《心内常用药物》课件

心内常用药物欢迎来到心内常用药物的详细介绍本次演讲将系统地探讨心血管疾病的药物治疗概述，包括心内科临床用药指南及原则，并将通过张50详细幻灯片分析常用心内科药物的特性、适应症、用法用量及注意事项心血管疾病是当今世界最主要的健康威胁之一，合理规范的药物治疗对于改善患者预后、提高生活质量至关重要本演讲旨在为医疗工作者提供全面而实用的心内科药物知识，帮助临床医生做出更科学的用药决策目录抗心律失常药物1分类、作用机制及临床应用抗心绞痛药物2硝酸酯类、阻滞剂、钙拮抗剂β降压药物3五大类降压药及联合用药策略抗心力衰竭药物4标准四联药物及个体化治疗其他重要药物5抗血栓药物、调脂药物及特殊人群用药本课程将系统讲解各类心内科常用药物的药理特性、临床应用及注意事项，帮助您掌握心血管疾病的规范化药物治疗我们将结合最新临床指南和循证医学证据，提供实用的临床用药建议心血管疾病流行病学位亿

13.3+死亡率排名患病人数心血管疾病位居全球死亡原因首位，每年导致中国心血管疾病患者超过亿人，占总人口

3.3约万人死亡近四分之一175080%可预防比例大部分心血管疾病死亡通过生活方式改变和药物干预可预防心血管疾病已成为威胁中国公众健康的主要问题，患病率持续上升，农村地区增长尤为显著药物治疗在心血管疾病防治中扮演关键角色，合理规范用药直接影响患者预后及生存质量随着人口老龄化加剧，心血管疾病负担将进一步加重，掌握科学合理的用药知识显得尤为重要抗心律失常药物概述分类作用机制选药原则Vaughan Williams法主要通过调节心肌细胞膜离子通道安全性优先，有效性次之；强调个根据药物对心肌电生理特性的影响，钠、钾、钙通道和自主神经受体体化治疗，考虑患者基础疾病和心将抗心律失常药物分为四大类及其发挥作用律失常类型他类抗心律失常药物的使用需谨慎评估获益与风险在应用抗心律失常药物前，应明确心律失常的类型、发病机制、诱发因素及伴随疾病，并评估患者的整体状况药物选择应遵循先治疗疾病，后治疗心律失常的原则抗心律失常药物分类其他类地高辛、腺苷等Ⅳ类钙通道阻滞剂维拉帕米、地尔硫卓Ⅲ类复极延迟药物胺碘酮、索他洛尔、多非利特Ⅱ类受体阻滞剂β美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔Ⅰ类钠通道阻滞剂Ⅰ奎尼丁、Ⅰ利多卡因、Ⅰ普罗帕酮abc不同类别的抗心律失常药物具有不同的电生理特性和临床应用场景在临床选择时，需根据心律失常的具体类型、基础心脏疾病以及药物特性进行个体化选择，以达到最佳治疗效果并最小化不良反应风险Ⅰ类抗心律失常药物a代表药物奎尼丁•普鲁卡因胺•丙吡胺•作用机制中度阻滞快钠通道•显著延长动作电位时程•延长有效不应期•适应症室上性心律失常•室性心律失常•预激综合征•不良反应间期延长•QT尖端扭转型室速•抗胆碱能作用•Ⅰ类药物通过阻滞钠通道延缓心肌除极，同时延长动作电位持续时间，具有减慢传导速度和延长不应期的双重作用由于这类药物a具有较高的促心律失常风险，特别是可诱发尖端扭转型室速，目前临床应用已大幅减少Ⅰ类抗心律失常药物b代表药物作用机制适应症利多卡因、美西律、轻度阻滞快钠通道，主要用于急性心肌苯妥英钠缩短复极时间，主梗死后的室性心律要作用于缺血或损失常，尤其是室性伤心肌早搏和室性心动过速不良反应中枢神经系统反应（眩晕、嗜睡、口周麻木、惊厥），心脏抑制作用较轻利多卡因是Ⅰ类药物的典型代表，常用于急性心肌梗死后的室性心律失常治疗由于b半衰期短，主要静脉给药，需要持续静脉滴注维持血药浓度相比其他抗心律失常药物，Ⅰ类药物对正常心肌影响较小，安全性相对较高bⅠ类抗心律失常药物c代表药物作用机制临床应用氟卡尼强烈阻滞快钠通道，显著减慢传导速主要用于顽固性室上性和室性心律失•度，对有效不应期影响较小常，尤其是对心房颤动具有较好的转普罗帕酮•复和维持窦律作用恩卡尼•对钙通道和钾通道也有一定影响，普罗帕酮还具有弱阻滞作用对室上性心动过速（如综合征）βWPW这些药物在临床中的选择应根据患者有特殊疗效具体情况决定，通常从小剂量开始逐渐调整需特别注意Ⅰ类药物具有明显的负性肌力作用和较强的促心律失常作用，研究证实其可增加心肌梗死后患者死亡c CAST率，因此在结构性心脏病患者（尤其是冠心病、心力衰竭患者）中禁用临床应用前应详细评估患者基础心脏状况Ⅱ类抗心律失常药物Ⅲ类抗心律失常药物胺碘酮复杂的作用机制，同时具有ⅠⅣ类药物特性，主要延长动作电位和有效不应期具有极长的半衰期（约天），体内蓄积明显，起效缓慢但疗效持久是难治性心律失常的首选药物-40索他洛尔同时具有Ⅱ类和Ⅲ类作用，阻滞作用与延长复极时间的双重机制对房性和室性心律失常均有效，但需警惕间期延长和尖端扭转型室速的风险肾排泄为主，肾功能不全患者需调整剂量βQT多非利特选择性钾通道阻滞剂，纯Ⅲ类作用，强效延长复极过程主要用于室性心律失常，转复效果好但维持效果较差致尖端扭转型室速风险较高，使用时需密切监测间期变化QTⅢ类抗心律失常药物主要通过延长心肌动作电位持续时间和有效不应期而不明显影响传导速度，对心房和心室肌有效，是治疗室性心律失常的重要药物由于这类药物可引起间期延长，使用时需严密监测，避免低钾血症和同时使用其他延长间期的药物QT QT胺碘酮详解多通道阻滞作用具有ⅠⅡⅢⅣ类作用，钠、钾、钙通道和受体均受影响，是一种广谱抗心律失常+++β药物剂量方案负荷剂量口服日，分次，持续周；维持剂量日，:600-800mg/2-31-2:200mg/半衰期长达天40-55临床适应症各种难治性室上性和室性心律失常，特别是心房颤动扑动和室性心动过速，可用于急/性转复和长期维持不良反应甲状腺功能异常含碘、肺纤维化、肝损伤、角膜微沉着、皮肤光敏反应、2-17%神经系统毒性胺碘酮是临床应用最广泛的Ⅲ类抗心律失常药物，对多种顽固性心律失常有效使用时需密切监测不良反应，定期检查肝肾功能、甲状腺功能和胸片它与众多药物存在相互作用，如可增加华法林作用、增加地高辛血药浓度，使用时需注意药物剂量调整Ⅳ类抗心律失常药物代表药物作用机制维拉帕米、地尔硫卓（非二氢吡啶类钙通道阻断型钙通道，抑制窦房结和房室结的自L阻滞剂）律性临床应用不良反应4室上性心动过速、心房颤动心室率控制、预心动过缓、房室传导阻滞、低血压、便秘激综合征维拉帕米和地尔硫卓是非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要作用于窦房结和房室结，对心室肌影响较小它们通过延长房室结传导时间和有效不应期，有效控制室上性心动过速和心房颤动的心室率在临床应用中需注意避免与阻滞剂合用，以防止严重心动过缓和心脏抑制β二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如硝苯地平、氨氯地平）主要作用于血管平滑肌，对心脏电生理影响较小，不作为抗心律失常药物使用其他抗心律失常药物地高辛腺苷作用机制抑制钠钾泵，增加迷走神经张力作用机制激活心肌细胞通道，抑制钙内流K+主要适应症心房颤动心室率控制，同时兼具强心作用主要适应症终止（特别是房室结折返性心动过速）PSVT常用剂量负荷，维持日常用剂量快速静推，可递增至

