《心内科常用药物》课件

心内科常用药物介绍欢迎参加心内科常用药物课程本次课程将系统介绍心内科药物治疗的核心内容，帮助医护人员及相关专业人士掌握心血管疾病药物治疗的关键知识主要学习目标包括掌握十二大类心内科常用药物的作用机制、临床应用、适应症和禁忌症；理解药物间相互作用和不良反应监测；提高心血管疾病的合理用药水平和临床决策能力心血管疾病概述冠心病高血压心律失常冠状动脉血管狭窄或动脉血压持续升高的心脏电活动异常导致阻塞导致的心肌缺血、慢性疾病，是导致心的心跳节律或频率异缺氧或坏死的心脏病脑血管并发症的主要常，可引起心悸、晕临床表现为心绞痛、危险因素，也是全球厥甚至猝死，是心内心肌梗死等，是心内最常见的慢性非传染科常见的急危重症科最常见的疾病之一性疾病心内科常用药物分类抗心绞痛药物抗高血压药物包括硝酸酯类、受体阻滞剂和钙通道阻β包括利尿剂、ACEI/ARB类、β阻滞剂等滞剂抗心律失常药物抗凝药物3钠通道阻滞剂、阻滞剂、钾通道阻β华法林、新型口服抗凝药等滞剂等治疗心力衰竭药物抗血小板药物包括利尿剂、ACEI/ARB、β阻滞剂、正性阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛等肌力药等心血管药物基本原则个体化治疗根据患者具体情况选择最适合的药物联合用药多机制协同作用增强疗效不良反应监测3密切关注潜在副作用个体化治疗是心血管药物应用的核心原则，需考虑患者年龄、性别、合并症、用药史等因素老年患者常需降低用药剂量，肝肾功能不全患者可能需调整给药间隔联合用药策略可以通过不同机制的协同作用增强疗效，同时降低单一药物的不良反应例如高血压治疗中，小剂量多药联合常优于单一药物大剂量治疗抗心绞痛药物分类硝酸酯类受体阻滞剂β•硝酸甘油•美托洛尔•硝酸异山梨酯•比索洛尔•消心痛•阿替洛尔主要通过扩张血管，尤其是静脉系统，减少主要通过降低心率、收缩力减少心肌耗氧量心脏前负荷和耗氧量钙通道阻滞剂•硝苯地平•氨氯地平•维拉帕米主要通过扩张冠状动脉，增加心肌血流供应抗心绞痛药物是治疗冠心病的基石，其核心目标是减少心肌耗氧量或增加心肌供氧量，从而改善心肌缺血状态临床上常根据患者具体情况选择单一药物或联合用药硝酸酯类药物详解药物种类作用机制•硝酸甘油（急救首选）硝酸酯类药物在体内释放一氧化氮NO，激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内环磷酸鸟苷cGMP浓度，导致血管平滑•硝酸异山梨酯（长效制剂）肌舒张•消心痛（中效制剂）主要扩张静脉系统，减少静脉血回流，降低心脏前负荷，不同制剂具有不同的起效时间和作用持续时间，可根据临从而减少心肌耗氧量；同时也能扩张冠状动脉，增加心肌床需求选择适合的药物血流供应硝酸酯类药物是治疗心绞痛的经典药物，特别适用于心绞痛急性发作的快速缓解硝酸甘油舌下含服可在1-2分钟内起效，是急性心绞痛发作的首选药物硝酸酯类药物用法舌下含服口服制剂透皮贴片硝酸甘油

