《神经系统常用药物》课件

神经系统常用药物欢经统药讲课统绍经统药类迎参加神系常用物座本次程将系介神系用的分、临应应内经统药临实践作用机制、床用以及不良反等容神系物是床中最重要药类别枢经统疗义的物之一，对中和外周神系疾病的治具有重要意提纲神经系统常用药物概述神经系统药物的分类枢经统药经统药中神系物与外周神系物的基本区分与特点神经系统药物作用机制类药经递质发挥各物如何在突触、受体及神水平作用常用药物详解惊药药药镇药药抗厥、抗抑郁、抗精神病、静催眠等具体物的特性与应用神经系统维持药神经系统药物的分类

1.中枢神经系统药物外周神经系统药物脑经结构作用于大和脊髓作用于外周神•药•碱药12抗精神病胆能•药•碱药抗抑郁抗胆•惊药•肾药抗厥上腺素能•镇药•肾药静催眠抗上腺素神经系统维持药神经肌肉接头药物经统营养护响经间传递43提供神系和保影神与肌肉之的信号•维•经药生素B群神肌肉阻断•经营养剂•药神抗肌无力中枢神经系统药物

1.1抗精神病药疗过调节胺用于治精神分裂症、躁狂症等精神疾病，通多巴系统发挥作用抗抑郁药疗单胺类经递质统用于治抑郁症，作用于神系抗惊厥药疗癫痫惊经用于治等厥性疾病，稳定神元膜或增强GABA作用镇静催眠药虑过统发挥用于焦、失眠等，多通GABA系作用外周神经系统药物

1.2胆碱能药物拟酰碱模或增强乙胆作用，包括•剂碱直接作用卡巴胆、甲硫酸新斯的明•间剂溴吡接作用新斯的明、斯的明抗胆碱药物酰碱拮抗乙胆M受体作用，包括•类菪碱阿托品阿托品、山莨•类盐异哌仑合成酸丙托品、西平肾上腺素能药物肾刺激上腺素受体，包括•动剂肾氧α受体激去甲上腺素、甲明•动剂异肾β受体激丙上腺素、特布他林抗肾上腺素药物肾阻断上腺素受体作用，包括•剂酚哌唑嗪α受体阻断妥拉明、•剂萘β受体阻断普洛尔、美托洛尔神经系统药物作用机制受体水平结动与受体合，激或拮抗受体功能神经递质水平响经递质贮释谢影神合成、存、放和代离子通道水平调节钠钾钙、、等离子通道功能酶水平响经统关影神系相酶的活性经统药过种调节经动产传导过药时个产复杂药应药神系物主要通以上四机制神冲的生、和整合程物可能同作用于多水平，生的理效不同物类别这临应应础往往具有特定的作用机制，也是其床用和不良反的基中枢神经系统药物作用机制调节多巴胺系统药过减胺经传递状抗精神病通阻断D2受体，少多巴神，控制精神病症调节羟色胺系统5-药过羟胺摄调节间隙羟抗抑郁通抑制5-色再取或其受体，提高突触5-胺浓色度增强系统GABA苯氮类药过经传递产二卓物通激活GABA-A受体，增强抑制性神，生镇虑静、催眠、抗焦作用稳定神经元膜惊药过钠钙钾异经电抗厥通阻断通道、通道或增强通道，抑制常神放外周神经系统药物作用机制胆碱能系统1酰碱调节经作用于乙胆受体，副交感神功能肾上腺素能系统2调节肾肾响经上腺素和去甲上腺素受体，影交感神功能神经肌肉接头3响动经间传递影运神末梢与骨骼肌之的信号经统药经统动经统碱药碱药别经肾外周神系物主要作用于自主神系和运神系胆能物和抗胆物分增强或抑制副交感神功能；上腺素能药肾药则调节经统这药过异调统状态物和抗上腺素物交感神系功能些物通特性受体作用，精确控人体各器官系的功能常见神经系统疾病癫痫抑郁症精神分裂症脑经异电导绪兴减维为异大神元常放以情低落、趣退、以思、情感和行发为为严致的作性疾病，主要精力下降特征的情感常特征的重精神疾现为识丧药药表意失、肌肉障碍抗抑郁物配合病抗精神病物是主搐惊药疗标疗疗抽等抗厥物是心理治是准治方要治手段疗主要治手段案失眠症难质入睡困、睡眠量差时间或睡眠不足的睡眠镇药障碍静催眠可短状期使用改善症抗惊厥药物