0.5-

0.75mg

0.125-

0.25mg/6mg12mg不良反应消化道反应、视物模糊、黄视、心律失常不良反应胸闷、面色潮红、呼吸困难、短暂心跳骤停注意事项老年人和肾功能不全者减量，需监测血药浓度注意事项半衰期极短（约秒），不良反应迅速消失10地高辛是传统的抗心律失常药物，在心房颤动的心室率控制和心力衰竭治疗中仍有重要地位腺苷主要用于急诊环境下快速终止阵发性室上性心动过速，尤其适用于诊断不明确的窄心动过速此外，伊伐布雷定（通道阻滞剂）也在特定QRS If心律失常的治疗中显示出应用前景地高辛详解作用机制抑制心肌细胞膜活性，增加细胞内浓度，增强心肌收缩力；同时增Na+-K+-ATPase Ca2+加迷走神经张力，减慢房室结传导临床适应症心房颤动扑动心室率控制；心力衰竭（尤其是射血分数降低的心衰）辅助治疗/毒性症状消化道症状（恶心、呕吐、食欲不振）；视觉异常（视物模糊、黄视）；心律失常（房室传导阻滞、室性心律失常）药物相互作用胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁等可增加地高辛血药浓度；钾丢失（利尿剂）可增强地高辛毒性地高辛具有独特的药代动力学特点，口服生物利用度约，主要经肾脏排泄，血浆半衰期约70-80%36-小时，在老年人和肾功能不全患者中半衰期明显延长治疗窗窄，血药浓度为理想范