0.5mg片，心绞痛发作时立即含消心痛5-10mg，每日3次；硝酸异山梨硝酸甘油贴片5-10mg，每日使用一次，服，可重复用药，间隔5分钟，最多连用3酯20-40mg，每日2次用于长期预防心通常贴12-16小时后需去除6-8小时，防次若疼痛持续不缓解应考虑急性冠脉综绞痛发作，需注意药物耐受性问题止耐受性发生贴片应轮换部位，避免皮合征，立即就医肤刺激硝酸酯类药物最常见的副作用是头痛，约30-60%的患者会出现，通常随着用药时间延长而减轻其他常见不良反应包括面部潮红、体位性低血压、心动过速等受体阻滞剂概述β第一代1普萘洛尔非选择性β受体阻滞剂，同时阻断β1和β2受体第二代2美托洛尔、比索洛尔选择性β1受体阻滞剂，心脏选择性较高第三代3卡维地洛、阿罗洛尔具有α受体阻滞作用，扩张外周血管β受体阻滞剂通过竞争性阻断交感神经递质与β受体结合，降低心肌收缩力、心率和传导速度，减少心肌耗氧量，是治疗心绞痛的基础药物常用药物如美托洛尔起始剂量为25-50mg，每日2次，可根据心率调整至最大耐受剂量受体阻滞剂禁忌与注意β绝对禁忌症支气管哮喘、严重COPD、心源性休克、严重窦房结或房室传导阻滞相对禁忌症外周血管疾病、代谢综合征、糖尿病、稳定期COPD特殊注意事项避免突然停药、慎用于老年人、监测心率和血压β受体阻滞剂最重要的禁忌症是支气管哮喘和严重COPD，因为阻断β2受体可引起支气管痉挛对于有外周血管疾病的患者应慎用非选择性受体阻滞剂，可能加重肢体缺血症状β钙通道阻滞剂详解二氢吡啶类硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平，主要作用于血管平滑肌非二氢吡啶类维拉帕米、地尔硫卓，同时作用于心肌和血管平滑肌临床应用抗心绞痛、抗高血压、抗心律失常钙通道阻滞剂通过阻断L型钙通道，减少钙离子内流，导致血管平滑肌舒张和心肌收缩力减弱二氢吡啶类（如氨氯地平）主要作用于血管，引起明显的外周血管扩张，降低血压，增加冠状动脉血流，但对心肌收缩力和传导系统影响较小抗心绞痛药物用药选择稳定型心绞痛变异型心绞痛不稳定型心绞痛首选β受体阻滞剂或长效硝酸酯类，可减少发钙通道阻滞剂为首选药物，能有效解除冠状动需综合抗栓治疗，常采用硝酸酯类、β受体阻作频率和提高活动耐量对活动量较大的患脉痉挛硝酸酯类可作为辅助治疗，β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂三联治疗，同时考虑早期者，可在活动前预防性使用硝酸甘油滞剂可能加重冠脉痉挛，应避免使用介入治疗抗心绞痛药物的选择应遵循个体化原则，根据心绞痛类型、伴随疾病和患者特点制定合理方案例如，对于合并高血压的心绞痛患者，β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂是理想选择；合并心力衰竭的患者宜选用β受体阻滞剂，避免非二氢吡啶类钙通道阻滞剂抗高血压药物总览利尿剂增加钠盐排泄，减少血容量，降低心输出量和外周血管阻力代表药物氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米β受体阻滞剂抑制交感神经兴奋，减少心输出量和肾素分泌代表药物美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔钙通道阻滞剂抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力代表药物氨氯地平、硝苯地平、非洛地平ACEI/ARB抑制血管紧张素转换酶或阻断血管紧张素II受体，降低外周血管阻力代表药物卡托普利、厄贝沙坦、替米沙坦抗高血压治疗的目标是将血压控制在目标范围内，同时最大限度地减少心、脑、肾等靶器官损害根据最新指南，一般高血压患者的目标血压应控制在140/90mmHg以下，高危患者如糖尿病、慢性肾病患者应控制在130/80mmHg以下利尿剂（噻嗪类）药物名称常用剂量作用持续时间主要特点氢氯噻嗪

12.5-25mg qd12-24小时经济实惠，降压效果确切吲达帕胺

1.5-

2.5mg qd24-36小时代谢影响小，适合糖尿病患者氯噻酮

12.5-25mg qd24-72小时作用时间长，盐敏感性高血压首选噻嗪类利尿剂通过抑制远曲小管对钠离子的重吸收，增加钠、氯和水的排泄，减少血容量，降低心输出量，同时也具有直接扩张血管作用这类药物是高血压治疗中最经济有效的选择，特别适用于老年单纯收缩期高血压、盐敏感性高血压和合并心力衰竭的患者受体阻滞剂降压应用β高选择性β1阻滞剂降压与心率控制适应人群比索洛尔、美托洛尔等药物选择性作用于心脏β阻滞剂降压效果与心率下降密切相关，理想特别适用于合并冠心病、心律失常或高肾素性β1受体，减少对呼吸道β2受体的影响，适合轻的控制心率范围为55-60次/分钟治疗时应从高血压的患者对于年轻、高交感活性患者也度肺部疾病患者使用小剂量开始，逐渐调整至目标心率有良好效果β受体阻滞剂通过阻断交感神经兴奋，降低心率和心肌收缩力，减少心排出量；同时抑制肾素分泌，减弱肾素-血管紧张素系统活性，最终达到降压效果这类药物降压起效相对缓慢，但作用持久稳定钙通道阻滞剂降压作用长效二氢吡啶类中效二氢吡啶类非二氢吡啶类•氨氯地平5-10mg，每日一次•硝苯地平控释片30-60mg，每日一•维拉帕米120-360mg/日，分2-3次次服用•左旋氨氯地平