2.定义与临床意义作用机制用药原则惊药预疗癫痫发•钠苯惊药选择应癫痫类抗厥物是用于防和治作阻断离子通道，如卡马西平、妥抗厥物的基于型、患药癫痫脑经异龄药的物是由于部神元常放英者年、合并疾病及物相互作用等因电导发约单药疗选单药疗•苯致的作性疾病，全球有5000万素治是首策略，若治增强GABA抑制作用，如巴比妥、癫痫虑换药联药患者无效，可考更物或合用抗丙戊酸惊药应从剂开渐惊药约癫痫•钙胺厥物小量始，逐增加至阻断离子通道，如乙琥剂合理使用抗厥物可使70%的获发•吡酯嗪有效量患者得良好的作控制，有效提高生多重机制，如托、拉莫三质活量抗惊厥药物的分类

2.1类药类别药应分依据物代表物主要适症结构杨酰胺类苯阵化学水妥英全身性强直-挛发作结构类苯发化学巴比妥巴比妥全身性作结构类奥发化学卡马西平卡马西平、部分性作卡西平结构类种类发化学丙酸丙戊酸多型作钠剂苯发作用机制通道阻断妥英、卡马部分性作、发西平全身性作药氯种类发作用机制GABA能物丙戊酸、硝多型作西泮卡马西平

2.23药理特性临床应用不良反应药物相互作用种环类惊发简单应头晕卡马西平是一三抗厥主要用于部分性作（部常见不良反包括、嗜睡、卡马西平是肝微粒体酶药过电压赖钠复杂济调严诱导剂，通阻断依性通分性、部分性）、全面强共失、皮疹等重不良CYP3A4的强，可加速经减复阵挛发发应细减损伤许药谢药道稳定神元膜，少重性直-作和混合性作反有粒胞少、肝、多物的代，如避孕、电为经综华红维放半衰期初始25-65小也用于三叉神痛和躁狂症的Stevens-Johnson合征法林等与霉素、拉帕时给药诱导疗剂为疗监测规剂导，多次后因自身肝治成人常用量

0.2-长期治需定期血常、米等CYP3A4抑制合用可为时肾药浓酶降8-20小

1.2g/日，分2-4次服用肝功能致卡马西平血度升高苯妥英

2.3药理作用药代动力学临床应用与注意事项苯种杨酰胺类惊药较浆结达阵挛发妥英是一水抗厥，主要口服吸收慢，血蛋白合率高主要用于全身性强直-作和部分性过电压赖钠发挥经脏发疗癫痫续状通阻断依性通道作用，特90%主要肝CYP2C9和CYP2C19作静脉注射可用于治持别频谢线药动态是对高刺激敏感代，具有非性代力学特征苯减经复电药浓时疗导龈妥英能少神元重性放，但不影血度在10-20μg/ml具有最佳长期使用可能致牙增生、多毛、面部响经传导还经细过现应质华氯正常神可稳定神元胞效，超20μg/ml易出毒性反半衰粗糙、骨疏松等与酒精、法林、钙内痫灶兴奋阈值约为时药显膜，抑制流，提高期22小霉素等物存在著相互作用丙戊酸

2.4药理作用种谱惊药过种发挥经丙戊酸是一广抗厥，通多机制作用增强GABA能神传递钠钙这种种类癫、抑制通道和T型通道多重作用机制使其对多型的痫发作均有效临床应用种类癫痫发发阵挛发丙戊酸适用于各型的作，包括失神作、肌作、全阵挛发发头预身性强直-作和部分性作也用于躁狂症和偏痛的防治疗剂为成人常用量600-2000mg/日，分2-3次服用不良反应与禁忌证应肠应脱发颤严常见不良反包括胃道反、体重增加、和震重不应胰减良反有肝毒性、腺炎和血小板少妊娠期使用可增加胎儿经险神管畸形风，禁用于妊娠女性和有肝病史患者抗抑郁药物