480.5-

0.9ng/ml围，超过易出现毒性反应

2.0ng/ml现代心力衰竭治疗中，地高辛地位有所下降，但在控制心房颤动心室率方面仍有重要作用，尤其适用于同时伴有心力衰竭的患者抗心律失常药物临床应用原则明确诊断通过心电图、动态心电图、电生理检查等确定心律失常类型和发病机制评估基础疾病识别并治疗可能的诱因和基础心脏疾病，如冠心病、心肌病、电解质紊乱等获益风险评估无症状或轻微症状的心律失常可不需药物治疗，避免药物不良反应风险个体化治疗考虑患者年龄、合并症、肝肾功能等因素，小剂量开始，逐渐调整至最小有效剂量抗心律失常药物治疗应采取综合性策略，并不仅限于药物治疗对于部分患者，非药物治疗如射频消融、植入式除颤器等可能是更合适的选择治疗过程中需密切监测疗效和不良反应，定期复查心电图和相关实验室指标抗心绞痛药物概述治疗目标恢复心肌氧供需平衡增加氧供应冠状动脉扩张硝酸酯类、钙拮抗剂减少氧需求降低心脏前后负荷阻滞剂、硝酸酯类β改善心肌代谢代谢调节药物曲美他嗪、尼可地尔心绞痛是由于冠状动脉供血不足导致心肌暂时性缺血缺氧而引起的临床综合征其基本病理生理机制是心肌氧供需失衡根据发病机制不同，心绞痛可分为稳定性心绞痛、变异性心绞痛和微血管性心绞痛等类型抗心绞痛药物治疗应基于病因和发病机制选择，同时考虑患者合并症状、不良反应和药物相互作用对于大多数稳定性心绞痛患者，通常采用阻滞剂和硝酸酯类药β物联合治疗硝酸酯类药物硝酸酯类药物是心绞痛治疗的基石，通过释放一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，增加环鸟苷酸浓度，导致血管平滑肌NO cGMP舒张其主要作用于静脉系统（低剂量），减少静脉回流和心脏前负荷；大剂量时还可扩张冠状动脉和外周动脉，减轻后负荷常见不良反应包括头痛（最常见）、面部潮红、体位性低血压和反射性心动过速长期连续使用易产生耐受性，建议每天留有小时的无药间隔禁用于严重低血压、右心室梗死和同时使用抑制剂（如西地那非）的患者8-12PDE-5受体阻滞剂β钙通道阻滞剂二氢吡啶类非二氢吡啶类氨氯地平维拉帕米••硝苯地平地尔硫卓••非洛地平•同时作用于血管平滑肌和心肌，具有明显的心脏抑制作用主要作用于血管平滑肌，血管选择性高，心脏抑制作用弱主要适应症常见不良反应冠脉痉挛性心绞痛（变异性心绞痛）首选踝部水肿（二氢吡啶类最常见）••阻滞剂禁忌或不耐受患者头痛、面部潮红•β•小血管病变引起的心绞痛便秘（维拉帕米）••心动过缓、房室传导阻滞（非二氢吡啶类）•钙通道阻滞剂通过阻断型钙通道，减少钙离子内流，导致血管平滑肌舒张，冠状动脉扩张，同时降低心肌收缩力和外周血管阻力在心绞痛治疗中，钙通道阻滞剂可作为阻滞剂的替代或补充治疗Lβ其他抗心绞痛药物伊伐布雷定尼可地尔曲美他嗪选择性窦房结通道阻滞通道开放剂，具有代谢型抗心绞痛药物，通If KATP剂，减慢窦性心率而不影冠脉和外周血管扩张双重过抑制脂肪酸氧化，促进响血压和心肌收缩力，适作用，对心肌缺血预处理葡萄糖氧化，提高心肌能用于心率的稳有保护作用，不产生耐受量利用效率，不影响血流≥70bpm定性心绞痛患者，尤其是性，适用于长期抗心绞痛动力学，可与血流动力学阻滞剂禁忌或不耐受者治疗药物联合使用β雷诺嗪晚钠电流抑制剂，减少细胞内钙超载，改善舒张功能，降低心肌耗氧量，不影响心率和血压，对糖代谢有益，适用于难治性心绞痛这些新型抗心绞痛药物提供了传统药物之外的治疗选择，特别适用于常规治疗效果不佳或不能耐受的患者它们通过不同的作用机制改善心肌氧供需平衡，具有独特的治疗价值和临床应用场景降压药物概述类5一线降压药、、利尿剂、阻滞剂和醛固酮拮抗剂ACEI/ARB CCBβ140/90一般目标血压大多数高血压患者的治疗目标值mmHg130/80特殊人群目标糖尿病、冠心病或肾病患者的理想目标mmHg70%联合用药比例多数患者需要两种或以上降压药联合治疗高血压是全球范围内最常见的慢性疾病之一，也是心脑血管疾病的主要危险因素降压治疗的最终目标是降低心血管事件风险，而不仅仅是降低血压数值降压药物的选择应基于患者的年龄、合并症、靶器官损害情况及既往用药反应等因素进行个体化治疗对于大多数高血压患者，初始治疗可选择单药小剂量或小剂量联合治疗如血压控制不达标，可增加剂量或增加药物种类联合用药应选择作用机制互补的药物组合，以获得协同降压效果血管紧张素转换酶抑制剂ACEI作用机制抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素生成，同时减少醛固酮分ACE IIAngII泌，增加缓激肽水平代表药物卡托普利短效、贝那普利中效、培哚普利、福辛普利、雷米普利长效主要适应症高血压、心力衰竭、糖尿病肾病、心肌梗死后心室重构预防、蛋白尿微量白蛋白/尿4不良反应干咳、血管性水肿、高钾血症、首剂低血压、肾功能恶化5-20%

0.1-

0.2%双侧肾动脉狭窄通过抑制系统发挥降压作用，同时具有保护靶器官的作用，如减轻心室重构、减少蛋ACEI RAAS白尿和延缓肾功能恶化在降压效果相似的情况下，对糖尿病肾病、心力衰竭和心肌梗死后ACEI患者具有额外获益，是这类患者的首选降压药物血管紧张素受体拮抗剂II ARB代表药物缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦作用机制选择性阻断血管紧张素与受体结合，不影响缓激肽代谢，也不阻断受体II AT1AT2主要适应症不能耐受者干咳，高血压、心力衰竭、糖尿病肾病、蛋白尿ACEI优势特点几乎无干咳不良反应，耐受性好，部分药物半衰期长替米沙坦，对代谢影响小与相比具有相似的降压效果和器官保护作用，但由于不影响缓激肽代谢，干咳发生率显著ARB ACEI降低，患者耐受性更好在引起干咳的患者中，是理想的替代药物与一样，ACEI ARBACEI ARB可能导致高钾血症和肾功能恶化，特别是在双侧肾动脉狭窄患者中在妊娠期禁用，可能导致胎儿畸形不同药物间存在药代动力学差异，如替米沙坦半衰期ARB ARB最长，适合难治性高血压和依从性差的患者钙通道阻滞剂CCB二氢吡啶类非二氢吡啶类非DHPDHP氨氯地平长效，小时平稳降压维拉帕米强效心脏抑制作用•24•非洛地平血管选择性高，水肿少地尔硫卓心脏抑制作用中等••硝苯地平中短效，控释剂型可延长作用•特点同时作用于心肌和血管平滑肌，减慢心率，降低心肌收缩拉西地平血管选择性极高，水肿最少力，常用于心律失常合并高血压•特点主要作用于血管平滑肌，强效扩张外周动脉，降低外周阻力钙通道阻滞剂是高血压治疗的一线用药，尤其适用于老年单纯收缩期高血压、冠心病合并高血压和肾功能不全患者二氢吡啶类CCB对周围血管选择性高，几乎不抑制心脏功能，但可能引起反射性心动过速和踝部水肿；非二氢吡啶类具有显著的心脏抑制作用，CCB与阻滞剂联用需谨慎β长效二氢吡啶类如氨氯地平是临床最常用的，可提供小时平稳降压效果，不良反应发生率低，与联合使用CCBCCB24ACEI/ARB是高血压治疗的首选联合方案利尿剂噻嗪类代表药物氢氯噻嗪日、吲达帕胺日