2.5-5mg，每日一次•拉西地平4-8mg，每日一次•地尔硫卓90-360mg/日，分3次服•非洛地平5-10mg，每日一次用降压效果强，但可能引起反射性心动过速24小时平稳降压，顺应性好，适合老年单降低心率和血压，适合合并快速性心律失纯收缩期高血压常的高血压钙通道阻滞剂是当前最常用的抗高血压药物之一，通过阻断血管平滑肌细胞L型钙通道，减少钙离子内流，导致外周血管舒张，降低外周血管阻力，从而降低血压长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂如氨氯地平具有24小时平稳降压作用，不影响正常生理性血压波动，几乎不引起反射性心动过速与ACEI ARBACEI代表药物ARB代表药物•卡托普利

6.25-50mg，每日3次•氯沙坦50-100mg，每日1次•依那普利5-40mg，每日1-2次•厄贝沙坦150-300mg，每日1次•贝那普利5-40mg，每日1次•缬沙坦80-320mg，每日1次•福辛普利10-40mg，每日1次•替米沙坦40-80mg，每日1次ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）通过抑制ACE活性，减少血管紧张素II生成，同时减少醛固酮分泌，降低外周血管阻力和血容量，达到降压效果ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）则通过选择性阻断AT1受体，抵消血管紧张素II的降压作用常见副作用ACEI/ARB肾功能损害高钾血症双侧肾动脉狭窄患者可能出现急性肾衰竭低血压因抑制醛固酮分泌，减少肾脏钾排泄所致使用前应评估肾功能，用药期间定期监测肾干咳尤其是首剂低血压，多见于高龄、低钠饮食、合并肾功能不全、服用保钾利尿剂、补充钾功能和电解质水平ACEI最常见的不良反应，发生率约10-利尿剂预治疗的患者建议从小剂量开始，盐或非甾体抗炎药的患者风险增加需定期20%，与缓激肽和前列腺素积累有关表睡前服用首剂，避免体位变化过快监测血钾水平现为刺激性干咳，多在夜间加重，停药后可自行缓解出现干咳可考虑换用ARBACEI和ARB在妊娠期禁用，可能导致胎儿畸形和死亡育龄期女性使用时应采取有效避孕措施这两类药物可与利尿剂、钙通道阻滞剂等联合使用，发挥协同降压作用，但一般不建议ACEI与ARB联合使用，因为不良反应风险增加而降压增益有限高血压综合管理个体化用药联合用药根据年龄、并发症和靶器官损害选择药物多机制协同作用增强疗效，减少不良反应生活方式干预4定期随访限盐、控体重、运动、戒烟限酒监测血压控制情况、不良反应和靶器官保护高血压治疗的个体化原则至关重要老年患者应优先考虑长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂；肥胖或代谢综合征患者慎用β受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂；合并蛋白尿或心衰的患者首选ACEI/ARB；合并冠心病的患者宜选用β受体阻滞剂或/和钙通道阻滞剂抗心律失常药物总览钠通道阻滞剂Ia类Ib类•奎尼丁

0.2-

0.4g，每日3-4次•利多卡因静脉1-

1.5mg/kg，维持2-4mg/min•普鲁卡因胺

0.25-

0.5g，每日3-4次•美西律

0.15-

0.3g，每日3次中度延长动作电位时程，适用于室性和室上性心律失常，不良反应包括QT间期延长、尖端扭缩短动作电位时程，主要用于室性心律失常，转型室速特别是心肌梗死后早期室性心律失常Ic类•普罗帕酮

0.15-

0.3g，每日3次•氟卡尼50-200mg，每日2次对钠通道阻滞作用最强，用于难治性室上性和室性心律失常，器质性心脏病慎用钠通道阻滞剂通过阻断心肌细胞膜上的快钠通道，减慢心脏传导速度，延长不应期，抑制异位自律性，从而起到抗心律失常作用这类药物在各类心律失常中应用广泛，但使用时需注意可能出现的致心律失常作用，特别是在心肌梗死或心功能不全患者中受体阻滞剂的心律控制作用β适应症常用药物•窦性心动过速•美托洛尔25-200mg，每日2次•房性早搏•比索洛尔

