要在肝脏进行,药物代谢酶主要有肝药酶(细胞色素P450酶系),其具有个体差异大、可被诱导(如苯巴比妥可诱导肝药酶活性,加速自身及其他药物代谢,使药效降低)和抑制(如氯霉素可抑制肝药酶活性,减慢其他药物代谢,增强药效)等特点药物代谢过程分为两相,I相反应包括氧化、还原和水解反应,使药物分子产生极性基团;II相反应为结合反应,如与葡萄糖醛酸、硫酸等结合,使药物极性增加,易于排泄排泄药物及其代谢产物排出体外的过程主要排泄途径是肾脏,药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收影响药物肾排泄的因素有药物的脂溶性、尿液pH(如碱化尿液可促进弱酸性药物排泄,酸化尿液可促进弱碱性药物排泄)、竞争肾小管分泌机制(如丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌,减慢青霉素排泄,延长其作用时间)等胆汁排泄也是重要途径,一些药物(如洋地黄毒甘)经胆汁排泄进入肠道后,可被重新吸收,形成肝肠循环,使药物作用时间延长此外,药物还可通过乳汁、肺、唾液等排泄心血管系统药物
1.抗心律失常药分类I类钠通道阻滞药,其中IA类如奎尼丁,适度阻滞钠通道,减慢动作电位0相上升速率,延长动作电位时程和有效不应期,对钾通道和钙通道也有一定阻滞作用,可用于各种快速型心律失常,但不良反应较多,如胃肠道反应、金鸡纳反应(耳鸣、听力减退、视力模糊等)、心脏毒性(可致心律失常加重等);IB类如利多卡因,轻度阻滞钠通道,对希浦系统有选择性作用,缩短动作电位时程,相对延长有效不应期,主要用于室性心律失常,如急性心肌梗死引起的室性早搏、室性心动过速等;IC类如普罗帕酮,重度阻滞钠通道,明显减慢动作电位0相上升速率,减慢传导,延长动作电位时程和有效不应期,用于室上性和室性心律失常II类B肾上腺素受体阻断药,如普蔡洛尔,通过阻断B受体,降低自律性,减慢传导,延长有效不应期,主要用于室上性心律失常,对交感神经兴奋引起的心律失常疗效较好,也可用于运动或情绪激动等诱发的室性心律失常,不良反应有心动过缓、支气管痉挛等III类延长动作电位时程药,如胺碘酮,主要通过阻滞钾通道,延长动作电位时程和有效不应期,对钠、钙通道也有一定阻滞作用,可用于各种室上性和室性心律失常,但可引起甲状腺功能紊乱、肺纤维化等严重不良反应IV类钙通道阻滞药,如维拉帕米,阻滞钙通道,抑制钙离子内流,降低自律性,减慢传导,延长有效不应期,主要用于室上性心律失常,对阵发性室上性心动过速疗效好作用机制抗心律失常药主要通过影响心肌细胞的离子通道(钠、钾、钙通道等)和受体(B受体等),改变心肌细胞的电生理特性,如自律性、兴奋性、传导性和不应期等,从而达到治疗心律失常的目的例如,钠通道阻滞药通过阻滞钠通道,减慢动作电位0相上升速率,降低传导速度;B受体阻断药通过阻断B受体,抑制交感神经兴奋对心肌的作用,降低自律性等
2.抗高血压药分类及代表药物利尿药,如氢氯嘎嗪,通过排钠利尿,减少细胞外液和血容量,降低心输出量,长期使用还可降低血管平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质的反应性,从而降低血压,单独使用适用于轻度高血压,常与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压,长期使用可引起低钾血症等电解质紊乱肾素血管紧张素系统抑制药,血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)如卡托普利,通过抑制血管紧张素转换酶,减少血管紧张素II的生成,舒张血管,降低血压,还可抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留,具有改善胰岛素抵抗、防止和逆转心血管重构等作用,不良反应有干咳、低血压、高血钾等;血管紧张素II受体阻断药(ARB)如氯沙坦,通过选择性阻断血管紧张素II受体,阻断血管紧张素II的缩血管和促进醛固酮分泌等作用,降压效果与ACEI相似,但不引起干咳钙通道阻滞药,如硝苯地平,通过阻滞钙通道,抑制钙离子内流,使血管平滑肌松弛,降低外周血管阻力,从而降低血压,可用于各型高血压,尤其适用于伴有冠心病、心绞痛的高血压患者,不良反应有面部潮红、头痛、心悸等B受体阻断药,如普秦洛尔,通过阻断心脏M受体,降低心输出量,阻断肾小球旁器P1受体,抑制肾素分泌,降低血管紧张素II水平,从而降低血压,适用于不同程度的高血压,尤其是心率较快的年轻患者或伴有心绞痛的患者,不良反应有心动过缓、支气管痉挛等a1受体阻断药,如哌嗖嗪,选择性阻断血管平滑肌a1受体,舒张血管,降低血压,不引起反射性心率加快,可用于轻、中度高血压,也可用于伴有高脂血症的高血压患者,首次用药可引起体位性低血压联合用药临床上常采用联合用药治疗高血压,以增强疗效,减少不良反应如ACEI或ARB与钙通道阻滞药联合,可发挥协同降压作用,且ACEI或ARB可减轻钙通道阻滞药引起的踝部水肿;利尿药与B受体阻断药联合,可抵消利尿药引起的心率加快和B受体阻断药引起的水钠潴留等不良反应联合用药的原则是根据患者的具体情况,如年龄、血压水平、并发症等,选择作用机制不同、疗效协同且不良反应相互抵消或减轻的药物组合呼吸系统药物