12.5-25mg/

1.5-

2.5mg/作用部位远曲小管，抑制共转运体Na+-Cl-特点降压效果平稳持久，尤其适合老年单纯收缩期高血压和容量负荷过重患者不良反应低钾血症、高尿酸血症、糖代谢异常、血脂异常袢利尿剂代表药物呋塞米日、托拉塞米日20-80mg/5-20mg/作用部位髓袢升支粗段，抑制共转运体Na+-K+-2Cl-特点利尿作用强而迅速，适用于心力衰竭、肾功能不全和严重水肿不良反应电解质紊乱、耳毒性大剂量、脱水和肾前性肾功能不全醛固酮拮抗剂代表药物螺内酯日、依普利酮日20-50mg/25-50mg/作用部位远曲小管和集合管，拮抗醛固酮受体特点保钾利尿，对难治性高血压特别有效，还具有抗纤维化作用不良反应高钾血症、男性乳腺发育螺内酯、月经不调利尿剂是传统而有效的降压药物，通过排钠利尿减少循环血容量和外周血管阻力小剂量噻嗪类利尿剂是高血压的一线用药，对老年高血压和黑人高血压患者降压效果尤佳肾功能不全患者应选用袢利尿剂利尿剂与联合可显eGFR30ml/min ACEI/ARB著增强降压效果受体阻滞剂降压作用β降低心排量抑制肾素分泌减慢心率，降低心肌收缩力，减少每搏输阻断肾脏受体，减少肾素分泌，降低血β1出量和心排量管紧张素和醛固酮水平II血管扩张作用中枢神经系统作用新型阻滞剂如奈比洛尔、卡维地洛具有降低中枢交感神经系统活性，减少外周血β4额外的血管扩张效应管收缩受体阻滞剂已不再是高血压的一线治疗药物，但在特定人群中仍有重要地位对于年轻高血压患者、高心率患者、合并冠心病或β心力衰竭的高血压患者，阻滞剂是理想的选择阻滞剂可分为传统非选择性、选择性和具有血管扩张作用的新型阻滞剂βββ1β阻滞剂可能对血脂和糖代谢产生不利影响，在代谢综合征和糖尿病患者中应谨慎使用支气管哮喘患者禁用非选择性阻滞剂；ββ外周血管疾病患者慎用；停药应逐渐减量，避免反跳现象其他降压药物受体阻滞剂α代表药物多沙唑嗪、特拉唑嗪、哌唑嗪作用机制阻断外周血管平滑肌受体，减少血管收缩α1适应症良性前列腺增生合并高血压、嗜铬细胞瘤中枢性降压药代表药物可乐定、甲基多巴、利血平作用机制激活中枢受体，减少交感神经外流α2适应症难治性高血压、妊娠期高血压甲基多巴ARNI代表药物沙库巴曲缬沙坦作用机制作用脑啡肽酶抑制剂，增加利钠肽水平ARB+适应症心力衰竭合并高血压新型降压药内皮素受体拮抗剂适用于肺动脉高压肾素抑制剂阿利吉仑直接抑制肾素活性血管紧张素Ⅱ受体脑啡肽酶抑制剂-这些药物通常作为高血压治疗的辅助用药或用于特殊类型高血压受体阻滞剂可改善胰岛素敏感性和血脂谱，但研究显示αALLHAT其心血管保护效果不如传统降压药中枢性降压药由于不良反应较多口干、嗜睡、性功能障碍，主要用于难治性高血压高血压合并用药策略联合用药原则多药小剂量联合优于单药大剂量，可提高疗效，减少不良反应首选联合方案组合效果协同，不良反应互补，降压效果显著ACEI/ARB+CCB合并糖尿病蛋白尿/为基础，联合或小剂量噻嗪类利尿剂；避免大剂量阻滞剂ACEI/ARB CCBβ合并冠心病心衰/阻滞剂为基础，根据需要加用二氢吡啶类或利尿剂β+ACEI/ARB CCB高血压合并其他疾病时，降压药物的选择不仅要考虑降压效果，还要兼顾对合并疾病的影响如合并代谢综合征，优先考虑；合并脑卒中，可优先考虑利尿剂；合并肾功能不ACEI/ARB ARB+全，首选ACEI/ARB难治性高血压在三种降压药包括利尿剂的最大耐受剂量治疗下仍不达标可考虑加用醛固酮拮抗剂、阻滞剂或中枢性降压药必要时可行肾交感神经消融术等介入治疗α抗心力衰竭药物概述ACEI/ARBARNI抑制系统过度激活，减轻心室重构，改善心功能和预后沙库巴曲缬沙坦为新型药物，效果优于单纯RAAS ARNIACEI/ARB阻滞剂β阻断交感神经过度激活，减慢心率，改善心脏能量代谢，延缓心室重构仅有美托洛尔缓释片、比索洛尔和卡维地洛三种被证实有效醛固酮拮抗剂和抑制剂SGLT2醛固酮拮抗剂螺内酯、依普利酮抑制醛固酮介导的心肌纤维化和电解质紊乱抑制剂为心衰治疗新突破，减少心衰住院和心血管死亡风险SGLT2心力衰竭治疗的目标是改善症状、提高生活质量、减少住院和延长生命现代心衰治疗以神经体液调节拮抗剂为基础，包括标准四联药物、阻滞剂、醛固酮拮抗剂和抑制剂ACEI/ARBARNIβSGLT2心衰药物治疗策略根据心衰分型不同而异射血分数降低的心衰有明确的循证药物治疗方案；而射血分数保留的心衰治疗仍以控制症状和危险因素为主，抑制剂显示出对的潜在获益HFrEF HFpEFSGLT2HFpEF在心力衰竭中的应用ACEI/ARB阻滞剂在心力衰竭中的应用β循证有效的阻滞剂临床应用原则β美托洛尔缓释片舒可利起始目标日仅在患者病情稳定时开始使用阻滞剂急性失代偿期心衰•:

12.5-25mg,200mg/

1.β,暂缓使用比索洛尔起始目标日•:

1.25mg,10mg/卡维地洛起始目标日•:

3.125mg,25-50mg/从极小剂量开始每周翻倍增量直至目标剂量或最大耐

2.,2-4,受剂量这三种阻滞剂在大型临床试验中证实可降低患者死亡βHFrEF率是心衰治疗的核心药物20-35%,滴定期可能出现短期症状加重如无严重不良反应应坚持使

3.,用即使未达目标剂量小剂量阻滞剂仍优于不用

4.,β一旦开始长期维持不宜突然停药可引起反跳性交感激活

5.,,阻滞剂通过抑制交感神经过度激活减慢心率降低心肌耗氧量抑制心肌细胞凋亡和纤维化逆转心室重构与不同β,,,,ACEI/ARB,β阻滞剂可能在治疗初期短暂加重心衰症状但长期使用显著改善预后,醛固酮拮抗剂代表药物螺内酯日•:20-50mg/依普利酮日•:25-50mg/作用机制拮抗醛固酮受体•抑制心肌纤维化•改善内皮功能•减少钠水潴留•适应症级•NYHA III-IV HFrEF心肌梗死后射血分数•40%难治性高血压•注意事项监测血钾和肾功能•避免与钾补充剂合用•肾功能不全慎用•男性可致乳腺发育•醛固酮拮抗剂是治疗的重要组成部分和研究证实螺内酯和依普利酮可显著降低中重度患者的死亡率和住院率在标HFrEF,RALES EMPHASIS-HF HFrEF准治疗和阻滞剂基础上加用醛固酮拮抗剂可进一步改善预后ACEI/ARBβ依普利酮与螺内酯相比选择性更高男性乳腺发育风险更低但两者均可引起高钾血症尤其是合并使用时肾功能不全或血,,,,ACEI/ARB eGFR30ml/min钾患者慎用治疗期间应定期监测血钾和肾功能尤其是用药初期和剂量调整时

5.0mmol/L,利尿剂在心力衰竭中的应用袢利尿剂首选呋塞米日、托拉塞米日:20-240mg/5-100mg/特点起效快作用强适用于急性和慢性心衰:,,注意电解质紊乱激活系统:,RAAS2噻嗪类氢氯噻嗪日、吲达帕胺日

12.5-50mg/

1.5-

2.5mg/特点作用温和持久适合轻中度心衰:,注意大剂量可能导致血糖升高:3利尿抵抗处理袢利尿剂噻嗪类联合使用+加用醛固酮拮抗剂短期静脉给药比口服吸收更可靠监测指标体重变化、尿量、症状改善电解质钠、钾、镁、氯:肾功能肌酐、尿素氮:利尿剂是缓解心衰症状和体征的基础药物主要用于减轻体液潴留症状如肺淤血、外周水肿和腹水与、阻滞剂和醛固酮拮抗剂,ACEI/ARBβ不同利尿剂虽能改善症状但未显示明确延长生存的作用,,利尿剂用量应根据体液潴留程度个体化调整原则是使用能控制体液潴留的最小有效剂量过度利尿可能导致低血压、肾功能恶化和电解质紊,乱不足的利尿则无法缓解症状在有效控制症状后应继续维持小剂量利尿剂治疗;,抑制剂SGLT2基本作用心脏保护作用抑制肾脏近曲小管钠葡萄糖共转运蛋白1改善心肌能量代谢减轻氧化应激降低心前-2,,,减少葡萄糖重吸收增加尿糖排泄后负荷抑制心肌细胞钠氢交换,,临床证据代表药物和研究证恩格列净日、达格列净EMPEROR-Reduced DAPA-HF10mg/10mg/实对患者死亡率和心衰住院率显著降日、卡格列净日HFrEF100mg/低抑制剂最初开发用于型糖尿病治疗但近年研究发现其具有独立于降糖作用的心血管保护效果多项大型临床试验证实无论是否合并糖尿SGLT22,,病抑制剂均可降低心衰患者住院风险和心血管死亡率已成为心衰标准治疗的新成员,SGLT2,抑制剂的心脏保护机制复杂包括渗透性利尿和钠排泄改善能量代谢效率调节自噬减轻心肌纤维化等不良反应相对较少主要为生殖系统SGLT2,,,,,真菌感染和轻度脱水开始治疗前应排除型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒风险1强心药物地高辛是唯一可长期口服的强心药通过抑制增加心肌收缩力同时具有迷走神经兴奋作用研究显示其对,Na+-K+-ATPase,DIGIS患者症状和生活质量有改善但无生存获益常用剂量为日老年人和肾功能不全者需减量HFrEF,