2.5-10mg，每日1次•阵发性室上性心动过速•艾司洛尔静脉

0.05-

0.3mg/kg/min•房颤/房扑的心室率控制•普萘洛尔10-40mg，每日3次•交感神经兴奋性室性心律失常艾司洛尔为短效静脉制剂，适用于急诊控制心率•长QT综合征β受体阻滞剂通过竞争性阻断交感神经递质与心肌β受体结合，减慢窦房结自律性和房室结传导速度，延长房室结不应期，从而控制心室率和预防心律失常发作这类药物是控制心房颤动心室率的基石药物，能显著改善患者生活质量钾通道阻滞剂天16h40胺碘酮加载时间胺碘酮半衰期静脉加载需要至少16小时才能达到有效血药浓度体内蓄积时间长，停药后作用可持续数周至数月200mg索他洛尔常用剂量每日两次，可根据心率和QT间期调整钾通道阻滞剂通过延长心肌细胞复极时间和动作电位时程，延长有效不应期，抑制异位自律性和折返性心律失常代表药物胺碘酮具有广谱抗心律失常作用，对房性和室性心律失常均有效，但不良反应谱广，使用时需密切监测抗心律失常药物安全性致心律失常风险所有抗心律失常药物都具有致心律失常潜能，特别是I类和III类药物，可能诱发新的致命性心律失常用药前评估全面评估心脏结构和功能、基础心电图、肝肾功能和电解质状态用药期监测定期监测心电图、心功能状态和药物特异性不良反应风险获益评估严格权衡抗心律失常治疗的潜在获益与风险，尽量避免预防性用药抗心律失常药物安全性问题是临床用药的关键考量CAST研究表明，I类抗心律失常药物在心肌梗死后患者中增加了死亡风险，使临床医生更加谨慎使用这类药物Ia类和III类药物可能导致QT间期延长和尖端扭转型室速，特别是在低钾、低镁、低钙或低心率状态下风险更高心力衰竭药物治疗总览急性期症状控制利尿剂、血管扩张剂、正性肌力药神经内分泌抑制2ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮拮抗剂基础疾病治疗3控制高血压、冠心病、心律失常等病因心力衰竭药物治疗目标是缓解症状、改善生活质量、减少住院率和降低死亡率根据心衰分类和临床表现，药物治疗策略有所不同对于射血分数降低的心衰HFrEF，神经内分泌抑制是核心治疗策略；而射血分数保留的心衰HFpEF则主要针对症状和基础疾病进行治疗利尿剂在心衰中的应用药物分类代表药物常用剂量主要特点袢利尿剂呋塞米、托拉塞米呋塞米20-80mg/日利尿作用强，起效快，适合急性心衰噻嗪类氢氯噻嗪、吲达帕胺氢氯噻嗪

12.5-25mg/日中效利尿，可与袢利尿剂联合醛固酮拮抗剂螺内酯、依普利酮螺内酯20-50mg/日弱利尿，保钾，改善预后利尿剂是心力衰竭症状控制的关键药物，通过增加尿钠排泄，减少体内水钠潴留，快速缓解肺淤血、下肢水肿等充血症状袢利尿剂是心衰患者的首选利尿剂，其利尿作用强且起效快，特别适合急性心衰和重度慢性心衰患者血管紧张素系统抑制剂受体阻滞剂在心衰中的作用β作用机制临床获益推荐药物抑制交感神经过度激活，减慢心率，降低心肌耗氧多项大型临床试验证实，β受体阻滞剂可使心衰患心衰治疗仅推荐使用经循证医学证实有效的三种β量，抑制心肌凋亡和纤维化，逆转心室重构，改善者全因死亡风险降低30-35%，心衰住院率降低受体阻滞剂比索洛尔、美托洛尔缓释片和卡维地心功能30-40%，显著改善生活质量洛β受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的应用是心血管领域的重大进步虽然β受体阻滞剂具有负性肌力作用，但长期使用可抑制有害的神经内分泌激活，显著改善心衰患者预后β受体阻滞剂应用最重要的原则是低起始，慢滴定，从极小剂量开始（如比索洛尔