1.平喘药B2肾上腺素受体激动药如沙丁胺醇、特布他林等,主要通过激动气道平滑肌上的B2受体,使细胞内CAMP含量增加,气道平滑肌舒张,产生平喘作用,起效快,是缓解哮喘急性发作的首选药物可采用吸入、口服或静脉注射等给药途径,吸入给药具有起效快、局部作用强、全身不良反应少等优点长期使用可产生耐受性,可能与B2受体下调有关糖皮质激素类药物如布地奈德、倍氯米松等,具有强大的抗炎作用,通过抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞的活性,减少炎症介质(如白三烯、组胺、前列腺素等)的释放,降低气道高反应性,预防和抑制气道炎症,是目前治疗哮喘最有效的药物分为吸入、口服和静脉用药,吸入糖皮质激素是长期治疗哮喘的首选药物,局部抗炎作用强,全身不良反应少,但吸入后应及时漱口,以减少口腔念珠菌感染等局部不良反应抗胆碱药如异丙托浸铁,通过阻断气道平滑肌上的M胆碱受体,舒张气道平滑肌,减少气道分泌物,适用于喘息型慢性支气管炎和COPD患者其作用比B2受体激动药弱,起效也较慢,但持续时间较长,不良反应较少磷酸二酯酶抑制药如氨茶碱,通过抑制磷酸二酯酶,减少cAMP的水解,使细胞内cAMP含量升高,气道平滑肌舒张,还具有兴奋呼吸中枢、增强心肌收缩力等作用可用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎和阻塞性肺气肿等引起的喘息症状,但治疗窗较窄,不良反应较多,如胃肠道反应(恶心、呕吐等)、中枢神经系统兴奋(失眠、烦躁等)、心血管系统反应(心律失常、血压下降等),使用时需注意监测血药浓度
2.镇咳药中枢性镇咳药可待因,直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,适用于各种原因引起的剧烈干咳,尤其是伴有胸痛的干咳,但有成瘾性,属于麻醉药品,需严格管理右美沙芬,镇咳作用与可待因相似,但无镇痛和成瘾性,是目前临床上应用较多的中枢性镇咳药,可用于无痰干咳外周性镇咳药苯丙哌林,除抑制咳嗽中枢外,还可阻断肺胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射,同时对平滑肌有解痉作用,镇咳作用较强,不抑制呼吸,无成瘾性,适用于各种原因引起的刺激性干咳消化系统药物
1.抗消化性溃疡药抗酸药如氢氧化铝、氧化镁、三硅酸镁等,能中和胃酸,降低胃内酸度,缓解胃酸对胃、十二指肠黏膜的刺激,减轻疼痛,促进溃疡愈合其作用特点是作用迅速、短暂,可产生便秘(如氢氧化铝)或腹泻(如氧化镁)等不良反应抑制胃酸分泌药H2受体阻断药,如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等,通过阻断胃壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,也可抑制由组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,对十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡,用药后能缓解疼痛,促进溃疡愈合不良反应较少,常见的有头痛、头晕、乏力等,西咪替丁可与雄激素受体结合,引起男性乳房发育、性功能减退等质子泵抑制药PPI,如奥美拉口坐、兰索拉嗖、泮托拉口坐等,通过抑制胃壁细胞H+K+ATP酶质子泵,使胃酸分泌的最后环节受阻,抑制胃酸分泌作用强大而持久,是目前治疗消化性溃疡的首选药物,对幽门螺杆菌也有一定抑制作用,可用于治疗胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎等,不良反应相对较少,可能有恶心、腹泻等胃肠道反应黏膜保护药硫糖铝,在酸性环境下,能聚合成胶冻样不溶性物质,附着于胃、十二指肠黏膜表面,形成保护膜,阻止胃酸、胃蛋白酶对黏膜的侵蚀,还能吸附胃蛋白酶、胆汁酸等,促进黏膜再生和溃疡愈合,宜在饭前1小时服用,不良反应有便秘等枸檬酸锄钾,在胃内酸性环境下形成氧化锄胶体沉淀,覆盖于溃疡表面或炎症部位,形成保护膜,还具有杀灭幽门螺杆菌的作用,可用于治疗胃、十二指肠溃疡和根除幽门螺杆菌,服用后可使舌苔和大便变黑抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌是引起消化性溃疡的重要病因之一,常用的抗幽门螺杆菌药物有阿莫西林、克拉霉素、甲硝口坐、四环素等抗生素,以及铀剂、PPI等目前多采用联合用药方案,如PPI+锄剂+两种抗生素的四联疗法,以提高幽门螺杆菌的根除率,促进溃疡愈合,降低复发率