3.药疗药过调节单胺类经递质羟胺肾胺发挥临抗抑郁物是治抑郁症的主要物，通神（如5-色、去甲上腺素、多巴）的水平作用床使用药选择羟胺摄剂羟胺肾摄剂环类药的主要抗抑郁包括性5-色再取抑制（SSRIs）、5-色和去甲上腺素再取抑制（SNRIs）、三抗抑郁单胺氧剂这药选择应疗个异（TCAs）和化酶抑制（MAOIs）等些物各有特点，基于效、安全性和患者体差抗抑郁药物的分类

3.1SSRIs SNRIs选择羟胺摄羟胺肾摄性抑制5-色再取抑制5-色和去甲上腺素再取MAOIs TCAs单胺氧减经递质选择种经递质摄抑制化酶，少神降解非性抑制多神再取药结构为种类临氟罗疗较抗抑郁物根据化学和作用机制可分多型目前床最常用的是SSRIs，如西汀、帕西汀等，因其良好的效和低的应发时虑状较较不良反生率SNRIs如文拉法辛、度洛西汀，对同存在焦和疼痛症的抑郁患者效果好TCAs如阿米替林是早使用的抗药虽应较苯肼药险临抑郁，然有效但不良反多MAOIs如乙因食物和物相互作用风高，床使用受限选择性羟色胺再摄取抑制剂

3.25-（）SSRI氟西汀谢产达剂剂半衰期长（2-3天），活性代物半衰期7-9天初始量20mg/日，最大量80mg/日适用于抑郁症、强迫症和暴食症可能引起激越、性功能障碍和体重下降帕罗西汀约时谢产剂剂半衰期21小，无活性代物初始量20mg/日，最大量50mg/日适用于抑惊惧药现显状较碱郁症、恐障碍和社交恐症停可能出明的戒断症，有强的抗胆作用舍曲林约时剂剂半衰期26小初始量50mg/日，最大量200mg/日适用于抑郁症、强迫症和药较较PTSD物相互作用相对少，老年患者耐受性好艾司西酞普兰约时剂剂为选择半衰期30小初始量10mg/日，最大量20mg/日最性的SSRI，不良反应发较时间较生率低，起效可能其他SSRI更快三环抗抑郁药

3.3药理作用代表药物不良反应与注意事项环药过选择•镇应三抗抑郁（TCAs）通非性抑阿米替林静作用强，适用于伴有常见不良反包括口干、便秘、尿潴羟胺肾虑视碱制突触前膜对5-色和去甲上腺素焦和失眠的抑郁症留、物模糊（抗胆作用）；体位性摄间隙这经递压•咪嗪镇的再取，提高突触中些神低血（α1受体阻断）；嗜睡、体重增丙静作用中等，抗抑郁作用质浓的度加（H1受体阻断）强时还组胺肾•肾过导严脏去甲替林主要抑制去甲上腺素再同阻断H1受体、α1-上腺素量使用可致重心毒性，如心律摄碱碱这疗脏传导滞取，抗胆作用弱受体和胆M受体，些作用与其治效失常、心阻与MAOIs合用可关导种应•镇严导严压羟胺综果无，但致多不良反多塞平静作用最强，适用于重致重的高血危象和5-色合虑状焦伴抑郁症征抗精神病药物

4.精准治疗针个异优药对体差化用方案平衡疗效与安全性疗时减应最大化治效果同少不良反合理选择药物3状选择药根据症特点合适物准确诊断类状现明确精神病型和症表药疗这类药胺脑边缘统抗精神病物主要用于治精神分裂症、躁狂症等精神病性障碍物的核心作用机制是阻断多巴D2受体，尤其是中系的D2受体，从状药应谱药为药药类而改善精神病性症根据理作用特点和不良反，抗精神病物分典型抗精神病（第一代）和非典型抗精神病（第二代）两大选择药显预合理和使用抗精神病物可著改善患者后抗精神病药物的分类

4.1典型抗精神病药非典型抗精神病药药过发挥药还第一代抗精神病物，主要通强效阻断D2受体作用第二代抗精神病物，除阻断D2受体外，阻断5-HT2A受体•苯氮类氯嗪氟奋二卓丙、乃静•苯氮类氯氮•酰苯类氟哌啶二并二卓平丁醇、哈洛泊多•苯异唑类酮•噻吨类噻吨并噁利培硫•喹喏啉酮类阳状锥应发奎硫平特点对性症效果好，但体外系反和高泌乳素血症生•奥氮哌唑其他平、阿立率高阴状认锥应较特点对性症和知障碍也有效，体外系反少典型抗精神病药