1.25mg每日一次），每2-4周翻倍剂量，直至达到目标剂量或最大耐受剂量正性肌力药物强心苷类受体激动剂磷酸二酯酶抑制剂β•地高辛

0.125-

0.25mg，每日1次•多巴酚丁胺

2.5-10μg/kg/min静脉滴•米力农

0.375-

0.75μg/kg/min静脉注滴注•作用机制抑制Na+-K+-ATP酶，增加细胞内钙浓度•多巴胺低剂量1-3μg/kg/min改善•作用机制增加细胞内环磷酸腺苷肾血流cAMP，正性肌力同时扩张血管•适应症心衰合并房颤的心率控制，症状明显的慢性心衰•适应症急性心衰、心源性休克•适应症急性心衰特别是合并肺动脉高压•主要不良反应心律失常、消化道症•主要不良反应心律失常、血压升高、状、视物模糊心肌耗氧量增加正性肌力药物通过增加心肌收缩力，提高心排出量，改善组织灌注，缓解心衰症状然而，大多数正性肌力药物同时增加心肌耗氧量和心律失常风险，长期使用可能增加死亡率，因此主要用于急性心衰或终末期心衰的短期治疗抗血小板药物总览阿司匹林1最基础的抗血小板药物氯吡格雷经典的P2Y12受体拮抗剂替格瑞洛快速、可逆的P2Y12拮抗剂普拉格雷强效P2Y12拮抗剂抗血小板药物是冠心病、尤其是急性冠脉综合征和经皮冠状动脉介入治疗PCI患者的关键药物不同机制的抗血小板药物通过抑制血小板活化和聚集，降低血栓形成风险，预防心血管不良事件阿司匹林通过不可逆地抑制环氧合酶-1COX-1，减少血栓素A2合成；P2Y12受体拮抗剂通过阻断ADP与血小板P2Y12受体结合，抑制血小板活化和聚集阿司匹林75mg300mg次级预防剂量负荷剂量已确诊心血管疾病患者长期应用的推荐剂量急性冠脉综合征初始推荐剂量，需嚼服20%事件减少率心肌梗死患者长期服用可降低约20%再发事件风险阿司匹林通过不可逆地乙酰化环氧合酶-1COX-1，抑制血栓素A2合成，从而抑制血小板聚集，是所有抗血小板治疗的基础药物阿司匹林在心肌梗死急性期应给予负荷剂量300mg，需嚼服以加速吸收；长期维持治疗剂量为75-100mg/日研究表明，低剂量阿司匹林75-150mg/日与高剂量300-325mg/日抗血小板效果相似，但消化道不良反应更少受体拮抗剂P2Y121替氯吡定第一代噻吩吡啶类，不良反应多，已很少使用2氯吡格雷第二代，需肝脏代谢活化，个体差异大，起效较慢3普拉格雷第三代噻吩吡啶类，起效快，作用强，出血风险高4替格瑞洛非噻吩吡啶类，可逆结合，起效快，每日两次P2Y12受体拮抗剂通过阻断ADP与血小板表面P2Y12受体结合，抑制血小板活化和聚集，是目前最重要的抗血小板药物之一氯吡格雷是应用最广泛的P2Y12受体拮抗剂，在心肌梗死急性期需给予负荷剂量300-600mg，维持剂量75mg/日由于其需经肝脏CYP2C19酶代谢活化，约15-30%的患者对其反应性差，可能影响临床疗效抗血小板药物不良反应消化道症状出血风险消化不良、胃痛、恶心、呕吐等，主要与阿司匹林相关最常见且最严重的不良反应，尤其是胃肠道和颅内出血呼吸困难替格瑞洛特有不良反应，约14%患者出现，通常无需停药其他反应皮肤反应血尿酸升高、肝功能异常、血细胞减少等瘙痒、皮疹、血管性水肿等过敏反应，多见于噻吩吡啶类抗血小板药物的出血风险评估是临床用药的关键考量高出血风险因素包括年龄≥75岁、体重60kg、既往出血史、慢性肾病、肝病、合并口服抗凝药、双重或三重抗栓治疗等对高出血风险患者，应考虑缩短双重抗血小板治疗时间，选择出血风险较低的药物组合，并加用质子泵抑制剂保护胃粘膜抗凝药物概述维生素K拮抗剂直接凝血酶抑制剂华法林抑制维生素K依赖的凝血因子达比加群直接抑制凝血酶IIa因子，II、VII、IX、X合成，起效慢，需要起效快，无需常规监测，肾脏排泄为监测国际标准化比值INR，药物和食主，有特异性拮抗剂物相互作用多Xa因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班直接抑制Xa因子，起效快，无需常规监测，肝肾双重排泄，用药方便抗凝药物通过抑制凝血系统各个环节，降低血栓形成风险，主要用于预防和治疗静脉血栓栓塞症、心房颤动相关卒中和机械瓣膜血栓传统抗凝药物华法林使用经验丰富但需频繁监测INR国际标准化比值，调整剂量复杂，治疗窗窄，多种药物和食物相互作用，患者依从性差华法林与新型口服抗凝药（）NOACs特点华法林NOACs起效时间3-5天2-4小时半衰期36-42小时7-14小时剂量调整个体化，需频繁监测INR固定剂量，肾功能不全需调整监测需求需定期监测INR

2.0-

3.0无需常规监测药物相互作用多种药物和食物相互作用相对较少拮抗剂维生素K、PCC、新鲜冰冻血浆达比加群有特异性拮抗剂，其他暂无华法林是传统的口服抗凝药，通过抑制维生素K依赖性凝血因子的合成发挥抗凝作用其最大特点是需要频繁监测INR并调整剂量，目标INR通常为