2.泻药:容积性泻药如硫酸镁、硫酸钠,口服后在肠道难以吸收,使肠腔内渗透压升高,阻止肠道内水分吸收,肠内容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动,产生导泻作用,作用较强,主要用于排除肠道内毒物或清洁肠道但可引起脱水、电解质紊乱等不良反应,肾功能不全者、孕妇等慎用接触性泻药如酚酉太、比沙可咤,在肠道内被细菌分解后产生的活性物质,刺激肠壁,促进肠蠕动,导泻作用温和,适用于慢性便秘酚酉太长期使用可引起结肠黑变病等不良反应润滑性泻药如液状石蜡,口服后在肠道内不被吸收,润滑肠壁,软化粪便,使粪便易于排出,适用于年老体弱、儿童和痔疮、肛裂等患者的便秘,但长期使用可影响脂溶性维生素的吸收内分泌系统药物
1.胰岛素及口服降血糖药胰岛素由胰岛B细胞分泌,是体内唯一降低血糖的激素其作用机制是与靶细胞膜上的胰岛素受体结合,促进组织细胞摄取、利用和储存葡萄糖,增加糖原合成,抑制糖原分解和糖异生,从而降低血糖根据作用时间不同,可分为短效胰岛素(如普通胰岛素,皮下注射后
0.51小时起效,维持68小时,可用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症的治疗)、中效胰岛素(如低精蛋白锌胰岛素,皮下注射后12小时起效,维持1824小时,可用于一般糖尿病的治疗)和长效胰岛素(如精蛋白锌胰岛素,皮下注射后34小时起效,维持2436小时,也可用于一般糖尿病的治疗)胰岛素的不良反应有低血糖反应(最常见,与剂量过大、进食过少或运动过多等有关,严重时可导致昏迷甚至死亡)、过敏反应(表现为皮疹、瘙痒等,严重者可发生过敏性休克)、注射部位脂肪萎缩或增生等口服降血糖药磺酰服类,如格列本服、格列齐特等,主要通过刺激胰岛3细胞分泌胰岛素,增加胰岛素水平,降低血糖,还可改善胰岛素受体功能,增强胰岛素敏感性适用于胰岛功能尚存的2型糖尿病患者,不良反应有低血糖反应、胃肠道反应、过敏反应等双胭类,如二甲双肌,主要通过抑制肝糖原异生,减少葡萄糖的生成,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,提高胰岛素敏感性,降低血糖,尤其适用于肥胖的2型糖尿病患者,还可降低体重、改善血脂代谢不良反应有胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻等),严重时可引起乳酸血症a葡萄糖甘酶抑制药,如阿卡波糖、伏格列波糖等,通过抑制小肠黏膜刷状缘的a葡萄糖甘酶,延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的2型糖尿病患者,不良反应主要是胃肠道反应,如腹胀、排气增多等嘎嗖烷二酮类,如罗格列酮、毗格列酮等,通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体Y(PPAR Y),调节胰岛素反应性基因的转录,增加胰岛素敏感性,降低血糖,还可改善血脂代谢、减轻胰岛素抵抗,适用于2型糖尿病患者,尤其是伴有胰岛素抵抗者,不良反应有水肿、体重增加等,长期使用可能增加心血管疾病的风险
2.甲状腺激素及抗甲状腺药:甲状腺激素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3),主要作用是促进新陈代谢,提高基础代谢率,促进生长发育(尤其是脑和骨骼的发育),提高神经系统的兴奋性等用于治疗单纯性甲状腺肿、呆小病、黏液性水肿等甲状腺功能减退症过量使用可引起甲亢症状,如心悸、多汗、失眠等抗甲状腺药硫服类,如丙硫氧喀咤、甲筑咪嗖等,主要通过抑制甲状腺过氧化物酶,阻碍甲状腺激素的合成,还可抑制外周组织中T4向T3的转化,用于治疗甲亢,可控制甲亢症状,为手术或放射性碘治疗前的准备,不良反应有粒细胞减少、皮疹、瘙痒等,严重时可发生粒细胞缺乏症,需定期检查血常规碘及碘化物,大剂量碘可抑制甲状腺激素的释放,还能抑制甲状腺激素的合成,用于甲亢的术前准备(使甲状腺组织变硬、血管减少,有利于手术)和甲状腺危象的治疗,但长期使用可引起碘源性甲亢等不良反应放射性碘