0.125-

0.25mg/,静脉正性肌力药物多巴胺、多巴酚丁胺、米力农主要用于急性失代偿心衰的短期支持可迅速改善血流动力学但长期使用可能增加死,,亡率左西孟旦是钙增敏剂不增加心肌耗氧量对心源性休克伴低血压患者可能更有益强心药物应限制用于标准治疗无效的重症患者,,,并尽早过渡到口服药物治疗抗血栓药物概述溶栓药物尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶1抗凝药物2华法林、肝素类、NOACs抗血小板药物3阿司匹林、受体拮抗剂P2Y12抗血栓药物是心血管疾病治疗的基石根据作用机制和临床用途可分为抗血小板药物、抗凝药物和溶栓药物抗血小板药物主要抑制血小板活化,和聚集用于动脉血栓性疾病如冠心病抗凝药物主要抑制凝血因子活性用于静脉血栓和心房颤动溶栓药物可直接溶解已形成的血栓主要用于急,;,;,性段抬高型心肌梗死和肺栓塞ST抗血栓治疗需权衡血栓风险和出血风险根据患者具体情况选择适当的药物和剂量对于冠脉支架植入患者双抗血小板治疗是标准方案,,DAPT;对于房颤患者抗凝治疗选择应基于₂₂和评分,CHA DS-VASc HAS-BLED抗血小板药物环氧合酶抑制剂受体拮抗剂P2Y12阿司匹林不可逆抑制减少合成氯吡格雷前体药物肝脏转化为活性代谢物:COX-1,TXA2:,剂量二级预防日急性期负荷剂量维持日负荷:75-100mg/;300mg:75mg/;300-600mg特点价格低廉有效预防动脉血栓但胃肠道不良反应较多替格瑞洛直接作用型起效快作用强:,,:,,剂量首剂负荷:90mg bid;180mg普拉格雷前体药物转化效率高抑制作用强:,,剂量维持日负荷:10mg/;60mg抗血小板药物是冠心病治疗的基础急性冠脉综合征和后患者通常需要双抗治疗即阿司匹林联合受体拮抗剂急性冠脉综PCI DAPT,P2Y12合征首选强效抑制剂替格瑞洛或普拉格雷稳定性冠心病可选用氯吡格雷持续时间应根据缺血风险和出血风险个体化确定一P2Y12;DAPT,般为个月6-12受体拮抗剂间存在显著差异替格瑞洛起效最快小时但需每日两次给药普拉格雷抑制作用最强但出血风险高氯吡格雷个体反P2Y12:

0.5-2,;,;应差异大约患者存在抵抗高出血风险患者可考虑缩短时间或选择出血风险较低的药物,15-30%DAPT抗凝药物维生素拮抗剂K华法林干扰维生素依赖性凝血因子合成需根据监测调整剂量目标通常为个体差异大与食物和药物相互作用多治疗窗窄:K II,VII,IX,X INR,INR

2.0-

3.0,,肝素类普通肝素通过抗凝血酶增强抑制凝血因子和活性需静脉给药和监测:III IIaXa APTT低分子肝素主要抑制因子皮下注射无需常规监测但肾功能不全者需调整剂量:Xa,,新型口服抗凝药NOACs直接凝血酶抑制剂达比加群:150mg bid直接因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班Xa:20mg qd5mg bid60mg qd优势无需常规监测起效快与食物和药物相互作用少出血风险可能较低:,,,抗凝药物主要用于预防和治疗静脉血栓栓塞症、心房颤动血栓栓塞预防和人工心脏瓣膜血栓预防非瓣膜性心房颤动患者已成为首选抗凝药物相比华法林具有使用便捷、无需常规监测、出血风险可能较低等优势,NOACs,调脂药物概述他汀类胆固醇吸收抑制剂还原酶抑制剂显著降低小幅提高和降低一线调依折米贝抑制小肠胆固醇吸收与他汀联用可进一步降低HMG-CoA,LDL-C,HDL-C TG,:,LDL-C15-20%脂药物抑制剂其他调脂药物PCSK9阿利洛单抗、依洛尤单抗单克隆抗体可降低用于难治性高胆贝特类非诺贝特主要降低小幅降低和提高:,LDL-C50-70%,:TG,LDL-C HDL-C固醇血症烟酸全谱调脂作用但不良反应限制其使用:,欧米伽脂肪酸主要降低对心血管获益尚有争议3:TG,调脂治疗的主要目标是降低水平其次是调节和目标值根据心血管风险分层确定极高风险患者高风险患者中等风险患者LDL-C,HDL-C TGLDL-C:

1.4mmol/L;

1.8mmol/L;低风险患者

2.6mmol/L;

3.0mmol/L他汀类药物是调脂治疗的基石不仅能有效降低还具有多种多样的非调脂作用抗炎、抗氧化、稳定斑块等对于他汀治疗后仍未达标或不能耐受他汀的患者可考,LDL-C,LDL-C,虑加用或替代使用依折米贝、抑制剂等PCSK9他汀类药物中等强度他汀低强度他汀降低降低LDL-C30-50%LDL-C30%阿托伐他汀辛伐他汀10-20mg10mg瑞舒伐他汀普伐他汀5-10mg20-40mg不良反应辛伐他汀氟伐他汀20-40mg20-40mg高强度他汀肌病横纹肌溶解/