2.0-

3.0机械瓣膜患者为

2.5-

3.5华法林起效慢，通常需3-5天才能达到有效抗凝水平，停药后作用持续3-5天华法林与多种药物和食物尤其是含维生素K的绿叶蔬菜存在相互作用，使用过程中需严格控制饮食抗血小板与抗凝联合用药临床情境治疗策略出血风险约15-20%的心房颤动患者合并冠心病，20-30%的冠根据出血风险和临床情境选择单抗、双抗或三联抗栓治三联抗栓治疗OAC+DAPT出血风险显著增加，年大出心病患者合并心房颤动，这些患者面临着冠脉缺血和卒中疗，一般PCI术后短期三联抗栓，随后过渡至双抗或单血风险可达12-15%，需严格评估获益与风险的双重风险抗抗血小板与抗凝联合用药是心内科临床的复杂难题，主要应用于同时具有动脉血栓如冠心病和静脉血栓如心房颤动风险的患者联合治疗虽可降低缺血和卒中风险，但出血风险显著增加，需权衡利弊目前推荐的联合策略包括1急性冠脉综合征或PCI术后患者合并心房颤动短期三联抗栓OAC+DAPT1-6个月，随后OAC+单抗优选氯吡格雷至12个月，之后改为单纯OAC；2稳定冠心病合并心房颤动考虑OAC+单抗优选氯吡格雷或直接单纯OAC调脂药物种类与机制他汀类依折麦布抑制HMG-CoA还原酶，减少肝脏胆固醇合成，上调LDL受体表达，增加LDL-C清除，降低抑制小肠胆固醇吸收，降低LDL-C15-20%，与他汀联用效果增强LDL-C30-55%贝特类PCSK9抑制剂激活PPAR-α受体，主要降低甘油三酯20-50%，轻度提高HDL-C单克隆抗体，抑制PCSK9蛋白，减少LDL受体降解，强效降低LDL-C50-70%调脂药物是心血管疾病一级和二级预防的核心药物，通过不同机制降低血脂水平，减少动脉粥样硬化风险他汀类药物是调脂治疗的基石，大量循证医学证据支持其降低心血管事件和死亡风险除降脂作用外，他汀类药物还具有抗炎、稳定斑块、改善内皮功能等多种血脂独立效应他汀类药物详解依折麦布及贝特类依折麦布贝特类•剂量10mg，每日一次•代表药物非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐•作用机制抑制小肠NPC1L1转运体，减少胆固醇吸收•剂量非诺贝特200mg，每日一次•降脂效果单药可降低LDL-C15-20%，与他汀联用可额外降低•作用机制激活PPAR-α受体，促进脂肪酸氧化15-20%•降脂效果降低TG20-50%，轻度提高HDL-C5-15%，对LDL-•安全性耐受性良好，不良反应少，主要为轻度消化道症状C影响小•适应症他汀不耐受或未达标患者的联合或替代治疗•不良反应肌病风险尤其与他汀联用时，轻度肝酶升高，胆结石风险增加依折麦布是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与他汀联合使用可产生协同降脂效果IMPROVE-IT研究证实，辛伐他汀40mg联合依折麦布10mg相比单用辛伐他汀能进一步降低LDL-C水平，并显著减少心血管事件这一研究首次证明了非他汀降脂药物的心血管获益，支持越低越好的LDL-C管理理念依折麦布是他汀不耐受患者的替代选择，也是他汀治疗未达标患者的首选联合药物特殊调脂药物PCSK9抑制剂贝妥昔单抗倾昔单抗埃博洛单抗和阿利珠单抗是靶向PCSK9蛋白的单克隆抗体，抑制ANGPTL3蛋白的单克隆抗体，能同时降低LDL-C、靶向Lpa的反义寡核苷酸，能特异性降低Lpa水平80-通过皮下注射给药每2-4周一次，能强效降低LDL-C50-TG和Lpa，适用于家族性高甘油三酯血症和家族性高胆固90%Lpa是独立于LDL-C的心血管风险因素，目前III70%FOURIER和ODYSSEY OUTCOMES研究证实其可醇血症每月一次皮下注射，临床试验显示良好安全性期临床试验正在评估其心血管获益显著降低心血管事件风险PCSK9抑制剂是近年来调脂治疗领域的重大突破，通过阻断PCSK9蛋白与LDL受体结合，减少LDL受体降解，强效降低LDL-C这类药物特别适用于家族性高胆固醇血症患者和极高危心血管患者如多次心肌梗死、广泛冠状动脉疾病，尤其是他汀联合依折麦布治疗仍未达标者PCSK9抑制剂的主要不良反应包括注射部位反应和轻度流感样症状，总体安全性良好强心苷类药物50%36h生物利用度半衰期地高辛口服吸收率约为70-80%，生物利用度约为50-地高辛在肾功能正常者体内半衰期约为36小时70%

0.5-

0.9理想血药浓度地高辛治疗窗窄，血药浓度ng/ml需严格控制强心苷类药物通过抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，间接增加细胞内钙离子浓度，增强心肌收缩力，同时具有减慢心率、延长房室结不应期的作用地高辛是临床最常用的强心苷，主要用于心力衰竭合并房颤的心室率控制和症状明显的慢性心衰患者常用维持剂量为