4.2药称类别剂临应物名化学等效量特点与床用氯嗪苯氮类镇丙并二卓100mg静作用强，适用于兴奋动伴有躁的患者氟奋苯氮类锥乃静并二卓2mg抗精神病作用强，应显体外系反明氟哌啶酰苯类药醇丁2mg高效力物，口服和剂注射均可，急性精状态选神病首苯酰胺类锥应较舒必利甲200mg体外系反少，阴状疗对性症有一定效噻吨噻吨类镇硫10mg静作用中等，对抑状郁症有一定改善作用药过发挥阳状觉显典型抗精神病物主要通强力阻断D2受体作用，对精神分裂症的性症（如幻、妄想）效果著选择锥应应导迟发然而，由于受体阻断不性，常引起体外系反、高泌乳素血症等不良反，长期使用可能致性运动障碍非典型抗精神病药

4.3氯氮平利培酮奥氮平种亲结阳氯氮结构作用于多受体（D1-

4、5-HT2A/2C、高和力合5-HT2A和D2受体对性与平相似，但安全性更好对5-难阴状剂时锥亲α1/α

2、H

1、M1）对治性精神分裂症和性症均有效，低量体外系反HT2A、D1-

4、H

1、α1受体有和力对显锥应应较剂剂阳阴认状效果著，几乎无体外系反，但有粒少有长效注射形式初始量性、性和知症均有效主要不良细减谢综险剂维剂应为谢剂胞少和代合征风初始量1mg/日，持量4-6mg/日主要不良反体重增加和代紊乱初始量5-维剂应为维剂

12.5mg/日，持量300-600mg/日反高泌乳素血症10mg/日，持量10-20mg/日镇静催眠药

5.倍30%2-4成年人失眠发生率女性风险增加约经历过发险全球大三分之一的成年人曾失眠女性生失眠的风比男性高2-4倍状症天14推荐最长用药时间苯氮类镇药议连续二卓静催眠建使用不超过两周镇药类疗虑药它们过经递质静催眠是一用于治焦障碍和失眠症的物主要通增强抑制性神产镇虑惊临镇GABA的作用，生静、抗焦、催眠、肌肉松弛和抗厥作用床上常用的静催药苯氮类药苯氮类药这类药赖眠包括二卓物和非二卓物由于物存在耐受性、依性和戒断状问题临应严应药时症等，床用需格掌握适症和用限苯二氮卓类药物

5.1非苯二氮卓类镇静催眠药

5.2类药物Z唑吡选择亚单产如坦、右佐匹克隆，性作用于GABA-A受体α1位，主要镇较生催眠作用而静和肌松作用弱褪黑素受体激动剂罗动调节觉如雷美昔，激褪黑素MT1和MT2受体，睡眠-醒周期，改善质睡眠潜伏期和量抗组胺药苯过组胺产镇如海拉明、多塞平，通阻断H1受体生静作用，常用于老瘾年人或担心成的患者食欲素受体拮抗剂经递质觉进难如舒伐睡生，阻断食欲素神的醒促作用，适用于治性失眠镇痛药物

6.非甾体抗炎药阿片类药物吗啡如阿司匹林、布洛芬、塞来昔如、芬太尼、可待因等过环氧过动布等通抑制合酶通激μ、κ、δ阿片受体，减传导COX活性，少前列腺素合抑制疼痛适用于中至重镇热别成，具有痛、抗炎、解作度疼痛，特是癌痛不良反轻应恶用适用于至中度疼痛，如包括呼吸抑制、便秘、心头关节应瘾严痛、痛主要不良反和成性使用需格控制为肠肾损伤胃道刺激和辅助镇痛药惊药环类药如卡马西平、普瑞巴林等抗厥，以及三抗抑郁主要用于经过调节经兴奋发挥这类药为神病理性疼痛，通神元性作用物可作类镇药补减阿片痛的充，少阿片用量指征和适应症