0.1%降低转氨酶升高LDL-C≥50%1-3%阿托伐他汀糖尿病风险轻度增加40-80mg瑞舒伐他汀与酶系药物相互作用20-40mg CYP4504他汀类药物通过抑制还原酶减少胆固醇合成上调受体表达增加清除除降脂作用外他汀还具有改善内皮功能、抗炎、抗氧化、稳定斑块等多种非调脂作用这可能是其HMG-CoA,,LDL,LDL-C,,心血管获益超出单纯降脂作用的原因他汀类药物选择和剂量应基于患者的心血管风险和降脂目标极高风险和高风险患者通常需要高强度他汀中等风险患者可选用中等强度他汀治疗开始后周应复查血脂评估疗效和耐受性;4-12,肝酶倍正常上限或肌酸激酶倍正常上限时应考虑暂停他汀310抑制剂PCSK91作用机制单克隆抗体特异性结合并抑制减少受体降解增加清除PCSK9,LDL,LDL-C2代表药物阿利洛单抗每周皮下注射一次Alirocumab:75-150mg,2依洛尤单抗每周皮下注射一次或每月注射一次Evolocumab:140mg,2;420mg,3临床适应症家族性高胆固醇血症他汀不耐受或使用最大耐受剂量他汀后仍未达标的高危患者LDL-C已知动脉粥样硬化性心血管疾病需进一步降低的患者LDL-C临床证据和研究证实抑制剂可显著降低心血管事件FOURIER ODYSSEYOUTCOMES PCSK9平均降低左右即使在他汀基础上仍有显著降脂效果LDL-C60%,抑制剂是近年来脂质代谢领域的重要突破为他汀难治性高胆固醇血症患者提供了新的治疗选择与他汀联合使PCSK9,用时可使降低几乎所有患者均可达到极低水平,LDL-C75-85%,LDL-C