0.125-

0.25mg每日一次，老年人、肾功能不全者和小体重患者应减量使用血管扩张剂硝普钠乌拉地尔肼屈嗪强效动静脉扩张剂，静脉滴注

0.3-α受体阻滞剂，静脉推注

12.5-25mg，维持输注口服动脉扩张剂，25-100mg，每日3次，可用于10μg/kg/min，起效快2-5分钟，停药后作用迅5-40mg/h，用于高血压急症、围手术期血压控慢性心力衰竭的辅助治疗耐受性发展较快，常见速消失，主要用于高血压急症和急性心力衰竭长制，对老年和妊娠患者较安全常见不良反应为头不良反应为头痛、潮热、心悸期使用有硫氰酸盐中毒风险，需监测血压晕、潮热血管扩张剂通过降低外周血管阻力和/或减少静脉回流，减轻心脏前后负荷，改善心输出量，在急危重症心血管疾病中具有重要作用硝普钠是一种强效动静脉扩张剂，通过释放一氧化氮导致血管平滑肌舒张，是高血压急症和急性心力衰竭的重要治疗药物使用时需持续监测血压，避免过度降压，并注意长期使用可能出现的硫氰酸盐蓄积和耐受性抗氧化与保护心肌药物曲美他嗪能量代谢药物•剂量20mg，每日3次，或35mg缓释片每日2次•辅酶Q10心力衰竭的辅助治疗，改善心肌能量产生•作用机制优化心肌能量代谢，抑制脂肪酸氧化，促进葡萄糖氧化•左卡尼汀改善脂肪酸代谢，保护缺血心肌•适应症稳定型心绞痛的辅助治疗，尤其适用于血流动力学不稳定•三磷酸腺苷直接补充心肌能量，用于急性心肌缺血患者•磷酸肌酸钠快速补充高能磷酸，用于心肌缺血、心衰•优势不影响心率和血压，可与其他抗心绞痛药联用这类药物循证医学证据相对有限，主要作为标准治疗的补充•不良反应少见，主要为轻度胃肠道反应和帕金森样症状抗氧化与心肌保护药物是通过调节心肌代谢、减轻氧化应激损伤或直接补充能量底物，保护心肌免受缺血缺氧损伤曲美他嗪代表了一类新型的代谢性抗心绞痛药物，其不同于传统的血流动力学抗心绞痛药物，不改变心率和血压，而是通过优化心肌能量代谢改善缺血状态研究显示，曲美他嗪可延长运动耐量，减少心绞痛发作，并可改善心肌缺血后的心肌功能恢复抑制心室重构药物醛固酮受体拮抗剂应用注意事项代表药物螺内酯25-50mg/日、依普利酮25-50mg/日•适应症射血分数降低的心力衰竭LVEF≤35%，尤其适用于NYHA II-IV级作用机制阻断醛固酮与矿物质皮质激素受体结合，抑制心肌和血管•与ACEI/ARB联用可能增加高钾血症风险，需密切监测血钾纤维化，减少胶原沉积，逆转心室重构•肾功能不全eGFR30ml/min患者慎用或禁用循证医学RALES研究螺内酯和EMPHASIS-HF研究依普利酮•螺内酯可能引起男性乳房发育，依普利酮选择性更高，此类副作证实可降低重度心衰和轻中度心衰患者死亡率用更少心室重构是心力衰竭进展的关键病理过程，表现为心室扩张、心肌肥厚和纤维化，导致心室结构和功能恶化醛固酮受体拮抗剂通过阻断醛固酮介导的心肌纤维化和胶原沉积，是逆转心室重构的重要药物RALES研究表明，在标准治疗基础上加用螺内酯可使重度心衰患者全因死亡风险降低30%EMPHASIS-HF研究则证实依普利酮可显著改善轻中度心衰预后钠葡萄糖协同转运蛋白抑制剂（）-2SGLT2i辅助性心血管用药及对症处理利尿药物控制水钠潴留，缓解心力衰竭引起的肺淤血和外周水肿镇静催眠药改善心血管患者常见的焦虑、失眠问题，需避免呼吸抑制止痛药物控制胸痛等不适症状，优选非阿片类止痛药，避免NSAIDs氧疗和呼吸支持改善组织缺氧状态，缓解呼吸困难症状辅助性心血管用药是针对心血管疾病患者常见症状和并发症的对症治疗药物，在心内科临床实践中具有重要地位利尿药物如呋塞米是控制心衰患者体液潴留的关键药物，可快速缓解呼吸困难和水肿镇静催眠药如短效苯二氮卓类药物如阿普唑仑可用于缓解心脏病患者常见的焦虑和失眠，但需注意呼吸抑制风险，尤其是合并慢性阻塞性肺疾病的患者典型病例讨论一病例情况诊断分析165岁男性，突发胸痛2小时，伴