(1311),利用其发射的B射线破坏甲状腺组织,减少甲状腺激素的合成和分泌,适用于不宜手术或药物治疗无效、复发的甲亢患者,主要不良反应是可导致甲状腺功能减退抗菌药物
1.B内酰胺类抗生素:青霉素类青霉素G是天然青霉素,对大多数革兰阳性菌(如肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等)、革兰阴性球菌(如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等)和少数革兰阴性杆菌(如破伤风杆菌、白喉杆菌等)有强大的抗菌作用,通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌活性主要不良反应是过敏性休克,使用前需进行皮试,皮试阳性者禁用半合成青霉素包括耐酸青霉素(如青霉素V,可口服,抗菌谱与青霉素G相似,但抗菌活性较弱)、耐酶青霉素(如苯理西林,对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有良好抗菌作用)、广谱青霉素(如氨节西林、阿莫西林,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用,阿莫西林的抗菌活性比氨茉西林强)、抗铜绿假单胞菌青霉素(如粉芾西林、哌拉西林,对铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌有强大抗菌作用)等头抱菌素类第一代头抱菌素如头抱口坐林、头孑包拉定等,对革兰阳性菌抗菌作用强,对革兰阴性菌作用较弱,对青霉素酶稳定,但对B内酰胺酶稳定性较差,主要用于耐青霉素的革兰阳性菌感染及敏感革兰阴性菌引起的轻度感染,肾毒性相对较大第二代头胞菌素如头抱吠辛、头抱克洛等,对革兰阳性菌抗菌活性与第一代相似或略差,对革兰阴性菌作用增强,对B内酰胺酶稳定性提高,肾毒性较第一代降低,可用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道等感染第三代头胞菌素如头胞曲松、头抱他咤等,对革兰阴性菌有强大抗菌作用,对革兰阳性菌作用较弱,对B内酰胺酶高度稳定,无肾毒性,可用于治疗严重的革兰阴性菌感染,尤其是铜绿假单胞菌感染等,头抱他口定是目前抗铜绿假单胞菌作用最强的抗生素之一第四代头胞菌素如头胞毗月亏,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有高效抗菌活性,对B内酰胺酶高度稳定,可用于治疗对第三代头胞菌素耐药的革兰阴性菌引起的严重感染
2.大环内酯类抗生素如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用抗菌谱较窄,主要对革兰阳性菌(如肺炎链球菌、溶血性链球菌等)、革兰阴性球菌(如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等)、厌氧菌及支原体、衣原体等有抗菌活性红霉素是本类药物的代表,口服可引起胃肠道反应,静脉滴注可引起血栓性静脉炎等阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的,其半衰期长,组织浓度高,不良反应相对较少
3.氨基糖昔类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等,主要通过与细菌核糖体30S亚基结合,干扰细菌蛋白质合成的起始阶段、延伸阶段和终止阶段,从而发挥抗菌作用抗菌谱广,对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,对革兰阳性菌也有一定作用,对结核分枝杆菌(如链霉素)有抗菌作用不良反应有耳毒性(包括前庭功能损害和耳蜗神经损害,可导致眩晕、耳鸣、听力减退甚至耳聋等)、肾毒性(可引起肾小管上皮细胞损伤,导致蛋白尿、管型尿等)、神经肌肉阻滞(可引起呼吸抑制等)和过敏反应等,使用时需注意监测肾功能和听力等
4.口奎诺酮类抗菌药如诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等,通过抑制细菌DNA回旋酶(革兰阴性菌)或拓扑异构酶IV(革兰阳性菌),阻碍细菌DNA复制,发挥抗菌作用抗菌谱广,对革兰阴性菌(如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等)和革兰阳性菌(如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等)均有良好抗菌活性,对支原体、衣原体、军团菌。
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