6.1轻度疼痛甾药酰氨酚非体抗炎、对乙基中度疼痛2类药剂类药弱阿片物或低量强阿片物重度疼痛3类药时联辅镇药强阿片物，必要合助痛神经病理性疼痛4惊药药为选抗厥、抗抑郁首镇药选择应卫组织阶镇则质选择药痛物的遵循世界生WHO提出的三梯痛原，根据疼痛的性和强度合适的物对于急性疼痛，宜短期、足量使用；则应个药类经规镇药应虑镇药对于慢性疼痛，制定体化的长期用方案特殊型疼痛如神病理性疼痛，常痛效果欠佳，考使用特殊痛物受体激动剂

6.2μ吗啡•类药评药标最典型的强阿片物，是价其他阿片效力的准•过应显口服生物利用度低30%，首效明•时时给药半衰期2-3小，每4小一次•主要用于重度急性疼痛和癌性疼痛芬太尼•类药为吗啡强效合成阿片物，效力的80-100倍•时间起效快，作用短•种剂剂贴剂有多型注射、透皮、含片等•围术镇主要用于手期痛和癌痛氢可酮•类药为吗啡半合成阿片物，效力的

0.7倍•较口服生物利用度高70-80%•酰氨酚联常与对乙基合使用•镇瘾较痛效果好，成性相对低曲马多•动剂时摄弱μ受体激，同抑制5-HT和NE再取•镇为吗啡痛效力的1/10•瘾较呼吸抑制和成性低•关节适用于中度疼痛，如骨炎神经系统维持药

7.维生素族神经营养因子抗氧化药物B维胺吡脑经营养经肽酰氨包括生素B1硫素、B6哆醇和如源性神因子BDNF、神生长如谷胱甘、N-乙半胱酸等，能清除钴胺经统进经减轻氧应经损伤B12素，是神系正常功能所必需因子NGF等，能促神元生长和突触自由基，化激对神元的辅导围经变脑经损伤复经临辅疗脑损伤经的酶缺乏可致周神病、病形成在神修和神退行性疾病床上用于助治急性和神退临疗营养经疗应值开发为护经等床上用于治不良性神病和治中具有潜在用价部分已行性疾病，保神元功能围经变药经糖尿病周神病物，如鼠神生长因子神经系统维持药

7.定义与作用机制临床应用经统维药为经统营养质进经复经统维药神系持是指能神系提供物、促神修神系持主要用于以下疾病护经损伤药这类药过种发挥或保神元免受的物物通多机制作•围经变围经变经周神病如糖尿病周神病、酒精性神病用•经神退行性疾病如帕金森病、阿尔茨海默病•经谢营养质辅提供神代所需的物和酶•脑脑血管疾病如缺血性卒中、血管性痴呆•进损经复促受神的再生和修•脑伤颅脑损伤经复外如后的神功能恢•经细谢改善神胞能量代•脑记忆减慢性功能不全如力退、注意力下降•减轻氧应损伤清除自由基，化激•兴奋氨导经抑制性基酸介的神毒性维生素群

7.1BB1B6硫胺素吡哆醇谢关键辅严导氨谢围经是糖代所需的酶，重缺乏可参与基酸代，缺乏可引起周神炎脑惊致脚气病和威尼克病和厥B12钴胺素经导参与DNA合成和神髓鞘形成，缺乏致恶贫亚联变性血和急性合性维经统营养质谢经递质生素B群是神系功能所必需的物，参与能量代、神合成和髓鞘形成关键过临维联应围经变疗等程在床上，生素B

1、B6和B12常合用于周神病的治对于围经变经变营养经变疗药经糖尿病周神病、酒精性神病、不良性神病，以及化物引起的神维复剂减轻状进经复毒性，生素B合制可症，促神功能恢神经因子

7.2神经生长因子脑源性神经营养因睫状神经营养因子（）子（）（）NGF BDNFCNTF进觉经枢经种经类促感神元和交感神主要作用于中神系支持多神元型存经临统进经别动经元的生长分化，床用，促神元存活和突活，特是运神元经损伤复围应缩侧于神修和周神触可塑性，有望用于神在肌萎索硬化症经变疗经经视变病治以鼠神生退行性疾病和精神障碍ALS和网膜性等疾剂应临疗处临疗显临长因子制形式用于治目前主要于床病治中示潜力床阶试验进床前研究段正在行中胶质细胞源性神经营养因子（）GDNF胺经对多巴能神元有强大护视为保作用，被帕金森疗药病治的潜在物目前尚处临试验阶于床段，探给药索最佳方式总结神经系统用药原则。