大汗、呼吸困难心电急性前壁ST段抬高型心肌梗死STEMI，需紧急再灌图示前壁导联ST段抬高，心肌标志物升高注治疗长期管理药物治疗3双联抗血小板、他汀、β阻滞剂、ACEI/ARB长期维持抗栓治疗、β阻滞剂、ACEI/ARB、他汀、止痛药本例为典型的急性前壁ST段抬高型心肌梗死，首要治疗目标是尽快恢复冠状动脉血流药物治疗包括1抗栓治疗阿司匹林300mg嚼服，替格瑞洛180mg负荷剂量，肝素或依诺肝素抗凝；2缓解症状吗啡5-10mg缓解疼痛和焦虑，硝酸甘油舌下含服注意低血压;3限制梗死范围早期给予β受体阻滞剂如美托洛尔静脉注射，随后口服维持；4强化调脂立即启动高强度他汀如阿托伐他汀40-80mg典型病例讨论二病例简介难治性高血压原因分析优化治疗方案56岁女性，肥胖，高血压病史8年，目前三种抗高血压需考虑继发性高血压可能肾动脉狭窄、原发性醛固酮在排除继发因素后，可加用醛固酮受体拮抗剂螺内酯药物治疗氨氯地平10mg、缬沙坦160mg、氢氯噻嗪增多症等、药物依从性问题、剂量不足或联合用药不25-50mg，并调整给药时间，晨起和睡前分次服药，25mg，血压仍维持在160-170/95-100mmHg合理增强24小时降压效果难治性高血压定义为使用3种或以上抗高血压药物包括一种利尿剂治疗后血压仍不达标本例患者首先需完善以下检查24小时动态血压监测评估昼夜节律；肾功能、电解质、甲状腺功能、肾上腺激素测定；必要时行肾动脉超声或CTA排除肾动脉狭窄；查询用药依从性和是否使用NSAIDs等升压药物典型病例讨论三病例情况70岁男性，冠心病、高血压病史，近日活动后呼吸困难加重，夜间阵发性呼吸困难，端坐呼吸，下肢水肿明显体检BP160/100mmHg，HR110bpm，双肺湿啰音，颈静脉怒张，下肢凹陷性水肿诊断急性左心衰竭，心功能IV级，可能诱因为急性冠脉综合征或药物依从性差导致3急救处理氧疗、静脉利尿、硝酸甘油降低前负荷、吗啡缓解症状、坐位、必要时无创呼吸支持药物治疗呋塞米40-80mg静脉注射，硝酸甘油5-10μg/kg/min静脉滴注，必要时使用多巴酚丁胺改善心输出量急性心力衰竭是一种威胁生命的急症，需立即采取措施改善症状和血流动力学状态本例患者急救用药流程如下1呋塞米40-80mg静脉推注，可每2小时重复一次，必要时改为持续泵入；2硝酸甘油5-10μg/kg/min静脉滴注，逐渐调整至症状改善或血压下降20-30mmHg；3吗啡3-5mg静脉注射以缓解呼吸困难和焦虑；4如存在低氧血症，给予氧疗，目标SpO290%；5若呼吸窘迫严重，考虑无创正压通气CPAP/BiPAP支持心内科用药安全与合理用药患者教育1提高疾病认知和用药依从性药物相互作用监测2多药联用时评估潜在风险不良反应监测定期评估肝肾功能和电解质个体化用药4根据患者特点调整方案心内科药物安全是临床用药的首要考量心血管疾病患者往往需要多药联合治疗，增加了药物相互作用和不良反应风险常见的高风险药物相互作用包括华法林与阿司匹林/NSAIDs增加出血风险；阿托伐他汀与环孢素/伊曲康唑增加肌病风险；胺碘酮与多种药物如华法林、地高辛、他汀类的相互作用；ACEI/ARB与保钾利尿剂联用增加高钾血症风险总结与展望123药物大类用药原则心内科常用药物分为十二大类，各类药物针对不同病个体化、联合用药和不良反应监测是心血管用药的核理环节心原则30%获益幅度规范药物治疗可降低心血管事件约30%本课程系统介绍了心内科常用药物的分类、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项心血管药物治疗经历了从单纯控制症状到改善预后的范式转变，从抗缺血、抗高血压到神经内分泌调节，再到代谢调节、基因与分子水平干预的不断深入循证医学证据支持的标准治疗方案如冠心病二级预防、心力衰竭四支柱策略等已在临床广泛应用，显著改善了心血管疾病患者的预后。