1.0mmol/L抑制剂耐受性良好主要不良反应为注射部位反应和流感样症状几乎无肌肉和肝脏毒性目前限制其广泛使用的PCSK9,,主要因素是高昂的价格和皮下注射给药方式在他汀联合依折米贝治疗后仍未达标的极高风险患者中抑LDL-C,PCSK9制剂具有明确的临床价值特殊人群用药考虑老年患者-生理变化药代动力学改变吸收减慢、分布容积改变、肝肾清除能力下降:药效学改变受体敏感性增加、自身调节能力减弱、药物反应增强:常见不良反应认知功能障碍抗胆碱能药物体位性低血压降压药、阻滞剂α电解质紊乱利尿剂出血风险增加抗栓药物多药联用风险药物相互作用增加不良反应发生率升高用药依从性下降治疗瀑布效应用药原则从小剂量开始Start low缓慢调整剂量Go slow定期评估用药必要性简化用药方案老年患者是心血管疾病的高发人群同时也是药物不良反应的高危人群老年人药物治疗应遵循少而精的原则尽可能减少不必要的药物特别是那些无明确,,,适应症或获益小于风险的药物需特别关注的心内科药物包括抗凝药物出血风险增加特别是华法林、强心药物地高辛血浓度可能升高、降压药物过度降压风险、利尿剂电解质紊乱和:,脱水和降脂药物肌病风险可能增加对于岁以上超高龄老人治疗目标应适当放宽更注重症状控制和生活质量改善85,,特殊人群用药考虑肝肾功能不全-肾功能不全用药调整肝功能不全用药调整主要肾脏排泄的心内科药物主要肝脏代谢的心内科药物::需根据肾功能减量严重肾功能不全慎用他汀类重度肝功能不全禁用轻中度减量•ACEI/ARB:,•:,利尿剂时噻嗪类效果减弱需改用袢利尿胺碘酮肝功能不全患者慎用需监测肝功能•:eGFR30ml/min,•:,剂普罗帕酮等Ⅰ类药物肝脏代谢为主肝功能不全减量•c:,地高辛半衰期延长需减量并监测血药浓度•:,华法林肝功能不全可能增强作用需调整剂量•:,阿哌沙班等根据肌酐清除率调整剂量•NOACs:阻滞剂选择肾脏排泄为主的药物如阿替洛尔•β:胺碘酮肾脏排泄少无需调整•:,肝功能监测用药前评估肝功能定期监测转氨酶:,肾功能监测用药前评估基线肾功能定期复查肾功能和电解质:,肝肾功能不全患者用药需格外谨慎剂量调整应基于药物的代谢和排泄途径对于肾功能不全患者主要通过肝脏代谢的药物相对安全,,;对于肝功能不全患者主要通过肾脏排泄的药物较为适宜根据药物说明书和药物代谢特性调整剂量是保证用药安全的关键,特殊人群用药考虑妊娠期-妊娠期高血压用药首选甲基多巴安全性最确切•:次选拉贝洛尔、硝苯地平•:禁用致畸风险•:ACEI/ARB妊娠期心律失常首选普罗帕酮、索他洛尔•:慎用胺碘酮甲状腺影响•:紧急情况腺苷、电复律•:妊娠期抗凝治疗首选低分子肝素不通过胎盘•:禁用华法林致畸风险、•:NOACs机械瓣膜特殊方案专科管理•:,其他心血管药物阻滞剂拉贝洛尔较安全•β:硝酸酯类短期使用可接受•:利尿剂可能影响胎盘灌注•:他汀类妊娠期禁用•:妊娠期药物治疗需平衡母亲获益与胎儿风险药物妊娠分级为、、、、五级从安全到禁用妊娠期常见心血管疾病包括高血压包括妊娠期高FDA AB CD X,血压、心律失常和血栓栓塞性疾病妊娠期高血压治疗目标值较非孕期宽松以避免胎盘灌注不足140-150/90-100mmHg,在妊娠任何阶段均禁用可导致胎儿肾发育不良、颅骨发育不全等畸形华法林尤其在妊娠周具有致畸风险应改用低分子肝素需要长期ACEI/ARB,6-12,抗凝的妊娠期妇女如机械瓣膜患者管理复杂应由多学科团队共同决策,心内科药物相互作用心内科药物不良反应监测常见不良反应他汀类肌痛、转氨酶升高干咳、血管性水肿阻滞剂心动过缓、支气管痉挛抗凝药出血胺碘酮甲状腺功能:;ACEI:;β:;:;:异常、肺纤维化实验室监测肝功能他汀类、胺碘酮基线及用药后个月内之后定期:3,肾功能和电解质、利尿剂用药初期及剂量调整时:ACEI/ARB特殊监测华法林、地高辛血药浓度、胺碘酮甲状腺功能、胸片:INR处理策略轻度不良反应观察或减量中度不良反应暂停用药并重新评估严重不良反应立即停药并对症处理:;:;:替代治疗选择同类药物中不良反应谱不同的药物或选择不同机制药物:,不良反应报告及时向药物不良反应监测中心报告严重或新发现的不良反应完整记录不良反应表现、时间关系、剂量相关性和脱敏试验结果药物不良反应监测是安全用药的重要环节在开始新药治疗前应评估患者的基线状况包括肝肾功能、电解质和相关实验室指标用,,药后应根据药物特性制定个体化监测计划包括临床症状观察和实验室检查尤其关注高危人群如老年人、肝肾功能不全患者和多药联,,用患者对于严重不良反应如胺碘酮相关肺毒性、他汀相关横纹肌溶解、相关血管性水肿等应建立早期识别和快速处理流程药物不良,ACEI,反应的管理通常包括调整剂量、停药或更换药物以及对症支持治疗建立医院不良反应报告系统有助于积累经验并改进用药安全,循证医学与临床指南循证医学是当代医学实践的基础强调将最佳研究证据、临床专业知识和患者价值观结合起来指导临床决策心血管疾病临床指南通常,根据证据等级级多项随机对照试验级单项随机对照试验或大型非随机研究级专家共识或小型研究和推荐强度Ⅰ类应该使A:;B:;C::用Ⅱ类合理使用Ⅱ类可以考虑Ⅲ类不推荐分级;a:;b:;:中国心血管疾病防治指南结合国内人群特点和医疗实践在国际指南基础上制定本土化推荐指南之间可能存在差异如抗栓治疗时限、,,降压目标值和调脂策略等临床应用时需结合患者具体情况灵活把握指南不应机械执行而应作为临床决策的参考工具真正的循证实,,,践需将指南推荐与个体化医疗相结合心内科药物治疗新进展新型抗心律失常药物选择性心房钾通道阻滞剂减少房颤复发降低室性心律失常风险晚钠通道抑制剂无明显血流:,;:动力学影响的抗心律失常药物基因治疗针对特定离子通道病的精准治疗方法;:抗心力衰竭新靶点抑制剂已成为心衰四大基石之一可溶性鸟苷酸环化酶激动剂改善心SGLT2;vericiguat:衰患者预后心肌肌球蛋白激活剂增强心肌收缩而不增加心肌耗;omecamtiv mecarbil:氧基质金属蛋白酶抑制剂抑制心肌纤维化;:精准医疗应用药物基因组学在抗栓药物中的应用基因型指导氯吡格雷使用和:CYP2C19;VKORC1基因型预测华法林剂量心脏生物标志物指导治疗指导心衰治CYP2C9;:NT-proBNP疗高敏肌钙蛋白指导抗栓治疗,心血管药物治疗领域正经历快速变革新靶点和新药物不断涌现抑制剂从糖尿病药物转,SGLT2变为心力衰竭核心治疗是近年最重要的突破之一抗心律失常领域正探索更安全、更有效的选择性药物以减少不良反应,药物基因组学和精准医疗将引领未来治疗方向通过基因检测预测药物反应和不良反应风险实现,,个体化用药人工智能和大数据分析有望改善风险预测和治疗决策中国心血管药物研发也取得突破多个创新药物进入临床试验阶段,处方分析与合理用药常见处方错误处方分析方法临床药师作用适应症不明确、剂量计算错系统性审核适应症、药物参与临床查房和会诊、提供:误、给药途径不当、重复用选择、剂量、疗程、合并用用药咨询、监测不良反应、药、药物相互作用、不考虑药处方质量评价指标合理评估药物治疗方案、开展药;:患者特征如肝肾功能、未性指数、核心指标电物治疗管理、协助制定个体WHO;注意禁忌症子处方支持系统预警不合化给药方案:理用药多学科协作医生、药师、护士、营养师、心脏康复师等组成心血管疾病管理团队制定标准化诊;疗路径建立药物治疗管理;制度开展合理用药培训;合理用药是提高治疗效果、减少不良反应和降低医疗成本的关键处方分析是评估和改进用药合理性的重要工具包,括对药物选择、剂量、疗程和合并用药的系统评价提出的合理用药原则要求药物应适合患者的临床需要剂WHO,量符合个体要求疗程适当价格合理并能保证药品质量,,,临床药师在心内科合理用药中扮演着越来越重要的角色通过专业知识弥补医生在药物专业知识方面的不足多学科,协作和信息技术支持如电子处方系统、临床决策支持系统有助于提高处方质量药物治疗管理是一种综合MTM性服务模式特别适用于多药联用的复杂心血管疾病患者,总结与思考整体治疗策略从单一疾病管理向心血管疾病综合风险管理转变强调多靶点干预和整体获益,合理用药五原则适应症明确、药物选择合理、剂量给药正确、疗程适当、监测到位个体化治疗考虑患者特征年龄、性别、肝肾功能、遗传背景、合并疾病和患者意愿实现精准用药,未来发展方向精准医疗、人工智能辅助决策、新靶点药物研发、长效制剂和新型给药系统改善依从性心内科药物治疗是一个不断发展的领域随着对疾病机制认识的深入和新技术的应用治疗策略和药物选择,,也在不断优化本课程系统介绍了抗心律失常药物、抗心绞痛药物、降压药物、抗心力衰竭药物、抗血栓药物和调脂药物的分类、作用机制、临床应用及注意事项为临床合理用药提供理论基础,合理用药不仅需要全面的药物知识还需要批判性思维和临床实践经验面对复杂的心血管疾病患者应建,,立以患者为中心的个体化治疗方案平衡疗效与安全性兼顾生活质量与长期预后医生应不断更新知识跟,,,踪研究进展在循证医学指导下结合患者具体情况做出最佳治疗决策,,。